本発明は、アニオン性部分とカチオン性部分の混合物を含む外側表面であって、該カチオン性部分の少なくとも一部分が生理学的条件下で本質的に電荷イミノ部分である外側表面を有する脂質集合体、リポソーム、ならびに細胞の血清抵抗性トランスフェクションのためのその使用に関する。一部の実施形態では、脂質集合体に、ペグ化脂質も含まれ、かかる実施形態の好ましい態様では、工程（ｉ）活性成分の存在下でのリポソームの形成および密封、ならびに工程（ｉｉ）前記工程（ｉ）後のＰＥＧ−脂質の別個の添加を含む方法によってリポソームが作製される。 （もっと読む）

【課題】インスリンの透過性が改善されたインスリンの経鼻送達するのに適した形状の薬学的組成物を提供する。
【解決手段】大環状浸透エンハンサ、水を含む液体担体、乳化剤、及び治療学的有効量の、ペプチド、ペプチドミメチック及びタンパク質からなる群より選ばれる、インスリン以外の医薬活性物質を含み、更に、ビタミンＥアセテート、ヘキサデカン、オクチルパルミテート、ゴマ油、大豆油、ベニバナ油、アボガド油、パーム油及び綿実油からなる群から選択される、前記大環状浸透エンハンサのための結晶化阻害剤を含む。 （もっと読む）

【課題】従来のマクロサイズのシクロスポリン及び製剤と比較して、生物学的利用能の増大及び生物学的利用能の一貫性の増大を示すシクロスポリン組成物の提供。
【解決手段】非晶質シクロスポリン粒子及び前記シクロスポリン粒子の表面上に吸着された、少なくとも１つの非架橋型表面安定剤を含んで成り、約２０００nm未満の有効平均粒度を有するナノ粒状組成物であって、シクロスポリン及び少なくとも１つの表面安定剤が、約１０：１〜約１．５：１（ｗ／ｗ）（シクロスポリン：表面安定剤）の比で存在する組成物。 （もっと読む）

本発明は、架橋されたタンパク質ナノ粒子およびその調製方法に関する。本方法は、機械的もしくは流体力学的剪断、機械的破砕、音波キャビテーションおよび／または流体力学的キャビテーションによるタンパク質ナノ粒子前駆体材料（すなわち、ミクロン以上の大きさの架橋されたタンパク質）の調製およびナノ化（すなわち、ナノスケールへの大きさの縮小）を含む。 （もっと読む）

【課題】より効果的なＧ−ＣＳＦ因子の提供。
【解決手段】Ｇ−ＣＳＦ因子にグリコシル基を有する修飾基を共有結合させる方法および該方法により得られる結合体。 （もっと読む）

【課題】形状変化が誘発可能な、活性細胞への取り込みが制御可能な粒子の提供。
【解決手段】粒子は生物活性のある分子または診断薬の担体として用いることができ、この粒子は球状の形状では、細胞への取り込みが可能な大きさを持っている。いずれの粒子も一時的な形状である、非球形の形状であって、そしてこれにより取り込みが可能でないかまたは僅かに取り込み可能な形状を取り、この形状は適切な刺激によって球状に移行可能であり、そしてこれにより取り込み可能な形状に移行可能である。 （もっと読む）

本発明は、血液-脳関門(BBB)を通過するか、または特定の細胞型に効率的に進入することができる多量体(例えば、二量体、三量体)形態のペプチドベクターに関する。これらの多量体ペプチドベクターは、薬剤(例えば、治療剤)にコンジュゲートさせた場合、BBBを横断して、または特定の細胞型に該薬剤を輸送することができる。従って、これらの化合物は、神経疾患の治療において特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ペプチド、ポリペプチド、またはその類縁体、例えば、副甲状腺ホルモン（PTH）またはPTH類縁体、アミリン、インスリン、ペプチドTまたはその類縁体、ガストリン、ガストリン放出ペプチド、ガストリン放出ペプチド様（GRP）タンパク質、上皮成長因子またはその類縁体の安定性を高め、凝集および免疫原性を低減し、生物活性を高め、かつ線維形成を低減または防止するための、アルキルグリコシド含有組成物およびその方法に関する。

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食餌脂肪酸の水溶性および／またはバイオアベイラビリティを向上させるための水溶性食餌脂肪酸製剤、溶液、および方法、ならびに様々な疾患を治療するための方法が開示される。本開示は、食餌または栄養脂肪酸類の水溶性製剤を含む固有の医薬組成物に関する。具体的に、水溶性食餌脂肪酸ゲル製剤は、１ｗｔ％から７５ｗｔ％の食餌脂肪酸、および２５ｗｔ％から９９ｗｔ％の非イオン性界面活性剤を含むことができる。さらにまた、食餌脂肪酸を被験体に送達する方法は、次に同じ量の食餌脂肪酸が単独で送達されたときに、食餌脂肪酸がよりバイオアベイラブルであるように、水溶性食餌脂肪酸ゲル製剤を被験体に投与することを含むことができる。 （もっと読む）

インスリン化合物又は二以上のインスリン化合物の混合物、ニコチン化合物及びアミノ酸を含有するインスリン製剤。 （もっと読む）

【課題】錠剤化が容易であり、かつ薬物放出性に優れたＮＯ−供与非ステロイド系抗炎症化合物含有組成物の提供。
【解決手段】本発明は１または２種以上のＮＯ−供与非ステロイド系抗炎症化合物を、任意に１または２種以上の界面活性剤と混合してなる多孔性粒子、上記多孔性粒子に第二の活性薬物を任意に組み合わせてなる新規な固体薬物送達組成物に関する。さらに本発明は、上記多孔性粒子、固体薬物送達組成物の製造方法、ならびに医薬の製造における上記組成物の使用に関する。ＮＯ−供与ＮＳＡＩＤは、油状でもまた熔融状態であってもよい。 （もっと読む）

ホスホネート プロドラッグ POMおよびPOCの合成のため、特に直接的な交差メタセシスのためのシントン。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


のカチオン性脂質、式Ｉのカチオン性脂質を含む改善された脂質製剤および対応する使用方法を特色とする。ターゲッティング脂質、およびそのようなターゲッティング脂質を含む特定の脂質製剤も開示されている。
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【課題】薬物の経粘膜吸収を促進するのに適した薬物送達のための組成物および方法を提供する。
【解決手段】送達系は、脂肪酸エステルおよびそれらの親水性誘導体を含んでなり、脂肪酸エステルおよびそれらの親水性誘導体は水および他の極性溶媒と会合して、胃腸液、水、および他の親水性溶媒の存在下で物理的に安定化された逆ミセルを形成する。かかる安定した逆ミセルは、ポリマーまたは非ポリマー化合物と両親媒性物質との適当な混合物により形成される。これらの方法を用いて作られるミセルは比較的遅い相転移を経て、遅延された薬物放出プロファイルと持続的な吸収をもたらす。 （もっと読む）

【課題】血管新生内皮細胞に選択的に影響を及ぼす方法
の提供。
【解決手段】脂質／DNA複合体又は標的細胞にその成長を阻害もしくは促進することによって影響を及ぼす物質を含む陽イオン性リポソームにより、血管新生内皮細胞への選択的な標的化を行う。血管新生部位の位置は、検出可能な標識を含む陽イオン性リポソームを投与することによって正確に特定しうる。複合体は、血管新生内皮細胞の環境において選択的かつ排他的に活性化されるプロモーターを含むヌクレオチド構築物を含みうる。癌の治療、創傷治癒、及び多様な慢性炎症疾患に用いることができる。 （もっと読む）

【課題】医薬品化合物の消化管での吸収を改善し、経口投与等において充分な治療効果が期待できる血中濃度が得られる医薬製剤、及びその製法を提供する。
【解決手段】プロトン駆動型トランスポーターに認識される化合物とｐＨ感受性高分子を含む製剤であって、消化管内を該プロトン駆動型トランスポーターにおける該化合物の至適細胞内取り込みｐＨとするのに足る量のｐＨ感受性高分子を含有してなる、消化管での吸収性が良好な製剤。 （もっと読む）

【課題】界面活性剤と治療剤とを有する組成物を、ある患者に投与することにより、その患者のある領域を標的化するための方法の提供。
【解決手段】気体もしくは気体前駆体充填マイクロスフェアを含み、前記気体もしくは気体前駆体充填マイクロスフェアが油、界面活性剤、および治療学的化合物を含む標的化治療剤輸送系。標的化治療剤輸送系を製造する方法も、油および界面活性剤を含む溶液を気体前駆体の存在下、界面活性剤のゲルから液晶への相転移温度以下の温度で処理して気体もしくは気体前駆体充填マイクロスフェアを形成させ、そして前記マイクロスフェアに治療学的化合物を添加して標的化治療剤輸送系をもたらすことを含む態様とされ、前記処理は、調節下での撹拌、調節下での乾燥、およびそれらの組み合わせ物からなる群より選択される。 （もっと読む）

【課題】免疫反応性が減少したＡＡＶ変異体を提供する。
【解決手段】免疫反応性が減少した組み換え型ＡＡＶビリオンの作製方法および使用方法が記載される。組み換え型ＡＡＶビリオンは、変異型キャプシドタンパク質を含むか、または、ＡＡＶ−２に対して減少した免疫反応性を示す非霊長類の哺乳動物ＡＡＶ血清型および単離体に由来する。１実施形態において、脊椎動物被験体（例えば、哺乳動物）の細胞または組織への、組み換え型ＡＡＶビリオンを用いた、異種性の核酸分子（ＨＮＡ）の効率的な送達のための方法、および、この方法において使用するためのＡＡＶベクターが提供される。 （もっと読む）

本発明は、ドライアイを含む眼の疾患の治療に有用な非刺激性眼科用エマルションおよび関連する方法を提供する。より詳細には、本発明の眼科用組成物は、高ＨＬＢ界面活性剤および低ＨＬＢ界面活性剤ならびに非極性脂肪族側鎖を有する植物由来トリグリセリドを含有し、治療用非刺激性点眼液を形成する。
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【課題】遺伝子導入効率が高く、細胞毒性を低く抑えることができる分岐型重合体よりなる遺伝子導入剤、及びこの遺伝子導入剤と核酸とを複合させた核酸複合体を提供する。
【解決手段】芳香環を核とし、それから伸延した複数の分岐鎖を有する分岐型重合体からなる遺伝子導入剤において、該分岐鎖は、基端側の、非イオン性親水性モノマーを重合させてなる非イオン性親水性ポリマーブロックと、先端側の、カチオン性ビニル系モノマーを重合させてなるカチオン性ポリマーブロックとを有し、該分岐型重合体は、芳香環よりなる核に該非イオン性親水性ポリマーブロック鎖を導入して１次ポリマーを形成させた後、該１次ポリマーに該カチオン性ポリマーブロック鎖を導入して２次ポリマーを形成させたもの、および該遺伝子導入剤と核酸とを複合させた核酸複合体。 （もっと読む）