増大した血清半減期または血清安定性を有する、トランスフェリンおよび治療タンパク質または治療ペプチド（好ましくは抗体可変領域）の改変された融合タンパク質が開示されている。好ましい融合タンパク質には、トランスフェリン成分が、全くグリコシル化されないかグリコシル化が低下している、鉄に対して全く結合しないか結合が低下している、トランスフェリン受容体に対して全く結合しないか結合が低下している、の少なくともいずれかであるように改変された融合タンパク質が含まれる。 （もっと読む）

【課題】新規な分泌・膜貫通型ポリペプチド、及びそれらをコードする核酸分子の構造（シグナル配列と細胞外ドメイン等を含む、アミノ酸配列と塩基配列、その分子間相同性等）を明らかにし、医薬品・診断法開発の基礎情報を提供する。
【解決手段】ケモカイン、ＥＧＦファミリーの新規ペプチドを含む、多数のポリペプチドをコードする核酸の塩基配列を含むベクター及び宿主細胞、異種性ペプチドに融合したキメラ分子、結合抗体、及びそれらの製造方法を提示した。 （もっと読む）

式（Ｉ）の新規１，５ジフェニルピラゾール誘導体（Ｒ¹〜Ｒ⁶は、請求項１に示された意味を有する）は、ＨＳＰ９０阻害剤であり、これを使用して、ＨＳＰ９０の阻害、制御および／または調整がある役割を果たす、疾病の治療のための薬物を調製することができる。
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ＴＮＦα抗体などのＴＮＦα阻害剤を投与することを含む、ＴＮＦα関連疾患の治療法が記載されている。 （もっと読む）

本発明は、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）及び関連胃腸病態の治療に関する。本発明はまた、腫瘍壊死因子−α（ＴＮＦα）誘導性疾患やケモカイン媒介性疾患を含むサイトカイン媒介性疾患の治療に関する。本発明はまた、トール様受容体（４）に関連した疾患又は状態を有する動物を治療することに関する。具体的には、本発明は、サイトカイン媒介性であるか、又はトール様受容体（４）に関連した炎症性腸疾患（ＩＢＤ）及び関連胃腸病態の治療に関する。より具体的には、本発明は、メチマゾール誘導体及び互変異性環状チオンを使用して、ＩＢＤ及び関連胃腸病態を治療又は防止する方法に関する。本発明はまた、ＩＢＤ及び関連胃腸病態の治療又は予防に有用であるメチマゾール誘導体及び互変異性環状チオンを含有する薬学的組成物に関する。本発明はまた、炎症性腸症候群及び関連胃腸病態を阻害並びに防止するために、腫瘍壊死因子−α（ＴＮＦα）誘導性血管細胞接着分子−１（ＶＣＡＭ−１）発現及びその結果生じる白血球−内皮細胞接着を阻害することが可能な薬学的配合物に関する。 （もっと読む）

治療標的へのタンパク質の結合を阻害するペプチドで修飾され、それによってタンパク質に起因する副作用を軽減する、治療抗体等の治療タンパク質。 （もっと読む）

本発明は、ＨＩＶまたはＳＩＶアクセサリータンパク質の免疫抑制性をモデュレーションするための、ＨＩＶまたはＳＩＶアクセサリータンパク質の免疫抑制ドメインにおける少なくとも１つのアミノ酸突然変異の使用に関する。 （もっと読む）

コレステロール部分を二本鎖ＲＮＡ、好ましくは小さな干渉（ｓｉ）ＲＮＡもしくはｄｓハイブリッドの特定の末端に連結する。このｄｓハイブリッドは、ＤＮＡから成る一本鎖およびＲＮＡから成る一本鎖を有する。好ましくはセンス鎖がｄｓハイブリッドのＤＮＡ鎖であり、アンチセンス鎖がＲＮＡ鎖である。本発明は、コレステロール部分をｓｉＲＮＡのセンス鎖またはアンチセンス鎖の特定の末端（１つまたは複数）に連結した場合に、対応する非複合体化ｓｉＲＮＡと比較して、その標的メッセージに対して方向付けられたｓｉＲＮＡの送達およびサイレンシングの効率を、コレステロール部分が増強することができる、という発見に基づく。本発明の複合体化したｓｉＲＮＡおよびｄｓハイブリッドは、所望により第２の送達増強物質、例えば送達増強ペプチドと共に製剤化、または組み合わせて投与して、複合体化したｓｉＲＮＡおよびｄｓハイブリッドの細胞内への送達および取り込みを増強する。

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本発明は、インターフェロン−αポリペプチドおよび結合体、ならびに、このポリペプチドをコードする核酸を提供する。本発明はまた、これらのポリペプチド、結合体、および核酸を含む組成物；このポリペプチド、結合体、および核酸を含むか、または、このポリペプチド、結合体、および核酸を発現する細胞；このポリペプチド、結合体、および核酸の作製方法；ならびに、このポリペプチド、結合体、および核酸の使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 選択的ＣＣＲ５アンタゴニストとして有用なピペラジン誘導体を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）のＣＣＲ５アンタゴニストまたは薬学的に受容可能なその塩の使用であって、ここで、Ｒは、必要に応じて、フェ二ルなどであり；Ｒ^１は、水素またはアルキルであり；Ｒ^２は、フェニルで置換され、ヘテロアリール、ナフチル、フルロレニル、ジフェニルメチルで置換されるか、または必要に応じて、フェニルアルキルなどで置換される；Ｒ^３は、水素、アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルであるか、または必要に応じて、フェニルなどであり；Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^７は、水素またはアルキルであり；Ｒ^６は、水素、アルキル、またはアルケニルであり、ＨＩＶなどの処置のために開示される。 （もっと読む）

本発明は、ＯＸ４０受容体（ＯＸ４０Ｒ）と結合でき、ＯＸ４０Ｒ−ＯＸ４０Ｌ相互作用を阻害できる、ＯＸ４０リガンド（ＯＸ４０Ｌ）細胞外領域から分離されたペプチドを開示する。このようなペプチド、それらを含む融合タンパク質、並びにそれらの配列に基づいてデザインされたペプチドおよびその他の分子は、活性化Ｔ細胞にかかわる疾患の予防および／または治療においてＯＸ４０Ｒ仲介細胞情報伝達をブロッキングするために、天然ＯＸ４０Ｌと競合するＯＸ４０Ｒ結合剤として使用できる。 （もっと読む）

本発明は細胞増殖を伴う疾患の治療のための医薬組成物に関する。また、本発明は累積的かつ相乗的効果を与える比の、式(I)
【化１】


（式中、基Ｌ、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は請求の範囲及び明細書に示された意味を有する）
の化合物１（必要によりその互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマー及びこれらの混合物の形態、また必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩、溶媒和物、水和物、多形、生理学上機能性の誘導体又はプロドラッグの形態であってもよい）、及び有効量の活性化合物２の同時投与及び／又は放射線療法との同時治療を含む、前記疾患の治療方法、及び医薬組み合わせ製剤の製造のための式(I)の化合物１と有効量の活性化合物２及び／又は放射線療法の組み合わされた使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくは立体異性体に関し、これは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−またはそれらの組み合わせによって媒介される疾患または状態の処置に有用であり得る。その多くの実施形態において、本発明は、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせの産生のインヒビターとして新規なクラスの化合物、そのような化合物を調製する方法、そのような化合物を１つ以上含む薬学的組成物、そのような化合物を１つ以上含む薬学的処方物を調製する方法、ならびにそのような化合物または訴を用いてＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせに関連する１以上の疾患を処置、予防、阻害または改善する方法を提供する。

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【課題】肝臓疾患、肝臓疾患に伴う好酸球増多症、アレルギー性疾患、悪性腫瘍、免疫不全症、自己免疫疾患、または炎症性疾患に有効な治療剤または予防剤をスクリーニングする方法を提供する。また、これらの疾患に有効な治療剤または予防剤を提供する。
【解決手段】ケモカインＣＣＬ１６とヒスタミンレセプターＨ４との結合の有無もしくは程度、またはケモカインＣＣＬ１６によるヒスタミンレセプターＨ４発現細胞の反応の有無もしくは程度を検出できる系に被検物質を存在させて測定することにより、該結合または該反応の阻害物質を選択する工程を含む、肝臓疾患、肝臓疾患に伴う好酸球増多症、アレルギー性疾患、悪性腫瘍、免疫不全症、自己免疫疾患、または炎症性疾患に有効な治療剤または予防剤のスクリーニング法、ならびに該スクリーニング法により選択されたこれらの疾患の治療または予防剤。 （もっと読む）

ラクトン構造を有する天然および合成の化合物、その化合物の使用方法および作製方法が開示される。その化合物は、抗菌剤、抗真菌剤、および抗炎症剤として、増殖障害（例えば、黒色腫、白血病、乳癌、肺癌、卵巣癌、結腸癌、食道癌、肺癌、およびリンパ性癌）を処置するために有用である。その化合物はまた、炎症性疾患（例えば、アテローム硬化症、肺線維症、全身性エリテマトーデス、膵炎、類肉腫、糸球体炎、および器官移植拒絶の処置または予防に有効である。それらはまた、細菌感染および真菌感染（消化性潰瘍、胃炎、消化不良および胃癌、歯肉炎および歯周炎の処置を含む）の処置または予防に有効である。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体に特異的に結合し、かつその天然リガンドまたは天然ケモカインの標的細胞受容体(例えばCXCR4および／またはCCR5)への結合に影響を及ぼす様式で、標的細胞をHIV感染から保護する効果を示す新規化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、このような治療を必要とする患者に、低い経口生体利用率を有する式ＶＩＩのコンジュゲート化合物、またはその医薬上許容される塩、プロドラッグ、または溶媒和物を投与することによる、胃腸管の炎症性疾患、障害、および症状の予防および治療方法を対象としており、


式中、Ｍは炎症性細胞に蓄積する性質を有するマクロライドサブユニットを表し、Ｔはステロイドまたは抗炎症性、鎮痛および／または解熱活性を有する非ステロイド薬物（ＮＳＡＩＤ）に由来する非ステロイド（非ステロイド部分）でよい抗炎症性サブユニットを表し、ＬはＭおよびＴを共有結合しているリンカーを表す。本発明の開示は、低い経口生体利用率を有する、式ＶＩＩのコンジュゲート化合物を含む医薬組成物も対象としている。
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Ｎｏｔｃｈシグナリングの多数の結合、連結、又は固定化モジュレーターを含むコンストラクトを投与することによって、Ｎｏｔｃｈシグナリングを治療的に調節する方法が開示される。 （もっと読む）

哺乳動物組織または細胞試料における一ないし複数のバイオマーカーの発現を検査する方法およびアッセイを提供する。開示した方法およびアッセイによって、一ないし複数のバイオマーカーの発現の検出が、該組織または細胞試料がＡｐｏ２Ｌ／ＴＲＡＩＬおよび抗ＤＲ５アゴニスト抗体などのアポトーシス誘導剤に対して感受性があるか否かを予測するものである。試験しうる特定のバイオマーカーには、フコシルトランスフェラーゼ、特にフコシルトランスフェラーゼ３(ＦＵＴ３)および／またはフコシルトランスフェラーゼ６(ＦＵＴ６)、並びにシアリルルイスＡおよび／またはＸ抗原が含まれる。また、キットおよび製造品も提供される。 （もっと読む）

本発明は、ｈＫ１結合ポリペプチドならびにこのようなポリペプチドを含む組成物およびこのようなポリペプチドを作製する方法および使用する方法を特徴とする。本発明は、免疫グロブリン重鎖（ＨＣ）可変ドメイン配列および免疫グロブリン軽鎖（ＬＣ）可変ドメイン配列を含むタンパク質を提供し、ここでこのＨＣ可変ドメイン配列およびこのＬＣ可変ドメイン配列は、ｈＫ１に結合して、ｈＫ１の酵素活性を阻害する抗原結合部位を形成する。
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