本出願は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ、Ｙ及びＺ_０、並びにｍ、ｎ、ｐ及びｑは、明細書中に更に詳細に説明される意味を有する］の置換ピペリジンの新規な硝酸エステル誘導体、その製造方法、並びに心臓血管疾患における、特に高血圧、及び高血圧を伴う血管及び臓器障害における治療薬としてのこれらの化合物の使用に関する。
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心機能不全を患う患者の治療的処置を管理する方法を開示する。前記方法において、血管作動性ペプチドであるアドレノメデュリン(ADM)、エンドセリン-1(ET-1)および/またはバソプレシン(AVP)の少なくとも1種の濃度が、治療開始後、患者の血液中でどのように変化するかを測定し、前記濃度が全く低下しないまたは個々の血管作動性ペプチドに関する閾値に関して十分でない場合に、治療措置が不満足であるとみなし、修正する。 （もっと読む）

【課題】新しいアポトーシス遺伝子およびそれらの遺伝子産物を同定すること。
【解決手段】
本発明は、Mch4をコードする単離された遺伝子またはMch5をコードする単離された遺伝子、ならびにその機能的フラグメントを提供する。Mch4またはMch5、あるいはその機能的フラグメントをコードする単離された核酸配列もまた提供される。遺伝子または核酸配列は、Mch4またはMch5ヌクレオチド配列のコード鎖または非コード鎖に対応する１本鎖または２本鎖核酸であり得る。FADD様ドメインMch4A、Mch4B、Mch5A、およびMch5Bのような機能的フラグメントをコードする遺伝子および核酸もまた提供される。単離されたMch4またはMch5ポリペプチド、あるいはFADD様ドメインMch4A、Mch4B、Mch5A、およびMch5Bを含むその機能的フラグメントもまた提供される。 （もっと読む）

チオゾリジンジオン誘導体を用いるＰＢキナーゼの活性／機能を阻害する方法が見出された。また、チオゾリジンジオン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動、移植拒絶、移植片拒絶および肺傷害から選択される１以上の病態を治療する方法が見出された。 （もっと読む）

オメガ−３脂肪酸を含む組成物であって、抵抗性高血圧症の治療に、抵抗性高血圧症に罹患している患者の血圧の低下に、および／または抵抗性高血圧症に罹患している患者の血圧の制御に有用な組成物を提供する。該組成物はまた、抵抗性高血圧症に罹患している対象群の患者の抵抗性高血圧症を治療する方法であって、その対象群の血圧が対照群と比べて統計学的に有意な量だけ減少させる方法にも有用である。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、本発明は、血管形成を促進させる手段を提供することを目的とする。
【解決手段】 本発明は、アペリン、その修飾体、それらのアミド、それらのエステル又はそれらの塩を有効成分として含有する血管形成促進剤、及び、虚血性疾患の予防又は治療剤に関する。本発明はまたアペリン、その修飾体、それらのアミド、それらのエステル又はそれらの塩を用いた、人工血管の製造方法、疾患の診断方法、有用物質のスクリーニング方法に関する。 （もっと読む）

本明細書中において、実質的に０次の放出動態を示す制御放出製剤を開示する。製剤は、長期放出コーティングで実質的にコーティングを施した、コア活性薬剤及びワックス賦形剤を含むコアを含む。製剤は任意選択で、例えば、コアの少なくとも一部分に配置されるコーティング形態の即時放出活性薬剤を含む即時放出部分を含む。さらに、実質的に食物の影響が無いフェキソフェナジン／プソイドエフェドリン複合製剤を開示する。 （もっと読む）

【課題】心臓における酸化ストレスを軽減することができ、酸化ストレスに引き続いて生じる心筋細胞のアポトーシスを抑制することができる医薬を提供する。
【解決手段】CCN1タンパク質又はCCN1タンパク質をコードする遺伝子を有効成分として含む虚血性心疾患、心不全、又は心筋症などの心疾患の予防及び／又は治療のための医薬。 （もっと読む）

【課題】 エラスターゼ阻害活性を有する特定化合物の結晶を得ることを目的とする。
【解決手段】 Ｎ−［（１Ｓ）−２−（（２Ｓ）−２−｛Ｎ−［（１Ｓ）−３，３，３−トリフルオロ−２，２−ジヒドロキシ−１−（メチルエチル）プロピル］カルバモイル｝ピロリジニル）−１−（メチルエチル）−２−オキソエチル］−（５−メチル−１−フェニルピラゾル−４−イル）カルボキサミドの結晶、その製造方法および該結晶を有効成分として含む医薬。 （もっと読む）

【課題】 エラスターゼ阻害活性を有する特定化合物の結晶を得ることを目的とする。
【解決手段】 Ｎ−［（１Ｓ）−２−（（２Ｓ）−２−｛Ｎ−［（１Ｓ）−３，３，３−トリフルオロ−２，２−ジヒドロキシ−１−（メチルエチル）プロピル］カルバモイル｝ピロリジニル）−１−（メチルエチル）−２−オキソエチル］−（５−メチル−１−フェニルピラゾル−４−イル）カルボキサミドの結晶、その製造方法および該結晶を有効成分として含む医薬。 （もっと読む）

本発明は、インヒビターであり、従ってプロテインキナーゼC-α(PKC-α)を阻害する、2-アリールアミノ-4-(複素環)アミノピリミジンインヒビターに関する。本発明のPKC-αインヒビターは、心筋の細胞内カルシウムサイクルを改善し、心筋の収縮及び弛緩性能を改善し、それにより心不全の進行を遅延するために重要である。さらに、本発明は、前記2-アリールアミノ-4-(複素環)アミノ-ピリミジンを含む組成物、及び心不全の進行を制御、寛解又は遅延する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、自己抗体陽性疾患を有する患者の治療で用いられる方法および組成物に関する。特別な実施形態において、本発明は、治療有効量のニュートロカインアルファのアンタゴニストのような免疫調節剤を投与することを含む。患者の血漿または血清中において、１：８０以上のＡＮＡ力価、および／または３０ＩＵ／ｍｌ以上の抗ｄｓＤＮＡ抗体を有する患者を治療する方法に関する。加えて、患者へのコルチコステロイド投与の頻度および／または量を低下させる方法が提供される。好ましい実施形態において、該患者は全身エリテマトーデスを有する。狼瘡患者が医療的治療に応答しているかを決定する方法も提供される。
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親化合物と比較して改善された薬理活性を有する、一般式（Ｉ）：


のエンドセリン受容体拮抗剤のニトロ誘導体。それらは、内臓関連の疾患、腎臓、肺、心臓および血管の疾患、ならびに炎症の治療または予防のために用いられ得る。
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本発明は、アミド基を含む医薬品、特にアミド含有ヘテロ二環式メタロプロテアーゼ阻害薬化合物に関する。詳細には本発明は、現在知られているＭＭＰ−１３およびＭＭＰ−３阻害薬と比べて高い効力を示す新たな種類のヘテロ二環式ＭＭＰ−１３阻害性化合物およびＭＭＰ−３阻害性化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、虚血障害、例えば、脳卒中を処置するためにＶＬＡ−１の調節を用いることができるという所見に基づく。したがって本発明では、脳卒中を処置するための方法及び組成物が開示される。該方法は、脳卒中を処置するのに有効な量にてＶＬＡ−１アンタゴニストを被験体に投与するステップを含む。「ＶＬＡ−１アンタゴニスト」とは、ＶＬＡ−１の相互作用又は活性を少なくともある程度阻害する薬剤を指す。例えば、該薬剤はＶＬＡ−１の活性を少なくともある程度阻害し、或いは該薬剤はＶＬＡ−１をコードする核酸を少なくともある程度阻害し、例えば、ＶＬＡ−１蛋白質の発現を低下させる。
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【課題】 本発明は、アポトーシス促進作用を有する新規な化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】 本発明は、Ｓｍａｃペプチドに類似する小分子（リンカーによって結合される２つのアミドを含むドメインを有する、ダイマー又はダイマー様化合物）を提供する。これらの化合物はアポトーシスを促進するために有用である。本発明は、そのような化合物を含有する医薬組成物、並びに、腫瘍及び自己免疫疾患を含む症状を治療するためにそれら（化合物）を使用する方法を含む。 （もっと読む）

【課題】サイトカイン媒介疾患の治療方法を提供すること。
【解決手段】Sema7A及びVLA-1相互作用を抑制する組成物の治療有効量を患者に投与することを特徴とするサイトカイン媒介疾患の治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、チアゾリジンジオン誘導体を使用してＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、チアゾリジンジオン誘導体を投与することによって、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵臓炎、多臓器不全、腎臓疾患、血小板凝集、癌、精子の運動性、移植拒絶、移植片拒絶および肺傷害から選択される１種または複数の病態を治療する方法である。 （もっと読む）

【課題】細胞増殖性疾患に関与する生体分子を同定し、その生体分子の生理活性を調節し得る物質をスクリーニングする方法を提供する。
【解決手段】被検物質の中から、VAT1（Vesicle Amine Transport Protein 1）のキノン酸化還元酵素活性を抑制するか、またはVAT1をコードする遺伝子の発現を抑制する作用を有する物質を選択する工程を有する、細胞増殖抑制物質のスクリーニング方法。VAT1のキノン酸化還元酵素活性を抑制するか、またはVAT1をコードする遺伝子の発現を抑制する作用を有する化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分とする、細胞増殖性疾患の予防または治療剤。 （もっと読む）

本明細書には、ＲＯＣＫ阻害剤として有用な化合物が記載される。これらの化合物およびその医薬的に許容される組成物は、心血管性、炎症性、神経性もしくは増殖性の疾患または障害を含めた種々の障害を治療するか、またはその重症度を軽減するのに有用である本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ^１、およびＡ^１は本明細書で定義する通りである）を有する化合物、あるいはその医薬的に許容される塩またはプロドラッグを特徴とする。 （もっと読む）