【課題】選択的なプロテインキナーゼの阻害剤である化合物を開発する必要がある。特に、ＪＡＫファミリーのキナーゼの阻害剤として有用な化合物を開発すること。
【解決手段】本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤、特にＪＡＫ２およびＪＡＫ３の阻害剤に関係する。また、本発明は、本発明の化合物を含む薬学的組成物、それらの化合物を調製するためのプロセス、および様々な障害の治療においてそれらの組成物を使用するための方法も提供する。本発明の化合物およびその薬学的組成物は、様々な障害の治療または予防に有用であり、例えば、これらに限定するものではないが、アレルギーおよび喘息、移植片拒絶反応、慢性関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症および多発性硬化症などの自己免疫疾患、更には白血病およびリンパ腫などの充実性悪性疾患および血液悪性疾患を含む疾患の治療または予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】癌の診断および療法のための標的構造を提供する。
【解決手段】データマイニングにより、すべての既知の精巣特異的遺伝子のリストが、可能な限り完全に得られ、これを次に、腫瘍におけるこれらの異常な活性化について、特定のＲＴ−ＰＣＲによる発現分析により評価する。１つの観点において、腫瘍において示差的に発現される遺伝子を同定するための方策は、公開されている配列ライブラリーのデータマイニング（「インシリコ(in silico)」）をその後実験室実験的（「ウェットベンチ(wet bench)」）試験を評価することと組み合わせる。 （もっと読む）

【課題】生物適合性、膨潤可能、実質的に親水性、非毒性、かつ実質的に球形であり、塞栓形成薬剤療法に使用される生物活性治療因子を効率的に送達できるポリマー材料担体を含む、注射可能な組成物の提供。
【解決手段】(ａ)ビニルアルコールポリマー、ポリ(乳酸)、ポリアクリルアミド、ポリ(無水物)、多糖類、シリコーン、またはそれらの混合物を含む、生物適合性および疎水性ポリマー、および(ｂ)抗新生物剤を含む、能動的塞栓形成に適した実質的に球形の微小球。更に本注射可能組成物を使用する、特に新脈管形成および非新脈管形成依存型疾患の治療のための塞栓形成遺伝子療法。 （もっと読む）

【課題】腫瘍介入における使用のための、アミノリン脂質により標的される診断
構築物または治療構築物を提供すること。
【解決手段】アミノリン脂質（例えば、ホスファチジルセリンおよびホスファチ
ジルエタノールアミン）が、腫瘍血管の管腔表面の特異的で、接近可能であり、
かつ安定なマーカーであるという驚くべき発見が開示される。従って、本発明は
、腫瘍介入における使用のための、アミノリン脂質により標的される診断構築物
または治療構築物を提供する。治療剤（毒素および凝固因子を含む）を腫瘍血管
の安定に発現されたアミノリン脂質に特異的に送達し、それにより血栓、壊死、
および腫瘍後退を誘導する方法と同様に、アミノリン脂質に結合する抗体−治療
剤結合体および構築物が、特に提供される。 （もっと読む）

【課題】膵臓癌を確実かつ正確に診断する方法、あるいは膵臓癌の素因について個体をスクリーニングする方法を提供する。
【解決手段】被験体が膵臓癌に罹患しているのか、もしくは膵臓癌を発症する危険性があるのかを診断する方法が提供される。本方法は、被験体の膵臓由来の生体試料における少なくとも１つのｍｉＲ遺伝子産物のレベルを測定する手順を含む。生体試料におけるｍｉＲ遺伝子産物のレベルが対照試料における対応するｍｉＲ遺伝子産物のレベルに比べて変化することによって、被験体が膵臓癌に羅患していることか、もしくは膵臓癌を発症する危険性があることのいずれかが示される。 （もっと読む）

【課題】 ＨＬＡ−Ｅによって仲介されるＮＫ細胞活性の阻害を予防する方法を提供すること。
【解決手段】 ＨＬＡ−Ｅによって仲介されるＮＫ細胞活性の阻害を予防する方法であって、（ａ）阻害的ＣＤ９４／ＮＫＧ２レセプターへのＨＬＡ−Ｅの結合を干渉する化合物を選択し、そして（ｂ）阻害的ＣＤ９４／ＮＫＧ２レセプターを発現するＮＫ細胞またはＴ細胞を化合物と接触させることを含む方法。 （もっと読む）

【課題】テトラアザ大員環の容易な生成のための改良された合成経路を提供すること。
【解決手段】テトラアザ大員環誘導体およびこの中間体の二官能キレートを合成するための改良方法が、新規なテトラアザ大員環誘導体およびこの中間体と同時に開示される。本発明の１つの態様は、弱塩基の存在下で、テトラ−Ｎ−置換テトラアザ大員環（２）を生成するためにトリス−Ｎ−置換テトラアザ大員環（１）の遊離大員環窒素をアルキル化する方法である。本発明のその他の態様は、この反応で製造されてもよいある種のテトラ−Ｎ−置換テトラアザ大員環（２）である。これらの生成物は、罹患した組織の画像化および治療のための二官能キレートを生成するための有用な中間体である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、異なる個体に由来する細胞が共存する系で、細胞間のタンパク質相互作用を網羅的かつ定量的に評価し、重要な相互作用や相互依存性の強いシグナルを同定する解析方法を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、２以上の個体に由来する細胞が共存している微小環境における遺伝子の発現プロファイルを、個体ごとに分類して得る工程と、細胞間で相互作用しうる２つのタンパク質の組合せを選択する工程と、前記発現プロファイルに基づいて、前記タンパク質の組合せの中で、前記２以上の個体の１の個体において、前記タンパク質の一方をコードする遺伝子の発現量がその他の個体より高く、かつ、前記１の個体とは別の個体において、前記タンパク質の他方をコードする遺伝子の発現量がその他の個体より高くなっている場合に、該タンパク質の組合せによる相互作用が、前記２以上の個体に由来する細胞間においてより重要な相互作用であると推測する工程と、を含む、２以上の個体に由来する細胞間におけるタンパク質の相互作用の解析方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ａ）Ｓｍａｃタンパク質がＩＡＰ（アポトーシスタンパク質阻害剤）に結合するのを阻害する化合物；およびｂ）タキサンを含む組合せ医薬、およびかかる組合せ剤を使用する増殖性疾患の処置または予防法の提供。
【解決手段】代表的な化合物としての、Ｎ−［１−シクロヘキシル−２−オキソ−２−（６−フェネチル−オクタヒドロ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−１−イル−エチル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミドとパクリタキセル、ドセタキセル、ビノレルビンおよびエポチロンとの組合せ医薬。 （もっと読む）

【課題】改良された標的特異的かつ高親和性の結合タンパク質の提供。
【解決手段】FYNキナーゼのSrc相同性3ドメイン(SH3)の少なくとも1つの誘導体を含む組換え結合タンパク質であって、srcループ内のもしくはsrcループに隣接した2つまでのアミノ酸の位置にある少なくとも1つのアミノ酸および/またはRTループ内のもしくはRTループに隣接した2つまでのアミノ酸の位置にある少なくとも1つのアミノ酸が置換、欠失または付加されている組換え結合タンパク質。さらに、薬学的におよび/または診断的に活性な成分に融合している本発明による結合タンパク質を含む融合タンパク質。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣＲ４介在性疾患、例えば、炎症・免疫性疾患、アレルギー性疾患、感染症、精神・神経性疾患、脳疾患、心・血管性疾患、代謝性疾患、癌疾患等の予防および／または治療剤等として有用である化合物の提供、および該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】２−（４−｛［ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）アミノ］メチル｝ベンジル）−８−（１−エチルプロピル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−３−オン、２−（４−｛［ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）アミノ］メチル｝ベンジル）−８−（１−エチルプロピル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オン等で代表される下記一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグ。
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【課題】化学療法薬による治療または療法に対する抵抗性を低減または抑制するための医薬品に関する。
【解決手段】卵巣がん腫瘍細胞のシスプラチン抵抗性を低減させる医薬品の調製のために使用されるｓｉＲＮＡを提供する。ｓｉＲＮＡ分子は、卵巣がん細胞において発現される細胞遺伝子の阻害因子として機能する。このｓｉＲＮＡにより阻害される細胞遺伝子は、Ｓ１００Ａ１０、カルパイン２、ＳＰＡＲＣ、ＭｅｔＡＰ２、ＫＬＫ６、ＡＲＡ９、カルポニン２、ＲＮＰＳ１、ｅＩＦ５、ｅＩＦ２Ｂε、ＷＤＲ１、フューズドトウ（Ｆｕｓｅｄ ｔｏｅｓ）、ビネキシンβ、ＮＭ２３Ｄ、グランカルシン、ＳＡＰＫ／Ｅｒｋ１、亜鉛フィンガータンパク質−２６２ＭＹＭ、ＨＹＡ２２、Ｇ−ＣＳＦＲ、ＩＧＦＢＰ−７、ＳＲＢ１、およびＫＩＡＡ００８２からなる群から選択される。 （もっと読む）

【課題】少なくとも２つの異なるマーカーを標的化する多特異的アンタゴニストを用いる、炎症性疾患および免疫調節性疾患の免疫治療のための方法および組成物を提供する。
【解決手段】異なる標的としては、（ｉ）先天的免疫系の炎症促進性エフェクターと、（ｉｉ）凝固因子と、（ｉｉｉ）炎症性障害または免疫調節不全障害と特異的に関連する標的、病的血管新生もしくはがんと特異的に関連する標的、または感染性疾患と特異的に関連する標的が挙げられる。多特異的アンタゴニストは、治療されている疾患細胞または状態に関連する少なくとも１つの結合特異性、免疫系の成分、凝固の調節因子、または炎症促進性サイトカインに対する少なくとも１つの特異性を含有する。多特異的アンタゴニストは、先天的な免疫系の炎症促進性エフェクターまたは凝固因子によって生成されるか悪化されるか、そうでなければそれらに関与する種々の疾患の治療において用いられる。 （もっと読む）

【課題】例えば、対象の癌性状態がＩＧＦ１Ｒ阻害剤に応答するかどうかを簡便に決定するための方法を提供する。
【解決手段】本発明は、例えば、対象の癌性状態がＩＧＦ１Ｒ阻害剤に応答するかどうかを簡便に決定するための方法を提供する。本発明は、患者選択法および治療法を含む。本発明は、ＩＧＦ１Ｒ阻害剤で治療するために悪性細胞または新生物細胞を有する対象を選択するための方法であって、上記で論じられている感受性を評価するための方法により前記阻害剤に対する悪性細胞または新生物細胞の感受性を評価する工程を含み、前記細胞が感受性であると決定される場合に前記対象が選択される方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】血管内皮増殖因子(VEGF)を阻害することが可能な物質を含む薬学的製剤であり、その増大した安定性を有する薬学的製剤の提供。
【解決手段】凍結乾燥前の製剤、再組成した凍結乾燥製剤、および安定な液体製剤を含む、血管内皮増殖因子(VEGF)特異的融合タンパク質アンタゴニストの製剤。好ましくは、融合タンパク質は、SEQ ID NO：4の配列を有する。 （もっと読む）

【課題】経口投与、静脈内投与、腹腔内投与および粘膜投与によって誘導される、増強された代謝安定性および効率的な寛容化免疫原性を示し、内因性の酸化脂質に関連する炎症を治療または防止するのに有用な、新規で、十分に規定される合成された酸化リン脂質誘導体および関連した物質を提供する。
【解決手段】１−ヘキサデシル−２−（４’−カルボキシ−ブチル）−ｓｎ−グリセロ−３−ホスホコリンおよび３−ヘキサデシル−２−（４’−カルボキシ−ブチル）−ｓｎ−グリセロ−１−ホスホコリンに代表される化合物、その薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】口腔癌の治療において有効な生薬を見出し、該生薬を有効成分とする口腔癌治療薬を提供することを課題とする。
【解決手段】口腔癌細胞に対し、浸潤阻害能を有する生薬を見出し、該生薬を有効成分とする口腔癌細胞浸潤阻害剤および該口腔癌細胞浸潤阻害剤を有効成分とする口腔癌治療薬を得た。 （もっと読む）

【課題】効率的におよび特異的にＧＶＨＤの発症の局面をブロックすること。
【解決手段】本発明は、ＴＷＥＡＫの活性を改変する試薬、ならびに免疫学的障害の処置のための治療剤としての上記試薬の使用に関する。また、本発明は、動物における免疫学的障害の発症をブロックするかあるいは該障害の重篤度または効果を処置または減少するための方法を提供し、この方法は、治療上有効な量のＴＷＥＡＫブロッキング剤および薬学的に受容可能なキャリアを含む薬学的組成物を投与する工程を包含する。また、本発明は、治療上有効な量のＴＷＥＡＫブロッキング剤および薬学的に受容可能なキャリアを含む、組成物も提供する。 （もっと読む）

【課題】病気の遺伝子治療において使用するための、および老化により生じる器官の変化の治療のための医薬組成物の提供。
【解決手段】アンギオテンシン−（１−７）又はそのアンタゴニストであるＡ−７７９に対応するペプチド配列をコードするcDNAを含んでなる、病気の遺伝子治療において使用するための、および老化により生じる器官の変化の治療のための医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】キナーゼインヒビターとして有用なアミノピリジンの提供。
【解決手段】本発明は、Ａｕｒｏｒａプロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はさらに、これらの化合物を含む薬学的に受容可能な組成物と、上述の化合物および組成物を使用して種々の疾患、状態および障害を処置する方法も提供する。本発明はさらに、本発明の化合物を調製するプロセスも提供する。これらの化合物およびこれらの薬学的に受容可能な組成物は、キナーゼをｉｎ ｖｉｔｒｏ、ｉｎ ｖｉｖｏおよびｅｘ ｖｉｖｏで阻害するのに有用である。 （もっと読む）