本発明者らは、より有効な遺伝子発現遮断化合物を提供する方法について検討した。本発明者らは、遺伝子発現遮断分子の有効性を驚異的に改善する、新規な構造的特徴を見出した。これらの特徴には、複数の３’末端の存在および５’末端におけるリンカーの存在が含まれる。驚くべきことには、これらの特徴は、遺伝子発現遮断化合物の有効性を、該化合物の生物学的不安定性を減少させるような様式で改善する。さらに驚くべきことには、この効果は、ＤＮＡおよびＲＮＡオリゴヌクレオチドベースの化合物の両方に適用可能であり、伝統的なアンチセンスおよびＲＮＡｉ技術において適用されることが見出された。 （もっと読む）

代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤／正のアロステリック調節剤として有用な化合物およびその使用。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ


の新規化合物群、かかる化合物を含む医薬組成物およびかかる化合物を異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にＢ−Ｒａｆの異常な活性化が関与する疾患または障害の処置または予防に使用する方法を提供する。
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本発明は式(Ｉ)または(II)：


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^１ｂ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７はここに定義する。〕
の化合物を提供する。式(Ｉ)または(II)の化合物およびその医薬組成物はＢ−Ｒａｆ関連疾患の処置に有用である。
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本発明は、哺乳動物被検体における眼疾患または病状を予防または治療する方法を提供する。この方法は、化学式Ｄ−Ａｒｇ−２’，６’−Ｄｍｔ−Ｌｙｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ_２（ＳＳ−３１）またはＰｈｅ−Ｄ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−Ｌｙｓ−ＮＨ_２（ＳＳ−２０）で表される治療上有効量の芳香族カチオン性ペプチドを投与することを含む。本発明は、糖尿病性網膜症、白内障、網膜色素変性症、緑内障、黄斑変性症、脈絡膜血管新生、網膜変性症および酸素誘導性網膜症などの眼疾患または病状を、予防または治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】眼障害または網膜障害を処置する方法の提供。
【解決手段】α_２アドレナリン受容体作用薬を含有する医薬組成物を硝子体内投与する。α_２アドレナリン受容体作用薬は、式Ｉ：


［式中、2-イミダゾリニルアミノ基はキノキサリン環骨格の5位／6位にある。x、y及びzは5位〜8位にあり、水素等から選択する。Rはキノキサリン環骨格の2位／3位にあり、水素等である。］で示される化合物もしくは薬学的に許容し得るその塩またはそれらの混合物。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ及びＲ３が明細書中に示される意味を有する化合物、それらの塩並びに該化合物及びそれらの塩の立体異性体は、５型ホスホジエステラーゼの効果的なインヒビターである。
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本発明は一般に、特定のベンゾフラン系化合物の使用を含む、黄斑変性、特に、加齢黄斑変性を治療するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、特に‘ＨＳＰ７０相互作用タンパク質Ｃ末端’（ＣＨＩＰ）の天然アンチセンスポリヌクレオチドを標的化することにより、‘ＨＳＰ７０相互作用タンパク質Ｃ末端’（ＣＨＩＰ）の発現および／または機能を調節する、アンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、上記アンチセンスオリゴヌクレオチドの同定、ならびにＣＨＩＰ発現に関連した疾患および障害の治療におけるその使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】眼疾患などの治療に有用な薬剤組成物の製造のための水性眼科用組成物を提供する。
【解決手段】該水性眼科用組成物が、Ｎ−アセチルカルノシンなどと、セルロース化合物などを含む眼科用潤滑剤との組み合わせを含有し、前記Ｎ−アセチルカルノシンの含有量が、前記薬剤組成物における有効な量として、前記水性眼科用組成物全量に対して０．５〜２．０重量％であり、薬剤製造技術の主な通常の工程、手順、及び技術的手段を含む薬剤形成方法を適応性のために製造に含み、Ｌ−カルノシンまたはＬ−カルノシン誘導体の哺乳類の眼房水内での眼内吸収が高くなるとき、前記水性眼科用組成物が、眼疾患に対して非常に高い治療的効果を有し、ジペプチドＬ−カルノシンまたはＬ−カルノシン誘導体の眼房水内での眼内吸収が、前記水性眼科用組成物の存在下での角膜及び結膜組織内のカルノシナーゼ作用の抑制により高くなる使用。 （もっと読む）

【課題】安全かつ少量でも有効な分子シャペロン誘導剤の提供、及び安全かつ確実な癌抑制剤組成物の提供。
【解決手段】納豆抽出物由来の分子シャペロン誘導剤組成物及び癌抑制剤組成物。該分子シャペロン誘導剤組成物は、納豆をホモジナイズ後、遠心分離し、上清に飽和濃度のｎｉ％の硫酸アンモニウムを加えて沈殿Ｐｉと上清Ｓｉに遠心分離し、上清Ｓｉには飽和濃度のｎｉ＋１％の硫酸アンモニウムを加えて遠心分離する操作（ｉは１以上の整数であり、０＜ｎｉ＜ｎｉ＋１≦１００）を繰り返して得られる沈殿のうち分子シャペロン誘導作用を有する分画成分を取り出して得られ、特に、該操作により、飽和濃度の３０％の範囲の硫酸アンモニウムを添加して遠心分離した上清に含まれ、かつ、飽和濃度の５０％以上の範囲の硫酸アンモニウムを添加して遠心分離した上清には実質的に含まれない分画成分であることが好ましい。 （もっと読む）

本明細書には、リゾホスファチジン受容体アンタゴニストである化合物が記載される。また、本明細書には、ＬＰＡ依存性またはＬＰＡ介在性疾病または疾患を治療するための、本明細書に記載の化合物が含まれる医薬組成物および治療剤、ならびにかかるアンタゴニストを単独またはその他の化合物と組み合わせて使用する方法も記載される。 （もっと読む）

本発明は、鎮痛性化合物（例えば非オピオイド鎮痛ペプチド、ＮＯＰアゴニストまたはＮ／ＯＦＱ）の頭蓋顔面粘膜投与による疼痛の治療のための方法および組成物を提供する。Ｎ／ＯＦＱなどの特定の鎮痛ペプチドの鼻腔内投与は、広域鎮痛効果をもたらす。 一態様では、本発明は、それを必要とする個体にＮＯＰアゴニストの有効用量を頭蓋顔面粘膜投与によって投与することを含む、疼痛の治療のための方法を提供する。一部の実施形態では、治療は、三叉神経疼痛、体性疼痛、神経障害性疼痛、処置の疼痛または内臓疼痛の治療を含む。一部の実施形態では、治療は、急性疼痛または慢性疼痛の治療を含む。一部の実施形態では、疼痛は頭蓋顔面疼痛または頭部疼痛である。 （もっと読む）

【課題】１種類以上のタンパク質又はペプチドの放出を調節するための組成物及び方法の提供。
【解決手段】組成物は、生体適合性ポリマーマトリックスと、タンパク質及び／又はペプチドと、難水溶性又は本質的不溶性粒子とから構成され、タンパク質は難水溶性生体適合性粒子上に吸着又は何らかの他の機構によって被着し、タンパク質−粒子組み合わせがポリマーマトリックス内に分散する。粒子上のタンパク質被着が、長時間作用性投与系を含めた投与形からのタンパク質又はペプチドの放出を調節するように作用する。 （もっと読む）

リポカリン突然変異タンパク質の制御放出のための医薬組成物又はその共役物に関する。共役物は、タンパク質、タンパク質ドメイン、ペプチド、脂質、脂肪酸、多糖類及び／又は有機高分子からなる群より選択される部分を有する。また、その有機高分子は、その共役物のリポカリン突然変異タンパク質と生分解性高分子との組合せを含む。さらにリポカリン突然変異タンパク質及びその共役物の制御送達のための方法に関し、制御放出製剤の製造方法及びそれにより製造された製剤に関する。また、対象物に投与する際、本発明にかかる製剤のリポカリン突然変異タンパク質の制御送達のための使用と、リポカリン突然変異タンパク質のｉｎ ｖｉｖｏ半減期を延長するための使用と、リポカリン突然変異タンパク質の生物学的利用能を向上させるための使用と、リポカリン突然変異タンパク質の免疫原性を低下させるための使用とを対象にするとともに、本発明にかかる製剤のそれを必要とする対象物への投与が含まれる疾患又は障害の治療方法を対象にする。 （もっと読む）

化合物IおよびIIならびにそれらの塩およびそれらを含有する薬学的組成物は、眼の疾患および/または障害を処置するのに有用である。 （もっと読む）

本明細書には眼の医薬組成物が記載され、ここで、眼の医薬組成物は、哺乳動物の眼への投与に適した形態である。本明細書に開示される眼の医薬組成物は、少なくとも1つのDP₂受容体アンタゴニスト化合物を含み、眼の疾患又は疾病を処置又は予防するために使用される。 （もっと読む）

【課題】インターロイキン-２２ポリペプチド及びそれらポリペプチドをコードする核酸を提供する。
【解決手段】インターロイキン-２２ポリペプチド及びそれらポリペプチドをコードする核酸、ベクター及びこれら核酸配列を含む宿主細胞、異種ポリペプチド配列と融合した本発明のポリペプチドを含むキメラポリペプチド分子、本発明のポリペプチドと結合する抗体、そしてポリペプチドを産生する方法。哺乳動物へＩＬ-２２アンタゴニストの有効量を投与する膵臓疾患を治療する方法。 （もっと読む）

本発明は、アンジオポイエチン−２（Ａｎｇ−２）に結合する抗体及びその使用方法を供する。本発明のいくつかの実施態様によると、抗体はヒトＡｎｇ−２に結合する完全ヒト抗体である。本発明の抗体は、とりわけ、血管形成を含む１つ又はそれ以上のＡｎｇ−２の生物学的活性に関わる疾患又は障害の処置のために有用である。 （もっと読む）

【課題】 ＵＶ−Ａ線に対する眼球内部構造保護用又は経上皮架橋技術による円錐角膜の新規な治療用点眼液を提供する。
【解決手段】 本発明の点眼液は、リボフラビンと共に、必須アミノ酸、条件付き必須アミノ酸、補酵素Ｑ、ビタミンＥ、Ｌ−プロリン、グリシン、リジン塩酸塩、Ｌ−ロイシン、Ｌ−アルギニン及びメタロプロテイナーゼ(MMP9)の産生刺激性化合物類からなる群から選択される少なくとも１種類の化合物を含有する。これらの化合物類はＵＶ−Ａ線に対する眼球内部構造の保護用又は経上皮架橋術式による円錐角膜の治療用として使用できる。 （もっと読む）