本発明は、ペプチド誘導体（ペプチドまたは擬似ペプチド）に、および興味の分子のためのベクターとしてのそれらの使用に関する。本発明は、対象の分子に結合した本発明のペプチド誘導体を含有するコンジュゲートにも関する。本発明のペプチドおよびプロドラッグコンジュゲートは、製薬上または診断上対象の分子、例えば治療用分子、イメージングもしくは診断剤または分子プローブなどを、細胞膜を横断してベクター化するために、およびとりわけ、血液脳関門（ＢＢＢ）を横断するそれらの輸送を促進するために、使用することができる。
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本発明は、式A-X-Bを有する化合物〔式中、Aは、血液脳関門を通過した該化合物の輸送又は特定の細胞型内への輸送を増強することができるペプチドベクターであり、Xはリンカーであり、BはGLP-1アゴニスト（例えばexendin-4又はexendin-4類似体）である。〕を特徴とする。本発明の化合物は、GLP-1活性の増大が望まれる任意の疾患、例えば肥満及び糖尿病などの代謝疾患の治療に用いることができる。 （もっと読む）

一態様において、本発明は、ＧＡＢＡ類似体と薬物との共有結合性コンジュゲートの組成物を提供する。別の態様において、本発明は、該ＧＡＢＡ類似体のコンジュゲートを用いた疼痛および神経系障害の処置方法を提供する。一態様において、本発明は、第１部分と第２部分を含む化合物であって、第１部分は、アミノ末端またはカルボン酸基以外の酸性末端によって第２部分に共有結合され、第１部分がγ−アミノ酪酸（ＧＡＢＡ）またはＧＡＢＡの類似体もしくは誘導体である化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、気分障害および不安障害の予防および／または治療において使用するための、Ｅｌｋ−１活性化またはＭＳＫ−１活性化の選択的な阻害剤に関する。 （もっと読む）

【課題】ストレスの軽度の徴候を示す急性ストレス下にある個体を治療すること。
【解決手段】ストレス下にある個体に、治療有効量の二重セロトニン／ノルエピネフリン再取り込みインヒビターを投与することによる、ストレス関連障害の予防または処置のための方法が、記載される。セロトニン／ノルアドレナリン／ドパミンについての三重モノアミン再取り込みインヒビターもまた、ストレス関連障害の危険性がある個体に投与され得る。好ましい実施形態において、この化合物はミルナシプランであり、そして有効量で予防的に投与されて、危険性のある個体においてストレス関連障害を遅延または予防する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の新規なアリールスルホンアミドアミン化合物、本明細書に記載されているそれらの互変異性型、それらの立体異性体、それらの多形、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、およびそれらを含有する薬学的に許容される組成物に関する。
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本発明は、新規化合物に関し、特に、すべてのラジカルが本出願および請求の範囲に定義されるような式（Ｉ）の新規ピリジノン誘導体に関する。本発明の化合物は、グルタミン酸機能障害および代謝型受容体ＧｌｕＲ２サブタイプが関与する病気に関連する神経障害および精神障害の治療または予防に有用な代謝型受容体−サブタイプ２（“ｍＧｌｕＲ２”）の正のアロステリック調節因子である。特に、このような病気とは、不安神経症、統合失調症、片頭痛、抑うつ症、およびてんかんからなる群より選ばれる中枢神経系障害である。本発明は、ＧｌｕＲ２が関与する病気の予防および治療のための前記化合物の使用のみならず、医薬組成物ならびに前記化合物および組成物の製造方法にも関する。 （もっと読む）

一般式（I）の化合物（式中、R¹、R²、R³、R⁴、X、及びYは、本明細書において定義したとおりである。）
【化１】


は、グルタミニルシクラーゼの阻害剤であり、それゆえ、グルタミニルシクラーゼ活性の調節によって治療できる容態を治療する上で有用である。 （もっと読む）

【課題】ノルアドレナリン、セロトニン、ドパミン、グルタミン酸及びグリシンなどの神経伝達物質のニューロンのアミン輸送因子の阻害剤として有用な新規ぺプチド類及びそれらの誘導体の取得と利用法の開発。
【解決手段】円錐巻貝から単離されたχ−コノトキシン・ぺプチドは、天然産のぺプチドであってもよく、合成され、又組替え体でもよく、その誘導体であってもよい。該ペプチドはニューロンのアミノ酸輸送因子を阻害する能力を有する。該ペプチドの全部一部又は一部をコードする核酸分子、該ペプチドに対する抗体、及びそれらの使用及びそれらを含む治療方法。 （もっと読む）

本発明は、不安障害の治療に関する。さらに本発明は、化合物、エキソ−７−（８−Ｈ−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イルオキシ）−クロメン−２−オンの治療有効量を、又は化合物、エキソ−７−（８−Ｈ−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イルオキシ）−クロメン−２−オン及びベンゾジアゼピン薬の治療有効量を含む、新規の医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明はピペリジン誘導体、例えば２−［４−（４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−Ｎ−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−６−イル）アセトアミドおよびその薬剤的に許容される塩を投与することによる、アルツハイマー病、不安症、および大うつ病性障害のような中枢神経系疾患を治療するための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ＮＫ１アンタゴニストとしてのピロリジンおよびピペリジンの誘導体を提供すること。
【解決手段】多くの障害（嘔吐、うつ病、不安および咳を含む）を処置するのに有用な、式（Ｉ）：


を有するＮＫ^１アンタゴニストであって、ここで、Ａｒ^１およびＡｒ^２は、必要に応じて置換されたフェニルまたはヘテロアリールであり、Ｘ^１は、エーテル、チオまたはイミノ結合であり、Ｒ^４およびＲ^５は、両方がＨまたはアルキルではなく、そして残りの変数は、明細書中に規定の通りである。薬学的組成物。処置方法および他の因子との組み合わせもまた開示される。 （もっと読む）

副腎皮質刺激ホルモン放出因子(ＣＲＦ_１)受容体アンタゴニストとして有用なシクロヘキシルアミド誘導体を記載する。 （もっと読む）

本発明はアロマテラピーパッチに関するものであって、特定の形態の基材における一面にハーブ抽出物を含有するハーブ層、基材の他の面には粘着層を含み、前記基材の一面又は両面が色彩を有することを特徴とする本発明によるアロマテラピーパッチは、ハーブが有する芳香性とカラー治療効果を同時に提供するだけでなく、一般人も簡便に安価な費用で利用することができるという長所がある。 （もっと読む）

【課題】腫瘍の発生を予防し又は遅延させ及び腫瘍の緩解を誘導する。
【解決手段】病気又は生理的状態と関係するタンパク質の選択的スプライスフォームに由来するペプチド又は抗体を、治療剤又は予防剤として利用する。タンパク質の血管内皮成長因子(ＶＥＧＦ)ファミリーの選択的スプライスフォームに由来するペプチド又は抗体は、腫瘍の発生を予防し又は遅延させ及び腫瘍の緩解を誘導するのに特に有用である。 （もっと読む）

【課題】 体重調節作用を有する物質の検出方法および不安行動に影響を及ぼす物質の検出方法ならびにそれらに使用する動物の提供。
【解決手段】 背側ゾーン除去動物を使用した、体重調節作用を有する物質の検出方法および不安行動に影響を及ぼす物質の検出方法ならびにそれらに使用する動物。 （もっと読む）

【課題】情動障害の診断及び治療のための医薬品及び方法を提供する。
【解決手段】5'UTR領域もしくは3'UTR領域における変異、エクソン3、5、6、8もしくは13またはイントロン1、3、4、5、6、7、9、11もしくは12における変異、またはエクソン13における欠失を含む、ATP感受性イオンチャンネルP2X7Rをコードする核酸分子、好ましくはゲノム配列。該核酸分子によってコードされるポリペプチド、該核酸分子を含むベクターおよび宿主細胞、さらには前記核酸分子によってコードされるポリペプチドを生産するための方法。また、前記核酸分子によってコードされるポリペプチドを特異的に対象とする抗体、および前記核酸分子と特異的に結合するアプタマー。さらに、該ポリペプチドと特異的に相互作用することが可能な化合物の同定および特徴付けのための方法、ならびに薬学的組成物の製造のための方法。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１〜Ｒ^７およびＸ^１〜Ｘ^７は、本明細書で定義されている通りである）の化合物の誘導体に関する。本発明は、カッパオピオイド受容体（ＫＯＲ）により仲介される疾患、状態および／または障害を治療するためのそれらの使用に関する。具体的に、化合物は、ＫＯＲの選択的拮抗薬であり、ミューおよびデルタオピオイド受容体と比較してＫＯＲに対して極めて選択的である。
【化１】

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【課題】標的治療活性を有するテトラサイクリン化合物で疾病を治療するための方法および化合物の提供。
【解決手段】テトラサイクリン化合物は、抗細菌性および／又は抗感染性の活性を有するが疾病の治療は、異なる標的治療活性を介して生じることは理解すべきである。標的治療活性の例は、炎症性プロセスに関連した状態、神経疾患（神経変性疾患、精神神経性疾患、その他）、癌、およびテトラサイクリン化合物で治療され得るその他の疾患を治療することができる。 （もっと読む）

Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７ａ、Ｒ^７ｂおよびｎが、本発明に定義されたとおりである以下の式により表されるアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤、または薬学的に許容できるその塩、それを含んでなる医薬組成物およびそれを用いてアスパラギン酸プロテアーゼ媒介障害を治療する方法を開示する。
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