【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼ阻害剤、該化合物を含む医薬組成物、循環器疾患、認知性および神経変性疾患の治療におけるこれらの用途、およびヒト免疫不全ウィルス、プラスメプシン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素の阻害剤としてのこれらの用途を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、立体異性体または互変異性体、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物；ならびに、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に循環器疾患、認知性および神経変性疾患を治療する方法、ならびにヒト免疫不全ウィルス、プラスメピン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素を阻害する方法も開示する。また、式Ｉの化合物を、コリンエステラーゼ抑制剤またはムスカリン性ｍ_１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニストと組合わせて使用して、認知性または神経変性疾患を治療する方法も開示する。
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【課題】プラチナ耐性ガンの新規な治療法の提供。
【解決手段】ＨＥＲの二量体化を効果的に阻害するＨＥＲ２抗体とゲムシタビンとの組み合わせを用いて、プラチナ耐性の卵巣ガン、原発性腹膜ガン、または卵管ガンを処置する方法。 （もっと読む）

【課題】ホスホン酸およびホスフィン酸エステル活性化薬であり、それゆえ糖尿病および関連疾患の治療に有用である化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の構造を有するホスホン酸及びホスフィン酸エステル化合物。


［式中、Ｒ₁は、ヘテロアリール基であり、Ｒ₄は、−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）（ＯＲ₈）、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）、または、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）である。］上記の化合物を用いた糖尿病および関連疾患の治療方法。 （もっと読む）

【課題】ヤヌスキナーゼ阻害剤として有用なアザインドールの提供。
【解決手段】本発明はプロテインキナーゼ、特にＪＡＫファミリーキナーゼ抑制剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容できる組成物及び種々の疾病、症状、又は障害の治療において当該組成物を使用する方法も提供する。これらの化合物、及びその薬理学的に許容できる組成物は、増殖性疾患、心疾患、神経変性病、自己免疫疾患、臓器移植に関連する症状、炎症性疾患、又は免疫媒介性の疾患を含む、患者における種々の疾患の治療又は重篤さの低減において有用である。本発明により提供される化合物及び組成物はまた、生物学的及び病理学的現象におけるＪＡＫキナーゼの研究、当該キナーゼにより媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、及び新規キナーゼ阻害剤に対する比較評価においても有用である。 （もっと読む）

【課題】EP3受容体拮抗作用を有する化合物、及び、この化合物を含有するプロスタグランジン媒介障害の予防及び治療のための医薬組成物の提供。
【解決手段】次式の一般式(I)：


[式中、Ｒ¹とＲ^２は水素原子、低級アルキル基、低級ハロアルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子、Ｒ^３は単環性又は二環性の芳香環或は複素環、シクロ環、Ｒ^４は単環性又は二環性の芳香環或は複素環、Ｘは−CH₂−、低級アルキル基を有する炭素原子、酸素原子、酸素原子を含む環を有する炭素原子、Ｙは-CH₂CH₂-(CH₂)m-、-CR⁵=CR⁶-(CH₂)m-（R⁵及びR⁶は、同一又は異なってもよく、水素原子、ハロゲン原子）、-O-CH₂-(CH₂)m-、(シクロ環(炭素数1-5))-(CH₂)m-、（単環性又は二環性の芳香環）-(CH₂)m-、ｍは0〜5、Ｚは結合、-SO₂-、ｎは0〜5。］で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】高活性を有するＮ末端アミノ酸が変性したインスリン分泌ペプチド、及びこれを含む薬剤学的組成物を提供する。
【解決手段】天然型インスリン分泌ペプチドのＮ末端ヒスチジン残基が、Ｎ−ジメチル−ヒスチジルに置換されたインスリン分泌ペプチド誘導体。本インスリン分泌ペプチド誘導体は天然型及びその他のインスリン分泌ペプチド類似体から見られなかった治療学的効果を示す。よって、本インスリン分泌ペプチド誘導体及びこれを含む薬剤学的組成物は糖尿病の効果的な治療法。 （もっと読む）

【課題】酸化窒素を送達するための酸化窒素放出粒子の提供。
【解決手段】ジアゼニウムジオレイン酸塩、ニトロソアミン、ヒドロキシルニトロソアミン、ニトロソチオール、ヒドロキシルアミン、ヒドロキシウレア、及びこれらの組合せからなる酸化窒素供与体、および酸化窒素放出粒子を含み、酸化窒素を送達するための酸化窒素放出粒子、及びその医生物学的及び薬学的応用におけるこれらの使用。また該粒子の動脈ステント、ガイドワイア、カテーテル、トロカール針、骨アンカー、骨ネジ、保護板、股関節又は関節置換、導線、生体センサー、探索子、縫合線、外科的ドレープ、外傷用着衣、及び包帯等の医用デバイスへの使用。 （もっと読む）

【課題】１−チオ−Ｄ−グルシトール化合物と、ビグアナイド薬等を組み合わせてなる医薬の提供。
【解決手段】（Ａ）一般式（Ｉ）


で表される１−チオ−Ｄ−グルシトール化合物と、（Ｂ）ビグアナイド薬、インスリン分泌促進薬、インスリン感受性増強薬、インスリン、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤、α−グルコシダーゼ阻害剤およびＧＬＰ−１作動薬からなる群より選ばれる１種以上、
を組み合わせてなる医薬。該医薬は糖尿病、糖尿病関連疾患または糖尿病合併症の予防・治療効果が優れ、かつ、副作用が見られない。 （もっと読む）

【課題】胃におけるＨ^＋/Ｋ^＋−ＡＴＰアーゼプロトンポンプ阻害剤（ＰＰＩ）の抗酸活性を増強することが可能であり、哺乳類における胃酸分泌を減少するための組成物の提供。
【解決手段】不可逆的なＰＰＩ（例えばパントプラゾール）を胃酸分泌阻害剤として、３から６の炭素原子を有する飽和または不飽和モノカルボン酸、ジカルボン酸、トリカルボン酸分子などの一以上の小型カルボン酸分子を胃管腔における壁細胞活性化剤として含む組成物。 （もっと読む）

【課題】心臓血管性の危険性増大に直面した患者を処置するための、医薬品処方物の剤形を課題とする。
【解決手段】上記課題は、活性剤として、コレステロール低下薬、レニン・アンギオテンシン系阻害剤、アスピリン、ならびに任意にビタミンＢ６、Ｂ１２および葉酸塩のうちの少なくとも１つを組み合わせ、活性剤は各々、１日１回投与に適した単位用量で存在し、１つの活性剤のうちの少なくとも１つは、それと他の活性剤から物理的に分離する剤形内の投薬単位中に含入される、経口投与可能な医薬品処方物を提供することによって解決された。この処方物は、心臓血管性危険増大に直面した個体、例えば全身性紅斑性狼瘡を有する個体における心臓血管性事象の危険性を低減するための簡単且つ便利な療法として提供される。この処方物は、急性心筋梗塞の発症中のまたは発症直後の個体のための治療薬でもある。 （もっと読む）

【課題】ヘリコバクターの増殖を予防または阻害する方法、持続的慢性胃炎、潰瘍、および／または胃癌の予防または治療するための組成物の提供。
【解決手段】グルコシノラート、イソチオシアネート、またはそれらの誘導体もしくは代謝産物を含有する組成物。 （もっと読む）

【課題】新生物性増殖もしくは細胞増殖または新生物性障害を有するか、または有する素因がある被験体を同定するための方法および組成物を提供する。
【解決手段】分化細胞集団および未分化細胞集団の比の改変が、細胞増殖または新生物性障害を発症するリスクに関する早期指標として使用可能であるという発見に基づいて、被験体から血液または腸組織由来などの生物学的試料を得て、同一または異なる組織における細胞分化レベルを決定することによって、被験体が癌などの細胞増殖または新生物性障害を発症するリスクを決定する方法を特徴とする。 （もっと読む）

【課題】灰化した玄米からミネラル分を損なう事無くすばやく吸収できる粉状または粒状製品や飲料を得る方法と製品を実現する。
【課題を解決するための手段】玄米を５５０℃から６００℃で５〜６時間灰化した粉状、または粒状の玄米ミネラル食品として製品化し摂取できる。また、灰化して得た玄米のミネラル分を水にて溶解し、アミノ酸、乳酸、クエン酸又はその他有機酸を含む果汁または食酢やヨーグルトにて味つけした、玄米ミネラル飲料として製品化し摂取できる。病人食や高齢者、子供、植物ミネラル不足の現代人向け玄米ミネラル飲料として販売できる。
【図面の簡単な説明】 本発明による灰化玄米ミネラル製品並びに玄米ミネラル飲料の製造方法を工程順に示すフローチャートである。 （もっと読む）

【課題】３，５−ジヒドロキシ−２−メンテニルスチルベン、それを含む植物抽出物と殺菌抗菌剤を有効成分とする抗微生物剤及びこれを配合した口腔用組成物等の応用を提供する。
【解決手段】３，５−ジヒドロキシ−２−メンテニルスチルベン（Ａ）、３，５−ジヒドロキシ−２−メンテニルスチルベン（Ａ）及び３，５−ジヒドロキシスチルベン（Ｂ）、又は３，５−ジヒドロキシ−２−メンテニルスチルベン（Ａ）を固形分の１質量％以上及び／又は３，５−ジヒドロキシスチルベン（Ｂ）を固形分の１質量％以上含有するクロモジ又はその亜種からの抽出物と、殺菌抗菌剤とからなる抗微生物剤。
上記（Ａ）成分、（Ａ）及び（Ｂ）成分、又は上記抽出物と殺菌抗菌剤とを含有する口腔用組成物等の応用。 （もっと読む）

【課題】患者において肝炎を引き起こすウイルスを不活化するための方法の提供。
【解決手段】（ａ）当該ウイルスを不活化するのに有効な量の改変型二本鎖ＲＮＡ・（ｄｓＲＮＡ）または改変型短鎖干渉ＲＮＡ・（ｓｉＲＮＡ）を当該患者に投与する工程；および（ｂ）コレステロール低下薬を当該患者に投与する工程；を包含する方法。該コレステロール低下薬としては、スタチン、レジン、ニコチン酸、ゲムフィブロジル、またはクロフィブレートであることが好ましい。該ｄｓＲＮＡまたはｓｉＲＮＡは、コレステロールに連結されていることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】疾患に関与することが知られるタンパク質を切断する新規プロテアーゼの生成およびスクリーニングの提供。
【解決手段】基質配列を切断するプロテアーゼを同定する方法であって、該方法が、プロテアーゼ配列のライブラリーを生成する工程であって、該ライブラリーの各メンバーが、野生型骨格配列に対してＮ個の変異を有するプロテアーゼ骨格を有する、工程；該基質配列を切断する際における該ライブラリーの各メンバーの活性を測定する工程；および各メンバーの該活性を該ライブラリーの平均活性に対して比較する工程であって、それによりどのプロテアーゼが最も高い切断活性を有するかを同定する、工程を包含し、ここでＮは正の整数である、方法。 （もっと読む）

【課題】インシュリン活性を有し、糖尿病の治療に使用することができる単鎖インシュリンを提供する。
【解決手段】B-およびA-鎖並びに6〜11のアミノ酸の連結ペプチドによって連結される修飾されたB-およびA-鎖を具備している単鎖インシュリンであって、ヒトインシュリンのものと類似する又はそれより低い、生物学的インシュリン活性およびIGF-1レセプター親和性並びに高い物理的安定性を有し、少なくとも1つの塩基性アミノ酸残基を前記連結ペプチド中に含有してもよく、1以上のLys残基においてアシル化されていてもよい。 （もっと読む）

【課題】精神疾患の処置のための適当な組合せ剤を提供することが本願発明の課題である。
【解決手段】精神疾患の処置において使用するための、少なくとも１種のニコチン性アセチルコリンα７受容体アゴニストおよび（ａ）慣用の抗精神病剤（ｂ）非定型抗精神病剤（ｃ）認識増強剤、注意増強剤および／または記憶増強剤（ｄ）抗鬱剤からなる群から選択される少なくとも１種の化合物を含む、組合せ剤を提供することにより上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】炎症、代謝障害および本明細書中に記載の他の状態の治療でより有効な費用効果のある医薬品または治療方法を提供する。
【解決手段】本発明は、炎症、代謝障害、および本明細書中に記載の他の状態を調節するための方法およびアンドロスタ−５−エン−３β，４β，１６α，１７β−テトラオールなどの化合物に関する。本発明の実施形態は、ヒトまたは別の哺乳動物における代謝障害またはその症状を処置するか、進行を遅延させるか、発症を遅延させるか、改善する可能性を有する化合物（または「試験化合物」）を同定する方法を含む。 （もっと読む）

【課題】喘息のような炎症性疾患または閉塞性気道疾患、移植に伴って一般的によく起こる疾患、または腫瘍疾患のような増殖性疾患の処置。
【解決手段】式(Ｉ)の新規な有機化合物、その製造方法、喘息のような炎症性疾患または閉塞性気道疾患、移植に伴って一般的によく起こる疾患、または腫瘍疾患のような増殖性疾患の処置のため、単独または一つまたはそれ以上の他の薬学的に活性な化合物と組み合わせての、ヒトまたは動物の体の処置方法における利用、その使用。
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