本発明は、とりわけ、片頭痛および片頭痛様頭痛などの三叉神経性頭痛ならびに疼痛および/または炎症を伴う他の脳血管症状の治療法に関する。ケトプロフェンなどの非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）を、特異的局所用製剤を用いて局所的に投与した場合、速やかな疼痛の軽減が得られる。典型的には、局所用製剤の投与から30分以内に、強い疼痛が軽度疼痛または疼痛なしにまで軽減される。NSAIDは、血管収縮剤、オピオイド、充血除去剤および/または非オピオイド片頭痛薬（トリプタンおよび麦角(ergot)など）ならびにアゴニスト、アンタゴニストまたは部分アゴニストとしてセロトニン受容体に影響を与える薬剤などの他の薬剤と組み合わせて投与することができる。 （もっと読む）

脳卒中、脳損傷、てんかん、神経精神障害、気分障害、慢性疼痛および関連状態を含む、神経精神障害、神経変性障害およびその他の神経疾患、障害および状態を含む、ＮＭＤＡ受容体活性化に関連した障害を含むある種の神経障害の治療または予防の化合物、医薬組成物および方法が提供される。一般式Ｉ［構造］の化合物、またはこの医薬として許容される塩、エステル、プロドラッグもしくは誘導体が提供される：式中、Ａｒ１、Ａｒ２；ｍ、ｎ、ｐおよびｑ；Ａ；Ｒ３；Ｑ；Ｙ；Ｒ；Ｘ；およびＺは本明細書で定義されている。 （もっと読む）

凝血塊結合化合物に関連する組成物および方法を開示する。例えば、表面分子と少なくとも１つの修飾された凝血塊結合化合物とを含む組成物を開示する。修飾された凝血塊結合化合物は、凝固した血漿タンパク質と選択的に結合することができ、ここで、組成物は、凝固を引き起こし、腫瘍における組成物の蓄積を増幅する。修飾された凝血塊結合化合物は、その修飾されていない誘導体と比較して、腫瘍における凝固を増強することができる。開示されたターゲティングは、ガンならびに他の疾患および障害の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】向精神性薬物により誘導される副作用を軽減し、その向精神性薬物の治療活性を高めるように、および／または、抗増殖活性を発揮するように選択された新規な化学的コンジュゲートの提供。
【解決手段】第２の化学的成分に共有結合的に連結された第１の化学的成分を含む化学的コンジュゲートであって、前記第１の化学的成分は向精神性薬物残基であり、前記第２の化学的成分は、前記向精神性薬物がそれ自体で投与されたときに前記向精神性薬物により誘導される副作用を軽減するように、および／または、前記向精神性薬物の治療活性を強化するように、および／または、抗増殖活性を発揮させるように選択される有機酸残基であり、ただし前記向精神性薬物は抗精神病薬ではなく、前記有機酸は脂肪酸または脂質酸ではない化学的コンジュゲート。 （もっと読む）

本発明は、有効量の抗ヒスタミン剤を含む組成物を局所的に適用することによって、単純ヘルペスウイルス誘発性の炎症に罹患した対象を治療する方法を特徴とする。本発明は又、1種又は複数の治療薬の含有の有無に拘らず、精油抽出物を含むベース組成物を局所的に適用することによって、炎症を治療する方法も特徴とする。又、ベース組成物を含む、局所投与用に製剤された組成物、及び該組成物を含むキットも提供される。 （もっと読む）

カテプシンＳの不適切な発現または活性化を特徴とする障害の予防または治療に使用するための、式（Ｉ）の化合物［式中：Ｒ^１ａはＨであり；Ｒ^１ｂはＣ_１−Ｃ_６アルキル、炭素環またはＨｅｔであり；あるいはＲ^１ａとＲ^１ｂは一緒に３〜６個の環原子をもつ飽和環状アミンを規定しており；Ｒ^２ａおよびＲ^２ｂは独立してＨ、ハロ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキルまたはＣ_１−Ｃ_４アルコキシであり、あるいはＲ^２ａおよびＲ^２ｂはそれらが結合している炭素原子と一緒にＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルを形成しており；Ｒ^３は分枝Ｃ_５−Ｃ_１０アルキル鎖、Ｃ_２−Ｃ_４ハロアルキルまたは−ＣＨ_２Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキルであり；Ｒ^４はＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルアミノまたはＣ_１−Ｃ_６ジアルキルアミノである］。
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【課題】新規なカリウムチャネルタンパク質、ＫＣＮＢについての核酸およびタンパク質配列を提供すること。
【解決手段】本発明は、新規なカリウムチャネルタンパク質、ＫＣＮＢについての核酸およびタンパク質配列を提供する。本明細書中で開示される配列は、任意の多くの目的のために使用され得る。これらの目的としては、ＫＣＮＢの特異的検出、ＫＣＮＢの活性と関連する分子および／またはＫＣＮＢの活性を調節する分子の同定が挙げられ、ＫＣＮＢまたはＫＣＮＢ活性に関連する任意の多くの状態を診断するか、または哺乳動物におけるＫＣＮＢ分子の数またはＫＣＮＢ活性を調節する。 （もっと読む）

本発明は、モルホリノチアゾール誘導体およびこれらの製薬学的に許容される塩、それらの製造方法、それらを含有させた製薬学的組成物およびそれらを治療で用いることに関する。本発明は、特に、ニコチン性アセチルコリン受容体の正のアロステリックモジュレーターに関し、そのような正のアロステリックモジュレーターは、ニコチン性受容体の作動薬が示す効力を向上させる能力を有する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


[式中、可変基Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^７およびｐは、本明細書で定義されたものである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を製造する方法、および当該化合物の治療的使用に関する。本発明は、さらに、薬理学的に活性な薬物の組み合わせ剤、および医薬組成物を提供する。
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本発明は、ＩＢＳを診断し、予後診断し、及び細分類する、新規なバイオマーカー、キット、及び方法を提供する。１つの側面において、本発明は、ＩＢＳを診断し、分類し、予後診断を提供し、及びＩＢＳ治療を割り当てる必要のある被験者においてそれらを行うための新規なゲノムバイオマーカーを提供する。別の側面において、本発明はＩＢＳの診断及び予後診断に対する新規なアルゴリズムを提供する。
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本発明は、Ｒｈｏキナーゼ（ＲＯＣＫ）インヒビタとしての特徴付けられる新たな化合物、上記化合物を発見するための方法、ならびにそれらの治療上、研究上および診断上の使用を提供する。特に、本発明は、ＲＯＣＫ阻害活性を有する、１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオンおよび関連化合物、ならびにＲＯＣＫ活性に関連する多くの状態を処置するために治療薬として上記化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物；または医薬的に許容し得る塩を提供し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ａ^１、Ａ^２、Ｘ^１、ｓおよびｍは、本明細書で定義されている。本発明は、また、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明は、さらに、医薬的に活性な物質の組合せおよび医薬組成物を提供する。

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人参から分離同定した新規な糖リポタンパク質としてのジントニンを製造する方法、前記方法で人参から分離同定した新規な糖リポタンパク質ジントニン、及び前記新規な糖脂質タンパク質ジントニンの用途を提供する。
本発明の新規な糖リポタンパク質ジントニンは、一時的に細胞質内遊離Ｃａ^２＋の増加を誘発し、細胞内カルシウム濃度の一時的な増加によりアフリカツメガエル卵母細胞(Xenopus oocytes)で内因性に存在するカルシウム依存性塩素イオンチャネル（ＣａＣＣ）を活性化して細胞内カルシウム濃度を増加させるので、カルシウム濃度の低下に起因する疾患の予防及び治療に有用に使用できるうえ、強壮作用、免疫力増加、性機能強化、神経系保護及び活性、血管新生、抗糖尿作用などの細胞内カルシウム依存性の様々な生理活性などにおいても優れた効果を示す。
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【課題】ヒトインターロイキン−１８（ｈＩＬ−１８）に結合する抗体、その製造方法、並びにその使用方法を提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸配列を有する、免疫グロブリン重鎖、軽鎖からなる、ヒトＩＬ−１８に特異的に結合する抗体であって、ＩＬ−１８を中和する能力を有する中和結合タンパク質、並びに、前記抗体の製造方法。ｈＩＬ−１８の検出、また、ｈＩＬ−１８活性が有害である障害を患うヒト被験者における治療、のための使用。 （もっと読む）

下記式のＯＲＬ−１受容体アンタゴニスト：


、その使用、およびその調製方法が記載される。ＯＲＬ−１アンタゴニストは、鬱病の治療ならびに／あるいは過体重、肥満の治療、および／または過体重もしくは肥満の治療後の体重維持に有用であるとみなされている。特定の化合物はまた、本発明の化合物が片頭痛の治療に有用であると動物モデルにより実証されている。
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【課題】ＣＸＣ−ケモカインレセプターにおける活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。ＤおよびＥは、異なる基で、ここで１つは、Ｎであり、そして他はＣＲ５０である。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式ＩＡの化合物を使用して、例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を処置する方法もまた、開示される。
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【課題】ＣＸＣ−ケモカインレセプターにおける活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、変形性関節症、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛、急性炎症性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を式ＩＡの化合物を使用して処置する方法もまた、開示される。
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本発明は、長期熟成在来式醤油から分離したメイラードペプチドを有効成分として含むＴＲＰＶ１活性関連疾患または炎症関連疾患の予防または治療のための薬学的組成物に関する。本発明によるメイラードペプチドは、ＴＲＰＶ１に対して作用剤および拮抗剤として作用することから、ＴＲＰＶ１活性を調節する調節剤として作用して、痛症、神経関連疾患、緊急排便、炎症性腸疾患、呼吸器疾患、尿失禁、膀胱過敏症、神経性症／アレルギー性／炎症性皮膚疾患、皮膚、目または粘膜の刺激、聴覚過敏症、耳鳴、前庭過敏症、心臓疾患等のＴＲＰＶ１活性関連疾患の予防または治療のための薬学的組成物に用いたり、ＣＯＸ−２活性を阻害することができるため、リウマチ熱、インフルエンザ、風邪、首の痛み、頭痛、歯痛、捻挫、神経痛、滑膜炎、リウマチ性関節炎、退行性関節疾患、痛風、強直性脊椎炎、乾癬、皮膚炎等の炎症関連疾患の予防または治療のための薬学的組成物として有用に用いることができる。
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本発明は、胃腸障害の処置のために有用であるペプチドを提供する。本発明は、胃腸障害を処置する組成物および方法、ならびにそれを達成するための薬学的組成物も提供する。一部の実施形態では、これらの薬学的組成物には、経口用の投薬形態が含まれる。本発明は、上部胃腸障害および状態（例えば、消化不良、ＧＰ、術後胃イレウス、機能性食道障害、機能性胃十二指腸障害、胃食道逆流疾患（ＧＥＲＤ）、または十二指腸もしくは胃潰瘍）を処置するためのペプチド、組成物および関連した方法を特徴とし、ならびに他の状態および障害が本発明で記載される。本発明は、上部ＧＩでグアニル酸シクラーゼＣ（ＧＣ−Ｃ）を活性化するが、下部ＧＩではＧＣ−Ｃをずっと弱く活性化するかまたはまったく活性化しないペプチドを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、フラクタルカインに結合するヒト化抗体およびそのＦＫＮ結合断片に関連する、組成物ならびに方法を特徴とする。
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