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Fターム[4C084ZA40]の内容

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Fターム[4C084ZA40]に分類される特許

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一般式(I)で表される化合物及びその製造方法並びにこれらの化合物を含有する薬物組成物を公開する。


(式中、R、R、R、R、R、R、RとRは本願明細書において定義される。)
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本発明は、式I;


〔式中、XはCH、O、Sまたは−NRであり;各Rは独立してC1−7アルキルまたはC3−8シクロアルキルであり;RおよびRの各々は独立して水素、ハロゲン、シアノ、C1−7アルキル、ヒドロキシ−C1−7アルキル、−OR、C3−8シクロアルキル、ハロ−C1−7アルキルまたは−CH−NR−SO−R10であり;RおよびRは独立して水素、ハロゲンまたはシアノであり;Rは水素、C1−2アルキル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ−C1−7アルキル、ヒドロキシ−C3−8シクロアルキルアルキル、C1−7アルコキシ−C3−3アルキル、−OR、C6−10アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C3−8シクロアルキル、ハロ−C1−7アルキル、−NR、−CHNR−C(O)NR、−CH−NR−SO−R10、−C(O)−R10、−SO10、−C(O)−NR−SO−NR、−NRC(O)−R10−CHCNまたは−NR−SO−R10である。〕
の化合物を提供する。本発明の化合物は、アルドステロンシンターゼおよび/または11−ベータヒドロキシラーゼ(CYP11B1)により仲介される障害または疾患の処置に有用であり得る。
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【課題】治療薬及び/又は治療薬の組み合わせの局所送達のための管腔内医療デバイスを提供する。
【解決手段】植え込み可能な医療デバイスは、植え込み可能な医療デバイスの導入に対する生物学的な生体反応の治療を含む、様々な状態の治療のために1種以上の薬物又は治療薬を局所送達するよう使用され得る。これらの治療薬は、1種以上の治療薬が正確な標的領域、例えば周囲組織及び/又は血流に到達するように、制御された定方向条件下で放出され得る。 (もっと読む)


提供されるのは、機能ユニットと、リンカーと、輸送ユニットを含む、ペプチド又はペプチド関連化合物の高浸透性組成物又は高浸透性プロドラッグである。機能ユニットは、リンカーを介して輸送ユニットに共有結合し、ペプチド又はペプチド関連化合物の部分を含む。輸送ユニットはプロトン化可能なアミン基を含む。リンカーは、組成物が生体バリアを横切って浸透した後、切断されることが可能である化学結合を含む。 (もっと読む)


Gタンパク質共役受容体GPR119の活性を調節する式(I)の化合物、および動物における、Gタンパク質共役受容体GPFM19の調節と関連付けられる疾患の治療のためのその使用が本明細書に記載される。
【化1】

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本発明は、トリステトラプロリン(TTP)の発現および/または機能を、詳細には、トリステトラプロリン(TTP)の天然アンチセンスポリヌクレオチドをターゲッティングすることによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明は、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定ならびにTTPの発現に関連する疾患および障害の治療におけるその使用にも関する。 (もっと読む)


患者における脂肪細胞の不均衡により特徴付けられる状態の進行、状態の発症、状態の処置の効力を決定するための方法が開示される。また、アディポネクチン受容体の特定のC末端フラグメントの単量体、ホモ二量体、及びヘテロ二量体形態を使用して糖尿病、異常な脂肪細胞活性、及びインスリン抵抗性を処置する方法が開示される。また、異常な脂肪細胞活性を処置する、メタボリックシンドロームを処置する、インスリン分泌を起こす、インスリンレベルを増加させる、インスリン分解酵素を阻害する、アルツハイマー病を処置する、アディポネクチンレベルに関連する心臓血管疾患を処置する、ADAM−17酵素を阻害する、プロテアーゼを阻害する、TNFアルファに関連する状態を処置する、及びHER2−neuに関連する状態を処置する方法が開示される。組成物、投与形態、及びキットも開示される。 (もっと読む)


メチレンジオキシフェニルフェルレートおよびフェルリルプロリンならびにそれらの誘導体を含むオルトメトキシフェノール系化合物が提供される。前記化合物を含む医薬組成物、ならびに高血圧症、アテローム性動脈硬化症、冠動脈性心疾患、狭心症、脳卒中および心筋梗塞症を含む心血管疾患の治療への前記化合物の使用方法がさらに提供される。前記化合物は、対象における低比重リポタンパク質酸化の低減、血管拡張の改善または増加および粥腫不安定化の低減に有用である。 (もっと読む)


【課題】小胞体膜貫通グルコース調節タンパク質78(GRP78)の活性を調節することによって、アポトーシスを調節する組成物および方法の提供。
【解決手段】アポトーシスを媒介する細胞質ゾル成分とのグルコース調節タンパク質(GRP)の相互作用を調節する薬剤に、GRPを接触させることを含む方法。前記GRPが小胞体に局在する、方法。前記GRPがGRP94またはGRP78である、方法。前記アポトーシスを媒介する細胞質ゾル成分がカスパーゼである、方法。 (もっと読む)


【課題】
本発明は、高い抗酸化作用を有する医薬組成物、その製造方法及び徐放性基材の提供を課題とする。
【解決手段】
本発明は、薬物、キトサン及びペクチン酸を含む医薬組成物及びその製造方法を提供する。好ましくは、キトサンがペクチン酸と複合化してなる医薬組成物及びその製造方法を提供する。また、キトサン及びペクチン酸を含む徐放性基材を提供する。本発明は、キトサン単体又はペクチン酸単体の徐放性基材よりも徐放性に優れ、かつ、キトサン単体の徐放性基材よりも高い抗酸化作用を有する。 (もっと読む)


本発明は老化過程の新規機序を開示すると共に、ミトコンドリア機能を改善し、且つ老化及び分裂終了細胞の細胞周期停止状態を維持して、加速したミトコンドリア機能喪失、テロメア機能不全、及び/又は増殖停止状態の悪化と関連する加齢に伴う病気を予防又は治療する薬剤を同定・検出・精製するハイスループット・スクリーニングの新規方法を説明する。また、本発明はこの方法から同定される多数の化合物又は組成物を開示する。本発明は更に、カロリー制限の模倣体としての低用量のラパマイシン又はその類似物の、加齢に伴う病気を予防する際の使用を提供する。 (もっと読む)


【課題】プロテアーゼ存在下でも安定な、酸化低比重リポタンパク質(low−density lipoprotein、以下、「LDL」という)結合物質、酸化LDLの除去剤若しくは除去装置、酸化LDLの除去若しくは測定する方法、又は、酸化LDLに起因する疾患の治療薬若しくは予防薬を提供する。
【解決手段】酸化LDLの除去に、LOX−1の酸化LDL結合ドメインを利用し、LOX−1酸化LDL結合ドメインのトロンビン分解部位のアミノ酸を置換することにより、プロテアーゼ耐性能、及び、酸化LDL結合能の両方を備えるLOX−1酸化LDL結合ドメイン変異体を得た。
【効果】本LOX−1酸化LDL結合ドメイン変異体は、安定な酸化LDL等のLOX−1結合物質との結合剤となる。 (もっと読む)


マトリックスメタロプロテアーゼ(MMP)は、アテローム血栓性疾患、炎症、脈管形成、がんを初めとする正常なリモデリングプロセス及び病理的リモデリングプロセスにおいて多くの重要な役割を果たしている。本発明は血小板表面上の内因性血小板MMP−1コラゲナーゼによるプロテアーゼ活性化受容体−1(PAR−1)の活性化に関する。血小板が線維性コラーゲンに曝されると、表面結合pro−MMP−1チモーゲンが、PAR−1を介した凝集を促進する活性型MMP−1に変換される。MMP−1は、PAR−1細胞外ドメインを新規な部位で切断し、これがその後、Rho−GTPシグナル伝達経路、細胞の形態変化及び運動性、並びにMAPKシグナル伝達を強く活性化することが示されている。MMP−PAR1を遮断すると、動脈流下で血栓形成が抑制され、動物の血栓症が抑制された。これらの研究は、メタロプロテアーゼのマトリックス依存性活性化と血小板−Gタンパク質シグナル伝達を関連付け、動脈血栓症及びその他の血栓性疾患を処置及び防止するための新規な標的としてMMP−1/PAR−1を同定するものである。 (もっと読む)


本発明は、三次元繊維芽細胞構築物上に播種する方法、筋細胞により播種された三次元繊維芽細胞構築物、およびそれらの使用方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】IL−18をモニターするための方法を提供する。
【解決手段】本発明は、IL−18のモニタリングに適した方法に関する。本発明はまた、疾患を診断する目的、および、ICEインヒビターまたは他の治療に対する応答を評価する目的のために、ヒト体液中のIL−18を測定するための方法を提供する。これらの方法は、IL−18を調節する化合物の発見、または開発において有用である。IL−18レベルをモニターすることは、IL−18介在性疾患の経過およびIL−1β介在性疾患の経過の両方をモニターするための方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、細胞増殖および/または分化障害を診断する方法、前記を治療する化合物および方法、並びに細胞増殖および/または分化障害の治療で潜在的に有用な物質を同定する方法を提供する。 (もっと読む)


【解決手段】 本開示は、特定の治療タンパク質において、条件的活性型生物学的タンパク質を野生型タンパク質から生成する方法に関するものであり、当該タンパク質は、野生型正常生理的条件において可逆的または不可逆的に不活性である。例えば、発達したタンパク質は、体温において実質的に不活性であるが、低温においては活性である。
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本発明の方法は、LK/E結合活性が欠如している改変OmCIポリペプチドまたは改変OmCIポリペプチドをコードするポリヌクレオチド、および補体によって媒介される疾患または症状の治療のためのかかるポリペプチドおよびポリヌクレオチドの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、中でも、1型糖尿病、2型糖尿病、耐糖能障害および高血糖から選択される、1つまたは複数の状態の治療または予防に適した抗糖尿病薬に関する。加えて本発明は、代謝障害および関連した状態を予防または治療するための方法に関する。薬物療法は、DPP−4阻害剤(好ましくはリナグリプチン)を用いた単剤療法、またはDPP−4阻害剤と第2および/または第3の抗糖尿病薬を用いた併用療法である。 (もっと読む)


【課題】CDKに関連する疾患および障害の処置または予防または軽減において有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、その多くの実施形態において、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規クラスのピラゾール[1,5−α]ピリミジン化合物、または、その化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、およびこのような化合物を調製する方法、このような化合物を一種以上含有する薬学的組成物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してCDKと関連する一種以上の疾患を処置するか、予防するか、阻害するか、または回復する方法を提供する。 (もっと読む)


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