本発明は、式（Ｉ）の化合物、
【化１】


限定するものではないが、強直性脊椎炎、アテローム性動脈硬化症、関節炎（例えば、リウマチ様関節炎、感染性関節炎、小児関節炎、乾癬性関節炎、反応性関節炎など）、骨関連疾患（骨形成に関与するものが挙げられる）、乳癌（抗エストロゲン治療に不応性のものなど）、循環器疾患、軟骨関連疾患（例えば、軟骨損傷／変性、軟骨変性、及び軟骨形成に関連する疾患）、軟骨異形成症、軟骨肉腫、慢性腰痛、慢性気管支炎、慢性炎症性気道疾患、慢性閉塞性肺疾患、糖尿病、エネルギー恒常性疾患、痛風、偽痛風、脂質異常症、メタボリック症候群、多発性骨髄腫、肥満症、変形性関節症、骨形成不全症、溶骨性骨転移、骨軟化症、骨粗鬆症、ページェット病、歯周病、リウマチ性多発性筋痛、ライター症候群、反復運動過多損傷、高血糖症、高血糖値、及びインスリン抵抗性を処置するためのこれらの化合物、組成物、中間体及び誘導体の調製方法に関する。
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本発明は、切除法で処置した皮膚を通してペプチドを患者に投与するのに適した経皮治療システム（ＴＴＳ）に関する。該経皮治療システムは、裏打ち層及び少なくとも１つのペプチド及び担体物質を含有する活性物質含有層を含む。 （もっと読む）

本発明は、処置を必要とする患者において疾病を予防するため、または生存率や生活の質を向上させるための、ＩＬ−６に対して特異的に結合するＡｂ１抗体または抗体フラグメントなどのＩＬ−６アンタゴニストを用いる治療方法に関する。好ましい実施形態では、これらの患者は、処置の前に、血清中Ｃ反応性タンパク質レベルの上昇、血清中アルブミンレベルの低下、Ｄダイマーまたは他の凝固カスケード関連タンパク質の増加、悪液質、衰弱、および／または疲労などを呈している（またはこれらを発症するリスクがある）患者である。本発明の療法は、化学療法剤、抗凝固剤、スタチンなど、他の活性剤の投与を併用し得る。本発明のさらなる好ましい実施形態は、関節リウマチを治療または予防するための治療用組成物または方法に関し、特に本発明によるＩＬ−６アンタゴニストを用いる皮下投与および静脈内投与用の製剤および投薬レジメン、ならびに細胞、組織、または器官の移植を受けている対象においてＧＶＨＤまたは白血病再発を防止または予防する方法、および癌、特にＥＧＦＲ阻害剤などの化学療法剤や放射線に対する抵抗性を示すようになった癌に対する、化学療法および放射線療法の細胞毒性効果、アポトーシス効果、抗転移性または抗侵襲効果を増強するためのその使用に関する。 （もっと読む）

凍結乾燥方法、特にＡＴＩＩＩを含む製剤を凍結乾燥する方法が提供される。その方法により調製された組成物も提供される。当該組成物及び／又は凍結乾燥製品を含むキットも提供される。 （もっと読む）

【課題】過度に誤って調節される免疫反応および自己免疫疾患に関連する野生型ヒトインターロイキン−４のアンタゴニストもしくは部分的アゴニストであるかもしくはそれらを含む治療剤の提供。
【解決手段】野生型ヒトインターロイキン−４における位置１２１、１２４、もしくは１２５に存在する１以上のアミノ酸の他の天然アミノ酸による置換と非蛋白質ポリマーへの該蛋白質のカプリングなどの少なくとも２つの改変を伴う突然変異ヒトインターロイキン−４蛋白質を含んでなる治療用組成物。 （もっと読む）

本発明は、Ｒｈｏキナーゼ（ＲＯＣＫ）インヒビタとしての特徴付けられる新たな化合物、上記化合物を発見するための方法、ならびにそれらの治療上、研究上および診断上の使用を提供する。特に、本発明は、ＲＯＣＫ阻害活性を有する、１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオンおよび関連化合物、ならびにＲＯＣＫ活性に関連する多くの状態を処置するために治療薬として上記化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

新規のサーチュイン調節化合物、ならびにその使用方法が、本明細書中で提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増大するため、かつ、広範な種々の疾患および障害、例えば老化またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管性疾患、血液凝固障害、炎症、癌および／または潮紅、ならびにミトコンドリア活性増大から利益を得る疾患または障害を処置し、および／または防止するために用いられ得る。サーチュイン調節化合物を別の治療薬と組合せて含む組成物も提供される。 （もっと読む）

【課題】血栓症的疾患および心臓血管疾患などの血液凝固異常に直接的または間接的に相間する異常および病理学的事象の処置におけるＧＰＶＩ、好ましくは組換えＧＰＶＩを提供する。
【解決手段】医薬品としての組換えヒトタンパク質ＶＩ、その単離、精製および組換え製造法を提供する。 （もっと読む）

【課題】特定の水溶性エラスチンを利用した血小板凝集阻害剤を提供すること。
【解決手段】魚類由来の水溶性エラスチン及び／又は魚類由来のエラスチンペプチドは、哺乳動物由来の水溶性エラスチン及び／又はそれから得られるペプチドに比較して、より優れた血小板凝集阻害活性を有していることが見出された。魚類由来の水溶性エラスチン及び／又は魚類由来エラスチンペプチドは、これを有効成分として含む血小板凝集阻害剤となることが期待される。 （もっと読む）

本発明は、遠隔に設置した磁場発生用ステーターを使用して、循環系内での自由磁性ローターの物理的操作を行うためのシステムに関する。一態様では、本発明は、永久磁石ベースステーター供給源又は電磁場発生用ステーター供給源を使用する流体媒体内での磁性粒子の制御に関する。こうしたシステムは、ヒトの循環系等の流体媒体内での治療薬の拡散を増加するのに役立つことができ、血管閉塞等の流体障害の実質的な除去をもたらすことができ、循環系内で血流の増加をもたらすことができる。本システムによって標的にされる血管閉塞の例は、線維性被膜を含む動脈硬化性プラーク、脂肪蓄積、冠状脈閉塞、動脈狭窄、動脈再狭窄、静脈血栓、動脈血栓、脳血栓、塞栓、出血、他の血液凝固物、及び微小血管を含むが、それに限定されない。 （もっと読む）

本願は、新規な３−フェニルプロピオン酸に、疾患の処置および／または予防におけるその使用に、および疾患の処置および／または予防用の、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬の製造におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、工学操作された多価多重特異性結合タンパク質、作成方法、及び特に疾患の予防、診断及び／または治療におけるその使用に関する。
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本発明は、予想外のデュアルＣＣＲ−２およびＣＣＲ−５受容体活性を有する新規のアンタゴニスト：Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−５−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２−（（Ｓ）−３−（７−ｔｅｒｔ−ブチルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イルアミノ）−２−オキソピロリジン−１−イル）シクロヘキシル）アセトアミド：


またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを提供する。結晶形、代謝物、それを含む医薬組成物、ならびに炎症性疾患、アレルギー性疾患、自己免疫疾患、代謝性疾患、癌および／または循環器疾患の治療におけるその使用方法が開示される。本発明はまた、Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−５−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２−（（Ｓ）−３−（７−ｔｅｒｔ−ブチルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イルアミノ）−２−オキソピロリジン−１−イル）シクロヘキシル）アセトアミドを含む本明細書で提供される式（Ｉ）の化合物の製造方法を提供する。該工程の中間体として有用な化合物もまた、提供される。
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【課題】選択性の高いレベルによって特徴づけられるカテプシンGの非ペプチド性阻害剤を提供する。
【解決手段】・1.0〜2.0のAG/TCモル比を有する・nが30よりも多いところの(GT)n又は(AC)nオリゴポリマーである・nが60よりも多いところの(T)n又は(G)n又は(A)n又は(C)n又は(イノシン)nオモポリマーであることによって特徴付けられる、カテプシンG-阻害アプタマー。該カテプシンG-阻害アプタマーの炎症発生及び凝血促進性状態の治療及び予防における使用。 （もっと読む）

１つの態様において、本発明は、生存被験体においてＭＡＳＰ−２依存性の補体活性化の作用を阻害する方法を提供する。１つの実施形態において、本発明は、播種性血管内凝固などの補体媒介性の凝固障害に罹患している被験体を処置する方法を提供する。それらの方法は、ＭＡＳＰ−２依存性の補体活性化を阻害するのに有効な、ある量のＭＡＳＰ−２阻害薬剤を、それらの必要のある被験体に投与する工程を含む。いくつかの実施形態において、ＭＡＳＰ−２阻害薬剤は、免疫系の古典（Ｃ１ｑ依存性）経路の成分を損なわないままで、ＭＡＳＰ−２媒介性の補体の副経路活性化に関連する細胞の損傷を阻害する。別の態様において、本発明は、治療有効量のＭＡＳＰ−２阻害薬剤および薬学的に許容可能なキャリアを含む、レクチン依存性の補体活性化の作用を阻害するための組成物を提供する。
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血餅結合頭基に関係する組成物および方法が開示される。開示される標的化は、癌ならびに他の疾患および障害の処置のために有用である。一局面において、両親媒性分子を含む組成物が提供され、上記両親媒性分子の少なくとも１つは血餅結合頭基を含み、上記血餅結合頭基は凝固血漿タンパク質に選択的に結合し、上記組成物は凝固を引き起こさない。一局面において、上記血餅結合頭基は、アミノ酸配列ＣＲＥＫＡ（配列番号１）またはその保存的な改変体を含むアミノ酸セグメント、アミノ酸配列ＣＲＥＫＡ（配列番号１）を含むアミノ酸セグメント、アミノ酸配列ＣＲＥＫＡ（配列番号１）からなるアミノ酸セグメント、またはアミノ酸配列ＲＥＫからなるアミノ酸セグメントより独立して選択されるアミノ酸セグメントを含む。 （もっと読む）

【課題】Ｓ−ラクトイルグルタチオン及び／又はその塩を含有することを特徴とする医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、Ｓ−ラクトイルグルタチオン及び／又はその塩を含有することを特徴とし、有効でかつ副作用の少ない抗血栓症効果のある医薬組成物を提供する。本発明の医薬組成物は、ＰＡＩ−１（ｐｌａｓｍｉｎｏｇｅｎ ａｃｔｉｖａｔｏｒ ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ−１）量の増加を抑制することで、ＰＡＩ−１高値で発症する動脈硬化、敗血症、心筋梗塞、肝疾患、悪性腫瘍、重症感染症、ＤＩＣ等の疾患を予防、改善、治療することができる。 （もっと読む）

骨疾患を処置する薬剤を製造するためのＳＧＬＴ−１／ＳＧＬＴ−２阻害剤活性を有する化合物の使用。本発明は、骨粗しょう症のような骨疾患を処置する薬剤を製造するためのＳＧＬＴ−１／ＳＧＬＴ−２阻害剤活性を有する化合物の使用に関する。式Ｉにおいてラジカルは記載された意味を有する式Ｉの化合物の使用が好ましい。
【化１】

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この発明は、炎症及び／又は過度の血液凝固の処置又は予防における使用のための、血液凝固をモジュレートする天然に存在するタンパク質に由来するアミノ酸配列、又はその断片、変異体、融合体又は誘導体、あるいは前記断片の融合体、その変異体又は誘導体を含んで成るか、又はこれらから成るポリペプチドを提供する。本発明の関連局面は、抗炎症及び／又は抗凝固活性を示す、配列番号１〜１１のアミノ酸配列、又はその断片、変異体、融合体又は誘導体、あるいは前記断片の融合体、その変異体又は誘導体を含んでなるか、又はこれらから成る単離されたポリペプチド、並びにそれを製造する単離された核酸分子、ベクター及び宿主細胞を提供する。これに加えて、本発明のポリペプチドを含んでなる医薬組成物、並びに炎症及び／又は過度の血液の凝固の処置及び／又は予防におけるその使用方法が提供される。 （もっと読む）

Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性を調節する式（Ｉ）の化合物、および動物における、Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の調節と関連付けられる疾患の治療のためのその使用が本明細書に記載される。
【図１】

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