【課題】ヤヌスキナーゼ阻害剤として有用なアザインドールの提供。
【解決手段】本発明はプロテインキナーゼ、特にＪＡＫファミリーキナーゼ抑制剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容できる組成物及び種々の疾病、症状、又は障害の治療において当該組成物を使用する方法も提供する。これらの化合物、及びその薬理学的に許容できる組成物は、増殖性疾患、心疾患、神経変性病、自己免疫疾患、臓器移植に関連する症状、炎症性疾患、又は免疫媒介性の疾患を含む、患者における種々の疾患の治療又は重篤さの低減において有用である。本発明により提供される化合物及び組成物はまた、生物学的及び病理学的現象におけるＪＡＫキナーゼの研究、当該キナーゼにより媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、及び新規キナーゼ阻害剤に対する比較評価においても有用である。 （もっと読む）

【課題】ＰＥＧ化顆粒球コロニー刺激因子の安定性および均一性を増加させる方法を提供する。
【解決手段】水酸基に結合したＰＥＧ部分を取り除くために十分な時間、ポリペプチドを８．０を超える高められたｐＨとし、そして、ｐＨを約８．０またはそれ以下に低下させることを含む、リジン残基のイプシロンアミノ基またはＮ末端アミノ基に結合した少なくとも１つのＰＥＧ部分、および水酸基に結合した少なくとも１つのＰＥＧ部分を有するＰＥＧ化Ｇ−ＣＳＦポリペプチドの安定性および均一性を増加させる方法。 （もっと読む）

【課題】遊離チオールを有するタンパク質の組成物ならびにかかる組成物の作製方法および使用方法の提供。
【解決手段】本明細書中に記載の組成物（例えば、タンパク質を含む液体組成物）は、安定な期間が長い。例えば、予め選択した条件下で（例えば、２〜８℃で３、６、９、１２、または２４ヶ月間（またはいくつかの実施形態ではより長い）の気密性容器での保存の際）、組成物中のタンパク質は、保存前の少なくとも５０、５５、６０、６５、７０、７５、８０、８５、９０、９５、９９、または１００％の安定性を保持するであろう。本明細書中で使用する場合、安定性は、タンパク質構造（例えば、タンパク質構造の変化の最小化または防止（例えば、タンパク質凝集またはタンパク質変性（例えば、断片化）））、および／またはタンパク質の生物学的活性（例えば、基質を生成物に変換する能力）などのパラメーターを含む。 （もっと読む）

【課題】 少なくとも１５ヌクレオチドにわたって互いに相補的である２本の別個のＲＮＡ鎖を含む経口投与用の低分子干渉リボ核酸（ｓｉＲＮＡ）であって、ここで各鎖は４９ヌクレオチド以下であり、そしてここでその鎖の少なくとも１本は少なくとも一つの化学的修飾を含有するｓｉＲＮＡを提供すること。
【解決手段】 少なくとも１５ヌクレオチドにわたって互いに相補的である２本の別個のＲＮＡ鎖を含む経口投与用の低分子干渉リボ核酸（ｓｉＲＮＡ）であって、ここで各鎖は４９ヌクレオチド以下であり、そしてここでその鎖の少なくとも１本は少なくとも一つの化学的修飾を含有するｓｉＲＮＡは、血管形成障害を処置するために使用することができること見いだした。 （もっと読む）

【課題】 治療的使用、特にヒト血漿の解毒療法における使用、例えば急性または慢性の肝疾患の静脈内処置のための、およびＭＡＲＳシステム（分子吸着剤再循環システム）または「シングルパス式」透析におけるアルブミンによる体外肝透析の透析液としての、低温殺菌後オクタノエートを減少させたヒトアルブミンを提供することである。
【解決手段】 患者のヒト血漿の解毒用の医薬品の製造のための、本質的にオクタノエートおよびＮ−アセチル−トリプトファンを含まないアルブミン製剤の有効量の使用である。 （もっと読む）

【課題】真皮小器官（Dermal Micro Organ：ＤＭＯ）及びそれを作成及び使用するための方法及び器具を提供する。
【解決手段】それが由来する真皮組織のミクロ構造及び三次元構造を実質的に保持する複数の真皮成分を含んでいるＤＭＯであって、前記真皮成分は、前記ＤＭＯ内における栄養不足及び老廃物の蓄積に起因する細胞毒性及びそれに付随する死を最小限に抑えるために、前記ＤＭＯの細胞への十分な量の栄養素及び気体の受動拡散と前記細胞から出る老廃物の拡散とが可能になるように選択された寸法を有するＤＭＯ。また、ＤＭＯを採取するための方法及び器具は、ＤＭＯを採取するための装置で、前記ＤＭＯが採取される皮膚関連組織構造を支持する支持構造と、前記ＤＭＯを前記皮膚関連組織構造から分離する切断ツールとを備えている。 （もっと読む）

【課題】アレルギー性疾患などに有効な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下記化合物を代表例とするフェニル酢酸化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。
（もっと読む）

【課題】炎症性疾病状態の処置に有用な新規のインダゾリルエステルまたはアミド誘導体、その製造方法、それらを含む医薬組成物、ならびにその医薬としての使用を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】本願発明は、式(Ｉ)：


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^１ａ、Ｒ^２，Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^ｘ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは明細書に定義したとおりの意味を有する。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物、ならびにその医薬としての使用の提供により、上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】室温にて安定しておりかつ薬学的配合物として有用な新規のエカランチド配合物の提供。
【解決手段】ヒスチジンおよびリン酸塩からなる群から選択される緩衝剤；スクロースおよびスクロースとマンニトールとの組み合わせからなる群から選択される増量剤／凍結保護物質；ならびにエカランチドを含むエカランチド配合物であって、該配合物が約６．０〜７．０のｐＨを有する、配合物が提供される。ヒスチジンおよびリン酸塩からなる群から選択される緩衝剤；スクロースおよびスクロースとマンニトールとの組み合わせからなる群から選択される増量剤／凍結保護物質；ならびにエカランチドを含む、凍結乾燥エカランチド配合物もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】酸素運搬成分を使用して血流力学的安定性を増強する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、外科手術を受ける正常血液量の被験体の血流力学的安定性を増強するための処置における、組成物の使用に関する。１つの実施形態において、本発明は、外科手術を受ける正常血液量の被験体の血流力学的安定性を増強するための方法であって、ａ）上記外科手術に伴って、全血より高い酸素親和性を有するヘモグロビンベースの酸素キャリア（ＨＢＯＣ）を含む組成物を上記被験体に投与する工程；およびｂ）上記患者の血流力学的安定性をモニタリングする工程を包含する方法に関する。このような投与は、外科手術の前、外科手術の間、または外科手術の後に生じても、それらの任意の組み合わせで生じてもよい。 （もっと読む）

【課題】 血小板活性化因子（ＰＡＦ）によって仲介される疾患もしくは状態（特に炎症）を治療する方法、血小板凝集を阻害する方法及び細胞によるインターロイキン８（ＩＬ−８）の産生および放出の少なくともいずれかを阻害する方法を提供すること。
【解決手段】 ＰＡＦの作用ならびにＩＬ−８の産生および／または放出は、本発明に従い、Ｒ^１およびＲ^２が明細書中で定義される式（１）の化合物、または生理学的に許容可能なその塩並びに同化合物からなる医薬組成物によって阻害される。 （もっと読む）

【課題】Ｇタンパク質共役型受容体アゴニストおよびアンタゴニストならびに使用方法の提供。
【解決手段】本発明は、概ね、Ｇタンパク質共役型受容体（ＧＰＣＲ）、および詳しくはＧＰＣＲアゴニストおよびアンタゴニスト、これらの化合物およびそれらの医薬組成物の使用、例えば、ＧＰＣＲに関連する生理的状態の処置、変調、および予防もしくはその一方、例えばケモカイン受容体が役割を果たす状態（例えば、敗血症、関節炎、炎症、および自己免疫疾患）の処置での使用に関する。本発明は、ＧＰＣＲの第１の細胞内ループ構造から誘導されるペプチドに付着する細胞貫通または細胞係留部分を含むペプデュシン（ｐｅｐｄｕｃｉｎ）類と呼ばれる修飾ペプチドの発見にもとづいている。 （もっと読む）

【課題】動物において外傷性脳損傷（ＴＢＩ）または脊髄損傷（ＳＣＩ）に起因する生理学的損傷の少なくとも１つの徴候を軽減または防止するか、または動物のＴＢＩからの回復を促進する方法の提供。
【解決手段】ＴＢＩまたはＳＣＩを経験した動物の補体副経路を選択的に阻害する方法で、補体副経路のプロパージンに代表されるタンパク質の発現または活性を選択的に阻害する抗体、同抗体の抗原結合フラグメント、または抗原結合ポリペプチドを作用剤とする方法。 （もっと読む）

【課題】１４、３５、及び５０アミノ酸残基の長さを有する３成分及び４成分ランダムアミノ酸コポリマーを提供する。
【解決手段】ＦＥＡＫの５０−ｍｅｒは、ＭＢＰ８５−９９又はプロテオリピドタンパク質（ＰＬＰ）４０−６０特異的ＨＬＡ−ＤＲ−２制限Ｔ細胞クローンに対す効果的な阻害剤である。これらのコポリマーは、全脊髄ホモジェネート（ＷＳＣＨ）又は脳炎誘発性エピトープＰＬＰ１３９−１５１によってマウスの感受性ＳＪＬ／Ｊ（Ｈ−２^ｓ）菌株において発症したＥＡＥを効果的に抑制する。おおよそＹ０．８：Ｆ０．２のモル比を有するＹＦＡＫの５０−ｍｅｒは、未標識化ＭＢＰ８５−９９又はＣｏｐａｘｏｎｅ（商標）よりも効果的に、ＨＬＡ−ＤＲ−２分子へのビオチン化ＭＢＰ８５−９９エピトープの結合を阻害する。 （もっと読む）

【課題】血管拡張の促進、血小板凝及び血栓形成の阻害、血栓溶解の刺激、細胞増殖（血管再生を含む）の阻害、細胞保護の供給、アテローム発生の防止及び血管形成の誘発のための医薬組成物及びその使用方法の提供。
【解決手段】下記一般式で表される化合物及び経口用添加剤を含む経口用医薬組成物。
（もっと読む）

【課題】キメラおよびヒト化抗体は、一部が依然としてネズミ配列のままであるので、長期間にわたって投与する場合に望ましくない免疫反応を引き起こす可能性があり、好ましいＩＬ−１８阻害剤は、完全なヒト抗ＩＬ−１８抗体を提供する。
【解決手段】ヒトインターロイキン−１８に結合する抗体、特に、ヒトＩＬ−１８のエピトープに結合する抗体。抗体は、例えば全体がヒト抗体、組換え抗体、またはモノクローナル抗体でよい。好ましい抗体は、ｈＩＬ−１８に対する親和性が高く、生体外および生体内でｈＩＬ−１８活性を中和する。完全長抗体またはその抗原結合部分であり、該抗体を作製する方法および使用する方法。該抗体または抗体部分は、ｈＩＬ−１８の検出に有用であり、例えば、ｈＩＬ−１８活性が害となる疾患に罹患したヒト対象のｈＩＬ−１８活性を阻害するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】ペプチド部分、スペーサー部分、およびポリ（エチレングリコール）等の水溶性
ポリマー部分を含有するペプチド系化合物の提供。
【解決手段】 本発明はペプチド部分、スペーサー部分およびポリエチレングリコール部
分のような水溶性ポリマー部分を含有する化合物に関する。スペーサー部分はペプチド部
分と水溶性部分の間にある。スペーサー部分は構造：-NH-(CH₂)α-[O-(CH₂)β]γOδ-(CH
2)ε-Y-を有し、α、β、γ、δおよびεはそれぞれ値が独立に選択される整数である。 （もっと読む）

【課題】ｃ−Ｋｉｔに関連する炎症性疾患、線維性疾患、自己免疫性疾患、および癌性疾患を処置する組成物、ならびにヒト化ｃ−Ｋｉｔ抗体を含む組成物の提供。
【解決手段】本発明は、線維症などｃ−Ｋｉｔに関連する障害を処置する組成物および方法に、より具体的には、ヒト化ｃ−Ｋｉｔ抗体を含む組成物に関する。本発明は、モノクローナル抗体など、細胞結合型の膜ｃ−ＫｉｔレセプターにおけるＳＣＦのアンタゴニストおよびニュートラルアンタゴニストである作用物質を提供する。ｃ−Ｋｉｔに結合するヒト化（非マウス）モノクローナル抗体を提供する。本発明は、前出の抗体または特異的結合因子のいずれかをコードする核酸配列をも提供する。 （もっと読む）

【課題】炎症性肺線維症及び／又は特発性肺線維症などの種々の炎症性の状態及び／又は線維性の状態を治療するための安全で効果的な薬剤の提供。
【解決手段】活性化合物を用いたストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）をモジュレートする方法を開示し、ここで活性化合物は少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関して低い力価を示し；そしてここで化合物による少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関する低いパーセント阻害濃度であるＳＡＰＫモジュレート濃度において接触を行う。更に又、ピルフェニドンの誘導体も開示する。これらの誘導体はストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）系をモジュレートすることができる。 （もっと読む）

【課題】低濃度においても細胞接着性が優れ、細胞増殖性に優れた細胞接着性ポリペプチドを提供する。
【解決手段】少なくとも細胞接着性最小アミノ酸配列（Ｘ）及び補助アミノ酸配列（Ｙ）から構成され、反応性基含有アミノ酸残基を有するポリペプチド（Ｐ）と、カルボキシル基、スルホ基及びヒドロキシル基からなる群より選ばれる少なくとも１種の官能基（Ｋ）を有する化合物（Ａ）とを化学反応させることにより、ポリペプチド（Ｐ）に含まれる反応性基含有アミノ酸残基を化学修飾した細胞接着性ポリペプチド。 （もっと読む）