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インビボ(in vivo)における抗炎症活性を有する、CCR1受容体の強力なアンタゴニストとして機能する化合物が供される。当該化合物は、4−アミノ−3−イミダゾイル−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン誘導体であり、CCR1介在疾患の治療のための医薬組成物、方法において、並びに競合CCR1アンタゴニストの同定のためのアッセイにおけるコントロールとして有用である。 (もっと読む)


本発明は一般に、グルタミニルペプチドシクロトランスフェラーゼ様タンパク質(QPCTL)の阻害剤、並びにa.慢性及び急性炎症、例えば、関節リウマチ、粥状硬化、再狭窄、膵炎、b.他の炎症性疾患、例えば、神経因性疼痛、移植片拒絶反応/移植片不能/移植性脈管障害、HIV感染/エイズ、妊娠中毒症、結節性硬化症、ギラン・バレー症候群、慢性炎症性脱髄性多発性神経根症、及び多発性硬化症、c.神経炎症、並びにd.神経炎症から結果として生じ得る神経変性疾患、例えば、軽度認知障害(MCI)、アルツハイマー病、ダウン症候群における神経変性、家族性英国型認知症、及び家族性デンマーク型認知症からなる群から選択される炎症性の疾患又は障害の治療及び/又は予防のための該阻害剤の使用に関する。 (もっと読む)


一般式(I)の化合物(式中、R1、R2、R3、R4、X、及びYは、本明細書において定義したとおりである。)
【化1】


は、グルタミニルシクラーゼの阻害剤であり、それゆえ、グルタミニルシクラーゼ活性の調節によって治療できる容態を治療する上で有用である。 (もっと読む)


【課題】医薬品、機能性食品、健康食品および特定保健用食品などとして使用することができる、α−グルコシダーゼ阻害剤を提供する。
【解決手段】魚卵タンパク質を、タンパク質分解酵素で分解し、分解物を得る。 (もっと読む)


悪性腫瘍、多発性硬化症、並びに特にアルツハイマー病及び関連認知症の早期診断に有用な化合物、特に式(I)の化合物であり、式中、Rが、水素、シアノ、フルオロ、ヨード、アルキル、及びアリールからなる群から選択され;Rが、水素、アルキル、及びアリールからなる群から選択され;Xが、CH、CHO、酸素、OCH、CHS、SCH、NH、N−アルキル、及びN−アリールからなる群から選択され;Yが、随意のスペーサー基であるか、存在しないか、又は酸素、硫黄、NH、N−アルキル、及びN−アリールからなる群から選択され;Zが、シアノ、フルオロ、又はヨードで置換されたアルキル、及びシアノ、フルオロ、又はヨードで置換されたアリールからなる群から選択される化合物。好ましい実施形態では、R及びRは水素であり、XはCHOであり、Yは存在せず、Zは、フルオロ、シアノ、又はヨードで置換されたフェニルである。幾つかの実施形態では、Zは、より具体的には18F−フェニル又は123I−フェニル又は131I−フェニルである。他の化合物も提供される。 (もっと読む)


【課題】発現された配列タグを含む核酸配列、オリゴヌクレオチドプローブ、ポリペプチド、抗体、ベクター及びヒト及びpatched-2に対するイムノアドヘシン、アゴニスト及びアンタゴニストを発現する宿主細胞を提供する。
【解決手段】patched-2ポリペプチドをコードするDNA分子、又はDNA分子の補体に対して少なくとも約80%の配列同一性を有し;patched-2の生物学的活性を有するポリペプチドをコードする単離された核酸分子。ヒトpatched-2ポリペプチドをコードするDNAを含むベクター。ベクターを含む宿主細胞。宿主細胞を、patched-2の発現に適した条件下で培養し、細胞培地からそれを回収することを含んでなるpatched-2ポリペプチドの製造方法。単離されたpatched-2ポリペプチド。ヘッジホッグ(Hh)、部分的に媒介される疾患の治療のためのpatched-2の使用方法。 (もっと読む)


【課題】医薬品、機能性食品、健康食品および特定保健用食品などとして使用することができる、α−グルコシダーゼ阻害剤を提供する。
【解決手段】タラ目に属する魚の魚肉タンパク質を、タンパク質分解酵素で分解し、分解物を得る。「タラ目に属する魚」とは、魚類の分類において硬骨魚綱タラ目に属する魚である。マダラ、スケトウダラ、ミナミダラなどのタラ科の魚やホキ(マクルロヌス科)、メルルーサ(メルルーサ科)などが属する。魚肉タンパク質とは、これらの魚の主に筋肉部分のタンパク質である。 (もっと読む)


本発明は、グルコキナーゼ活性化作用を有することから、糖尿病、糖尿病の合併症若しくは肥満の治療及び/又は予防に有用な式(I)
【化1】


[式中、Rはカルバモイル基等を示し、Rは低級アルキル基等を示し、X及びXは、全てCHを示すか、或いは、X又はXのいずれか1つが窒素原子を示し、かつ、残りの1つがCHを示し、
【化2】


で表される基は、ピリジニル基、ピラジニル基、ピラゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、イソキサゾリル基、及びチアゾリル基からなる群より選択される基を示し、
kは0又は1を示す]で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。 (もっと読む)


【課題】副作用の少ない安全な虚血疾患の治療及び/又は予防のための医薬を提供すること。
【解決手段】組織プラスミノーゲン活性化因子と組み合わせて使用される3−メチル−1−フェニル−2−ピラゾリン−5−オン若しくはその薬学的に許容される塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物を含む、虚血疾患の治療剤又は予防剤。 (もっと読む)


【課題】成長および分化因子8(GDF−8)および骨形態形成蛋白11(BMP−11)からなる群より選択される蛋白の細胞に対する影響をモジュレーションし、非変性性の神経系疾患を治療するための組成物の提供。
【解決手段】アクチビンに結合しうる分子として同定されたフォリスタチンまたはその機能的フラグメントを含む非変性性の神経系疾患を治療するための組成物。該疾患として、脊髄、神経系または筋肉系に対する外傷性または慢性の傷害であり、特に、感染、血管の疾病、外傷、代謝障害、先天性奇形または腫瘍に関連したものである組成物であることが好ましい。 (もっと読む)


本発明は、関節リウマチ(RA)および炎症性腸疾患(IBD)を含めて、自己免疫疾患の分野に関する。特に、本発明は、TNF-αアンタゴニストおよび/またはT細胞共刺激アンタゴニストを用いる治療に対して経時的に非応答性または抵抗性である患者における自己免疫疾患を、IL-18アンタゴニストを用いて治療する方法に関する。 (もっと読む)


【課題】より素晴らしい血圧調節を示すのみならず、アムロジピンとベナゼプリルの低用量併用物よりも優れた予想外且つ更なる有利な効果を示す、高量のCCB及び/又はACEIを含んで成る併用物の提供。
【解決手段】(1)ベナゼプリル、ベナゼプリラート、及び医薬的に許容できるその塩から選択されるACEI、及び(2)アムロジピン又は医薬的に許容できるその塩を含んで成り、症状の治療もしくは予防または進行を遅延する為の医薬の製造をする為の併用物の利用。その症状は、高血圧症、鬱血性心不全、狭心症、心筋梗塞、アテローム性動脈硬化症、糖尿病性ニューロパチー、糖尿病性心筋症、腎不全、末梢血管障害、左心室機能障害、左心室肥大、認知機能障害、高血圧に類縁の脳血管疾患、動悸、肺疾患又は肺高血圧症及び頭痛からなる群から選択される。 (もっと読む)


【課題】炎症性腸疾患に対してMAdCAMに関係した治療法等の提供。
【解決手段】ヒトMAdCAMへ特異的に結合し、かつMAdCAMを阻害するように機能する、ヒト抗体およびそれらの抗原結合部分を含む抗体に関する。また、ヒト抗MAdCAM抗体およびそれらの抗原結合部分に関する。また、キメラ、二重特異性、誘導体化、一本鎖抗体または融合タンパク質の部分である抗体に関する。また、ヒト抗MAdCAM抗体由来の単離された重鎖および軽鎖免疫グロブリン、ならびにそのような免疫グロブリンをコードする核酸分子に関する。また、ヒト抗MAdCAM抗体、これらの抗体を含む組成物を作製する方法、ならびに診断および処置のために抗体および組成物を使用する方法に関する。また、ヒト抗MAdCAM抗体を含む重鎖および/または軽鎖免疫グロブリン分子をコードする核酸分子を用いる遺伝子治療法。 (もっと読む)


式(I)で表され、式中、U、L、R、Y、X、XおよびXは、請求項(1)において示した意味を有する新規な7−アザインドール誘導体は、キナーゼ阻害剤であり、疾患および状態、例えば糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム(異脂肪血症)、全身および肺高血圧症、心血管疾患および腎疾患などの、一般的にすべてのタイプの線維症、炎症プロセスにおけるもの、腫瘍および腫瘍疾患の処置のために用いることができる。

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【課題】 ペルオキシソーム脂肪酸β酸化系活性を向上することができるペルオキシソーム脂肪酸β酸化系活性化物質の検出方法の提供。
【解決手段】 極長鎖脂肪酸のβ酸化活性が低下したヒト由来の皮膚繊維芽細胞に、被検試薬と末端が標識された極長鎖脂肪酸を加えて培養し、培養後の水性代謝物中の標識量を測定するペルオキシソーム脂肪酸β酸化系活性化物質の検出方法。 (もっと読む)


【課題】被験体における免疫応答を調節するための方法を提供すること。
【解決手段】被験体における免疫応答を調節するための方法および組成物を提供する。方法は、この免疫応答を調節するのに十分な、有効量のリンパ球分化因子(例えば、プロテインA(PA))を含む組成物を、この被験体に投与する工程を包含する。組成物は、1μg未満の量のリンパ球分化因子(例えば、プロテインA(PA))を含む。本方法はまた、炎症応答を有する被験体または炎症応答のリスクを伴う被験体における炎症応答を軽減する方法であって、該方法は、炎症応答を軽減するのに十分な、有効量のプロテインA(PA)を含む組成物を該被験体に投与する工程を包含する方法である。 (もっと読む)


グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチドのアナログの新規の系列、前記化合物を含む医薬組成物、ならびにGIP受容体に仲介される病気、例えばインスリン非依存性糖尿病および肥満の処置のためのGIP受容体作動薬または拮抗薬としての前記化合物の使用を提供する。 (もっと読む)


TLR7の発現を下方制御するための、アンチセンスオリゴヌクレオチド化合物、組成物および方法が提供される。組成物は、TLR7をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。組成物はまた、TLR7をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを、他の治療的および/または予防的化合物および/または組成物と組み合わせて含んでもよい。TLR7の発現を下方制御するために、およびTLR7発現の調節が有用である疾患の予防または処置のために、これらの化合物および組成物を用いる方法も提供される。 (もっと読む)


核酸、それらのポリヌクレオチド、オリゴヌクレオチド、ペプチド、変異体、バリアント及び活性型断片を含むSTINGと名付けられた新規分子は、被験者の自然及び獲得免疫を変調する。STING組成物は免疫関連障害を治療するために有用であり、免疫を変調することによって感染を治療及び予防することを含む。 (もっと読む)


グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチドのアナログの新規の系列、前記化合物を含む医薬組成物、ならびにGIP受容体に仲介される病気、例えばインスリン非依存性糖尿病および肥満の治療のためのGIP受容体作動薬または拮抗薬としての前記化合物の使用を提供する。 (もっと読む)


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