【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記式で表される化合物を、β−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させることが可能。


（式中、Ｒ¹は、水酸基、アルキル基、アルコキシ基、飽和または不飽和複素環を表し、Ｒ²は、水素原子またはアルキル基を表し、Ｒ³は、水素原子、アルキル基、ハロゲン原子、アミノ基、またはピペリジン環を表し、Ｍ¹およびＭ²は、水素原子、医薬的に許容されるカチオン、または医薬的に許容される生体内で加水分解されうる基を表す。） （もっと読む）

【課題】神経変性障害又は血液凝固障害を処置又は予防する方法及び組成物の提供。
【解決手段】特定量のレスベラトロールと同等又はそれより大きいサーチュイン活性化作用を有するサーチュイン活性化化合物を毎日投与することを含む、対象の神経変性障害を処置又は予防するための組成物。該サーチュイン活性化化合物としては、レスベラトール、フィセチン、ブテイン、ピセアタンノール又はケルセチン等である。さらに治療有効量の抗神経変性剤、ＰＰＡＲアゴニスト、抗炎症剤等を含むことができる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、優れた生物活性（癌転移抑制活性、癌増殖抑制活性、性腺刺激ホルモ
ン分泌促進活性、性ホルモン分泌促進活性等）を有する安定なメタスチン誘導体を提供す
る。
【解決手段】本発明のメタスチン誘導体は、メタスチンの構成アミノ酸が特定のアミノ酸
で置換されていることにより、血中安定性や溶解性などがさらに向上し、ゲル化傾向が低
減、薬物動態も改善され、かつ優れた癌転移抑制活性や癌増殖抑制活性を示す。さらに、
本発明のメタスチン誘導体は、性腺刺激ホルモン分泌抑制作用、性ホルモン分泌抑制作用
等も有する。 （もっと読む）

【課題】補体関連型眼障害の治療における治療剤および診断剤としての使用のための補体系の新規のインヒビターを提供する。
【解決手段】本発明は、補体関連型眼疾患（本明細書において眼障害ともいう）の治療、予防および／または安定化のための材料および方法を提供する。本発明の一部のある実施形態において、抗補体アプタマーは、補体成分またはそのバリアントの機能をモジュレートする。特に好ましい実施形態では、抗補体アプタマーは、補体成分またはそのバリアントの機能を、好ましくは生体内で、好ましくは脊椎動物において、好ましくは哺乳動物において、より好ましくはヒトの生体内において阻害するか、または低下させる。 （もっと読む）

【課題】新規ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、その薬学的組成物、作製するためのプロセスおよびＨＩＶ感染症を阻害し、処置するための方法の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物：


またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステルおよび／もしくはホスホネート、そのような化合物を含む組成物。 （もっと読む）

【課題】ホスホン酸およびホスフィン酸エステル活性化薬であり、それゆえ糖尿病および関連疾患の治療に有用である化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の構造を有するホスホン酸エステル化合物。


（式中、Ｒ₁は、ヘテロアリール基であり、Ｒ₄は、−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）（ＯＲ₈）、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）、または、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）である。） （もっと読む）

【課題】バイオ開裂性リンカーと治療薬が共有結合しているＮＯ放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式（Ｉ）の化合物またはその薬剤的に容認できる塩。


［式中、ａは０を表し、ＢはＳ−Ｓを表し、ＡおよびＡ^１は独立して（ＣＨ_２）_ｄを表し、ｄは１〜４であり、Ｄ^１は、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ_２Ｈ等を含んでなる治療薬を表し、Ｄ^２は独立してＤ^１、ペプチド、タンパク質、単クローン抗体、ビタミン、アミノ酸等を表し、ＥはＣＨ_２または結合を表し、Ｌ^１およびＬ^２は独立して結合、Ｏ、Ｓ等を表す。］ （もっと読む）

【課題】患者の副作用を予防または減少するための手段を提供する。
【解決手段】本発明は、患者の副作用を予防または減少するためのアカデシンまたはそのプロドラッグ、アナログまたは塩および／または血液凝固阻害剤に関連する方法、組成物、処方物およびキットを提供する。有益な患者の種類としては、左心室機能が低下した患者、心筋梗塞の病歴がある患者、非血管手術を受ける患者、または陣痛中および出産中の胎児が挙げられる。１つの局面では、本発明は、有効量のアカデシンまたはそのプロドラッグ、アナログまたは塩を患者に投与することによる、駆出率が３０％未満の左心室機能が低下した患者の副作用を予防または減少する方法を提供する。は、患者が女性であり、および／または年齢が６５歳〜９５歳である方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＨＣＶウイルスポリメラーゼを阻害する化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、特定の縮合フラン化合物、縮合チオフェン化合物および縮合ピロール化合物、特に、Ｂ型肝炎ウイルスポリメラーゼ、Ｃ型肝炎ウイルスポリメラーゼ、ポリオウイルスポリメラーゼ、コクサッキーＡウイルスポリメラーゼ、コクサッキーＢウイルスポリメラーゼ、ライノウイルスポリメラーゼ、エコーウイルスポリメラーゼ、天然痘ウイルスポリメラーゼ、エボラウイルスポリメラーゼおよび西ナイルウイルスポリメラーゼのインヒビターとして有用な、縮合フラン化合物、縮合チオフェン化合物および縮合ピロール化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】抗体中の結合性部位と連結しているグルカゴン様タンパク質１受容体標的化剤−リンカー複合体を含むグルカゴン様タンパク質１受容体標的化化合物を提供する。糖尿病または糖尿病に関連する状態を予防または治療するための方法を含む、化合物の様々な使用を提供する。
【解決手段】インスリン分泌を促進し、血中グルコースレベルを低下させる新規化合物、ならびにこれらの化合物を作製および使用する方法に関する。特に、本発明は、グルカゴン様タンパク質１受容体（ＧＬＰ−１Ｒ）と結合し、該受容体を活性化する化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】医薬的活性化合物を必要な生物学的組織へ放出する、注入可能、インプラント可能、挿入可能又は適用可能な改良されたドラッグデリバリ組成物を提供する。
【解決手段】コドラッグ、又は医薬的に許容できるそれらの塩若しくはプロドラッグを、ヒドロゲル形成化合物との混合物として含有する医薬組成物であり、コドラッグは
（ａ）少なくとも２の構成成分（それぞれの成分は生物学的活性化合物又はそれらのプロドラッグの残基であり、第一構成成分及び第二構成成分を含有する。）、並びに
（ｂ）少なくとも２の構成成分に共有結合してコドラッグを形成する結合を含有し、
上記結合は生理的条件下で開裂して構成成分を再生する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】血管拡張の促進、血小板凝及び血栓形成の阻害、血栓溶解の刺激、細胞増殖（血管再生を含む）の阻害、細胞保護の供給、アテローム発生の防止及び血管形成の誘発のための医薬組成物及びその使用方法の提供。
【解決手段】下記一般式で表される化合物及び経口用添加剤を含む経口用医薬組成物。
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【課題】ペプチド部分、スペーサー部分、およびポリ（エチレングリコール）等の水溶性
ポリマー部分を含有するペプチド系化合物の提供。
【解決手段】 本発明はペプチド部分、スペーサー部分およびポリエチレングリコール部
分のような水溶性ポリマー部分を含有する化合物に関する。スペーサー部分はペプチド部
分と水溶性部分の間にある。スペーサー部分は構造：-NH-(CH₂)α-[O-(CH₂)β]γOδ-(CH
2)ε-Y-を有し、α、β、γ、δおよびεはそれぞれ値が独立に選択される整数である。 （もっと読む）

【課題】副作用の少ない、安全なＣＸＣＲ４拮抗薬の提供。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ−０）


（式中の記号は明細書中に記載の通り）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体
もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグ、およびそれらの医薬用途に関する。 （もっと読む）

【課題】重合性ヒドロゲルを含む合成生体適合材料の提供。
【解決手段】生体適合材料を作製するための方法であって、2つの組成物の重合が可能となる条件下で該生体適合材料の2つまたはそれ以上の前駆組成物を化合させる段階を含み、求核付加による強い求核試薬と共役不飽和結合または共役不飽和基との間の自己選択的反応によって該重合が生じ、各組成物の官能価（functionality）が少なくとも2であり、該生体適合材料が、処理されていない（unprocessed）アルブミンを含まず、該共役不飽和結合または共役不飽和基がマレイミドまたはビニルスルホンではない方法。 （もっと読む）

【課題】ペプチド、タンパク質、天然産物又は合成化学化合物などの生物学的に活性な物質のアミノ基に対する一時的結合が可能な高分子カスケードプロドラッグリンカー試薬の提供。
【解決手段】以下の式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）の構造を有する高分子カスケードプロドラッグリンカー試薬。


（もっと読む）

【課題】アンジオテンシンＩＩ受容体拮抗作用を示す薬物、特にカンデサルタンシレキセチルの安定化した製剤を提供する。
【解決手段】アンジオテンシンＩＩ受容体拮抗作用を示す薬物、特にカンデサルタンシレキセチルにフマル酸ステアリルナトリウムを含有させることにより、先に記載した有効成分の分解を抑えることができ、結果的に安定性に寄与することができる。 （もっと読む）

【課題】 掻痒症の治療効果が高く、化学的・代謝的にも安定で、持続性に優れた経口投与可能な掻痒症治療薬を提供すること。
【解決手段】
本発明の一般式（Ｉ）
【化１】


（式中の記号は明細書中の記載どおり）
で示される化合物、またはそのプロドラッグ、またはそれらの塩、またはそれらの溶媒和物は、化学的・代謝的にも極めて安定で、持続性に優れており、経口投与可能な掻痒症および／または疼痛の予防および／または治療薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】抗菌特性を有する新規なペプチド化合物、およびそうした化合物を調製するための新規な方法の提供。
【解決手段】（ａ）アミノ基を含む少なくとも１つの側鎖を有するペプチドを、アミノ保護基試薬で処理して保護ペプチドを生成する工程であって、前記ペプチドがアシル基を含む環外ペプチド鎖と結合した環状ヘプタペプチドを含み、前記保護基が少なくとも１個の酸性置換基を含む、工程と、（ｂ）保護ペプチドを脱アシル化剤で処理して保護された脱アシル化ペプチドを生成する工程とを含む化合物の調製方法。 （もっと読む）