本発明は、式（Ｉ）の新規トリアゾロ［4，3−ａ］ピリジン誘導体に関し、式中、全ての基は特許請求の範囲に定めるとおりである。



上記化合物は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ2（「ｍＧｌｕＲ2」）の正のアロステリック調節因子であり、代謝調節型受容体のサブタイプであるｍＧｌｕＲ2が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用である。また、本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、該化合物および組成物を調製する工程、ならびにｍＧｌｕＲ2が関連する神経学的および精神医学的な障害および疾病の予防または治療における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】コアタンパクとそれに結合するグリコサミノグリカン（酸性ムコ多糖）からなり、細胞外マトリックスの主な構成要素として、皮膚、軟骨、骨、血管壁などに存在するプロテオグリカンの新規な医薬用途を提供。
【解決手段】Ｔｈ１７細胞が病態形成に関与する多発性硬化症や炎症性腸疾患（クローン病、潰瘍性大腸炎）などに対して有効に作用する、サケ、サメ、ウシ、クジラなどの軟骨を原材料にして精製されたプロテオグリカンを有効成分とするＴｈ１７細胞の分化誘導抑制剤。 （もっと読む）

ピロン類似体またはその誘導体を投与することによって、代謝障害または他の疾患を処置および予防する方法を記載する。また、ピロン類似体またはその誘導体を、例えば脂質低下剤またはグルコース低下剤などの１つまたは複数のさらなる薬剤と組み合わせて投与することによって、代謝障害および他の疾患を処置および予防する方法を記載する。脂質輸送体の活性をモジュレートして、生理的区画から外部環境への脂質の流出を増大する方法を記載する。本明細書に開示の方法を使用して、ピロン類似体またはその誘導体の投与後の代謝障害の処置または予防を評価することができる。
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【課題】物質が有する神経栄養性能力をできるだけ正確かつ簡便に評価するための検定方法等を提供する。
【解決手段】物質が有する神経栄養性能力の検定方法であり、（ａ）脳由来神経栄養因子レセプター遺伝子を発現する細胞と被験物とを接触させる第一工程、（ｂ）第一工程後、３時間以上７時間以下の範囲内での、前記細胞内のエストロゲンレセプターα遺伝子の発現レベルを測定する第二工程、（ｃ）第二工程により測定された本遺伝子の発現レベルの測定値を当該遺伝子の発現レベルの対照値と比較し、その差異に基づいて前記被験物が有する神経栄養性能力の有無若しくはその存在程度を評価する第三工程を有することを特徴とする方法。 （もっと読む）

本発明は、特に、脂質輸送代謝遺伝子の天然アンチセンスポリヌクレオチドを標的にすることにより、脂質輸送代謝遺伝子の発現および/または機能を調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定、ならびに脂質輸送代謝遺伝子の発現に関連する疾患および障害の治療におけるそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】サイトカインの腫瘍壊死因子（ＴＮＦ）ファミリーの新規なメンバー、具体的には、エンドカインαタンパク質をコードする単離された核酸分子を提供すること。
【解決手段】本発明は、サイトカインの腫瘍壊死因子（ＴＮＦ）ファミリーの新規のメンバーに関する。特に、エンドカインαタンパク質をコードする単離された核酸分子を提供される。エンドカインαポリペプチドもまた提供され、ベクター、宿主細胞およびそれらを産生するための組換え方法も同様に提供される。ＴＮＦファミリー関連障害に関する診断方法および治療方法もまた、提供される。この方法は、エンドカインαポリペプチドの治療有効量を個体に投与する工程、またはエンドカインαアンタゴニストの治療有効量を個体に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、特に、ジストロフィンファミリーの天然アンチセンスポリヌクレオチドを標的にすることにより、ジストロフィンファミリーの発現および/または機能を調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定、ならびにDMDファミリーの発現に関連する疾患および障害の治療におけるそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、抗アクチビン受容体ＩＩＢ（ＡｃｔＲＩＩＢ）抗体の分野におけるものである。特に、筋肉障害、例えば、疾患または不使用による筋肉疲労を処置するための該抗体の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 ミセルと会合状態にある１種またはそれ以上の生物学的に活性な両親媒性化合物を含む生物学的に活性なミセル生成物を調製するための改良された方法を提供する。
【解決手段】 水溶性ポリマーと共有結合する一つ以上の脂質を混合し、脂質から立体的に安定したミセルを形成し、および、生物学的に活性なコンホメーションを示すミセルと会合する条件下で、一つ以上の生物学的に活性な両親媒性化合物と活性なコンホメーションを示すミセルとをインキュベートするステップを含む方法でミセル組成物を製造する。 （もっと読む）

【課題】カスパーゼを効果的に阻害し得、そして好ましいインビボ活性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式Ｉにより表される、好ましいインビボプロフィールを有し、単独または他の治療剤または予防剤（例えば、抗生物質、免疫調節剤または他の抗炎症剤）と組み合わせてＩＬ−１−、アポトーシス−、ＩＧＩＦ−またはＩＦＮ−γ−媒介性疾患の処置または予防に使用され得る、新規なクラスの化合物および関連化合物、これらを調製するための方法、ならびにこれらの化合物を含有する多成分の組成物を含有する薬学的組成物を提供すること。 （もっと読む）

患者における脂肪細胞の不均衡により特徴付けられる状態の進行、状態の発症、状態の処置の効力を決定するための方法が開示される。また、アディポネクチン受容体の特定のＣ末端フラグメントの単量体、ホモ二量体、及びヘテロ二量体形態を使用して糖尿病、異常な脂肪細胞活性、及びインスリン抵抗性を処置する方法が開示される。また、異常な脂肪細胞活性を処置する、メタボリックシンドロームを処置する、インスリン分泌を起こす、インスリンレベルを増加させる、インスリン分解酵素を阻害する、アルツハイマー病を処置する、アディポネクチンレベルに関連する心臓血管疾患を処置する、ＡＤＡＭ−１７酵素を阻害する、プロテアーゼを阻害する、ＴＮＦアルファに関連する状態を処置する、及びＨＥＲ２−ｎｅｕに関連する状態を処置する方法が開示される。組成物、投与形態、及びキットも開示される。 （もっと読む）

【課題】持続的な治療効果を発揮できるよう抗体の血漿中半減期を長くすることで投与タンパク量を小さくし、高い安定性を付与することによって、長い投与間隔での皮下投与を可能にし、低コスト且つ利便性の高い第２世代の抗体医薬を提供する。
【解決手段】ヒト化抗IL-6レセプターIgG1抗体であるTOCILIZUMABの可変領域および定常領域のアミノ酸配列を改変することで、抗原中和能を増強させつつ、薬物動態を向上させることで投与頻度を少なくし持続的に治療効果を発揮し、且つ、免疫原性、安全性、物性（安定性および均一性）を改善させた、TOCILIZUMABより優れた第2世代の分子からなる医薬組成物、並びに、それらの医薬組成物の製造方法。 （もっと読む）

ウイルス、細胞、細胞内構造または細胞外構造などの標的構造が媒介するかまたはそうした標的構造と関連がある状態、障害または疾患を治療することを含めた、生物学的活性を媒介するかまたは生物学的活性と関連がある標的構造を改変するための製品、組成物、システムおよび方法。これらの方法は、対象の標的構造付近に、表面の少なくとも一部分上に金属シェルを有するナノ粒子を置き、開始エネルギーを対象に適用することによって、ｉｎ ｓｉｔｕにおいて非侵襲性の様式で実施し、こうして、標的構造に対する作用または変化を、直接的にまたは調節剤を介して発生させることができる。ナノ粒子は、第１の波長λ_１に曝露されると、第１の波長λ_１よりも高いエネルギーを有する照射の第２の波長λ_２を発生させるように構成される。さらに、これらの方法は、ｉｎ ｓｉｔｕにおいて開始エネルギーを対象に適用することによって実施することもできる。
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【課題】複合ジペプチドと添加剤からなる経口投与又は局所投与のための化粧品組成物又は医薬品組成物の提供。
【解決手段】鏡像異性体又はジアステレオ異性体ならびに、ラセミ混合物を含むそれらの混合物の形での、一般式Ａ−ＡＡ２−ＡＡ１−ＮＨ₂に関するものであり、この式においてＡは一般式ＨＯＯＣ−Ｒのモノカルボン酸に対応する基を示し、この式においてＲは、一つ又は複数の不飽和を含むことができ、及び／又はフェニル基を含むことができるＣ₁−Ｃ₂₄の線形又は分岐脂肪族基、あるいはリポ酸又はその還元形、ジヒドロリポ酸又はＮ−リポイル−リシンを表し、同一又は異なるアミノ酸を表しているＡＡ１とＡＡ２は、少なくとも一つがＬｙｓ（Ｌｙｓｉｎｅ）である。 （もっと読む）

本発明は、コーティングされた消化酵素調製物ならびに前記調製物を含む酵素送達システムおよび薬学的組成物に関する。さらに、本発明は、ADD、ADHD、自閉症、嚢胞性線維症、ならびに他の行動障害および神経学的障害を有する人を治療するために前記のシステム、薬学的組成物、および調製物を調製および使用する方法に関する。

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非標準的な生物活性を有する、単離されたアスパルチルｔＲＮＡ合成酵素ポリペプチドおよびポリヌクレオチド、ならびにそれに関係する組成物および方法が提供される。本ある実施形態では、本発明のアスパルチルｔＲＮＡ合成酵素ポリペプチドによって示される非標準的な生物活性は、細胞増殖の調整、アポトーシスの調整、炎症の調整、細胞分化の調整、血管新生の調整、細胞結合の調整、Ａｋｔを介した細胞シグナル伝達の調整、細胞の代謝の調整、サイトカイン産生または活性の調整、ｔｏｌｌ様受容体シグナル伝達の調整などを含み得るが、これらに限定されない。
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ミネラルコルチコイド受容体拮抗薬（ＭＲａ）、そのような阻害剤を含有する医薬組成物、ならびに、ヒトを含めた哺乳動物において、たとえば糖尿病性腎症および高血圧を治療するための、そのような阻害剤の使用。 （もっと読む）

【課題】増殖亢進性及び血管新生性の疾患の治療のためのジアステレオ異性体の形態を含む新規化合物又は組成物の提供。
【解決手段】異常な血管新生または透過性亢進プロセスによって特徴付けられるヒトまたは他の哺乳類における病気を治療または予防するための、下記に例示される如くの、２−オキソ−１，３，５−パーヒドロトリアザピン誘導体及び誘導体を含有する薬剤組成物。
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本発明は、ＱＴｃ間隔を延長する能力がある化合物を投与するための方法及び個体がそのようなＱＴｃ延長の素因を持つかどうかを予測するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ヒトおよび他の哺乳動物の経口または局所投与を容易にするアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む、方法および組成物の提供。
【解決手段】アキラルな5’から3’へのヌクレオチド間ホスフェート結合によって結合された７個以上の連続するリボース基を含む10〜75個のヌクレオチドの第１及び第２の修飾オリゴヌクレオチドを含有する医薬組成物であって、該オリゴヌクレオチドの少なくとも1つのリボース基が修飾された2’置換基を有し、該修飾オリゴヌクレオチドの5’および3’末端が遮断されており、第１の修飾オリゴヌクレオチドがホスホジエステラーゼ4遺伝子の領域に相補的であり、第２の修飾オリゴヌクレオチドがシクロオキシゲナーゼ2遺伝子の領域に相補的であり、各修飾オリゴヌクレオチドが、投与されたときに各遺伝子の発現を減じるのに有効な濃度で存在する組成物。 （もっと読む）