本発明は、一般に神経学的疾患及び神経系損傷の治療に関する。本発明は、具体的には、ニューロン又は軸索などのその一部の変性を調節するための、特定の標的タンパク質の活性調節因子の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、予想外のデュアルＣＣＲ−２およびＣＣＲ−５受容体活性を有する新規のアンタゴニスト：Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−５−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２−（（Ｓ）−３−（７−ｔｅｒｔ−ブチルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イルアミノ）−２−オキソピロリジン−１−イル）シクロヘキシル）アセトアミド：


またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを提供する。結晶形、代謝物、それを含む医薬組成物、ならびに炎症性疾患、アレルギー性疾患、自己免疫疾患、代謝性疾患、癌および／または循環器疾患の治療におけるその使用方法が開示される。本発明はまた、Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−５−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２−（（Ｓ）−３−（７−ｔｅｒｔ−ブチルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イルアミノ）−２−オキソピロリジン−１−イル）シクロヘキシル）アセトアミドを含む本明細書で提供される式（Ｉ）の化合物の製造方法を提供する。該工程の中間体として有用な化合物もまた、提供される。
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本発明は新規なキメラ線維芽細胞増殖因子（ＦＧＦ）ポリペプチド、キメラＦＧＦポリペプチドをコードする新規なＤＮＡ、キメラＦＧＦポリペプチドの組換え生産、代謝関連疾患、その他の病気の治療のため、及びキメラＦＧＦポリペプチドを含む薬学的に活性な組成物を製造するために、キメラＦＧＦポリペプチドを利用する方法、組成物およびアッセイに向けられており、該組成物は代謝関連疾患及び他の病気の治療に関連付けられているものも含めて治療的及び薬理学的特性を有する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物を投与することにより、哺乳動物対象における尿酸は減少し、尿酸の排泄は増加する。本発明の化合物の尿酸低下効果は、痛風、高尿酸血症、高尿酸血症と診断することが慣例的に正しいとされるレベルに満たない尿酸値上昇、腎機能不全、腎臓結石、心血管疾患、心血管疾患発症リスク、腫瘍溶解症候群、認知障害、早発性の本態性高血圧症、及び熱帯熱マラリア原虫により引き起こされる炎症など、さまざまな状態を治療又は防止するために使用される。
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本発明は、操作された多価および多重特異的な結合タンパク質、これらの作製方法に関し、特に疾病の予防、診断および／または治療におけるこれらの使用に関する。
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【課題】本発明の課題は、神経保護特性及び良好な輸送特性を示す新規鉄キレート剤等を提供することにある。
【解決手段】神経保護特性及び良好な輸送特性を示す新規鉄キレート剤が、鉄過負荷及び酸化ストレスに関連する疾患、障害又は状態（例えば、神経変性疾患若しくは神経変性障害又は脳血管疾患若しくは脳血管障害、新生物疾患、血色素症、サラセミア、心血管疾患、糖尿病、炎症障害、アントラサイクリン心毒性、ウイルス感染、原生動物感染、酵母感染）の処置、加齢の遅延、並びに皮膚の加齢の予防及び／又は治療、並びに日光及び／又はＵＶ光に対する皮膚の保護のための鉄キレート化治療において有用である。鉄キレート剤機能は、８−ヒドロキシキノリン部分、ヒドロキシピリジノン部分又はヒドロキサメート部分によって提供され、神経保護機能が、例えば神経保護ペプチドによってこの化合物に付与され、抗アポトーシス機能及び神経保護機能を合せた機能がプロパルギル基によってこの化合物に付与される。 （もっと読む）

多くの実施形態において、本発明は、特定のイミノチアジアジンジオキシド化合物、例えば、式（Ｉ）：（Ｉ）の化合物を提供し、その立体異性体、および前記化合物 立体異性体の薬学的に許容され得る塩を包含し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^９、環Ａ、環Ｂ、ｍ、ｎ、ｐ、−Ｌ_１−、Ｌ_２−およびＬ_３−は各々、独立して選択され、本明細書において定義したとおりである。本発明の新規なイミノチアジアジンジオキシド化合物は、驚くべきことに、ＢＡＣＥ阻害薬として、および／またはβ−アミロイド（Ａβ）生成に関連している種々の病態の処置および予防に好都合となることが予測される特性を示すことがわかった。また、１種類以上のかかる化合物を（単独で、および１種類以上の他の活性薬剤との組合せで）含む医薬組成物、ならびにその調製方法およびアミロイドβ（Ａβ）タンパク質と関連している病態（例えば、アルツハイマー病）の処置における使用も開示する。
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本発明は、輸送ベクターに結合したポリペプチドを含むコンジュゲートであって、前記ポリペプチドは血液脳関門を横切るかまたは１以上の細胞型に進入することができ、前記輸送ベクターは薬剤（例えば、治療薬）を輸送することができる組成物である前記コンジュゲートに関する。ある特定の事例においては、ポリペプチドを脂質またはポリマーベクターと直接コンジュゲートして、例えば、癌、神経変性疾患、またはリソソーム蓄積症を治療する治療薬の標的化した施用を可能にする。 （もっと読む）

【課題】インビボでのカプセル化デバイスにおける細胞生存性を確実に長期化すること。
【解決手段】ＡＲＰＥ−１９細胞を、カプセル化または非カプセル化された細胞ベースの送達技術に関するプラットホーム細胞株として評価した。ＡＲＰＥ−１９細胞は、強いことが見出され（この細胞株は、中枢神経系または小室内環境のようなストリンジェントな条件下で生存可能である）；選択したタンパク質を分泌するように遺伝子改変され得；長い寿命を有し；ヒト起源であり；良好なインビボデバイスの生存能力を有し；効果的な量の成長因子を送達し；宿主免疫反応を誘発しないかまたは低いレベルの宿主免疫反応を誘発し、そして非腫瘍形成性である。 （もっと読む）

【課題】液体インターフェロン処方物の非経口的投与のためのキット、および液体インターフェロン組成物を安定化させるための方法
【解決手段】4.0と7.2の間のpHを有する液体インターフェロン組成物が記載される。この組成物はインターフェロン−βならびに酸性アミノ酸、アルギニンおよびグリシンからなる群から選択されるアミノ酸である安定剤を約0.3重量％および５重量％の間で含む。必要である場合、塩が充分なイオン強度を提供するために加えられる。液体組成物は予め凍結乾燥も予め空洞化もされていない。この液体は、好ましくはインターフェロン−βの吸着に対して不活性である物質でコーティングされた液体と接触している少なくとも１つの表面を有する容器内に含まれる。 （もっと読む）

本発明は、ＰＩ３Ｋの、特にＰＩ３Ｋγの阻害薬として有用な化合物に関する。本発明は、該化合物を含む製薬的に許容される組成物および様々な疾患、状態、または障害の処置において組成物を使用する方法も提供する。本発明は、式Ｉの化合物および製薬的に許容される担体、アジュバント、またはビヒクルを含む医薬組成物も提供する。これらの化合物および医薬組成物は、自己免疫疾患およびＣＮＳの炎症性疾患を含む、様々な障害を処置する、または上記様々な障害の重症度を軽減するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、オートファジーの変調、並びに癌、神経変性疾患および膵炎を含むオートファジー関連疾患の治療のための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】カルノシン関連疾患の治療または予防、健康改善、運動能力改善、老化防止、皮膚健康状態の改善およびアルコール飲料による副作用の予防の手段の提供。
【解決手段】ヒトおよびその他の哺乳類のカルノシン関連疾患の治療または予防をするための、カルノシナーゼ阻害剤とＬ−カルノシン類との併用。該カルノシナーゼ阻害剤としては、β−アラニン、Ｎ−アルカノイル−β−アラニン誘導体、Ｎ−アルカノイル−Ｌ−カルノシン誘導体、およびベスタチン類から選ばれる少なくとも１種であることが好ましい。カルノシナーゼ阻害剤およびＬ−カルノシン類との併用および組成物は、医薬品、化粧品、食品、飲料品の分野で有用である。 （もっと読む）

本発明は、オートファジーの変調、並びに癌、神経変性疾患および膵炎を含むオートファジー関連疾患の治療のための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、詳細にはフィラグリン（ＦＬＧ）の天然アンチセンスポリヌクレオチドをターゲットとすることにより、フィラグリン（ＦＬＧ）の発現および／または機能を調整するアンチセンスオリゴヌクレオチドおよび／または化合物に関する。本発明は、これらのアンチセンスポリヌクレオチドおよび／または化合物の同定、ならびにＦＬＧの発現に関連する疾患および障害を処置することにおけるそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）［ここでＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６は請求の範囲で定義される意味するところを有する］のＮ−フェニル−１−（４−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾル−３−アミン誘導体およびそれらの製薬学的に許容できる塩、それらの製造方法、それらを含有する製薬学的組成物、ならびに治療におけるそれらの使用に関する。本発明はとりわけニコチン性アセチルコリン受容体の正のアロステリック調節物質に関し、こうした正のアロステリック調節物質はニコチン受容体アゴニストの効力を増大させる能力を有する。
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【課題】Ｃ５ａ受容体拮抗物質の提供。
【解決手段】以下のＣ５ａ受容体拮抗物質。


〔１つの実施態様において、Ｘ１は質量約１〜３００のラジカルであり、このラジカルは好ましくはＲ５−、Ｒ５−ＣＯ−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−ＣＯ−、Ｒ５−Ｏ−ＣＯ−、Ｒ５−ＳＯ２−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（ＮＨ）−を含む群から選択され、ここでＲ５およびＲ６は個別にかつ独立してＨ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリールおよび置換アリールを含む群から選択され、Ｘ２およびＸ６は、個別にかつ独立して芳香族アミノ酸、その誘導体または類似体であり、Ｘ５およびＸ７は、個別にかつ独立して疎水性アミノ酸、その誘導体または類似体である。〕 （もっと読む）

がんに関連する疼痛及び化学療法後の認知機能障害を含む副作用の治療における、ＨＥＰＥＳ及び誘導体の組成物並びに治療的使用が、本明細書において開示されている。ＨＥＰＥＳはまた、神経変性疾患及び神経系疾患、脱髄損傷、並びにベンゾジアゼピン、抗うつ剤及び他の神経系薬剤に関連する副作用及び退薬症状を治療するために使用される。 （もっと読む）

【課題】ニューロンの変性を防止または遅延し、また、アルツハイマー病またはパーキンソン病を処置する。
【解決手段】ニューロンの変性を防止または遅延する方法、また、アルツハイマー病またはパーキンソン病を処置する方法であって、選択的α2Bまたはα2B/2C受容体アゴニストを投与することを含む方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、式 (I)の新規の1,2-ジヒドロ-2-オキソキノリン化合物、及びその誘導体、プロドラッグ、互変異性体、立体異性体、多形、溶媒和物、水和物、代謝物、N-酸化物、医薬として許容される塩及びそれらを含む組成物に関する。
本発明はまた、前記新規化合物、及びその誘導体、プロドラッグ、互変異性体、立体異性体、多形、溶媒和物、水和物、代謝物、N-酸化物、医薬として許容される塩及びそれらを含む組成物の調製方法に関する。
本発明の化合物は、5-HT4 受容体活性によって媒介される様々な疾患の治療/予防において有用である。
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