本発明は、下記式(I)
【化１】


（1）
（式中、XはSO又はSO₂、好ましくはSOを表し、かつR³は、置換されていてもよい単環式若しくは二環式不飽和、部分飽和又は飽和ヘテロ環或いは置換されていてもよい単環式又は二環式ヘテロアリールを表し、かつR¹及びR²は、請求項1に記載の意味を有する）の新規ジヒドロチエノピリミジンスルホキシド及びその薬理学的に許容しうる塩に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物にも関する。新規ジヒドロチエノピリミジンスルホキシドは、呼吸器若しくは胃腸の障害又は疾患、関節、皮膚若しくは目の炎症性疾患、末梢若しくは中枢神経系の疾患又は癌の治療に適している。
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本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Pro-Gly-Thr-Cys-Glu-Ile-Cys-Ala-Tyr-Ala-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-OHのペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Pro-Gly-Thr-Cys-Glu-Ile-Cys-Ala-Tyr-Ala-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-OHのペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、少なくとも１つの凍結保護剤、少なくとも１つの分散保護剤、少なくとも１つの賦形剤および／または少なくとも１つの希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、１つ又は複数の一塩基多型（ＳＮＰ）座位における個体の遺伝子型に基づく、個体のＱＴ間隔を増加させることが可能な化合物の投与後のＱＴ延長の予測、並びにこのような予測に基づく患者の治療に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Ser-Val-Ser-Glu-Ile-Gln-Leu-Met-His-Asn-Leu-Gly-Lys-His-Leu-Asn-Ser-Met-Glu-Arg-Val-Glu-Trp-Leu-Arg-Lys-Lys-Leu-Gln-Asp-Val-His-Asn-Pheのペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Ser-Val-Ser-Glu-Ile-Gln-Leu-Met-His-Asn-Leu-Gly-Lys-His-Leu-Asn-Ser-Met-Glu-Arg-Val-Glu-Trp-Leu-Arg-Lys-Lys-Leu-Gln-Asp-Val-His-Asn-Pheのペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、少なくとも１つの凍結保護剤、少なくとも１つの分散保護剤、少なくとも１つの賦形剤および／または少なくとも１つの希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、リン酸化ポリフェノール、リン酸化フラボノイドおよびリン酸化ピロン類似体に関する。このようなリン酸化化合物を用いた物質の副作用の調整のための方法および組成物が記載される。生理学的区画から外部環境への薬剤およびその他の化合物の流出を増大するための、血液−組織関門（ＢＴＢ）輸送体活性の調整のための方法および組成物が記載される。特に、本明細書中に開示される方法および組成物は、リン酸化ピロン類似体が治療薬と同時投与された場合に副作用低下を提供する。 （もっと読む）

本発明は、予めプログラムした量の活性成分を生体系に時間をかけて外部電力または電子工学の必要なしに送達するデバイス、系および方法に関する。
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ＣＢ_１受容体は脳における最も豊富な神経調節性受容体の１つであり、海馬、皮質、小脳、および基底核において高レベルで発現される。式（Ｉ）の化合物、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、もしくはエステルは、代謝症候群および肥満、神経炎症障害、認識障害および精神病、嗜癖（例えば、禁煙）、胃腸障害および心血管状態のような、ＣＢ１受容体によって媒介される疾患または状態を治療するにおいて有用である。本発明は種々の状態を治療するための選択的ＣＢ_１受容体アンタゴニストとしての新規な置換ピペラジン化合物を提供する。 （もっと読む）

ＣＢ_１受容体は脳における最も豊富な神経調節受容体の１つであり、そして海馬、皮質、小脳、および脳幹神経節において高レベルで発現される。式（Ｉ）の化合物またはその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、またはエステルは、メタボリックシンドロームおよび肥満、神経炎症性障害、認知障害および精神病、嗜好行動（例えば喫煙中止）、胃腸障害、および心臓血管状態のようなＣＢ_１受容体により媒介される疾患または状態を治療する場合に有用である。

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本発明のアリール置換およびヘテロアリール置換テトラヒドロベンゾ-1,4-ジアゼピン誘導体化合物は、以下の構造を有する式I(A〜D)によって示され、式中、置換基XおよびR¹〜R⁸は本明細書において定義される通りである。

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【課題】うつ病、うつ状態又は不安障害の予防及び／又は治療剤あるいは脳血管障害を伴ううつ病、脳血管障害を伴ううつ状態又は脳血管障害を伴う不安障害の予防及び／又は治療剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表わされるアミノアルコキシビベンジル類、その薬学上許容し得る塩、そのエステル、並びにそれらの溶媒和物及びそれらの水和物からなる群から選ばれる物質を有効成分とするうつ病、うつ状態又は不安障害の予防及び／又は治療剤あるいは脳血管障害を伴ううつ病、脳血管障害を伴ううつ状態又は脳血管障害を伴う不安障害の予防及び／又は治療剤。


〔Ｒ^３は水素原子、ヒドロキシル基、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−ＣＯＯＨ（ｎは１〜５の整数を表わす。）、又はＯ−ＣＯ−（ＣＨ_２）_ｌ−ＣＯＯＨ（ｌは１〜３の整数を表わす。）を表わし、Ｒ^４は−Ｎ（Ｒ^５）（Ｒ^６）などを表わし、ｍは０〜５の整数を表わす。〕 （もっと読む）

本発明は、新規ピリミジン誘導体群、そのような化合物を含む医薬組成物、またそのような化合物を、異常なまたは調節解除されたキナーゼ活性と関連のある疾患または障害、特にｃ−kit、ＰＤＧＦＲαおよびＰＤＧＦＲβキナーゼの異常活性化が関与する疾患または障害を処置するまたは予防するために使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物群、当該化合物を含む医薬組成物ならびに異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性に関連した疾患または障害、特にｃ−ｋｉｔ、ＰＤＧＦＲおよびＰＤＧＦＲキナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害の処置または予防のための、当該化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

【解決手段】 本明細書に記載された発明は、生物活性ポリペプチドの経粘膜透過を促進し治療効果をより迅速に発現させる固形経口粘膜剤を提供する。本発明に基づいて調製された製剤は、治療血清濃度において受容者へのポリペプチドの経粘膜吸収を促進することが可能である。本発明は生物活性ポリペプチドを口腔粘膜吸収させるための固形製剤を提供するものであり、当該固形製剤は、生物活性ポリペプチド、胆汁酸塩、および発泡性賦形成分を含み、さらに発泡性カップルおよび選択的にｐＨ調整剤を含む。本発明は生物活性ポリペプチドを投与する方法、及び生物活性ポリペプチドの経粘膜吸収促進方法を含むｓ。
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本発明は、式Iによる化合物、並びにその全ての立体異性体、溶媒和物、プロドラッグおよび医薬的に許容される形態を提供する。さらに、本発明は、少なくとも１つの式（I）による化合物および、適宜、少なくとも１つのさらなる治療薬を含有する医薬組成物を提供する。最後に、本発明は、治療上有効な用量の式（I）（ここでR¹、R^1a、R^1b、A、R³、R⁴、R⁵、R^5bおよびR⁶は本明細書に記載の通りである）による化合物を投与することによる、MCHR-1調節疾患または障害、例えば、肥満症、糖尿病、うつ病もしくは不安症などを患っている患者の治療方法を提供する。

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本発明は、グレリン受容体（成長ホルモン分泌促進因子受容体、ＧＨＳ−Ｒ１ａ、ならびにそのサブタイプ、イソ型および変異型）の選択的調節因子として機能することができる、新規の構造的に定義された大環状化合物を提供する。該新規化合物を合成する方法も、本明細書に記載する。これらの化合物は、グレリン受容体のアゴニストとして、ならびに、代謝および／または内分泌疾患、胃腸疾患、心臓血管疾患、肥満症および肥満症関連疾患、中枢神経系障害、骨疾患、遺伝性疾患、過剰増殖性疾患、および炎症性疾患を含むがこれらに限定されない、様々な医学的症状の治療および予防のための薬剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物、疾患療法のためのそれらの組合せ及び使用、又はそれらの全ての互変異性体及び立体異性体を含む、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは多形体に関する(式中、Aは式(A)又は式(B)を表し、かつB、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、及びZは、説明及び特許請求の範囲を通じて規定されている。)。
【化１】
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【課題】運動競技開始前のウォーミングアップ効果を高める、ストレス社会において眠気に打ち勝つ、または沈鬱な精神状態を予防もしくは改善する等の効果が期待できる医薬品、機能性食品等の開発が望まれている。
【解決手段】β−アラニルロイシンもしくはβ−アラニルイソロイシンまたはその塩を有効成分として含有する自発運動促進剤。 （もっと読む）

【課題】 視覚機能障害改善剤の提供、特に網膜神経節細胞の軸索伸展促進作用、視神経細胞の再生促進作用を有し、網膜や視神経の損傷や欠損、変性等に起因する種々の眼疾患に伴う視覚機能障害の治療に有用な視覚機能障害改善剤等の提供。
【解決手段】 Ｒｈｏキナーゼ阻害活性を有する化合物、特にチオクロマン類化合物、イソキノリンスルホンアミド誘導体、ビニルベンゼン誘導体およびエタクリン酸から選択される化合物またはその製薬上許容されうる塩を有効成分として含有する視覚機能障害改善剤、網膜神経節細胞軸索の伸展促進剤及び視神経細胞の再生促進剤。 （もっと読む）

ピマバンセリンなどの５−ＨＴ２Ａインバースアゴニスト又はアンタゴニストをリスペリドンなどの抗精神病薬と併用すると、抗精神病薬単独による治療と比較したとき、抗精神病作用の迅速な発現が誘発され、レスポンダー数が増加することが示される。こうした効果は低用量の抗精神病薬で実現することができ、従って副作用の発生率が低下する。併用はまた、抗精神病薬によって引き起こされる体重増加の発生率及びグルコース値又はプロラクチン値の上昇の低減にも有効である。 （もっと読む）

【課題】新規動物細胞及びその使用。
【解決手段】プロテインキナーゼCのεイソ酵素（PKCε）をコードする遺伝子の少なくとも１つの対立遺伝子の中に操作された突然変異を含有する二倍体動物細胞であって、前記突然変異により、野生型細胞に比べて低いPKCε活性レベルを有する細胞、前記の細胞を含んでなる非ヒトトランスジェニック動物、及びその使用。 （もっと読む）