本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中：Ｒ^１は−ＣＨ_２ＯＨ、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｈから選択される基であり、そしてＲ^２は水素原子であるか；もしくはＲ^２と一緒にＲ^１は、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ＝ＣＨ−基(式中、窒素原子はＲ^１を保持するフェニル環中の炭素原子と結合し、そして炭素原子はＲ^２を保持するフェニル環中の炭素原子と結合している)を形成し；Ｒ^３は、水素およびハロゲン原子もしくは−ＳＯ−Ｒ^５、−ＳＯ_２−Ｒ^５、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ_２、−ＣＯ−ＮＨ_２、ヒダントイノ、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４アルコキシおよび−ＳＯ_２−ＮＲ^５Ｒ^６から選択される基から選択され；Ｒ^４は、水素原子、ハロゲン原子およびＣ_１〜４アルキル基から選択され；Ｒ^５は、Ｃ_１〜４アルキル基もしくはＣ_３〜８シクロアルキルであり；Ｒ^６は、水素原子およびＣ_１〜４アルキル基から独立して選択され；ｎ、ｐおよびｑは、独立して０、１、２、３もしくは４であり；ｍおよびｓは、独立して０、１、２もしくは３であり；ｒは０、１もしくは２であるが；ｍおよびｒの少なくとも一方は０でなく；ｎ＋ｍ＋ｐ＋ｑ＋ｒ＋ｓの和は、７、８、９、１０、１１、１２もしくは１３であり；ｑ＋ｒ＋ｓの和は、２、３、４、５もしくは６であることを条件とする]の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは立体異性体を提供する。
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本発明は、哺乳度物などに解熱剤を投与する工程を含む、ＶＲアンタゴニストによって誘発された体温上昇の低下を必要としている哺乳動物において、ＶＲアンタゴニストによって誘発された体温上昇を低下させる方法に関する。 （もっと読む）

本発明は一般に、生物活性作用物質、特に治療用又は予防用核酸を対象の眼球に送達する改良型方法において、前記作用物質を毛様体組織又は細胞及び／又は外眼筋組織又は細胞に投与するステップを含む方法に関する。より詳細には、本発明は、治療用生成物の特異的毛様体組織又は細胞及び／又は外眼筋又は細胞への投与及び治療すべき眼組織内へのその移入により眼球の病理を治療するための装置、特に遺伝子療法におけるそれらの使用及びその方法に関する。本発明は同様に、毛様体組織又は細胞及び／又は外眼筋又は細胞投与に適した形をした生成物を含む医薬組成物、それらの調製及び使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、特に脳卒中または脳虚血から生じる神経変性の治療における使用のための、タキキニンＮＫ−１受容体アンタゴニストと組合わせて、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパレート（ＮＭＤＡ）受容体のストリキニーネ非感受性グリシン調節部位のアンタゴニストとして活性な化合物を含む製薬配合物に関する。 （もっと読む）

非増殖性糖尿病網膜症の増殖型糖尿病網膜症への進行を防止しまたはその進行速度を低下させる非外科的方法であって、非増殖性糖尿病網膜症に罹患している患者の硝子体中に、手術なしで、後部硝子体を剥離させて、前記患者の増殖性糖尿病網膜症への進行を防止または低下させるのに十分有効な量のセリンプロテアーゼ酵素を前記患者の硝子体中に投与することからなる方法。網膜虚血、網膜の炎症、網膜浮腫、牽引性網膜剥離、牽引性網膜症、硝子体出血および牽引性黄斑症などの眼疾病のうち一種または二種以上に罹患している患者の硝子体中に、その特定の眼疾病を軽減または治療するのに有効な量のセリンプロテアーゼ酵素を投与することによって、前記疾病を非外科的に治療する方法も開示する。プラスミン、マイクロプラスミンおよびミニプラスミンが好ましいセリンプロテアーゼ酵素であり、プラスミンが最も好ましい。 （もっと読む）

本発明は、下式［Ｉ］で示されるペプチドまたは医薬として許容されるその塩を有効成分として含有するＰｒｏｐｉｏｎｉｂａｃｔｅｒｉｕｍ ａｃｎｅｓに対する抗菌剤に関する。

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本発明は、インドールアミン 2,3-ジオキシゲナーゼ (IDO)のモジュレーター、ならびにその組成物および医薬方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、感染症、プロパージン関連疾患、ＭＢＬ２−関連疾患、ＭＡＳＰ１−関連疾患、ＭＡＳＰ２−関連疾患、アンチトロンビンＩＩＩ−関連疾患、補体因子Ｈ−関連疾患及び／又はアルブミン−関連疾患の治療及び／又は予防のためのＩＮＳＰ０５２の使用に関する。ＩＮＳＰ０５２とインターフェロン、ＴＮＦアンタゴニスト又は更に抗感染剤若しくは抗血液凝固剤との組み合わせもまた本発明の範囲内である。 （もっと読む）

体内の細胞または組織、例えば、新生物増殖または血管新生の領域に、治療剤もしくは診断剤または薬剤を標的化するためのコンジュゲート。in vivoでの診断または治療、例えば、腫瘍増殖もしくは転移の阻害、血管新生の阻害、および／または癌の治療のためのコンジュゲートの使用。コンジュゲートは、オリゴマータンパク質、例えば、ヘテロダイマータンパク質としての治療剤または診断剤を含み、ここで、該タンパク質の第1および第2のサブユニットは、それぞれ特異的結合メンバー、例えば、scFvなどの抗体フラグメントにコンジュゲートされる。オリゴマーのサブユニットを、融合タンパク質として特異的結合メンバーにコンジュゲートさせることができる。コンジュゲートは、新生物増殖および血管新生に関連する細胞外マトリックス成分に対してIL-12を標的化するためのscFv L19またはTN11に各サブユニットが融合された2つのサブユニットを有するIL-12ヘテロダイマーを含みうる。
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癌をはじめとする血管形成の異常により病態が進行する疾患、動脈硬化などの疾患を治療することが求められている。ＳＣＧＦを有効成分として含有する接着性を有する細胞の末梢血中への動員を阻害する薬剤を用いることにより、固形腫瘍の増殖または転移形成、慢性関節リウマチ、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症および乾せんなどの血管形成の異常により病態が進行する疾患、動脈硬化などを治療することができる。 （もっと読む）

活性化合物を用いたストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）をモジュレートする方法を開示し、ここで活性化合物は少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関して低い力価を示し；そしてここで化合物による少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関する低いパーセント阻害濃度であるＳＡＰＫモジュレート濃度において接触を行う。更に又、ピルフェニドンの誘導体も開示する。これらの誘導体はストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）系をモジュレートすることができる。
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眼科治療物質、例えば液体を含有する組成物およびポリマードラッグデリバリーシステム等は、それが投与される個体の眼の前眼部から排出されるα２アドレナリン受容体アゴニストを含む治療成分を含む。α２アドレナリン受容体アゴニストは約３時間よりも長い硝子体半減期を有してよい。本発明物質は、前眼部または眼の前部および後部に影響を及ぼす眼症状の処置に有効である。本発明物質は、硝子体内または眼周囲投与に適しており、持続的な薬物送達と治療的効果を、その物質を投与した患者に提供することができる。α２アドレナリン受容体アゴニストは、液体を含有する製剤および／または生分解性および／または非生分解性ポリマーインプラントおよび微粒子において提供することができる。さらに本発明物質の製造方法および使用方法も記載する。
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【課題】本発明は、一般式（Ｉ）の新規なピペリジン誘導体および関連化合物並びにそれらの医薬組成物の調製における活性成分としての使用を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）の新規なピペリジン誘導体および関連化合物並びにそれらの医薬組成物の調製における活性成分としての使用により達成される。また、それら化合物の製造方法、これらの化合物を一種または一種以上含有する医薬組成物および特にそれらの神経ホルモン拮抗剤としての使用により達成される。
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本発明により、新規の活性薬剤（例えば、ペプチド、小さい有機分子、アミノ酸の対など）であるペプチドが、提供される。これらのペプチドは、アテローム性動脈硬化症および／または炎症反応を特徴とする他の病状の１つ以上の兆候を、緩和する。特定の実施形態においては、このペプチドは、アポリポタンパク質ＪのＧ^＊両親媒性ヘリックスと似ている。これらの物質は、非常に安定であり、そして、経口経路によって容易に投与される。 （もっと読む）

被験体の眼疾患を処置または予防する方法であって、被験体に治療有効量の医薬組成物を投与する工程を包含し、該工程において、該医薬組成物は血管内皮標的化アミノ酸配列および細胞毒性アミノ酸配列を有するポリペプチドを含む、方法を開示する。例えば、血管内皮標的化アミノ酸配列は、ＶＥＧＦ_１２１配列等のＶＥＧＦ配列であってもよい。細胞毒性アミノ酸配列の例としては、ゲロニン、プロアポトーシス配列、および抗血管新生配列等の毒素配列が挙げられる。眼疾患は、脈絡膜血管新生、網膜新生血管、虹彩新生血管、または角膜血管新生と関連する眼疾患等、いずれの眼疾患であってもよい。 （もっと読む）

被験体におけるアミロイドβ関連疾患を予防または治療するために本方法を用いる。本方法は、それを必要としている被験体に、アミロイドβ関連疾患を予防または治療する有効量の第1の薬剤および、（i）アミロイドβ原線維形成を調節するか、または、アミロイドβ原線維形成に対して予防的もしくは治療的免疫応答を誘発するペプチドまたはペプチド擬態物である、または（ii）アミロイドβ原線維形成を予防または阻害する免疫系調節因子である、第2の薬剤を投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】花粉症に関し、特異性の高いバイオマーカーを提供する。
【解決手段】スギ花粉症者と健常者（無症状者）との血漿成分または血清成分につき、質量電荷比をバイオマーカーとしたスギ花粉症の検査・評価方法。また、スギ花粉症者と健常者との顆粒球において、有意に発現が変動する遺伝子の同定をＤＮＡチップにより見出し、それらをバイオマーカーとしたスギ花粉症の検査・評価方法とし、それに基づいた安全な抗スギ花粉症剤をスクリーニングする方法。 （もっと読む）

Ｌ−ドーパ誘発性運動障害、運動異常、薬物嗜癖、疼痛および白内障の処置用薬剤の調製のためのキヌレニン−３−ヒドロキシラーゼ阻害剤の使用。
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本発明は、アンジオテンシンＩＩ受容体ブロッカーの分野に関し、特に、眼（糖尿病性網膜症）および腎（糖尿病性腎症）に悪影響を及ぼす微小血管疾患（すなわち、小血管を含む疾患）の発症または進行を防止するための、糖尿病におけるそれらの使用を取扱う。 （もっと読む）

出願人は、ヘパリン結合ドメインがアラニンスキャンニング、部位特異的変異誘発によって不活性化されたＶＥＧＦ１６４タンパク質変異体を用いて、血管内皮増殖因子ＶＥＧＦ１６４（１６５）タンパク質分子の炎症誘発性ドメインを明確にした。本発明は、修飾ヘパリン結合ドメインを有する新規ＶＥＧＦ変種を提供する。ＶＥＧＦ変種は、受容体結合機能を維持しながら、天然ＶＥＧＦに匹敵するヘパリン結合機能を改変した。本発明は、血管新生及び炎症に関係する障害を治療する組成物及び方法を提供する。
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