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化合物は、R−G−システイン酸(すなわちR−G−NH−CH(CH−SOH)COOHまたはArg−Gly−NH−CH(CH−SOH)COOH)、並びに医薬として許容される塩、水和物、立体異性体、多量体、環状型、直鎖状型、薬物複合体、プロドラッグおよびそれらの誘導体を含めたそれらの誘導体を含む。また、ヒトもしくは動物の対象において、RGD結合部位への細胞接着を阻害するか、またはRGD結合部位に他の診断用薬または治療薬を送達する方法を含む、そのような化合物を製造および使用する方法が開示される。
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【課題】本発明は、心筋イメージングを受けているヒトに、1個以上のアデノシンA2Aアデノシン受容体作動薬を投与することによって達成される、心筋イメージング方法;並びに、少なくとも1つのA2a受容体作動薬、少なくとも1つの液体担体、および少なくとも1つの共溶媒を含有する医薬組成物、を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、心筋灌流イメージングのための、少なくとも1つのアデノシンA2Aアデノシン受容体作動薬、少なくとも1つの液体担体、および少なくとも1つの共溶媒を含有する医薬組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の置換縮合ピリミジン化合物、その互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、薬学的に許容される塩、それらを含有する医薬組成物、ならびにアデノシン受容体(AR)活性により媒介される状態および疾患を治療する方法を提供する。本発明はまた、式(I)の化合物の調製方法も提供する。

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本願は、新規な3−フェニルプロピオン酸に、疾患の処置および/または予防におけるその使用に、および疾患の処置および/または予防用の、特に心血管障害の処置および/または予防用の医薬の製造におけるその使用に関する。 (もっと読む)


【課題】迅速な口腔内取り込みを提供する1又は複数の活性医薬成分(API)の経口投与可能な医薬製剤の提供。
【解決手段】経口取り込みに適した1又は複数の活性医薬成分(API)を含む医薬製剤であって、カカオ粉末を含む製剤、該製剤の製造方法、及び治療のための製剤の使用。該APIとしては、エレトリブタン、硫酸テレブタリン、トリアゾラム、マレイン酸クロロフェニルアミン、デキストロプロポキシフェン、ファミチジン、メトクロプラスト、ニトログリセリン、ヒドララジン、マレイン酸ロシグリタゾン、インドメタシン、バクロフェン、カフェイン、マレイン酸チモロール、ノスカピン、デキストロメトルファンなどであることが好ましい。 (もっと読む)


【課題】哺乳類の被験体におけるp53の誘導によって特徴づけられる疾患状態を処置するための方法および組成物を提供すること。
【解決手段】増殖性細胞障害(例えば、癌、または脳卒中のような虚血性の発作によって誘導される低酸素状態)のような、p53誘導によって特徴づけられる疾患状態を処置するのに有用な、アンチセンスオリゴヌクレオチドが記載される。このアンチセンス薬剤は、好ましくは、「立体的遮断剤」型オリゴヌクレオチドとして知られるクラスのものであり、このクラスとしては、モルホリノオリゴヌクレオチド、ペプチド核酸、2’−O−アリルもしくは2’−O−アルキル改変オリゴヌクレオチド、またはN3’→P5’ホスホロアミデートオリゴヌクレオチドが挙げられる。 (もっと読む)


多くの実施形態において、本発明は、特定のイミノチアジアジンジオキシド化合物、例えば、式(I):(I)の化合物を提供し、その立体異性体、および前記化合物 立体異性体の薬学的に許容され得る塩を包含し、式中、R、R、R、R、R、R、環A、環B、m、n、p、−L−、L−およびL−は各々、独立して選択され、本明細書において定義したとおりである。本発明の新規なイミノチアジアジンジオキシド化合物は、驚くべきことに、BACE阻害薬として、および/またはβ−アミロイド(Aβ)生成に関連している種々の病態の処置および予防に好都合となることが予測される特性を示すことがわかった。また、1種類以上のかかる化合物を(単独で、および1種類以上の他の活性薬剤との組合せで)含む医薬組成物、ならびにその調製方法およびアミロイドβ(Aβ)タンパク質と関連している病態(例えば、アルツハイマー病)の処置における使用も開示する。
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【課題】NF-κBデコイとして用いた場合に公知のNF-κBデコイよりもNF-κBに対する結合親和性が一層高い、新規なオリゴヌクレオチド誘導体、それから成るNF-κBデコイ、及びそれを有効成分として含有する医薬を提供すること。
【解決手段】特定の塩基配列を有するオリゴヌクレオチドと、その相補鎖が、特定のリンカーで結合されたヘアピン型の二本鎖オリゴヌクレオチドが、公知のNF-κBデコイよりも高いNF-κB結合親和性を発揮する。 (もっと読む)


【課題】酵素の新規のファミリーを提供する。
【解決手段】本発明は、本明細書中でmRNAインターフェラーゼと呼ばれるエンドリボヌクレアーゼ活性を示す新規の酵素ファミリーの発見に関する。したがって、本発明の新規の所見は、mRNAインターフェラーゼの核酸配列およびアミノ酸配列ならびにその組成物を使用して利益をもたらすことができる新規の適用を示す。本発明はまた、mRNAインターフェラーゼ活性を調節することができる化合物/薬剤を同定するためのスクリーニング法およびこのような化合物/薬剤の使用方法を含む。mRNAインターフェラーゼの核酸配列および/またはアミノ酸配列、mRNAインターフェラーゼ活性適合緩衝液、および取扱い説明書を含むキットも提供する。 (もっと読む)


本発明は、操作された多価および多重特異的な結合タンパク質、それらの製造方法に関し、特に疾病の予防、診断および/または治療におけるそれらの使用に関する。
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【課題】甲状腺ホルモン、甲状腺ホルモンアナログ並びに誘導体、及びこれらの重合形態物、また、当該化合物を使用する方法並びにこれを含有する薬学的組成物を提供すること。
【解決手段】開示されるのは、新脈管形成に関係する状態を有する被験体を治療する方法であり、これには、被験体体内で新脈管形成を促進するあるいは抑制するために、有効量の甲状腺ホルモンあるいはこれのアナログの重合形態物を投与することが含まれる。また、甲状腺ホルモンあるいは甲状腺ホルモンアナログの重合形態物から成る組成物が開示される。一側面において本発明は、新脈管形成を促進するのに効果的な甲状腺ホルモンの重形態物あるいはこれのアナログを、必要とする被験体にある量投与することによって新脈管形成を促進することによる治療が効く状態を治療するための方法を特色とする。 (もっと読む)


ベストロフィン1チャネル抑制剤を有効成分として含有する小脳でのγ-アミノ酪酸(GABA)放出抑制剤及びGABA過剰放出による病的症状治療用組成物;ベストロフィン1チャネル活性化剤を有効成分として含有する小脳でのGABA放出促進剤及びGABA不足による病的症状治療用組成物;及び小脳のベストロフィン1チャネルをターゲットとする小脳でのGABA放出調節剤スクリーニング方法;が提供される。
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【課題】コンツラキン−G、そのアナログおよびその使用を開示する。
【解決手段】コンツラキン−G、デス−グリコシル化コンツラキン−G(Thr10−コンツラキン−Gという)およびその誘導体、この成熟ペプチドの前駆体をコードするcDNAクローン、および前駆ペプチド。さらに、抗発作、抗炎症、抗ショック、抗血栓症、低血圧症、無痛覚症、抗精神病、パーキンソン病、胃腸障害、内因性鬱病、認識機能障害、不安、遅発性異常運動症、薬物依存症、パニック発作、躁病、過敏性腸症候群、下痢、潰瘍、胃腸腫瘍、トゥーレット症候群、ハンチントン舞踏病、血管性漏出、抗動脈硬化症、脈管および血管の障害、ならびに神経学的、神経薬理学的および神経精神薬理学的な障害のための治療剤としてのこのペプチドの使用。 (もっと読む)


【課題】短時間で体内から排出されることのないインターフェロンβを提供すること。
【解決手段】ポリアルキレングリコールを含むポリマーに連結されたインターフェロン−β−1aを含む、インターフェロンβポリペプチド。ここで、このインターフェロン−β−1aおよびポリアルキレングリコール部分は、インターフェロン−β−1aがインターフェロンβの別の治療形態(インターフェロン−β−1b)と比較して、増強された活性を有し、そして非結合体化インターフェロン−β−1aと比較して、活性の減少を示さないように配置されている。本発明の結合体は、治療適用および非治療(例えば、診断)適用において有用に使用される。 (もっと読む)


【課題】平滑筋に起因する疾患の治療に有効な医薬組成物、平滑筋収縮薬及び平滑筋弛緩薬の提供。
【解決手段】トロポニン複合体、該複合体の構成タンパク質、該複合体の構成タンパク質をコードするポリヌクレオチド、該ポリヌクレオチドを含む発現ベクターから選択される少なくとも1種含む医薬組成物。気管支拡張症、尿失禁、尿閉及び逆流性食道炎等の平滑筋の収縮の低下又は不全に起因する疾患、或いは高血圧、虚血性疾患、気管支喘息、過活動膀胱、尿失禁及び門脈圧亢進等の平滑筋の弛緩の低下又は不全に起因する疾患に有効な医薬組成物として使用される。 (もっと読む)


【課題】生体導管を拡張させるための方法を提供すること。
【解決手段】本発明の方法は、導管壁に通常存在する細胞により、または導管に誘引された炎症細胞により、導管壁での内在性エラスターゼおよびコラゲナーゼの放出を増大させ、それによって導管をさらに拡張させる作用物質を使用することを含む。本発明の方法は、導管壁の透過性を高め、エラスチン線維およびコラーゲン線維を露出させる作用物質を使用することも含む。本発明の方法は、動脈および静脈の細胞外マトリックスの成分を除去し、血管壁の細胞に対する生体力学的刺激を減らすことにより血管壁の内膜過形成を抑制することも含む。本発明の方法は、エラスチンの再合成を減らすために、エラスチンに加えてマイクロファイバーを分解する作用物質を使用することもさらに含む。 (もっと読む)


一部の特定の態様では、本発明は、組織、例えば、骨、軟骨、筋肉、脂肪、褐色脂肪および/またはニューロン組織の成長を調節(促進または阻害)するため、ならびに、代謝障害、例えば、糖尿病および肥満、ならびに前述の任意の組織と関連している障害を処置するための、ActRIIB由来ポリペプチドを含む組成物を提供する。一部の特定の態様では、本発明により、新規なActRIIBポリペプチド、特に、アミノ末端およびカルボキシ末端の切断型ならびに配列改変型を提供する。
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【課題】治療用の医薬組成物の製造ためのエリスロポエチンの使用。
【解決手段】エリスロポエチンはヒトの尿、再生不良性貧血患者の尿又は血漿、ヒト腎臓癌細胞の組織培養物、ヒトエリスロポエチンの生成能力を持つヒトリンパ芽球細胞又はヒト細胞系の細胞融合によって得たハイブリドーマ培養物又はDNA組換え技術によって生産され、高コレステロール血症、糖尿病、内皮媒介性慢性炎症性障害、細網内皮症を含む内皮症、アテローム硬化症、四肢の虚血性障害、子癇前症、レイノー病又は妊娠高血圧の治療のための1〜90国際単位(IU)のEPO/体重kgの週量に相当する赤血球増加量以下のEPO量を含む医薬組成物の製造のための使用である。 (もっと読む)


【課題】血流を増加させるためのαアドレナリン受容体アンタゴニストを含む安定な液体製剤の提供。
【解決手段】pHが2.0から6.0の範囲内である、低用量のαアドレナリン受容体アンタゴニスト、水性溶媒および金属キレート剤を含む、安定な液体製剤。該αアドレナリン受容体アンタゴニストとしては、フェントラミン、塩酸フェントラミン、メシル酸フェントラミン、トラゾリン、ヨヒンビン、ラウオルシン、ドキサゾシン、ラベタロール、プラゾシン、テラゾシンもしくはトリマゾシン、または上記のいずれかの薬学的に許容される塩から選択されるものであり、特に、メシル酸フェントラミンであることが好ましい。該金属キレート剤としては、エチレンジアミン三酢酸二アンモニウム、ヒドロキシエチル-エチレンジアミン三酢酸、ジエチレントリアミン五酢酸、ニトリロ酢酸、クエン酸またはEDTAから選択されるものであることが好ましい。 (もっと読む)


【課題】内皮前駆細胞の生理的動員、増殖及び分化のための刺激、脈管形成の刺激、内皮前駆細胞の機能不全に関連する疾病の治療及び上記の疾患の治療用の医薬組成物の製造ためのエリスロポエチンの使用並びにエリスロポエチンと、内皮前駆細胞の刺激のために好適なその他の活性成分とを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】1〜90国際単位(IU)のEPO/体重kgの週量に相当する赤血球増加量以下のEPO量を含む創傷治癒用の医薬組成物の製造のためのエリスロポエチンの使用。 (もっと読む)


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