【課題】被験体の血糖値を低下させること、および被験体の血中ＧＬＰ−１レベルを増加
させることに対する新規アプローチを提供すること。
【解決手段】本発明は、一定量のＧＰＲ１１９アゴニストと一定量のジペプチジルペプチ
ダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）インヒビターとの組み合わせであって、その結果この組み合
わせが、一定量のＧＰＲ１１９アゴニストのみまたは一定量のＤＰＰ−ＩＶインヒビター
のみによって得られる効果よりも被験体の血糖値の低下または血中ＧＬＰ−１レベルの増
加に効果がある組み合わせ、ならびに糖尿病および糖尿病に関連する状態または血中ＧＬ
Ｐ−１レベルの増加によって改善される状態の治療または予防のためのこのような組み合
わせの使用に関する。本発明はまた、ＧＬＰ−１分泌促進薬のスクリーニングのためのＧ
タンパク質共役型受容体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、グルタミニルシクラーゼ(QC、EC 2.3.2.5)の阻害剤としての新規複素環誘導体に関する。QCは、アンモニアの遊離下でのN-末端グルタミン残基のピログルタミン酸(5-オキソ-プロリル、pGlu^*)への分子内環化、及び水の遊離下でのN-末端グルタミン酸残基のピログルタミン酸への分子内環化を触媒する。 （もっと読む）

本発明は、カテコールＯ−メチルトランスフェラーゼ（ＣＯＭＴ）の阻害剤であって、ＣＯＭＴ酵素が関与する神経学的および精神医学的障害および病気の治療および予防で有用な４−ピリジノン化合物に関する。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、およびＣＯＭＴが関与するそのような病気の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本明細書に記載の通り、本発明は、神経変性障害を治療するかまたはその重症度を低減するのに有用な化合物を提供する。本発明はまた、本発明の化合物またはその組成物を患者に投与するステップを含む、かかる障害を治療するかまたはその重症度を低減する方法を提供する。前記方法は、例えばアルツハイマー病を治療するかまたはその重症度を低減するのに有用である。本発明はまた、前記患者のアミロイド−ベータ（１−４２）ペプチドレベルを選択的に低減するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、グルタミニルシクラーゼ(QC, EC 2.3.2.5)の阻害剤としての新規複素環誘導体に関する。QCは、アンモニアの遊離下でのN-末端グルタミン残基のピログルタミン酸(5-オキソ-プロリル、pGlu^*)への分子内環化、及び水の遊離下でのN-末端グルタミン酸残基のピログルタミン酸への分子内環化を触媒する。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)の新規なチエノピリミジン化合物、これらの化合物を含む医薬組成物及び、Mnk1及び/又はMnk2(Mnk2a又はMnk2b)及び/又はその変異体のキナーゼ活性の阻害に影響されうる疾患の予防及び/又は治療のためのそれらの治療上の使用に関する。


(I)
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本発明は、計画された炎症トリガーの後の患者において認知機能低下を予防又は低減するための方法、使用及び剤を提供する。そのような計画された炎症トリガーは、外科的処置又は化学療法であり得る。本発明はさらに、炎症トリガーに曝露された、認知障害を有する患者において、認知機能低下を低減するための方法、使用及び剤を提供する。医薬組成物及びキットも提供される。 （もっと読む）

ヒドロキシブチラートエステルを含むケトン体又はケトン体前駆物質、及び香味料を含む、官能的に許容される組成物が提供され、改善された味覚及び意図される投薬計画に対する使用者の順守を与える。香味料は苦味香味料であってもよく、組成物は摂取時に組成物の苦味がマスクされうるようにケトンの吸着剤をさらに含んでいてもよい。組成物は固体、ゲル又は液体の形態であってもよく、増加した血中ケトン濃度を提供し、筋障害又は疲労の治療又は処置において使用されうる。 （もっと読む）

本発明は、シナプス小胞タンパク質2A(SV2A)インヒビターおよびアセチルコリンエステラーゼインヒビター(AChEI)、またはこれらの薬学的に受容可能な塩、水和物、溶媒和物、多型の組み合わせを使用することにより、認知機能を改善するための方法および組成物に関する。具体的には、本発明は、認知機能障害を伴う中枢神経系障害を、この障害の処置を必要とするかまたはこの障害の危険性がある被験体において処置する際の、SV2AインヒビターとAChEIとの組み合わせの使用に関する。この被験体としては、加齢性の認知機能障害、軽度認知機能障害(MCI)、痴呆、アルツハイマー病(AD)、前駆期AD、心的外傷後ストレス障害(PTSD)、精神分裂病、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、およびがん治療に関連する認知機能障害を有するか、またはその危険がある患者が挙げられるが、これらに限定されない。
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【課題】多発性硬化症を含む自己免疫疾患を治療方法の提供。
【解決手段】インターフェロンβおよびインターロイキン-2レセプター（IR-2R）アンタゴニストを投与する工程を包含する自己免疫疾患を治療する方法。IL-2Rアンタゴニストは、α鎖のようなIL-2Rの1つまたは複数の鎖に特異的な抗IL-2Rモノクローナル抗体（例えば、ダクリズマブ）である。インターフェロンβがインターフェロンβ1a又は/およびインターフェロンβ1bを含む。 （もっと読む）

ＮＭＤＡ受容体の活性の改変に増強した効力を有する化合物を開示する。このような化合物は、例えば学習障害、認識活動、無感覚症のような病気や疾病の治療での使用に期待され、特に、神経障害性の痛みを緩和し、又は減少させることの使用に期待される。 （もっと読む）

高選択性5-HT(2C)受容体アゴニスト受容体が、開示されている。5-HT(2C)受容体アゴニストは、5-HT(2C)受容体の調節が有効である肥満や精神疾患などの疾患および病態の治療において使用される。 （もっと読む）

本発明は、ＣＡＧ、ＣＵＧ、またはＣＣＵＧヌクレオチド反復含有ＲＮＡ（ＮＲＲ）の反復領域に相補的であり、その反復領域内でハイブリッド形成することができる、化学修飾されたオリゴマーに関する。 （もっと読む）

本明細書は、アンチセンス化合物及び一塩基多型（ＳＮＰ）を含む遺伝子の対立遺伝子多様体の発現を選択的に低減する方法を開示する。方法、化合物、及び組成物は、ハンチントン病（ＨＤ）等の神経変性疾患を含む疾病の治療、予防、又は改善にとって有益である。 （もっと読む）

本発明は、外因性遺伝子の導入を伴わずに他の細胞（例えばグリア細胞）をニューロンに再プログラミングするための組成物および方法に関する。特に本発明は、生体サンプルへの形質導入が可能であるが、遺伝子ではない、または遺伝学的改変を起こさない形質導入可能物質に関する。本発明はまた、その形質導入可能な組成物を用いる生体サンプルの経路の再プログラミングおよび疾病の治療に関する。
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【課題】腸の運動性を増大させること。
【解決手段】本発明の特徴は、ＩＢＳならびにその他の胃腸の障害および病態（例えば、胃腸運動障害、機能性胃腸障害、胃食道逆流疾患（ＧＥＲＤ）、十二指腸胃逆流、クローン病、潰瘍性大腸炎、炎症性腸疾患、機能性胸焼け、消化不良（機能性消化不良または非潰瘍性消化不良など）、胃不全麻痺、慢性腸管偽閉塞（または結腸偽閉塞）および便秘、例えばアヘン鎮痛剤の使用と関連する便秘、術後の便秘（術後イレウス）および神経障害ならびに他の病態および障害と関連する便秘と関連した障害および病態）を、グアニル酸シクラーゼＣ（ＧＣ‐Ｃ）受容体を活性化するペプチドおよびその他の薬剤を用いて治療するための組成物および関連する方法である。 （もっと読む）

本明細書は、加齢関連状態または代謝障害の予防または処置するための方法、キットおよび組成物に関する。本明細書の融合ポリペプチドは、ＦＧＦ２３またはその活性なフラグメントを含む。１つの態様において、融合ポリペプチドは、（ａ）線維芽細胞増殖因子２３（ＦＧＦ２３）またはその機能的に活性な変異体もしくは誘導体を含むポリペプチドであって、ＦＧＦ２３が、Ｑ１５６、Ｃ２０６およびＣ２４４の１つ以上の位置で変異を有するポリペプチド、および（ｂ）減少したＦｃ−ガンマ−受容体に対する親和性および／もしくは増加した血清半減期を有する修飾されたＦｃフラグメント、またはクロトータンパク質の少なくとも１つの細胞外サブドメインを含むポリペプチドのいずれか、またはそれらの機能的に活性な変異体もしくは誘導体、および、所望により（ｃ）リンカーを含む。クロトー融合タンパク質は、種々の加齢関連状態および代謝障害の処置および予防において有用である。別の態様において、融合ポリペプチドは、ＦＧＦ（例えば、ＦＧＦ２３）またはその機能的に活性な変異体もしくは誘導体、および修飾されたＦｃフラグメントまたはその機能的に活性な変異体もしくは誘導体を含む。融合ポリペプチドの種々の態様において、ＦＧＦ２３は、凝集およびプロテアーゼ介在開裂を減少させる変異を有する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＮＳへの治療用分子又は診断用分子の移行を促進するための、シャトル剤及び同一物を使用する方法を提供する。
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