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【課題】 電位依存性陰イオンチャネル(voltage-dependent anion channel;VDAC)結合作用又はVDAC機能調節作用を有する新規な薬剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 式[I]:
【化1】


又は、式[II]:
【化2】


で示される化合物を有効成分として含有するVDAC結合剤又はVDAC機能調節剤。 (もっと読む)


本発明は、グルタミニルシクラーゼ(QC, EC 2.3.2.5)の阻害剤としての新規複素環誘導体に関する。QCは、アンモニアの遊離下でのN-末端グルタミン残基のピログルタミン酸(5-オキソ-プロリル、pGlu*)への分子内環化、及び水の遊離下でのN-末端グルタミン酸残基のピログルタミン酸への分子内環化を触媒する。 (もっと読む)


本発明は、カテコールO−メチルトランスフェラーゼ(COMT)の阻害剤であって、COMT酵素が関与する神経学的および精神医学的障害および病気の治療および予防で有用な4−ピリジノン化合物に関する。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、およびCOMTが関与するそのような病気の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 (もっと読む)


本発明は、二パラトープ性A-ベータ結合ポリペプチド、より具体的にはA-ベータの異なるエピトープと結合する少なくとも2つの免疫グロブリン単一可変ドメインを含む二パラトープ性A-ベータ結合ポリペプチドに関する。本発明はまた、そのようなポリペプチドの固有の配列、それらの生成方法、およびそれらを使用する方法(疾患(例えばアルツハイマー病)の治療方法を含む)に関する。 (もっと読む)


【課題】新規なイオンチャンネル阻害剤及び神経伝達過敏症の治療剤を提供することである。
【解決手段】アセチルコリン受容体のクラスター形成を阻害する化合物がイオンチャンネル阻害剤の有効成分となることを新規に見出し、本発明を完成した。 (もっと読む)


【課題】神経生理学的情報を使用して、生理学的な脳の不均衡を遠方で評価および処置する方法を開発する。
【解決手段】定量的脳波検査(QEEG)などの神経生理学的情報が、生理学的な脳の不均衡を分類し、診断し、かつ処置する方法において使用される。神経生理学的情報はまた、精神薬理学薬物の候補についての臨床試験におけるサンプル選択を導くためにも使用される。最後に、神経生理学的情報は、生理学的な脳の不均衡を有する患者を遠方で評価し、かつ処置するために使用される。 (もっと読む)


本発明は一般式(I)の新規なチエノピリミジン化合物、これらの化合物を含む医薬組成物及び、Mnk1及び/又はMnk2(Mnk2a又はMnk2b)及び/又はその変異体のキナーゼ活性の阻害に影響されうる疾患の予防及び/又は治療のためのそれらの治療上の使用に関する。


(I)
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本発明は、一般式の新しいチエノピリミジン化合物、
【化1】


(I)
これら化合物を含む医薬組成物ならびにMnk1および/またはMnk2(Mnk2aまたはMnk2b)および/またはその変異体のキナーゼ活性の阻害により影響を受ける可能性のある疾患の予防および/または処置のためのこれらの治療的使用に関する。
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新規の式(I)のヘタリールアミノナフチリジン誘導体(式中、X、R1、R2、R3、R4、W1、W2、W3、W5およびW6は、請求項1に記載の意味を有する)は、ATPを消費するタンパク質の阻害剤であり、とりわけ、腫瘍の処置のために使用することができる。
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式(I)の化合物:


は、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、代謝産物、または医薬的に許容できる塩類を含めて、デルタイソ型のPI3キナーゼの阻害、ならびに脂質キナーゼにより媒介される障害、たとえば炎症、免疫障害および癌の処置に有用である。哺乳動物細胞または関連する病的状態におけるそのような障害のインビトロ、インサイチュおよびインビボでの診断、予防または治療のために式(I)の化合物を使用する方法を開示する。 (もっと読む)


【課題】ミエロペルオキシダーゼ阻害剤および該ミエロペルオキシダーゼ阻害剤を有効成分とするミエロペルオキシダーゼが関与する疾患の治療または予防剤の提供。
【解決手段】大豆または大豆を含む加工品よりミエロペルオキシダーゼ阻害活性を有する高分子物質を得て、これを用いることにより、ミエロペルオキシダーゼ阻害剤またはミエロペルオキシダーゼが関与する疾患の治療または予防剤を提供する。 (もっと読む)


式Iの化合物が提供され、式中、k、m、n、p、R、R’、R’’、R’’’、R3、及びR4は、本出願で定義された通りである。他の実施形態も開示される。 (もっと読む)


【課題】本発明は、薬物送達医療デバイスを提供する。
【解決手段】本発明により提供される医療デバイスは、中心部分および外周部分を備える基材;ならびに該基材の少なくとも一部分に配置された第一の生物活性剤であって、より高濃度の該第一の生物活性剤が、該基材の該中心部分に存在し、そしてより低濃度の該第一の生物活性剤が、該基材の該中心部分から該外周部分に向かって外向きに広がっている、第一の生物活性剤、を備えている。 (もっと読む)


本発明は、TRAIL細胞表面受容体2(ここでは「DR5」ともいう)に向けられたアミノ酸配列、ならびにその化合物またはコンストラクト、特に、タンパク質およびポリペプチドならびにそれらをコードするヌクレオチド(ここでは、これら全部を「NB剤」という)、ならびにそれらのフラグメント、医薬上有効なその変異体、そしてDR5関連疾患および障害の診断および処置におけるそれらの使用に関する。
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【課題】経口投与可能な神経因性疼痛の予防または治療剤、炎症性疼痛の予防または治療剤の提供。
【解決手段】下記式(I’−A)


(式中、A〜Aは独立に−N=、−CH=を表し;m、n、pは0〜2、qは0又は1;R、R2はハロゲン、アルキル等;;XはO、Xはメチレン等;Q’は5〜14員環のヘテロアリール等)で表される化合物、またはその塩。 (もっと読む)


一般式(I)


[式中、単一要素TまたはPは、カルボニル(C=O)付着部位から時計回り方向での次の要素の窒素(N)に接続されたα-アミノ酸残基である。]の新規なテンプレート固着β-U字型ペプチド模倣体。ここで、前記要素は、連鎖中のそれらの位置に依存するが、明細書に定義されており、及び、請求項はレセプタCXCR7に作用する特性を有する。従って、これらのβ-U字型のペプチド模倣体は、皮膚科学的病気、代謝病、炎症性疾患、繊維症疾病、感染症、神経学的疾病、心疾患、呼吸器疾患、胃腸管疾患、泌尿器科学的疾病、オフタルミン酸疾病、口腔病学的疾病、血液病および癌の領域の疾病若しくは症状の治療若しくは予防、または幹細胞の動員に役立つことができる。
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本明細書において記載されるのは、プロミニン−1ペプチドDRVQRQTTTVVA(配列番号1)のペプチドアナログであって、配列番号1のペプチドと比較して、増強された再生および/または血管新生活性を有し、内皮細胞へのVEGFの結合を増大させ、および/または創傷治癒活性を増大させるものである。本明細書において提供されるのは、これらのペプチドアナログを含む融合タンパク質および組成物、ならびにその使用である。
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【課題】癌(特に、乳房、結腸、肺、前立腺、腎臓、膵臓、脳、骨、卵巣、精巣、又はリンパ系器官の癌)、自己免疫疾患、移植片拒絶反応、移植片対宿主病、ウイルス感染症(HIVを含む)、又は寄生体感染症の新規かつ効果的な治療方法の提供。
【解決手段】少なくとも1種の化学療法剤及び少なくとも1種の免疫複合体の治療有効量を患者に投与する治療方法であって、該免疫複合体が少なくとも1種の細胞結合物質及び少なくとも1種の有糸分裂阻害剤を含む方法。該細胞結合物質としては、モノクロナール抗体またはその断片(CD56抗原、ヒト化N901、ヒト化C242、Fv、Fab、Fab'又はF(ab')2など)が好ましい。該有糸分裂阻害剤としては、メイタンシノイド、ビンカアルカロイド、ドラスタチン、クリプトフィシンが好ましい。該化学療法剤としては、癌の治療の場合、タキサン化合物、白金化合物、エピポドフィロトキシン化合物、カンプトテシン化合物が好ましい。 (もっと読む)


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