２つの異なるＳＯＤ１モノマー上の２つのアミノ酸の側鎖が接続されている安定化されたスーパーオキシドジスムターゼ（ＳＯＤ１）類似体が提供される。安定化されたスーパーオキシドジスムターゼ（ＳＯＤ１）類似体の製造方法には、第１のＳＯＤ１モノマー、第２のＳＯＤ１モノマーおよび架橋剤を反応させるステップが含まれる。 （もっと読む）

本開示は、オリゴマー化が低下し、標識化が効率的な免疫グロブリンおよび免疫グロブリンコンジュゲートならびに組成物、そのような免疫グロブリンおよび免疫グロブリンコンジュゲートを生成するための方法、ならびに特に疾患の治療および予防においてそのような免疫グロブリンコンジュゲートを使用するための方法に関する。一実施形態において、この免疫グロブリンコンジュゲートは、システイン残基による置換である少なくとも１つの変異を、７（Ｖ_Ｈ）、２０（Ｖ_Ｌ）、２２（Ｖ_Ｌ）、２５（Ｖ_Ｈ）、１２５（Ｃ_Ｈ１）、２４８（Ｃ_Ｈ２）、２５４（Ｃ_Ｈ２）、２８６（Ｃ_Ｈ２）、２９８（Ｃ_Ｈ２）、および３２６（Ｃ_Ｈ２）から成る群から選択される残基に有する免疫グロブリンと、前記システイン残基にコンジュゲートされた原子または分子とを含む。 （もっと読む）

本発明は、ＳＴＩＭ２の阻害剤またはＳＴＩＭ２制御性細胞膜カルシウムチャネル活性の阻害剤、ならびに場合によって医薬的に許容されうるキャリアー、賦形剤および／または希釈剤を含む医薬組成物に関する。さらに、本発明は、病的に増加した細胞質カルシウム濃度に関連する神経学的障害の治療および／または防止のための、ＳＴＩＭ２の阻害剤またはＳＴＩＭ２制御性細胞膜カルシウムチャネル活性の阻害剤に関する。本発明はまた、病的に増加した細胞質カルシウム濃度に関連する神経変性障害を治療し、そして／または防止する方法であって、医薬的に有効な量のＳＴＩＭ２の阻害剤またはＳＴＩＭ２制御性細胞膜カルシウムチャネル活性の阻害剤を、その必要がある被験者に投与する工程を含む、前記方法に関する。本発明はさらに、病的に増加した細胞質カルシウム濃度に関連する神経学的障害の治療および／または防止のためのリード化合物および／または薬剤として適した化合物を同定する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、特に、抗ウイルス遺伝子の天然アンチセンスポリヌクレオチドを標的にすることにより、抗ウイルス遺伝子の発現および/または機能を調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定、ならびに抗ウイルス遺伝子の発現に関連する疾患および障害の治療におけるそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、１つ以上のエピトープ結合ドメインに連結した受容体−Ｆｃ融合体を含む抗原結合タンパク質、そのようなタンパク質を製造するための方法、およびその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、神経変性疾患を治療する方法に関し、該方法は、そのような治療を必要とする被験体に、ホスホリパーゼD1および/またはホスホリパーゼD2などのホスホリパーゼDファミリーの酵素の、触媒活性をはじめとする作用を阻害するかまたは減少させる1種以上の薬剤を投与するステップを含む。本発明はまた、ホスホリパーゼDファミリーの酵素の活性を阻害するかまたは減少させる薬剤を同定するために用いることができ、かつ神経変性疾患の治療で用いることができる細胞ベースのアッセイにも関する。 （もっと読む）

本発明は、炎症性疾患および／または状態、例えば哺乳動物の眼におけるアレルギー性結膜炎、ブドウ膜炎または水晶体過敏性眼内炎の処置のための方法を提供し、上記方法は、処置を必要とする上記哺乳動物に、式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１は、Ｓ−Ａｌｋ−Ｒ（式中、Ａｌｋはアルキレン連結基、好ましくはメチレンもしくはポリメチレン連結基またはポリアルケニレン連結基、例えばＣ_３からＣ_６アルケニレニル連結基であり、Ｒは、水素または非置換もしくは置換ヒドロカルビル基である）である）で表される化合物からなる群から選択される、治療上効果的な量の新規シクロスポリンＡ誘導体を投与することを含む。
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一般式Ｉ：


で示される化合物、ＣａＳＲ活性の異常に付随する生理的障害または疾患、例えば、副甲状腺機能亢進症の予防、処置または緩和のためのカルシウム受容体活性化化合物としてのその使用、該化合物を含む医薬組成物、該化合物で疾患を処置する方法、および医薬の製造における該化合物の使用。
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本発明は、多発性硬化症およびEAEのような自己免疫疾患を有する個体からの自己反応性T細胞集団の同定を提供する。自己反応性T細胞により認識されるペプトイドは、様々な型の自己免疫疾患を同定するために使用され得、そのような集団を治療の標的とするためにも使用され得る。
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ｃ−Ｍｅｔ受容体に対して高親和性を有し、アンタゴニストとしての機能活性を示す一方、他のキナーゼ受容体に対してほとんど親和性を示さない化合物が必要とされる。本発明は、ｃ−Ｍｅｔプロテインキナーゼの阻害に有用である式Ｉの化合物に関する。加えて本発明は、式Ｉの化合物を含む薬学的に許容される組成物、およびその組成物を増殖性の障害の処置に用いる方法を提供する。加えて本発明は、患者の増殖性の疾患、状態または障害を処置するか、またはその重症度を軽減する方法であって、治療有効用量の式Ｉの化合物またはその医薬組成物を患者に投与するステップを含む方法を提供する。

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本発明は、特にリプログラミング因子の天然アンチセンスポリヌクレオチドを標的にすることによって、リプログラミング因子の発現および/または機能を調節する、アンチセンスオリゴヌクレオチドに関するものである。本発明はまた、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定、ならびにリプログラミング因子の発現と関連する疾患および障害の治療におけるそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼＰＡＲＰ−１の活性をポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼＰＡＲＰ−２に比して選択的に阻害する置換イソキノリン−１（２Ｈ）−オン誘導体を提供する。従って、本発明の化合物は疾患（例えば、癌、心血管疾患、中枢神経系損傷及び各種形態の炎症）の治療において有用である。本発明は、前記化合物の製造方法、前記化合物を含む医薬組成物、及び前記化合物を含む医薬組成物を用いる疾患の治療方法をも提供する。幾つかのＰＡＲＰタンパク質を結合し得る化合物を同定するためのスクリーニング方法及び前記方法において使用されるプローブも本発明の別の主題である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、うつ症状とは異なる意欲低下の予防および治療に有効な、新規の意欲向上剤を提供することを目的とする。
【解決手段】LeuおよびIleからなるペプチドまたはその修飾体を含む意欲向上剤。LeuおよびIleからなるペプチドまたはその修飾体は、好ましくはLeu-IleおよびLeu-Ileの修飾体、特に好ましくはLeu-Ileである。LeuおよびIleからなるペプチドまたはその修飾体を含む意欲向上剤は、うつ症状とは異なる意欲低下を予防または治療するために有効である。 （もっと読む）

本発明は、損傷性前庭障害の治療に使用するための、セロトニン５−ＨＴ３受容体拮抗薬またはセロトニン５−ＨＴ３受容体の遺伝子発現の阻害剤に関する。 （もっと読む）

本発明は一般に、神経細胞の健康及び神経細胞の保護の分野に関する。本発明の一実施形態は、腸神経系を神経変性から保護するために使用することができる組成物に関する。腸神経系の損傷に関連する障害は、本発明によるラクトフェリン含有組成物の投与により治療又は予防することができる。 （もっと読む）

本発明は一般に、神経細胞の健康、神経細胞の保護及び神経細胞の発達の分野に関する。本発明の一実施形態は、腸神経系の発達の遅延の治療又は予防のために使用することができる組成物に関する。腸内の神経細胞を保護することができる。腸神経系の発達の遅延及び／又は腸神経系の損傷に関連する障害を、ラクトフェリン含有組成物の投与により治療又は予防することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規トリアゾロ［4，3−ａ］ピリジン誘導体に関し、式中、全ての基は特許請求の範囲に定めるとおりである。



上記化合物は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ2（「ｍＧｌｕＲ2」）の正のアロステリック調節因子であり、代謝調節型受容体のサブタイプであるｍＧｌｕＲ2が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用である。また、本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、該化合物および組成物を調製する工程、ならびにｍＧｌｕＲ2が関連する神経学的および精神医学的な障害および疾病の予防または治療における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ；


〔式中、ＸはＣＨ_２、Ｏ、Ｓまたは−ＮＲ^１であり；各Ｒ^１は独立してＣ_１−７アルキルまたはＣ_３−８シクロアルキルであり；Ｒ^２およびＲ^６の各々は独立して水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−７アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１−７アルキル、−ＯＲ^７、Ｃ_３−８シクロアルキル、ハロ−Ｃ_１−７アルキルまたは−ＣＨ_２−ＮＲ^８−ＳＯ_２−Ｒ^１０であり；Ｒ^３およびＲ^４は独立して水素、ハロゲンまたはシアノであり；Ｒ^５は水素、Ｃ_１−２アルキル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ_１−７アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_３−８シクロアルキルアルキル、Ｃ_１−７アルコキシ−Ｃ_３−３アルキル、−ＯＲ^７、Ｃ_６−１０アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ_３−８シクロアルキル、ハロ−Ｃ_１−７アルキル、−ＮＲ^８Ｒ^９、−ＣＨ_２ＮＲ^８−Ｃ(Ｏ)ＮＲ^８Ｒ^９、−ＣＨ_２−ＮＲ^６−ＳＯ_２−Ｒ^１０、−Ｃ(Ｏ)−Ｒ^１０、−ＳＯ_２Ｒ^１０、−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ^５Ｒ^９−ＳＯ_２−ＮＲ^８Ｒ^９、−ＮＲ^３Ｃ(Ｏ)−Ｒ^１０−ＣＨ_２ＣＮまたは−ＮＲ^８−ＳＯ_２−Ｒ１０である。〕
の化合物を提供する。本発明の化合物は、アルドステロンシンターゼおよび／または１１−ベータヒドロキシラーゼ(ＣＹＰ１１Ｂ１)により仲介される障害または疾患の処置に有用であり得る。
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本発明は一般に、脳の発達及び脳の健康の分野に関する。本発明の一実施形態は、脳の発達の遅延及び／又は神経系の発達の遅延の治療又は予防のために使用することができる組成物に関する。また、認知能力を増加させることもできる。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)の新規トリアゾロ[4,3-a]ピリジン誘導体に関し、式中、すべてのラジカルは請求項に規定するとおりである。本発明によると、この化合物は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ2（「ｍＧｌｕＲ2」）の正のアロステリック調節因子であり、代謝調節型受容体のサブタイプであるｍＧｌｕＲ2が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用である。また、このような化合物を含む医薬組成物、該化合物および該組成物を調製する工程、ならびにｍＧｌｕＲ2が関連する神経学的および精神医学的な障害および疾病の予防または治療における該化合物の使用に関する。

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