本発明は、プロファイルが引き延ばされた成長ホルモン化合物に関する。この作用は、アルブミン結合残基を、親水性スペーサーを介して成長ホルモン変異体に連結することによって得られる。そのような化合物の調製方法および使用方法がさらに記載されている。これらの成長ホルモン化合物は、治療において特に有用であると思われる変更されたプロファイルに基づく。 （もっと読む）

【課題】親油性生分解性ポリマーまたはコポリマーによってカプセル化され、マイクロスフェアを形成したヒト第ＩＸ因子を含み、ヒト第ＩＸ因子の放出を延長すると共に、凍結乾燥後に有機溶液の残留がない、新しい粉末様形態の製剤及びその製造方法の提供。
【解決手段】本発明は、親油性生分解性ポリマーまたはコポリマーによりカプセル化され、マイクロスフェアを形成したヒト第ＩＸ因子（ｈＦＩＸ）の治療有効量を含む粉末様形態の製剤を提供し、該製剤がｈＦＩＸの徐放化と延長された生物活性を提供する。 （もっと読む）

【課題】制御放出組成物の製造に用いられる方法を提供すること。
【解決手段】特に本方法は、生物活性因子とポリマーを含む有機相を、有機イオン含有の水相に接触させて生物活性因子含有の制御放出組成物の創成を提供する。また本発明は、ポリマー、有機イオンと生物活性因子含有の制御放出組成物も含む。さらに本発明はそのような制御放出組成物の使用法も含む。本発明の有用性は、生物活性因子を含み、濃縮化小容量剤型による投与が可能な制御放出組成物の製造が本方法によって成されることであり、その組成物は、生物活性因子の初期急激放出及び生物活性物質の分解物生成が減少する。 （もっと読む）

修飾されているブタのソマトトロピンポリペプチドおよびそれの使用が提供される。 （もっと読む）

【課題】標的部位における安定した供給を可能とする、粘膜層中に活性物質を標的導入することを可能にする改良された粘液付着性ポリマーを提供する。
【解決手段】チオール化したアクリル酸およびジビニルグリコールのコポリマー、チオール化キトサン、チオール化ナトリウムカルボキシメチルセルロース、チオール化ナトリウムアルギネート、チオール化ナトリウムヒドロキシプロピルセルロース、チオール化ヒアルロン酸およびチオール化ペクチンまたはこれらのチオール化ポリマーの誘導体から選択される、１０未満の異なるモノマーおよび、末端に位置しない少なくとも一つのチオール基を含む粘液付着性ポリマー。 （もっと読む）

本発明は糖尿病および／または肥満の治療において有用なオキシントモジュリンペプチドアナログを提供する。 （もっと読む）

本発明は、ソマトスタチン類似体の持続的放出のための注射可能な医薬組成物を製造する方法及び該方法により製造された医薬組成物に関する。好適態様において、この方法は、ランレオチドアセテートと酢酸を合わせる工程、その結果生成した混合物を一回だけ凍結乾燥する工程、及び凍結乾燥物を水和する工程を含む。酢酸は、この方法の最終工程において、所望のｐＨまで加えることができる。 （もっと読む）

【課題】インターロイキン-3(IL-3)から誘導されるレトロ-インベルソ(retro-inverso)ペプチドの提供。
【解決手段】特定の配列から成るレトロ-インベルソペプチドであり、本来の親タンパク質と同様の活性を有し、また神経栄養活性を有する。好ましい実施態様の１つの態様においては、該配列の少なくとも１つの塩基性に荷電したアミノ酸が、別の塩基性に荷電したアミノ酸で置換される。この好ましい実施態様の別の態様においては、該配列の少なくとも１つの酸性に荷電したアミノ酸が、別の酸性に荷電したアミノ酸で置換される。有利には、該配列の少なくとも１つの非極性アミノ酸が、別の非極性アミノ酸で置換される。好ましくは、該配列の少なくとも１つの非荷電アミノ酸が、別の非荷電アミノ酸で置換される。この好ましい実施態様の別の態様においては、該配列の少なくとも１つの芳香族アミノ酸が、別の芳香族アミノ酸で置換される。 （もっと読む）

少なくとも１種の活性物質がポリマーに結合している、２種またはそれ以上の活性物質を含む送達組成物が提供される。該送達組成物は、様々な溶解度、電荷および／または分子量を有する活性物質を含む、複数の活性物質の制御放出を可能にする。
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【課題】アグリコシル抗ＣＤ１５４抗体またはその抗体誘導体を用いた免疫応答関連疾患の処置および望ましくない免疫応答を阻害する方法の提供。
【解決手段】アグリコシル抗ＣＤ１５４抗体または抗体誘導体に関し、該抗体のＦｃ部分のＣ_Ｈ２ドメインにおける保存されたＮ連結部位における修飾を特徴としている、アグリコシル抗ＣＤ１５４抗体またはその抗体誘導体を用いた免疫応答関連疾患の処置および望ましくない免疫応答の阻害の方法。 （もっと読む）

【課題】トランスサイレチン（ＴＴＲ）を生物学的活性物質との融合パートナーとして使用することにより、選択した生物学的活性物質の血清中半減期を上昇させるための手段を提供する。
【解決手段】ＴＴＲ（又はＴＴＲ変異体）−生物学的活性物質融合物及びＰＥＧ−ＴＴＲ（ＰＥＧ−ＴＴＲ変異体）−生物学的活性物質融合物の実質的に均質な製剤。製剤を製造する方法は、（ａ）ＴＴＲのアミノ酸配列内の特定アミノ酸位置にシステイン残基を工作して上記ＴＴＲの変異体を得る（ｂ）上記システイン残基での上記ＴＴＲ変異体にポリエチレングリコールを複合体化してＰＥＧ−ＴＴＲを得（ｃ）上記ＰＥＧ−ＴＴＲを対象ペプチドに融合してＰＥＧ−ＴＴＲ−ペプチド融合物を得る（ｄ）上記ＰＥＧ−ＴＴＲ−ペプチド融合物を単離する。 （もっと読む）

【課題】フィブリン／フィブリノーゲン結合結合体を提供すること。
【解決手段】フィブリン凝塊からの薬学的に活性な物質徐放のための貯蔵部を形成するためのフィブリン／フィブリノーゲン結合体が、開示される。この結合体は、薬学的に活性な物質に直接にかまたは介在物質捕捉部分（例えば、抗体）を介して結合されているフィブリン／フィブリノーゲン結合部分を含む。この結合体はまた、創傷治癒物質（例えば、レプチン）に融合されたフィブリン／フィブリノーゲン結合部分（例えば、ＶＥＧＦ_１６５Ｃ末端ドメイン）を含む、組換え融合タンパク質であり得る。 （もっと読む）

【課題】初期過多放出の問題がなく、薬物の持続放出性に優れ、毒性がなく、タンパク質、ポリペプチドまたはペプチド薬物の徐放性伝達用として特に適した高分子及び薬物伝達体で、これを含むタンパク質、ポリペプチドまたはペプチド薬物の徐放性組成物を提供する。
【解決手段】上記課題を解決できた徐放性伝達用高分子は、数平均分子量が７，０００ダルトン以下の化学式１のポリ乳酸誘導体化合物である。 （もっと読む）

本発明は、治療有効量のグラチラマーを含む長時間作用性非経口医薬組成物を提供する。特に、本発明は、それを必要とする対象者において医学的に許容される位置で投与するために適したデポー形態で治療有効量の酢酸グラチラマーを含む長時間作用性医薬組成物を提供する。デポー形態は皮下または筋肉内移植または注射に適している。 （もっと読む）

本発明はGLP-1アナログの誘導体であって、前記アナログはGLP-1(7-37)(配列番号1)の37位に相当する位置における第一のK残基、GLP-1(7-37)の26位に相当する位置における第二のK残基及びGLP-1(7-37)と比較して最大10個のアミノ酸改変を含み、前記第一のK残基はK³⁷で示され、前記第二のK残基はK²⁶で示され、前記誘導体はそれぞれK²⁶及びK³⁷に付着された2つのアルブミン結合部分を含み、前記アルブミン結合部分は化学式1:HOOC-(CH₂)_x-CO-*、化学式2:HOOC-C₆H₄-O-(CH₂)_y-CO-*、化学式3:R¹-C₆H₄-(CH₂)_z-CO-*、化学式4:HOOC-C₄SH₂-(CH₂)_w-CO-*(式中xは6〜18の範囲の整数、yは3〜17の範囲の整数、zは1〜5の範囲の整数、R¹は150Da以下のモル質量を持つ基、wは6〜18の範囲の整数)から選択される持続時間延長性部分を含み、前記持続時間延長性部分が化学式1である場合は前記アルブミン結合部分が化学式5:*-NH-(CH₂)₂-(O-(CH₂)₂)_k-O-(CH₂)_n-CO-*(式中kは1〜5の範囲の整数、nは1〜5の範囲の整数)のリンカーをさらに含む、GLP-1アナログの誘導体又は薬学的に許容されるその塩、アミド若しくはエステルに関する。本発明はまた、その医薬的使用、例えば全ての型の糖尿病及び関連疾患の治療及び/又は予防における使用に関し、同様に相当する新規のペプチド及び側鎖中間体に関する。誘導体は経口投与に適している。 （もっと読む）

【課題】外傷性脳障害、或いは脊髄傷害による中枢神経系圧迫傷害後の、自律神経系機能、感覚神経系機能、運動神経系機能、及びそれらと同等な機能を含む機能的回復を改善する方法の提供。
【解決手段】グルコサミノグリカン分解酵素の治療的に有効な量を投与する。グルコサミノグリカン分解酵素は、デルマタン硫酸あるいはコンドロイチン硫酸分解酵素である。 （もっと読む）

本発明は、特に自己免疫性および炎症性疾患、例えば、アレルギー性喘息および炎症性腸疾患の予防または処置のための、医薬としての使用のための可溶性ＳＩＲＰα結合タンパク質に関する。本発明は、さらに具体的には、２つのヘテロダイマーの複合体を含む可溶性ＳＩＲＰα結合タンパク質であって、それぞれのヘテロダイマーは、本質的に、
（ｉ）抗体の重鎖定常領域のＮ−末端部分で融合した第１のＳＩＲＰα結合ドメインを含む第１の一価の一本鎖ポリペプチド；および、
（ｉｉ）抗体のＣ_Ｌ軽鎖定常領域のＮ−末端部分で融合した第２のＳＩＲＰα結合ドメインを含む第２の一価の一本鎖ポリペプチド
からなる可溶性ＳＩＲＰα結合タンパク質に関する。本発明は、さらに、図１に示されている可溶性ＳＩＲＰα結合抗体様タンパク質に関する。
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改善された顆粒状の医薬製剤が、当該製剤で用いられる顆粒を調製するための改善された方法及び装置と共に開示される。そのような方法は、固体の経口投与用医薬製剤を用途とする顆粒を製造するのに特に有用であり、また炎症性腸疾患の治療用として５−アミノサリチル酸（５−ＡＳＡ）を含む顆粒を製造するのに特に適する。顆粒は、よりシャープにピークをなす長さ分布、したがってアスペクト比分布を示し、その結果、さらに処理した後にさらによりシャープな溶解プロファイルを有する。
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【課題】特定の不活性成分と、特定の活性を有する薬剤とで被覆されたカテーテルバルーンの提供。
【解決手段】クエン酸エステルと、抗炎症、細胞増殖抑制性、細胞毒性、抗増殖性、抗微小管、抗血管新生抗再狭窄、殺菌性、抗新生物、抗遊走性、及び抗血栓形成性または抗血栓性、いずれかの活性薬剤とで被覆されたカテーテルバルーン。該クエン酸エステルとしては、クエン酸アセチルトリブチルまたはクエン酸アセチルトリエチル等であることが好ましい。該活性薬剤としては、パクリタキセルであることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、リオプロテクタント、および任意で1種以上の添加剤、を含有するrhGHポリマープロドラッグの乾燥組成物に関する。そのような組成物は、2〜8℃で貯蔵したとき、少なくとも1年間安定している。本発明はさらに、前記組成物の製造方法、前記組成物を含む容器、ならびに部品キットに関する。 （もっと読む）