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2,001 - 2,020 / 4,035


H−NOXタンパク質は、血液ガスNOの送達について、改善されたまたは最適な力学的および熱力学的特性を示すように変異する。操作されたH−NOXタンパク質には、対応する野生型H−NOXドメインと比較して変化したNOまたはOリガンド結合を付与する変異が含まれ、これは、生理学的に適合する哺乳動物の血液NOガス担体として作用する。本発明によってはまた、そのためにはNOの送達が有効である任意の症状の治療のための、野生型または変異H−NOXタンパク質を使用する薬学的組成物、キット、および方法も提供される。
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本発明は、天然GLP−1ペプチドと同様またはより優れた生物活性を有し、したがってGLP活性と関連する疾患または障害の治療または予防に有用な、新規なヒトグルカゴン様ペプチド−1(GLP−1)受容体モジュレーターを提供する。本発明の化合物は、II型糖尿病患者のインスリン分泌を刺激し得るが、他の有益なインスリン分泌反応をも生じ得る化学修飾されたペプチドを含む。これら本発明の合成ペプチドGLP−1受容体モジュレーターは、タンパク質切断に対する安定性の増加を示し、経口または非経口投与のための理想的な治療薬の候補である。本発明のペプチドは、糖尿病の有効性モデルにおいて、望ましい薬物動態的性質および望ましい効力を示す。
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【課題】高血圧症、心臓病(心肥大、心不全、心筋梗塞など)、脳卒中、腎炎など循環器疾患に有効な薬剤(予防剤または治療剤)の提供。
【解決手段】キマーゼ阻害剤及びACE(アンジオテンシン変換酵素)阻害剤を併用して使用される形態の循環器疾患治療剤。また、キマーゼ阻害剤単品を有効成分として含有する循環器疾患治療剤およびアンジオテンシンII産生抑制剤。キマーゼ阻害剤としては、特にチオベンズイミダゾール誘導体が有効であり、ACE阻害剤としては、特に、塩酸テモカプリルが有効である。 (もっと読む)


栄養補助食品及びスキンケア製品において用いるための部分的に加水分解されたフコイダンに関する組成物及び方法が記載される。褐藻類からのフコイダンを部分的に加水分解及び/又はスルホン化し、次に飲料、カプセル、又は錠剤形態の栄養補助食品として用いるためか、又はスキンケア製品として用いるための他の成分と混合する。栄養補助食品中に含ませることのできる他の成分としては、ビタミン、ミネラル、アミノ酸、カロチノイド、フラボノイド、抗酸化物質、アミノ糖、グリコサミノグリカン、及び植物性薬品が挙げられる。本発明によるスキンケア製品は、部分的に加水分解されているフコイダン及び基剤を含む。 (もっと読む)


【課題】免疫応答を変調することのできる生物学的に活性なポリペプチドを提供する。
【解決手段】30個の実質的に純粋かつ生物学的に活性なペプチド、生物学的に活性なペプチドをコードしている配列を有する核酸およびそれから生産される医薬処方。該ペプチドは、限定するものではないが、免疫活性;限定するものではないが、B型肝炎感染を包含する肝炎感染;腎炎;限定するものではないが、肉腫、肝臓癌、白血病および黒色腫を包含する癌の成長;および体重のうち1以上を変調する。 (もっと読む)


本発明は、アミド基を含む医薬品、特にアミド含有ヘテロ二環式メタロプロテアーゼ阻害薬化合物に関する。詳細には本発明は、現在知られているMMP−13およびMMP−3阻害薬と比べて高い効力を示す新たな種類のヘテロ二環式MMP−13阻害性化合物およびMMP−3阻害性化合物を提供する。 (もっと読む)


本発明は、ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(PARP)の阻害剤であり、したがって、がん、炎症性疾患、再灌流傷害、虚血状態、卒中、腎不全、心臓血管疾患、心臓血管疾患以外の血管疾患、糖尿病、神経変性性疾患、レトロウイルス感染、網膜障害、皮膚の老化及びUV誘導性皮膚損傷の治療にとって、またがん治療のための化学療法−又は放射線増感剤として有用である、式I:
【化1】


で示される化合物及びその薬学的に許容され得る塩又は互変異性体に関する。
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【課題】本発明は、アクチビンAに早期に応答する遺伝子を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明者は、網羅的マイクロアレイ法を用いて、アフリカツメガエルの胚を検討したところ、アクチビンAに応答して早期にその発現が大きく低下する遺伝子として、Unigene code Xl. 7756(BENI, Brachyury Expression by Nuclear Inhibitorと命名)を発見し、これが中胚葉特異的な因子であるBrachyuryの発現を核の中で抑制しながら、中胚葉の分化誘導を調節することを見出した。 (もっと読む)


αグルコシダーゼ阻害剤及びより詳細にはトウチ抽出物を含有する栄養組成物に関する方法及び組成、並びに多くの疾患の治療でのその使用を開示する。この疾患には、糖尿病、高脂血症、肥満、メタボリック症候群/X症候群、COPD、吸収不良、クローン病、下痢、便秘、過敏性腸症候群、ヒト免疫不全ウイルス、嚢胞性線維症、非アルコール性脂肪性肝炎、関連不妊症を含む多嚢胞性卵巣症候群、及び勃起障害が挙げられる。さらに、αグルコシダーゼ阻害剤、及びより詳細にはトウチ抽出物は、救急患者の治癒を補助するため、及び一般的な創傷治癒のために使用できる。さらに、トウチ抽出物を含むαグルコシダーゼ阻害剤は、運動能力を高めるために使用できる。 (もっと読む)


本発明は、選択的α2Cアドレナリン受容体拮抗作用を有する一般式(I)
【化1】


[式中の変項を請求項1で定義する]
に従う置換ピラジノン誘導体、これらの製薬学的に許容される酸もしくは塩基付加塩、立体化学異性体形態物、N−オキサイド形態物または第四級アンモニウム塩に関する。本発明は、更に、それらの製造、それらを含有して成る組成物およびそれらを薬剤として用いることにも関する。本発明に従う化合物は、中枢神経系の疾患、気分障害、不安障害、鬱および/または不安に関連したストレス関連障害、認知障害、人格障害、統合失調性感情障害、パーキンソン病、アルツハイマー型認知症、慢性痛状態、神経変性病、中毒性障害、気分障害および性機能障害の予防および/または治療で用いるに有用である。
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本発明は、式(I)の縮合ビシクロ複素環置換アザ二環式アルカン誘導体またはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドまたはプロドラッグ


[式中、nは1、2または3であり;AはNまたはN−Oであり;Rは水素、アルキル、シクロアルキルアルキルおよびアリールアルキルであり;LはO、Sおよび−N(R)−からなる群から選択され;Arは6員アリールまたは6員ヘテロアリール環であり;Arは二環式ヘテロアリールであり;Rは、水素、アルキルおよびアルキルカルボニルからなる群から選択され;ただし、Arが式(II)である場合には、LはOまたはSである。]、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものである。
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本発明は、in vivoで認められた天然の多糖類の特性を模倣する新規のバイオポリマーを提供する。本発明の多糖類は、関節内補充剤、粘弾性体、組織詰物および/または癒着防止剤として使用することができる。また、本発明のポリマーを含む医薬組成物、ならびに、例えば、関節炎やスポーツで負傷した膝関節の治療、再建術または美容整形術、椎間板の修復、声帯疾患の治療、尿失禁の治療、および腹部手術後または婦人科手術後の癒着形成の予防などにおける、前記組成物の使用方法も提供する。 (もっと読む)


【課題】サイトカイン媒介疾患の治療方法を提供すること。
【解決手段】Sema7A及びVLA-1相互作用を抑制する組成物の治療有効量を患者に投与することを特徴とするサイトカイン媒介疾患の治療方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、新規の39−デスメトキシ−39−メチルラパマイシン誘導体、それらの製造のための方法、およびその使用に関する。さらなる態様において、本発明は、癌および/もしくはB細胞悪性腫瘍の治療、免疫抑制の誘発もしくは維持、移植拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫障害、炎症疾患、血管疾患および線維症の治療、神経再生の刺激、または真菌感染症の治療における、これらの39−デスメトキシ−39−メチルラパマイシン誘導体の使用を提供する。
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【課題】非環状置換基を有する1,4−ベンゾジアゼピン−3−オン誘導体、それを含有する医薬組成物およびその医薬用途
【解決手段】 一般式(I)で表される1,4−ベンゾジアゼピン−3−オン誘導体またはその薬理学的に許容される塩、或いはそれらのプロドラッグ。
【化1】


〔式中、Rはハロ(C1−6アルキル)基、ヒドロキシ(C1−6アルキル)基またはC1−6アルコキシ(C1−6アルキル)基であり、RはC1−6アルキル基、ハロ(C1−6アルキル)基、ヒドロキシ(C1−6アルキル)基またはC1−6アルコキシ(C1−6アルキル)基であり、Xはハロゲン原子であり、但し、RおよびRは同時に2−ヒドロキシエチル基ではない〕 (もっと読む)


(i)前立腺におけるエストロゲン・アンタゴニスト作用を有する選択的エストロゲン受容体モジュレーター、(ii)アロマターゼ阻害剤、及び/または(iii)抗エストロゲンを効果的な量で投与する工程を含む、尿道括約筋機能不全を伴わない個人における、慢性非細菌性前立腺炎の治療または予防方法。 (もっと読む)


前立腺上皮中にのみARを欠く最初の条件付きノックアウトAR(pes−ARKO)マウスの生成が本発明に記載される。さらに、AR獲得実験および機能損失実験を通して、正常前立腺細胞と癌性前立腺細胞の中での新たな増殖および上皮ARの示差的役割が本発明で実証される。一実施形態において、本発明は、被験体における細胞増殖を阻害する方法を提供し、この方法は、上皮組織特異的プロモーターに作動可能に結合されたアンドロゲンまたはアンドロゲン受容体遺伝子を含むベクターを被験体に投与する工程を包含する。
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【課題】 本発明は、アポトーシス促進作用を有する新規な化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】 本発明は、Smacペプチドに類似する小分子(リンカーによって結合される2つのアミドを含むドメインを有する、ダイマー又はダイマー様化合物)を提供する。これらの化合物はアポトーシスを促進するために有用である。本発明は、そのような化合物を含有する医薬組成物、並びに、腫瘍及び自己免疫疾患を含む症状を治療するためにそれら(化合物)を使用する方法を含む。 (もっと読む)


メラトニンアゴニストを投与するステップを含む、抑うつ症を治療する方法。 (もっと読む)


本発明は、チアゾリジンジオン誘導体を使用してPI3キナーゼの活性/機能を阻害する方法である。本発明はまた、チアゾリジンジオン誘導体を投与することによって、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵臓炎、多臓器不全、腎臓疾患、血小板凝集、癌、精子の運動性、移植拒絶、移植片拒絶および肺傷害から選択される1種または複数の病態を治療する方法である。 (もっと読む)


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