本発明は、様々な癌において癌細胞および癌でない細胞を判別するための、ＯＭＤ（オステオモジュリン）および／またはＰＲＥＬＰ（プロリン／アルギニンリッチ末端ロイシンリッチリピートタンパク質）発現、特に過小発現の使用に関する物質および方法に関する。本発明は、例えば癌の惹起または発生を抑制するための療法において使用するための、ＯＭＤおよび／またはＰＲＥＬＰに基づく方法および物質をさらに提供する。 （もっと読む）

本発明は、対象の損傷された単一細胞または複数の細胞で一つ又は複数のmiRNAｓの発現を調節する作用剤を対象に投与することを含む、対象でグルコースを介した細胞損傷に関連付けられた疾患の治療方法に関する。本発明は、また、損傷された単一細胞または複数の細胞で一つまたは複数のmiRNAｓの発現を調節する作用剤を含む、グルコースを介した細胞損傷に関連付けられた疾患を治療するための組成物に関する。本発明は、また、糖尿病性網膜症の診断を含む、対象でグルコースを介した細胞損傷に関連付けられた疾患の診断方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、生理学的に許容し得るその塩、式（Ｉ）の化合物の溶媒和物またはその塩の、結腸直腸または胃腺癌の処置のための使用に関する。
【化５５】


式中、Ｒ^１およびＲ^３は明細書中に定義され、そしてＲ^２は２または３個のアルコキシ基で置換されたフェニルである。
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本発明は、キナーゼインヒビター、特にチェックポイントキナーゼ１(ｃｈｋ１)インヒビターとして有用な、よって癌治療に有用な、式(Ｉ)、(Ｉ-ａ)及び(Ｉ-ｂ)の１,７-ジアザカルバゾール化合物に関する。また本発明は、これらの化合物を含有する組成物、特に薬学的組成物、及び種々の形態の癌及び過剰増殖性疾患を処置するための該組成物の使用方法、並びに哺乳動物細胞又は関連する病理症状のインビトロ、インサイツ及びインビボ診断又は治療のための該化合物の使用方法に関する。
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本記載は、治療有効量のＨＳＦに対するＲＮＡｉ剤を使用して、熱ショック因子１（ＨＳＦ１）−関連疾患、例えば、癌およびウイルス疾患を処置する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、修飾されたN末端を有するGLP-1受容体アゴニスト化合物に関する。該化合物は、式Chem.1:Y-Z-P(式中、Pは、2つのN末端アミノ酸残基を欠いているGLP-1受容体アゴニストペプチドの断片を表し、Y-Zは、新規のHis-Ala模倣体を表す)の化合物である。GLP-1受容体アゴニスト化合物の例は、ヒトGLP-1(7-37)、エキセンジン-4(1-39)またはGLP-1A(1-37)から誘導される。本発明は、これらの化合物、とりわけ、これらの化合物のin vivoでの作用の継続期間を持続化することが可能な1つまたは複数のアルブミン結合側鎖を有する化合物の誘導体にも関する。本発明のペプチドおよび誘導体は、良好な効力、持続型の薬物動態プロファイルを有し、胃腸酵素による分解に対し安定であり、および/または、高い経口バイオアベイラビリティーを有する。これらの特性は、皮下投与、静脈内投与、および/または、とりわけ経口投与のためのGLP-1受容体アゴニスト化合物の開発において重要である。本発明は、本発明のGLP-1受容体アゴニスト化合物の調製において使用するための中間生成物にも関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ５（「ｍＧｌｕＲ５」）の正のアロステリック調節因子でありそしてグルタミン酸機能障害と関連する疾患および受容体のｍＧｌｕＲ５サブタイプが関与する疾病の処置もしくは防止に有用である式（Ｉ）の新規の二環式チアゾールに関する。本発明はまた、そのような化合物を含んでなる製薬学的組成物に、そのような化合物および組成物を製造する方法に、そしてｍＧｌｕＲ５が関与する疾患の防止および処置のためのそのような化合物および組成物の使用にも関する。
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本発明は、抗フケ活性を有するペプチドを含む組成物に関する。また、本発明は、抗フケ剤としてのこれら剤の使用、又はフケを処置するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な３'−デオキシ−３'−メチリデン−β−Ｌ−ヌクレオシド、このような化合物を含む医薬組成物、ならびにウイルス感染、とりわけＨＢＶおよび／またはＨＩＶ感染を治療または予防するための方法を包含する。本発明によれば、式（Ｉ）で表される化合物（式中、ＢはＡ１およびＡ２から選択される）が提供される。
【化１】

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哺乳動物細胞における脱メチル化を調節するための方法、組成物およびキットが提供される。候補薬剤を、哺乳動物細胞におけるゲノムＤＮＡ脱メチル化の調節における活性についてスクリーニングするための方法、組成物およびキットも提供される。これらの方法、組成物およびキットは、人工多能性幹細胞（ｉＰＳ）および体細胞をｉｎ ｖｉｔｒｏで作製することにおいて、および、癌およびゲノム刷り込みにおける欠損から生じる障害を含めたヒトの障害を治療するために使用される。 （もっと読む）

本発明は、β細胞をアデノシンキナーゼ（ADK）の阻害剤、S-アデノシルホモシステインヒドロラーゼ（SAHH）の阻害剤、またはAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）の活性化剤と接触させることにより、β細胞の複製または増殖を刺激するかまたは増大させる方法を提供する。

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例えば式I、IA、又はIBの5,5-縮合ヘテロアリーレンC型肝炎ウイルス阻害剤化合物、該化合物を含む医薬組成物、及びその製造方法が本明細書に提供される。HCV感染の治療の必要のある宿主における該治療のためのそれらの使用方法も提供される。式(I)、(IA)、(IB)。
【化１】
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本発明は、（ａ）ＦＧＦＲ阻害剤および（ｂ）グルココルチコイド受容体モジュレーター、または薬学的に許容されるこれらの塩を含む組合せ、血液癌の処置用薬剤を調製するためのかかる組合せの使用、かかる組合せを含む商品パッケージまたは商品、および温血動物、特にヒトの処置方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、有効量の抗ヒスタミン剤を含む組成物を局所的に適用することによって、単純ヘルペスウイルス誘発性の炎症に罹患した対象を治療する方法を特徴とする。本発明は又、1種又は複数の治療薬の含有の有無に拘らず、精油抽出物を含むベース組成物を局所的に適用することによって、炎症を治療する方法も特徴とする。又、ベース組成物を含む、局所投与用に製剤された組成物、及び該組成物を含むキットも提供される。 （もっと読む）

本発明は、対象者に有効量の少なくとも1種のホスホジエステラーゼ5型インヒビターおよび少なくとも1種の一酸化窒素ドナーを投与することによって、末梢血管疾患、または末梢血管疾患に関連する状態を治療する方法を特徴とする。本発明はまた、少なくとも1種のホスホジエステラーゼ5型インヒビター、少なくとも1種の一酸化窒素ドナー、および製薬上許容し得る担体を含む、局所もしくは経口投与のために製剤化された組成物、並びにこれらの組成物を含むキットを特徴とする。これらの方法、組成物、およびキットは、場合によって他の治療剤を含むことができる。 （もっと読む）

本発明は、とりわけ、片頭痛および片頭痛様頭痛などの三叉神経性頭痛ならびに疼痛および/または炎症を伴う他の脳血管症状の治療法に関する。ケトプロフェンなどの非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）を、特異的局所用製剤を用いて局所的に投与した場合、速やかな疼痛の軽減が得られる。典型的には、局所用製剤の投与から30分以内に、強い疼痛が軽度疼痛または疼痛なしにまで軽減される。NSAIDは、血管収縮剤、オピオイド、充血除去剤および/または非オピオイド片頭痛薬（トリプタンおよび麦角(ergot)など）ならびにアゴニスト、アンタゴニストまたは部分アゴニストとしてセロトニン受容体に影響を与える薬剤などの他の薬剤と組み合わせて投与することができる。 （もっと読む）

凝血塊結合化合物に関連する組成物および方法を開示する。例えば、表面分子と少なくとも１つの修飾された凝血塊結合化合物とを含む組成物を開示する。修飾された凝血塊結合化合物は、凝固した血漿タンパク質と選択的に結合することができ、ここで、組成物は、凝固を引き起こし、腫瘍における組成物の蓄積を増幅する。修飾された凝血塊結合化合物は、その修飾されていない誘導体と比較して、腫瘍における凝固を増強することができる。開示されたターゲティングは、ガンならびに他の疾患および障害の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】動物の脳内において高頻度な逆行性輸送能を保持し、且つ、より高い力価を持つレンチウィルスベクター系を提供すること。
【解決手段】（１）HIV-1のgag 及びpol遺伝子を含むパッケージングプラスミド；
（２）HIV-1のアクセサリー遺伝子を含むパッケージングプラスミド；
（３）目的遺伝子を含むトランスファープラスミド；及び
（４）エンベロープ遺伝子として、狂犬病ウィルスの糖タンパク質（RV-G）の細胞外ドメイン、狂犬病ウィルスの糖タンパク質（RV-G）又は水泡性口内炎ウィルスの糖タンパク質 (VSV-G) の膜貫通ドメイン、及び、水泡性口内炎ウィルスの糖タンパク質 (VSV-G)の細胞内ドメインを含む融合ポリペプチドをコードする遺伝子を含むエンベローププラスミド、を含む逆行輸送性ウィルスベクター調製用キット。 （もっと読む）

【課題】 ヒト抗体に対する結合親和性が向上したタンパク質、およびその製造方法を提供すること。
【解決の手段】 ヒトＦｃγＲＩ細胞外領域の全体配列または概ね全体配列を含んだポリペプチドを複数連結したタンパク質、前記タンパク質をコードするポリヌクレオチド、前記ポリヌクレオチドを含む発現ベクター、および前記ベクターで宿主を形質転換して得られる形質転換体を用いることで、ヒト抗体に対する結合親和性が向上したタンパク質を製造することができた。 （もっと読む）

【課題】新規ユビキチンリガーゼ及びそのアダプターコンポーネントを提供すること。
【解決手段】BAZFからなる、ユビキチンリガーゼコンポーネント，BAZF及びCUL3からなる、ユビキチンリガーゼコンポーネント，当該コンポーネントを含むユビキチンリガーゼ，BAZFの発現を制御する物質を含むことを特徴とするユビキチンリガーゼ制御剤，又は、これらのコンポーネントやユビキチンリガーゼ，又はその制御剤のいずれかを含むことを特徴とする、Notchシグナル制御剤又はNotchシグナル伝達系の異常に起因する疾患の予防又は治療剤。 （もっと読む）