本発明は、自己免疫疾患に罹患している、および／または罹り易い患者であって、ＣＸＣＬ１２および／またはＣＸＣＲ４アンタゴニストでの治療に応答するであろう患者を特定するための組成物、システム、および方法を提供する。本発明は、新規なＣＸＣＬ１２および／またはＣＸＣＲ４アンタゴニスト、新規なＣＸＣＬ１２および／またはＣＸＣＲ４アンタゴニストの同定方法、ならびに自己免疫疾患の治療においてこれらの使用を含む方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ヒトを含む哺乳動物における血管新生及び／又は心臓血管形成を刺激又は阻害するための組成物及び方法を提供する。
【解決手段】製薬組成物は、これらの用途の一又は複数について同定されたポリペプチド又はそれに対するアンタゴニストからなる。さらに、新規なポリペプチド及びこれらのポリペプチドをコードする核酸分子、これらの核酸配列を含むベクター及び宿主細胞、異種ポリペプチドに融合した該ポリペプチドを含むキメラポリペプチド分子、該ポリペプチドに結合する抗体、及び該ポリペプチドの製造方法からなる。 （もっと読む）

本発明は１つ以上のアクセサリーポリペプチドに連結した生物学的に活性なポリペプチドに関する。本発明はまた、主題のタンパク性物質をコードするベクターを包含する組み換えポリペプチド、並びに該ベクターを含む宿主細胞を提供する。主題の組成物は医薬品用途の範囲を包含する種々の利用性を有する。一実施形態において、生物学的に活性なポリペプチドを生成する方法が提供され、この方法は、ａ）宿主細胞における修飾ポリペプチドの発現が、該生物学的に活性なポリペプチド自体の発現と比較した場合に、より高い量の可溶性型の該生物学的に活性なポリペプチドをもたらすように、アクセサリーポリペプチドと連結された生物学的に活性なポリペプチドを含む修飾ポリペプチドをコードしているポリヌクレオチド配列を提供する工程；ｂ）該修飾ポリペプチドを該宿主細胞内で発現させることにより、該生物学的に活性なポリペプチドを生成する工程；を含む。 （もっと読む）

本発明は、キノキサリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノキサリン誘導体の投与によって自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動能、移植拒絶反応、移植片拒絶反応または肺損傷から選択される１以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、心臓ならびに他の組織におけるマイクロＲＮＡの関与について詳述する。
【解決手段】
本発明は、心臓組織の線維症の重要なレギュレーターである、ｍｉＲ−２９ａ〜ｃと呼ばれるマイクロＲＮＡファミリーの特定に関する。本発明者らは、ｍｉＲ−２９ファミリーのメンバーが、ストレスに応答して心臓組織では下方制御され、ストレス及び線維症の両方に耐性のあるマウスの心臓組織では上方制御されることを示す。心臓肥大、骨格筋線維症、その他の線維症関連疾患、及びコラーゲン喪失関連疾患を含めた繊維化疾患の治療薬として、ｍｉＲ−２９ファミリーのｍｉＲＮＡの発現及び活性をモジュレートする方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】心臓及び骨格筋におけるマイクロＲＮＡの関与について詳述する。
【解決手段】 本発明は、速骨格筋収縮タンパク質遺伝子を抑制する２種のマイクロＲＮＡ、ｍｉＲ−４９９及びｍｉＲ−２０８ｂの特定に関する。ｍｉＲ−４９９及び／又はｍｉＲ−２０８ｂの発現を使用して、筋骨格系障害の治療において速筋線維遺伝子を抑制し、遅筋線維遺伝子を活性化することができる。ｍｉＲ−４９９及び／又はｍｉＲ−２０８ｂの阻害は、心臓肥大、心筋梗塞、及び／又は心不全の治療として提示される。ｍｉＲ−４９９及びｍｉＲ−２０８ｂ機能の拮抗薬及び作動薬を含む医薬品組成物も開示される。 （もっと読む）

本文書は、ナトリウム利尿ポリペプチドを提供する。例えば、本文書は、ナトリウム利尿活性を有するポリペプチドを提供する。いくつかの場合において、本明細書に提供されるポリペプチドは、血圧を低下させる能力を欠いていながら、ナトリウム利尿活性を有することができる。本文書は、哺乳動物においてナトリウム利尿活性を誘導するための方法および材料も提供する。

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【課題】ヒトを含む哺乳動物における血管形成及び／又は心臓血管形成を刺激又は阻害するための組成物及び方法の提供。
【解決手段】製薬組成物は、これらの用途の一又は複数について同定されたポリペプチド又はそれに対するアンタゴニストに基づく。ここでの組成物により診断、予防又は治療される疾患は、創傷等の外傷、種々の癌、及びアテローム性硬化症及び心臓肥大を含む血管疾患を含み、新規なポリペプチド及びこれらのポリペプチドをコードする核酸分子を対象とする。またここで、これらの核酸配列を含むベクター及び宿主細胞、異種ポリペプチドに融合したポリペプチドを含むキメラ分子、ポリペプチドに結合する抗体、及びポリペプチドの製造方法。 （もっと読む）

【課題】新規な強心薬の提供。
【解決手段】G protein-coupled receptor kinase（Ｇ蛋白共役型受容体リン酸化酵素；GRK）阻害作用を有する化合物もしくはそのプロドラッグ、またはその塩（GRK阻害剤）を含有してなる強心薬。 （もっと読む）

本発明は、遺伝子組換えＡＣＥ２ポリペプチドに関する。ここでＡＣＥ２ポリペプチドは二量体として存在する。二量体は、グリコシル化した単量体から形成され、半減期の延長された医薬品を生成する。 （もっと読む）

薬学的組成物および、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性によって媒介される疾患状態、障害、および状態を治療する方法に使用され得るある種の四環式化合物が記載される。したがって、該化合物は、例えば、不安、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害、または運動障害（多発性硬化症など）を治療するために投与され得る。さらなる一般的な態様において、本発明は、（ａ）有効量の少なくとも１種の式（Ｉ）の化合物、式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容される塩、式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容されるプロドラッグ、もしくは式（Ｉ）の薬学的に活性な代謝産物、またはそれらの任意の組合せ；および（ｂ）薬学的に許容される賦形剤を含む薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】骨粗鬆症及び関連する骨組織損失に対して阻止作用を有する化合物の提供。
【解決手段】Ｓｒｃキナーゼ阻害作用を有する、式（II）で示される一般構造を有するアミド、スルホンアミド及び尿素化合物、それらの鏡像異性体、立体異性体及び互変異性体、並びに該化合物の薬学的許容塩又は溶媒和物。
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本発明は、下式を有する化合物（Ｉ）およびその医薬的に許容される塩に関する：


式中、Ａｒ、ｒ、Ｙ、Ｚ、Ｑ、Ｗ、ＸおよびＲ^５〜７は、本明細書に定義されるとおりである。この化合物は、ＡＴ_１受容体アンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。さらに、本発明は、この化合物を含む医薬組成物、この化合物の使用方法、およびこの化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。本発明の化合物は、高血圧および心不全のような状態を治療する治療薬として有用であり、利点を有すると予想される。
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本発明は、グレリン受容体（成長ホルモン分泌促進因子受容体、ＧＨＳ−Ｒ１ａ、ならびにそのサブタイプ、イソ型および変異型）の選択的調節因子として機能することができる、新規の構造的に定義された大環状化合物を提供する。該新規化合物を合成する方法も、本明細書に記載する。これらの化合物は、グレリン受容体のアゴニストとして、ならびに、代謝および／または内分泌疾患、胃腸疾患、心臓血管疾患、肥満症および肥満症関連疾患、中枢神経系障害、骨疾患、遺伝性疾患、過剰増殖性疾患、および炎症性疾患を含むがこれらに限定されない、様々な医学的症状の治療および予防のための薬剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、β2アゴニスト及びプロゲスチンを含む産物であって、筋肉減少の治療又は予防において別々に、同時に、又は順次的に使用されるための、組合せ調製物としての産物である。本発明はまた、筋肉減少の治療又は予防に使用されるための、R,R-フォルモテロール、インダカテロール、又はリトドリンから選択されるβ2アゴニストである。 （もっと読む）

【課題】ヒトの心臓肥大を予防および処置するための新たな薬理学的ストラテジーを提供すること。
【解決手段】心臓肥大が誘導する疾患状態を処置することにおける使用のために適切な物質をスクリーニングする方法であって、該方法は、
ａ）実質的に単離された酵素と、該物質とを接触させる工程であって、該酵素は、肥大シグナルに応答して心筋細胞で発現される少なくとも１つの遺伝子の活性産物のレベルの調節に関与する、工程；
ｂ）該物質の存在下での該酵素の活性を測定する工程；および
ｃ）該物質の非存在下での該酵素の活性を測定することによってコントロールを提供する工程、
を包含し、
ここで、該コントロールと比較して、該物質による該酵素の活性の調節は、該物質が該心臓肥大が誘導する心臓疾患状態を処置することにおける使用のために適切であることを示す、
方法。 （もっと読む）

本発明は、明細書に開示された意義を有する一般式（Ｉ）の５−オキソ−イソオキサゾール誘導体、薬学的に使用可能なその塩及び医薬としてのその使用に関する。
【化１】

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本発明は、タンパク質キナーゼ、特にＪＡＫファミリーキナーゼの阻害薬として有用な化合物に関する。本発明は、また、前記化合物を含む医薬として許容し得る組成物、及び様々な疾患、状態又は障害の治療における該組成物の使用方法を提供する。本発明の化合物、及びその医薬として許容し得る組成物は、増殖性障害、心臓障害、神経変性障害、自己免疫障害、臓器移植に関連する状態、炎症性障害、又は患者における免疫媒介障害を含む様々な障害を治療する、又は該障害の重度を軽減するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、ミトコンドリアアルデヒドデヒドロゲナーゼ−２（ＡＬＤＨ２）活性のモジュレーターとして機能する化合物、および該化合物を含む薬剤組成物を提供する。本発明は、対象化合物、または対象薬剤組成物を投与することを含む治療方法を提供する。本発明はさらに、ＡＬＤＨ２のアゴニストを同定するためのアッセイを提供する。
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【課題】 心不全モデルゼブラフィッシュを用いて心不全治療薬を評価する方法および同定する方法を提供すること。
【解決手段】 心不全治療薬の候補物質を選択する方法であって、タクロリムス水和物により誘導される心不全症状を呈するゼブラフィッシュに試験物質を投与し、PECI遺伝子の発現を測定し、そして、試験物質を投与したときに投与していないときと比較してPECI遺伝子の発現が抑制されている場合に、その試験物質を心不全治療薬の候補物質として選択する、の各工程を含む方法が開示される。本発明の方法は、心不全モデルゼブラフィッシュを用いる心不全治療薬のスクリーニングに有用である。 （もっと読む）