【課題】抗ウイルス剤である化合物の提供。
【解決手段】ＨＣＶの複製を阻害し、それ故、Ｃ型肝炎感染を治療する式（Ｉ）で表される化合物を提供することによる。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、及びそれらの製造方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】直接打錠法により製造した生菌剤や消化酵素剤及びその両方を含有する錠剤の提供。
【解決手段】賦形剤として結晶セルロース・軽質無水ケイ酸結合体を用い、かつ生菌剤や消化酵素剤あるいは生菌剤と消化酵素剤を同時に配合した粉末を混合した後に直接打錠することを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】医薬剤形、例えばオピオイド鎮痛薬を含む不正改変抵抗性剤形、ならびにその製造方法、使用、および治療方法の提供。
【解決手段】（１）レオロジー測定に基づいて少なくとも１，０００，０００の概略分子量を有する少なくとも１種のポリエチレンオキシド、および（２）少なくとも１種の活性薬剤を少なくとも含む組成物を含み、組成物は、少なくとも約８０重量％のポリエチレンオキシドを含む持続放出性マトリックス製剤で解決できる。 （もっと読む）

【課題】 本発明は外層(２)中の第一の活性剤を一つの使用環境に、そしてコア(５)中の第二の活性剤を別の使用環境に供給することが可能な簡素で改良された多層浸透デバイス(１)を供給する。
【解決手段】 本発明の特定の実施態様は、第一および第二の活性剤が同じかまたは異なっている浸透デバイスを提供する。内部の半透膜(４)と第二の活性剤を含有する外部コーティング(２)との間の浸出可能な重合体コーティング(３)はポリ（ビニルピロリドン）−（ビニルアセテート）共重合体を含有する。この特定の浸出可能な重合体により、当該分野で知られている関連のデバイスを超える利点を有する改良された多層浸透デバイスが得られる。コア(５)中の活性剤は浸出可能なプラグ(７)を含有する細孔(６)を介して供給される。浸透デバイス(１)は最終仕上げコーティング(８)によりコーティングすることができる。 （もっと読む）

【課題】ペプチド部分、スペーサー部分、およびポリ（エチレングリコール）等の水溶性
ポリマー部分を含有するペプチド系化合物の提供。
【解決手段】 本発明はペプチド部分、スペーサー部分およびポリエチレングリコール部
分のような水溶性ポリマー部分を含有する化合物に関する。スペーサー部分はペプチド部
分と水溶性部分の間にある。スペーサー部分は構造：-NH-(CH₂)α-[O-(CH₂)β]γOδ-(CH
2)ε-Y-を有し、α、β、γ、δおよびεはそれぞれ値が独立に選択される整数である。 （もっと読む）

【課題】ゼラチンを含有しなくても生理活性物質を高含量で含有し、かつその初期過剰放出を抑制して約１ヶ月にわたる安定な放出速度を実現できる徐放性組成物の提供。
【解決手段】重量平均分子量と数平均分子量の比が1.90以下であり、乳酸とグリコール酸の組成モル比が100/0〜40/60で重量平均分子量が3,000〜100,000である乳酸−グリコール酸重合体またはその塩と、生理活性物質とを含有する徐放性組成物。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物血液中のＶＷＦおよび／またはＦＶＩＩＩの生体内半減期を延長する新規の系を提供すること。
【解決手段】本発明は、血漿のおよび／または組換えフォンビルブラント因子（ＶＷＦ）を含むタンパク質性構築物に関し、上記ＶＷＦが少なくとも１つの生理学的に許容し得るポリマー分子に結合するとともに、上記タンパク質性構築物と少なくとも１つの第ＶＩＩＩ因子（ＦＶＩＩＩ）タンパク質との複合体と結合する。さらに、本発明は、ＦＶＩＩＩまたはＶＷＦの少なくとも１つの機能的な欠陥または不足を伴う出血障害がある哺乳動物の血液でＶＷＦまたはＦＶＩＩＩの生体内半減期を延長する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】核酸の細胞内送達を増加する方法、及び、高いトランスフェクション力価およびトランスフェクション効率を有する人工ウイルスを提供する。
【解決手段】細胞の取り込みを増大させるために、末端カチオン性ポリ（エチレングリコール）−脂質接合体のようなカチオン性ポリマー−脂質接合体（ＣＰＬ）に、脂質部分；親水性ポリマー；およびポリカチオン性部分を含ませる。従来型のステルスリポソーまたは他の脂質ベースの処方物に組み込まれ得る。 （もっと読む）

【課題】リウマチを含む軟骨疾患又は傷害により損傷した軟骨を含む、軟骨の治療及び修復ための、インスリン及び／又はインスリン変異体の投与を含んでなる方法の提供。
【解決手段】徐放性又は持続放出性の形態で軟骨剤（例えば、ペプチド成長因子、異化アンタゴニスト、骨-、滑膜、抗炎症因子）と組み合わせた、あるいは、外傷又は軟骨疾患により損傷した軟骨の治療及び修復ための、インスリン及び／又は標準的な外科的技術と組み合わせたインスリンの投与を含む方法。あるいは外傷又は軟骨疾患により損傷した軟骨の治療及び修復ための、有効量のインスリン及び／又はインスリン変異体で前処理した軟骨細胞の投与を含む方法。 （もっと読む）

【課題】活性化ポリ（エチレングリコール）誘導体およびこのような誘導体の調製方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、アミン塩基および有機溶媒の存在下で、水溶性の非ペプチド重合体の末端ヒドロキシ基を、炭酸ジ（１−ベンゾトリアゾリル）と反応させることによって水溶性の非ペプチド重合体の１−ベンゾトリアゾリル炭酸エステルを調製するための方法を提供する。この重合体の骨格は、ポリ（エチルグリコール）であり得る。次いで、この１−ベンゾトリアゾリル炭酸エステルは、生物学的に活性な因子と直接的に反応させて、生物学的に活性な重合体結合体を形成し得るか、またはアミノ酸（例えば、リジン）と反応させて、アミノ酸誘導体を形成し得る。 （もっと読む）

【課題】本発明は、送達剤および/または活性剤を含む、マイクロ粒子および/またはナノ粒子に関する。本発明はまた、活性剤および送達剤の固体の放出制御剤形を含む、医薬製剤および固体剤形に関する。
【解決手段】(a)インスリンの治療有効量;および(b)送達剤、を含む固体剤形であって、胃で実質的に崩壊または溶解しないが、小腸では崩壊または溶解する固体剤形。 （もっと読む）

【課題】高度に複合体化したタンパク質、およびそうしたタンパク質を作製する方法を提供する。
【解決手段】非タンパク質ポリマー鎖でタンパク質を修飾する方法であって：a)タンパク質を非タンパク質ポリマーと結合し、１つもしくは複数の非タンパク質ポリマー鎖を有する第１の修飾タンパク質を生成すること；b)１つもしくは複数の非タンパク質ポリマー鎖を有する、前記の第１の修飾タンパク質を、２つ以上のアミノ基を有する多官能アミンと結合し、１つもしくは複数の追加のアミノ基を有する修飾タンパク質を生成すること；c)１つもしくは複数の追加のアミノ基を有する前記修飾タンパク質を、別の非タンパク質ポリマーと結合し、第１の修飾タンパク質より多くの非タンパク質ポリマー鎖を有する、第２の修飾タンパク質を生成すること、を含んでなる方法。免疫原性が低下し、血中半減期が増加した、高度に複合体化したタンパク質。 （もっと読む）

【課題】ランダム共重合体を用いる疾患の治療方法を提供すること。
【解決手段】多発性硬化症の１つ以上の症状の重篤度の低減を必要とする被験体に、ランダム共重合体組成物の有効量を投与する工程を含む、多発性硬化症の１つ以上の症状の重篤度を低減する方法において使用するための医薬組成物であって、該有効量が該被験体に２以上の用量で送達され、最初の用量の後の各さらなる用量は、直前の用量の投与が完了してから少なくとも１週間後に投与され、該ランダム共重合体組成物は、それぞれ約１．０：１．２：Ｘ_Ａ：６．０のモルアウトプット比でＹＦＡＫ（Ｌ−チロシン、Ｌ−フェニルアラニン、Ｌ−アラニンおよびＬ−リジン）を含み、少なくとも３５アミノ酸長を有し、ここで、Ｘ_Ａは、１８．０以上であり、３０．０未満である、医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】チトクロームＰ４５０モノオキシゲナーゼにより代謝される薬物の薬物動態を改善する方法の提供。
【解決手段】チトクロームＰ４５０モノオキシゲナーゼにより代謝される薬物またはその製薬上許容され得る塩とリトナビルまたはその製薬上許容され得る塩との組合わせを投与することからなる方法。 （もっと読む）

【課題】哺乳類又は鳥類への寄生虫侵襲を治療し、抑制し、又は予防するための局所製剤および方法の提供。
【解決手段】少なくとも１つの１−Ｎ−アリールピラゾール誘導体及びアミトラズなどのホルムアミジンを含み、さらにIGR化合物やアベルメクチン又はミルベマイシン誘導体などの別の外部寄生虫駆除剤、ピレスロイド殺虫剤、及び／又はベンズイミダゾールやイミダゾチアゾールなどの駆虫剤を含むことができる。より速い防除速度で、より長く続く寄生虫防除時間をもたらし、最初に施用してから３カ月まで、効果が持続する。本局所製剤にはスポットオン、ポアオン、又はスプレー製剤が含まれ、防除され、処理され、又は予防することができる外部寄生虫には、マダニ、ノミ、ダニ、疥癬、シラミ、蚊、ハエ、及びウシバエが含まれる。 （もっと読む）

【課題】長時間にわたりオピオイド鎮痛薬および非オピオイド鎮痛薬を投与するために持続放出投薬形態物を使用する薬物送達のための新規方法および投薬形態物を提供する。
【解決手段】疼痛からの解放を提供するため、１日２回の経口投薬のための持続放出投薬形態物であり、該持続放出投薬形態物は即時放出成分および持続放出成分を含んでなり、該即時放出成分および該持続放出成分は治療上有効な量のオピオイド鎮痛薬および治療上有効な量の非オピオイド鎮痛薬を集合的に含有する。好ましい一態様において、非オピオイド鎮痛薬はアセトアミノフェンであり、かつ、オピオイド鎮痛薬はヒドロコドンおよびその製薬学的に許容できる塩であり、そして好ましい態様において、製薬学的に許容できる塩は重酒石酸塩である。 （もっと読む）

【課題】タンパク質補充療法を活性部位特異的シャペロン（ＡＳＳＣ）と組み合わせることによって、投与されるタンパク質の安定性及び有効性を高め、タンパク質補充療法を改善する方法の提供。更には、精製タンパク質とＡＳＳＣとを含有する組成物、及びその組成物を投与することによって治療する方法の提供。
【解決手段】精製タンパク質が酵素であり、前記活性部位特異的シャペロンが前記酵素の可逆的競合阻害剤である方法。さらに、該可逆的競合阻害剤が、１−デオキシガラクトノジリマイシン、α−アロ−ホモノジリマイシン、α−ガラクト−ホモノジリマイシン、α−１−Ｃ−ブチル−デオキシノジリマイシン、カリステジンＡ３、カリステジンＢ２、Ｎ−メチル−カリステジンＡ３及びＮ−メチル−カリステジンＢ２からなる群より選ばれる化合物である方法。 （もっと読む）

【課題】生理的ｐＨで高い可溶性を示し、作用時間が長く、薬物動態学的、薬力学的に優れたインスリンリスプロ化合物の提供。
【解決手段】１７．５〜４０ｋＤａの範囲の分子量を有するポリエチレングリコールとペグ化した、ペグ化インスリンリスプロ化合物と、製薬上許容可能なフェノール系防腐剤および該ペグ化インスリンリスプロ化合物を６量体化するのに充分な量の亜鉛、更に1またはそれ以上の製薬上許容可能な賦形剤、希釈剤、または担体を含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】新規の臨床的有用性を有する、脂質処方された抗新生物剤の提供。
【解決手段】本発明は、リポソーム抗新生物薬剤組成物に関する。本発明に用いられるリポソーム抗新生物薬剤としては、例えば、カンプトセシンが挙げられる。本発明は、さらに、新生物を処置するために、このような組成物を用いる方法に関する。本発明は、リポソーム組成物、および新生物を処置するためおよび新脈管形成を阻害するためにこのような組成物を使用する法に関する。本発明は、活性薬剤（例えば、トポテカン）の血漿循環半減期を調節するために有用な組成物および方法を提供する。リポソーム処方物は、臨床的効力を増加し、そして付帯的な毒性を減少する。さらに、本発明は、新生物の処置および新脈管形成の阻害のための方法およびリポソーム組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】薬物の口内間送達のためのシステムおよび方法の提供。
【解決手段】システムは薬物または治療用薬剤が口を介して送達されることを可能にする。システムは歯周病学、歯の表面、歯内治療学に関連する特定の病気、および癌および病状に関連する病気のための理想的な薬物の送達を提供する。歯の病気のために、治療用薬剤の放出が病気の作用のすぐ周辺において生じるように、システムが設置される。分配の量は歯肉ポケットまたは歯肉の間隙の量に限定されるので、比較的に濃度の高い治療用薬剤が、治療用薬剤のリザーバ用量が少ないデバイスによって送達され得る。これらの状況の下で要求される少ない量の治療用薬剤は一般的には数ミリグラムであり、体内の遠位部分における治療用薬剤の効果が非常に低減し、全身への副作用の可能性を非常に減少させる。その結果として、比較的少ない量の薬物を使用して、高い効果が達成される。 （もっと読む）