神経系を標的する生物活性化合物の薬理学的性質を改善することに関連する組成物および方法が開示される。本発明は、１つの態様では、配列番号３、配列番号３のアミノ酸配列と少なくとも約９０％同一のアミノ酸配列、あるいは１以上の保存的アミノ酸置換を有する配列番号３のアミノ酸配列を含む単離ポリペプチドに関する。さらに、血液脳関門の高い透過性を有する組成物が開示され、これは、変化していない形態のペプチドと比較したとき高い親油特性と高い塩基度を有するペプチドを含む。
（もっと読む）

式
【化１】


で示される化合物はタンパク質チロシンホスファターゼ（ＰＴＰａｓｅ）の阻害剤であり、したがって、ＰＴＰａｓｅ活性が介在する状態を処置するために使用できる。本発明の化合物は、また、ホスホチロシン結合領域、例えば、ＳＨ２ドメインで特徴付けられる他の酵素の阻害剤として使用できる。したがって、式（Ｉ）の化合物は肥満と関連するインスリン抵抗性、耐糖能障害、糖尿病、高血圧ならびに大および小血管の虚血性疾患、脂質異常症、例えば、高脂血症および高グリセリド血症を含む２型糖尿病関連状態、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、脂肪肉腫のような脂肪細胞腫瘍および癌腫、脂質異常症ならびにインスリン抵抗性により示される他の疾患の予防および／または処置のために使用され得る。加えて本発明の化合物は、癌（前立腺または乳癌のような）、骨粗鬆症、神経変性症および感染症ならびに炎症および免疫系と関連する疾患の処置のために使用され得る。
（もっと読む）

ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、及び偏頭痛などのＣＧＲＰが関与する疾病の治療又は予防において有用である式（Ｉ）の化合物：


（変数Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ａ^５、Ａ^６、Ａ^７、Ｂ、Ｅ^１、Ｅ^２、Ｅ^３、Ｅ^４、Ｅ^５、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｊ及びＫは、本明細書に記載されているとおりである。）。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物並びにＣＧＲＰが関与するこのような疾病の治療又は予防におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。
（もっと読む）

本発明は、レナラーゼとしても公知であるモノアミンオキシダーゼＣ（ＭＡＯ−Ｃ）の、治療的タンパク質としてのその活性および不活性形態での使用方法を提供する。不活性型レナラーゼタンパク質のレナラーゼレベルの低い個体への投与を、必要に応じて身体により活性されることが可能であるタンパク質の適切なプールをこれらの個体に提供するために用いることが可能である。活性レナラーゼタンパク質は、カテコールアミンレベルの即時の低下が必要である個体へ投与されることが可能である。レナラーゼの阻害剤は、アドレナリン作用を増強するために用いられ得る。 （もっと読む）

本発明は、神経細胞の分化、神経細胞の生存および記憶および学習に関連する神経可塑性を刺激することができるペプチド配列に関する。本発明のペプチド配列は、NGF、NT3、NT4/5およびBDNFなどの神経栄養因子に属するタンパク質に由来する。本発明はまた、それらのペプチドフラグメントを含む医薬組成物、および神経細胞の分化、神経細胞の生存を刺激する作用、学習および記憶に関連する神経可塑性を刺激する作用が治療に有益な疾患または状態を処置するためのそれらの医薬組成物の使用に関する。 （もっと読む）

配列番号３または配列番号５で示すアミノ酸配列、並びにそれらのホモログ、バリアント、及び誘導体を含むGPR26 G-タンパク質共役受容体（GPCR）ポリペプチドを開示する。GPR26ポリペプチドをコードすることができる核酸も開示する。GPR26受容体は、精神疾患の診断及び治療に有用である。
（もっと読む）

[Ala30]PP_2-36、[Thr30]PP_2-36、[Asn30]PP_2-36、[Gln30]PP_2-36、[Glu10]PP_2-36、[Glu10,Leu17,Thr30]PP_2-36、[Nle17,Nle30]PP_2-36、[Glu10,Nle17,Nle30]PP_2-36、それらのPP_1-36等価物、並びに本明細書に記載のそれらのアナログ及び誘導体からなる群より選択されるY4レセプターアゴニストペプチドは、Y1レセプター及びY2レセプターよりY4レセプターの選択性アゴニストであり、治療、例えば、肥満及び過体重、これらが主因とされる症状の治療、並びに下痢又は腸の過剰分泌の治療に有用である。 （もっと読む）

神経成長因子とその前駆物質とニューロトロフィン受容体との相互作用を調節し、パム、炎症性疾患、および神経疾患など、それらから媒介される疾病状態を治療する化合物およびその薬学的に許容される組成物を開示する。投与方法を含む本発明の化合物および組成物の使用方法もまた開示する。化合物は下記の構造式を有し、式中ｍおよびｎが独立して０または１であり、ｘおよびｙが独立して０または１であり、但し、ｎおよびｙが同時に０ではなく、置換基Ｒ^１〜Ｒ^５、Ｒ^１０、およびＲ^１１が式（Ｉ）中でさらに定義される。

（もっと読む）

【課題】 アデノシンＡ_２Ａ受容体拮抗作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（I）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１は水素または低級アルキルであり、Ｒ^２は低級アルキル、ハロ低級アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール等であり、−Ａ^１＝Ａ^２−Ａ^３＝Ａ^４−は、−Ｃ（Ｒ^３０）＝Ｃ（Ｒ^３１）−Ｃ（Ｒ^３２）＝Ｎ−、−Ｃ（Ｒ^３０）＝Ｃ（Ｒ^３１）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^３３）−、−Ｃ（Ｒ^３０）＝Ｎ−Ｃ（Ｒ^３２）＝Ｃ（Ｒ^３３）−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^３１）−Ｃ（Ｒ^３２）＝Ｃ（Ｒ^３３）−等である〕で表される化合物またはそのプロドラッグ、あるいは薬理学的に許容される塩。本発明の化合物（Ｉ）は、優れたアデノシンＡ_２Ａ受容体拮抗作用を有するので、アデノシンＡ_２Ａ受容体関連疾患、特に運動機能障害、うつ病、不安症、認知機能障害、脳虚血性障害、レストレスレッグス症候群などの治療または予防剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、遺伝子機能の特徴づけに関するトランスジェニック動物ならびに組成物および方法に関する。具体的には、本発明により、種々の遺伝子の破壊が含まれているトランスジェニックマウスが提供される。このようなインビボにおける研究および特徴づけは、遺伝子破壊に関連する疾患または機能障害（例えば、神経障害；心臓血管、内皮もしくは血管形成の障害；眼の異常；免疫障害；腫瘍学的障害；骨の代謝の異常もしくは障害；脂質代謝障害；または発達異常）の予防、寛解または矯正に有用な治療薬および／または処置法の価値ある同定および発見を提供し得る。
（もっと読む）

新規ＴＮＦα抗体のポリペプチドおよび核酸が開示される。ＴＮＦα関連疾患を処置するための該ポリペプチドの利用方法もまた開示される。
（もっと読む）

複数の個別の薬剤区分を保持している少なくとも1つの薬剤キャリア(100; 300a、300b)とともに使用される薬剤分配器が提供される。薬剤分配器は、前記少なくとも1つの薬剤キャリアが保持している個別の薬剤区分を分配するために作動可能な分配機構(340、350a、350b)と、マウスピース(332)と、前記マウスピースのカバー(330)とを備える。カバーは、前記マウスピースが覆われる第1の位置から前記マウスピースが少なくとも部分的に露出する第2の位置へ、また前記マウスピースが露出する第3の位置へ連続的に移動するように、分配器に移動可能に取り付けられる。カバーは、第1の位置から第2の位置へではなく、第2の位置から第3の位置へ移動することにより、前記分配機構が作動するように、前記分配機構と連結するように適合される。 （もっと読む）

血清型Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、またはＧボツリヌス毒素の１つなどのボツリヌス毒素（ＢｏＮＴ）の活性軽鎖（ＬＣ）などの神経毒のフラグメントを、標的細胞膜の透過化により適用し、標的細胞膜を横断して哺乳類系において治療応答が作り出される細胞の細胞質ゾルに至る、ボツリヌス毒素軽鎖（ＢｏＮＴ−ＬＣ）分子のトランスロケーションを可能にする、方法および装置を提供する。この方法および装置は、カテーテルに基づく送達システム、非侵襲性送達システム、および経皮的送達システムの使用を含む。
（もっと読む）

【課題】本発明は、骨質を改善する用途に局所投与して使用する移植材料の提供を目的とする。
【解決手段】前記目的を達成するために、本発明の移植材料は、骨質を改善する用途に局所投与して使用する移植材料であって、胚性幹細胞（ＥＳ細胞）、間葉系幹細胞（ＭＳＣ）、骨芽細胞、前骨芽細胞、軟骨細胞、及び、骨形成能を有する細胞からなる群から選択される細胞を含む移植材料である。本発明の移植材料は、例えば、骨質低下に対する骨質改善剤として使用できる。本発明の移植材料は、さらに、スキャホールド、両親媒性ペプチド、多血小板血漿（ＰＲＰ）等を含むことが好ましい。本発明の移植材料は、例えば、ヒト及び非ヒト動物（好ましくはヒトである。）の骨粗しょう症を含む骨質低下疾患の予防や治療に使用できる。 （もっと読む）

【課題】ウロテンシンーＩＩ（Ｕ−II）のアンタゴニスト及びアゴニスト活性を有する新規なクラスの環状ポリペプチドの提供。
【解決手段】ウロテンシンーＩＩのポリペプチドのＣ末端保存領域におけるアミノ酸配列を基本に各種ポリペプチドの合成およびその生理活性を解析し、有効と判定される環状ポリペプチドを選択する。更に、ウロテンシン−IIの過剰または過小発現に特徴付けられる生理学的または心理学的状態を治療する為の方法をも特徴とする。 （もっと読む）

【課題】新規な抗不安薬、及び抗不安作用を有する化合物をスクリーニングする新規な方法を提供する。
【解決手段】本発明の抗不安薬は、オレキシン受容体アンタゴニスト、若しくはその薬理学的に許容し得る塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含むことを特徴とする。本発明の抗不安作用を有する化合物のスクリーニング方法は、オレキシン-Aを用いることを特徴とする。 （もっと読む）

式ＩおよびＩＩのアミノ末端ブロック化ペプチドボロナート化合物は、線維芽細胞活性化タンパク質（ＦＡＰ）および他のプロテアーゼを阻害するのに、ならびにＦＡＰにより媒介される障害を治療するのに有用である。哺乳動物細胞におけるこのような障害または関連する病理学的症状のインビトロ、インサイチュおよびインビボでの診断、予防または治療のための、アミノ末端ブロック化ペプチドボロナート化合物、ならびにその立体異性体、互変異性体、溶媒和物および薬学上許容され得る塩の使用方法が開示される。

（もっと読む）

本発明により、α-シヌクレインを発現する細胞において過剰発現する場合、α-シヌクレイン媒介性細胞毒性を抑制するかまたは増強するかのいずれかである遺伝子が開示される。これらの遺伝子の発現またはコードされたタンパク質の活性を調節する化合物は、α-シヌクレイン媒介性毒性を阻害するために用いられることができ、かつパーキンソン病のようなシヌクレイノパチーを処置または予防するために用いられることができる。本発明により、α-シヌクレイン媒介性毒性の阻害剤を同定する方法もまた開示される。 （もっと読む）

本発明は式１
【化１】


の新規化合物、これらのヘテロ誘導体、及びこれらの薬理学上適合性の塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物（これらは呼吸器又は胃腸の病気又は疾患、関節、皮膚又は眼の炎症性疾患、末梢神経系もしくは中枢神経系に関する疾患、又は癌疾患を治療するのに適している）に関する。また、本発明は前記化合物を含む医薬組成物に関する。
（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物及び／又は薬剤として許容されるその塩、個々の鏡像異性体及び立体異性体は、とう痛、パーキンソン病、アルツハイマー病、てんかん、抑うつ、不安、脳卒中を含めた虚血性脳障害などの症状の治療に有用なＮＭＤＡ／ＮＲ２Ｂ拮抗物質として有効である。

（もっと読む）