【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼ阻害剤、該化合物を含む医薬組成物、循環器疾患、認知性および神経変性疾患の治療におけるこれらの用途、およびヒト免疫不全ウィルス、プラスメプシン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素の阻害剤としてのこれらの用途を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、立体異性体または互変異性体、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物；ならびに、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に循環器疾患、認知性および神経変性疾患を治療する方法、ならびにヒト免疫不全ウィルス、プラスメピン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素を阻害する方法も開示する。また、式Ｉの化合物を、コリンエステラーゼ抑制剤またはムスカリン性ｍ_１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニストと組合わせて使用して、認知性または神経変性疾患を治療する方法も開示する。
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【課題】ホスホン酸およびホスフィン酸エステル活性化薬であり、それゆえ糖尿病および関連疾患の治療に有用である化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の構造を有するホスホン酸エステル化合物。


（式中、Ｒ₁は、ヘテロアリール基であり、Ｒ₄は、−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）（ＯＲ₈）、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）、または、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）である。） （もっと読む）

【課題】優れた血管新生誘導活性および抗菌活性を有する新規なポリペプチド及びそれを含有する血管新生誘導剤を提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸配列から成るポリペプチド。
【効果】熱傷、褥瘡、創傷、皮膚潰瘍、下肢潰瘍、糖尿病性潰瘍、閉塞性動脈疾患及び閉塞性動脈硬化症などに起因する潰瘍等の疾患の予防、改善又は治療に有効である。さらに抗菌剤としても熱傷、褥瘡、創傷、皮膚潰瘍、下肢潰瘍、糖尿病性潰瘍等の疾患の予防、改善又は治療に有効である。 （もっと読む）

【課題】患者の副作用を予防または減少するための手段を提供する。
【解決手段】本発明は、患者の副作用を予防または減少するためのアカデシンまたはそのプロドラッグ、アナログまたは塩および／または血液凝固阻害剤に関連する方法、組成物、処方物およびキットを提供する。有益な患者の種類としては、左心室機能が低下した患者、心筋梗塞の病歴がある患者、非血管手術を受ける患者、または陣痛中および出産中の胎児が挙げられる。１つの局面では、本発明は、有効量のアカデシンまたはそのプロドラッグ、アナログまたは塩を患者に投与することによる、駆出率が３０％未満の左心室機能が低下した患者の副作用を予防または減少する方法を提供する。は、患者が女性であり、および／または年齢が６５歳〜９５歳である方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ヤヌスキナーゼ阻害剤として有用なアザインドールの提供。
【解決手段】本発明はプロテインキナーゼ、特にＪＡＫファミリーキナーゼ抑制剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容できる組成物及び種々の疾病、症状、又は障害の治療において当該組成物を使用する方法も提供する。これらの化合物、及びその薬理学的に許容できる組成物は、増殖性疾患、心疾患、神経変性病、自己免疫疾患、臓器移植に関連する症状、炎症性疾患、又は免疫媒介性の疾患を含む、患者における種々の疾患の治療又は重篤さの低減において有用である。本発明により提供される化合物及び組成物はまた、生物学的及び病理学的現象におけるＪＡＫキナーゼの研究、当該キナーゼにより媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、及び新規キナーゼ阻害剤に対する比較評価においても有用である。 （もっと読む）

【課題】ヤヌスキナーゼ阻害剤として有用なアザインドールの提供。
【解決手段】本発明はプロテインキナーゼ、特にＪＡＫファミリーキナーゼ抑制剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容できる組成物及び種々の疾病、症状、又は障害の治療において当該組成物を使用する方法も提供する。これらの化合物、及びその薬理学的に許容できる組成物は、増殖性疾患、心疾患、神経変性病、自己免疫疾患、臓器移植に関連する症状、炎症性疾患、又は免疫媒介性の疾患を含む、患者における種々の疾患の治療又は重篤さの低減において有用である。本発明により提供される化合物及び組成物はまた、生物学的及び病理学的現象におけるＪＡＫキナーゼの研究、当該キナーゼにより媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、及び新規キナーゼ阻害剤に対する比較評価においても有用である。 （もっと読む）

【課題】EP3受容体拮抗作用を有する化合物、及び、この化合物を含有するプロスタグランジン媒介障害の予防及び治療のための医薬組成物の提供。
【解決手段】次式の一般式(I)：


[式中、Ｒ¹とＲ^２は水素原子、低級アルキル基、低級ハロアルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子、Ｒ^３は単環性又は二環性の芳香環或は複素環、シクロ環、Ｒ^４は単環性又は二環性の芳香環或は複素環、Ｘは−CH₂−、低級アルキル基を有する炭素原子、酸素原子、酸素原子を含む環を有する炭素原子、Ｙは-CH₂CH₂-(CH₂)m-、-CR⁵=CR⁶-(CH₂)m-（R⁵及びR⁶は、同一又は異なってもよく、水素原子、ハロゲン原子）、-O-CH₂-(CH₂)m-、(シクロ環(炭素数1-5))-(CH₂)m-、（単環性又は二環性の芳香環）-(CH₂)m-、ｍは0〜5、Ｚは結合、-SO₂-、ｎは0〜5。］で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】１−チオ−Ｄ−グルシトール化合物と、ビグアナイド薬等を組み合わせてなる医薬の提供。
【解決手段】（Ａ）一般式（Ｉ）


で表される１−チオ−Ｄ−グルシトール化合物と、（Ｂ）ビグアナイド薬、インスリン分泌促進薬、インスリン感受性増強薬、インスリン、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤、α−グルコシダーゼ阻害剤およびＧＬＰ−１作動薬からなる群より選ばれる１種以上、
を組み合わせてなる医薬。該医薬は糖尿病、糖尿病関連疾患または糖尿病合併症の予防・治療効果が優れ、かつ、副作用が見られない。 （もっと読む）

【課題】眼の新生血管形成の血管標的化の提供。
【解決手段】被験体の眼疾患を処置または予防する方法であって、被験体に治療有効量の医薬組成物を投与する工程を包含し、該工程において、該医薬組成物は血管内皮標的化アミノ酸配列および細胞毒性アミノ酸配列を有するポリペプチドを含む、方法を開示する。例えば、血管内皮標的化アミノ酸配列は、ＶＥＧＦ_１２１配列等のＶＥＧＦ配列であってもよい。細胞毒性アミノ酸配列の例としては、ゲロニン、プロアポトーシス配列、および抗血管新生配列等の毒素配列が挙げられる。眼疾患は、脈絡膜血管新生、網膜新生血管、虹彩新生血管、または角膜血管新生と関連する眼疾患等、いずれの眼疾患であってもよい。 （もっと読む）

【課題】心臓血管性の危険性増大に直面した患者を処置するための、医薬品処方物の剤形を課題とする。
【解決手段】上記課題は、活性剤として、コレステロール低下薬、レニン・アンギオテンシン系阻害剤、アスピリン、ならびに任意にビタミンＢ６、Ｂ１２および葉酸塩のうちの少なくとも１つを組み合わせ、活性剤は各々、１日１回投与に適した単位用量で存在し、１つの活性剤のうちの少なくとも１つは、それと他の活性剤から物理的に分離する剤形内の投薬単位中に含入される、経口投与可能な医薬品処方物を提供することによって解決された。この処方物は、心臓血管性危険増大に直面した個体、例えば全身性紅斑性狼瘡を有する個体における心臓血管性事象の危険性を低減するための簡単且つ便利な療法として提供される。この処方物は、急性心筋梗塞の発症中のまたは発症直後の個体のための治療薬でもある。 （もっと読む）

【課題】アルドステロンシンターゼおよびアロマターゼ阻害剤として、ならびにアルドステロンシンターゼまたはアロマターゼが仲介する障害または疾患の処置のために使用するための新規イミダゾール誘導体の提供。
【解決手段】アルドステロンシンターゼおよびアロマターゼの阻害剤として下式で例示される化合物。
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【課題】疾患に関与することが知られるタンパク質を切断する新規プロテアーゼの生成およびスクリーニングの提供。
【解決手段】基質配列を切断するプロテアーゼを同定する方法であって、該方法が、プロテアーゼ配列のライブラリーを生成する工程であって、該ライブラリーの各メンバーが、野生型骨格配列に対してＮ個の変異を有するプロテアーゼ骨格を有する、工程；該基質配列を切断する際における該ライブラリーの各メンバーの活性を測定する工程；および各メンバーの該活性を該ライブラリーの平均活性に対して比較する工程であって、それによりどのプロテアーゼが最も高い切断活性を有するかを同定する、工程を包含し、ここでＮは正の整数である、方法。 （もっと読む）

【課題】新規のタンパク質を含む組成物と、免疫関連疾患の診断と治療のためのその組成物の使用法を提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸配列をコードするヌクレオチド配列に対し、少なくとも８０％の核酸配列同一性を有する単離された核酸。前記核酸を含んでなるベクター。前記ベクターを含む宿主細胞。特定のアミノ酸配列に対し、少なくとも８０％のアミノ酸配列同一性を有する単離されたポリペプチド。前記ポリペプチドに特異的に結合する抗体。前記ポリペプチド、前記ポリペプチドのアゴニスト、前記ポリペプチドのアンタゴニスト、又は前記ポリペプチドに結合する抗体の治療的有効量を含有する、医薬。 （もっと読む）

【課題】リポカリンの突然変異タンパク質の治療応用に対する適合性をさらに改善するために、これらのリポカリン突然変異タンパク質の制御送達を可能にし、ｉｎ ｖｉｖｏ半減期を延長させ、突然変異タンパク質の免疫原性を低下させ、及び／又は突然変異タンパク質のバイオアベイラビリティを向上させる組成物及び製剤を有することが望ましい。本発明の目的は、このような要求を満たすリポカリン突然変異タンパク質の共役物及び製剤を提供する。
【解決手段】ヒト涙リポカリン（ｈＴＬｃ）突然変異タンパク質では、ヒトＭｅｔ受容体チロシンキナーゼ（ｃ−Ｍｅｔ）又はそのフラグメントに対して検知可能な結合親和性を有し、突然変異タンパク質は、配列番号４９のアミノ酸配列、又は配列番号４９に示されるアミノ酸配列に対して８５％配列同一性を有するアミノ酸配列を含んでいる。 （もっと読む）

【課題】Rho-キナーゼにより特異的にリン酸化される基質ペプチド等を提供する。
【解決手段】本発明のペプチドは、例えば、下記式(1)：[R/K]-X-[D/A]-[R/K]-[R/K]-[R/K]-[R/K/L]-X-[S/T]-[L/V/F]-[K/R/V]-[Q/G/V]-X-[M/R/P]-X-X-[M/L/G] (1) で示されるアミノ酸配列を含むペプチドである。 （もっと読む）

【課題】ＮＧＦのような、疼痛の低分子のメディエーター（媒介因子）または悪化因子（ｅｘａｃｅｒｂａｔｏｒ）を標的にすることによる、疼痛の新規な安全かつ有効な治療の必要性が存在する。
【解決手段】上記課題は、ヒト神経成長系（ＮＧＦ）と相互作用するか、またはそれに結合して、それによって、ＮＧＦの機能を中和する抗体を提供することによって解決された。本発明はまた、このような抗体の薬学的組成物、および抗ＮＧＦ抗体の薬学的に有効な量を投与することによってＮＧＦ機能を中和するため、そして特にＮＧＦ関連障害（例えば、慢性疼痛）を治療するための方法を提供する。抗ＮＧＦ抗体を用いてサンプル中のＮＧＦの量を決定する方法もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】本明細書中における式Ｉ〜ＸＸＶＩの少なくとも１つの化合物および少なくとも１つの界面活性剤を含有する医薬処方物を提供すること。
【解決手段】医薬上許容される担体および賦形剤を該処方に含めることもできる。本発明の処方物は単一単位用量で用いるのに適している。そのような処方物はＨＣＶプロテアーゼおよび／またはカプテシン活性を阻害するのに有用であり得、かつ式Ｉ〜ＸＸＶＩの化合物の吸収を容易とするという良好な溶解特徴を有する。 （もっと読む）

【課題】前立腺特異的膜抗原（ＰＳＭＡ）の細胞外ドメインを特異的に結合する抗体およびその抗原結合性フラグメントを提供すること。
【解決手段】本発明は、ＰＳＭＡの細胞外ドメイン上のコンフォメーショナルエピトープに特異的に結合する抗体もしくはその抗原結合性フラグメント、そのような抗体の１つもしくは組み合わせまたは抗体もしくは抗原結合性フラグメントを含む組成物、抗体を産生するハイブリドーマ細胞株、および癌の診断および処置のための抗体もしくはその抗原結合性フラグメントを使用する方法を含む。本発明はまた、ＰＳＭＡタンパク質のオリゴマー形態、マルチマーを含む組成物、および選択的にマルチマーと結合する抗体を含む。 （もっと読む）

【課題】注射可能な新規な医薬適用を提供する。
【解決手段】非経口投与用で、無菌の気体で形成される泡における薬物の供給は、該泡の直径が減少するにつれ該泡の活性な表面積を指数的に増加させ；分配速度論を変更し；および微粒子化して、その治療効果を増加する。さらに、該泡が注入されると、該薬物を検分することを可能にして、該泡のエコー輝度は超音波検査的なモニターを可能とする。さらに、該薬物の操作性は選択された局所化を指示し、目的外の場所での反応を防ぐことを可能とする。該泡のガレノスの形態は、要求される注射薬物から、現行用いられる医薬形態では得られないより大きな局所での作用での病気の治療に適している。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、様々な疾患や怪我などの器官や臓器の障害によって生じる血管退行の改善剤を提供する。血管退行を改善することによって、様々な疾患や各種の器官の障害の治療・改善の速度を高めることができる。。
【解決手段】
本発明は、ヘマトコッカス藻、ファフィア酵母などから抽出又は合成したアスタキサンチンを有効成分とし、血管退行を改善することができる。これらのアスタキサンチンを１日当たり、０．００１〜１００ｍｇ含有する血管退行の改善剤を提供する。 （もっと読む）