【課題】 長期間にわたって、かつ負の副作用をほとんどまたは全く生じずに、治療薬を持続的または制御的速度で放出することができる眼内移植可能な眼内インプラントを提供する。
【解決手段】 ブリモニジン又は酒石酸ブリモニジンと生分解性ポリマーマトリックスとを含む、ロッド状又はウエハ状の生分解性眼内インプラントであって、生分解性ポリマーマトリックスは、ブリモニジン又は酒石酸ブリモニジンを眼内インプラントから持続的に放出し、ブリモニジン又は酒石酸ブリモニジンはインプラントの重量の２０〜４０％を占め、ポリマーマトリックスは、第一生分解性ポリマーと、第二生分解性ポリマーとの重量比１：１の混合物を含む生分解性眼内インプラント。 （もっと読む）

【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼ阻害剤、該化合物を含む医薬組成物、循環器疾患、認知性および神経変性疾患の治療におけるこれらの用途、およびヒト免疫不全ウィルス、プラスメプシン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素の阻害剤としてのこれらの用途を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、立体異性体または互変異性体、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物；ならびに、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に循環器疾患、認知性および神経変性疾患を治療する方法、ならびにヒト免疫不全ウィルス、プラスメピン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素を阻害する方法も開示する。また、式Ｉの化合物を、コリンエステラーゼ抑制剤またはムスカリン性ｍ_１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニストと組合わせて使用して、認知性または神経変性疾患を治療する方法も開示する。
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【課題】RNAi技術の直腸内投与による、腸症状の治療のための方法及び組成物の提供。
【解決手段】RNA干渉を媒介し得る、短い干渉RNA（siRNA）、二本鎖RNA（dsRNA）、マイクロRNA（miRNA）、antagomir、及び短いヘアピンRNA（shRNA）分子等を、過剰増殖性疾患、特に結腸直腸ガン；自己免疫性及び炎症性腸疾患（IBD）、特にクローン病；大腸炎、特に潰瘍性大腸炎；過敏性腸症候群；腸の感染性疾患、例えば偽膜性大腸炎、アメーバ症、または腸結核等；結腸ポリープ；憩室疾患；便秘症；腸閉塞；吸収不良症候群；直腸疾患；並びに下痢；を含む腸症状の治療のための薬剤の調製に用いる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ピルフェニドンとCYPインデューサー（例えば、喫煙）との有害な薬物間相互作用を回避することを伴う方法の提供。
【解決手段】本発明は、一般的に、ピルフェニドン療法を必要とする患者へピルフェニドンを投与する改善された方法、ならびにピルフェニドンの医薬、容器、パッケージおよびキットを調製または包装する方法に関する。局面または実施形態のうちのいずれかにおいて、上記患者は特発性肺線維症（ＩＰＦ）を有し得、そして上記医薬はＩＰＦの処置のためのものである。 （もっと読む）

【課題】大環状化合物ライブラリーの提供。
【解決手段】スクリーニングアッセイの実施、又は他の大環状化合物の製造に用いることができる合成化合物のライブラリーであって、２〜５のビルディングユニット、１〜４のアミノ酸、および分子全体の形状を制御するテザー鎖を組み込んだ大環状化合物のライブラリー。
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【課題】炎症性肺線維症及び／又は特発性肺線維症などの種々の炎症性の状態及び／又は線維性の状態を治療するための安全で効果的な薬剤の提供。
【解決手段】活性化合物を用いたストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）をモジュレートする方法を開示し、ここで活性化合物は少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関して低い力価を示し；そしてここで化合物による少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関する低いパーセント阻害濃度であるＳＡＰＫモジュレート濃度において接触を行う。更に又、ピルフェニドンの誘導体も開示する。これらの誘導体はストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）系をモジュレートすることができる。 （もっと読む）

【課題】哺乳類又は鳥類への寄生虫侵襲を治療し、抑制し、又は予防するための局所製剤および方法の提供。
【解決手段】少なくとも１つの１−Ｎ−アリールピラゾール誘導体及びアミトラズなどのホルムアミジンを含み、さらにIGR化合物やアベルメクチン又はミルベマイシン誘導体などの別の外部寄生虫駆除剤、ピレスロイド殺虫剤、及び／又はベンズイミダゾールやイミダゾチアゾールなどの駆虫剤を含むことができる。より速い防除速度で、より長く続く寄生虫防除時間をもたらし、最初に施用してから３カ月まで、効果が持続する。本局所製剤にはスポットオン、ポアオン、又はスプレー製剤が含まれ、防除され、処理され、又は予防することができる外部寄生虫には、マダニ、ノミ、ダニ、疥癬、シラミ、蚊、ハエ、及びウシバエが含まれる。 （もっと読む）

【課題】トリパノソーマ・ブルースの中枢神経症状をきたす患者に有効かつ安全な薬を提供する。
【解決手段】（１）特定のアミノ酸配列からなるタンパク質等を用意するステップと、（２）試験化合物と前記ステップ（１）で用意されたタンパク質とを含む反応混合液のキナーゼ活性を測定するステップと、（３）前記試験化合物の非存在下で前記ステップ（１）で用意されたタンパク質を含む反応混合液のキナーゼ活性を測定するステップと、（４）前記ステップ（２）のキナーゼ活性と、前記ステップ（３）のキナーゼ活性とを比較するステップを含む方法からなる。 （もっと読む）

【課題】グレリン活性を保有するペプチドの提供。
【解決手段】アゴニスト又はアンタゴニストのグレリン活性を保有する、下式によるペプチジル類似体：(R²R³)-A¹-A²-A³-A⁴-A⁵-A⁶-A⁷-A⁸-A⁹-A¹⁰-A¹¹-A¹²-A¹³-A¹⁴-A¹⁵-A¹⁶-A¹⁷-A¹⁸-A¹⁹-A²⁰-A²¹-A²²-A²³-A²⁴-A²⁵-A²⁶-A²⁷-A²⁸-R¹、その医薬的に許容される塩、及び上記式の化合物の有効量を含んでなる医薬組成物、その治療使用及び非治療使用。 （もっと読む）

【課題】寄生虫疾患の処置、診断または予防のための方法の提供。
【解決手段】寄生虫疾患の処置、診断または予防のためのヒストンタンパク質Ｈ２Ａ、Ｈ２Ｂ、Ｈ３およびＨ４のいずれかの使用であり、好ましくは、すべて４種のヒストンが組み合わされて使用される。もし１種のヒストンのみが使用される場合は、好ましくはヒストンＨ４が使用される。大きな利点は、１つの種によって惹起された寄生虫疾患が、その他の種由来のヒストンを使用して処置されてもよいことである。 （もっと読む）

【課題】 この発明は、腫瘍壊死因子変異体蛋白質、とりわけ、ＴＮＦ−Ｒ１又はＴＮＦ−Ｒ２特異的な腫瘍壊死因子変異体蛋白質を提供することを課題とするものである。
【解決手段】 配列表における配列番号１で表されるアミノ酸配列を有する腫瘍壊死因子の変異体蛋白質であって、配列表における配列番号９乃至２２で表されるアミノ酸配列のいずれかを有する、腫瘍壊死因子変異体蛋白質を提供することにより前記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】吸着性表面を有する微粒子、このような微粒子の作製方法およびその使用を提供すること。
【解決手段】この微粒子は、ポリマー（例えば、ポリ（α−ヒドロキシ酸）、ポリヒドロキシ酪酸、ポリカプロラクトン、ポリオルトエステル、ポリ無水物など）を含み、そしてカチオン性、アニオン性または非イオン性の界面活性剤を用いて形成される。この微粒子の表面は、生物学的に活性な高分子（例えば、ＤＮＡ、ポリペプチド、抗原およびアジュバント）を効率的に吸着する。代謝可能な油および乳化剤を有する油滴エマルジョンの組成物もまた提供される。免疫刺激量の抗原性物質および免疫刺激量のアジュバント組成物を有する免疫原性組成物もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】アスパルチルプロテアーゼを阻害し、特に、循環器疾患、認知症及び神経変性疾患を治療する薬剤組成物の提供。
【解決手段】下記に代表される化合物又はその立体異性体、互変異性体、薬剤として許容される塩若しくは溶媒和化合物を含む薬剤組成物。


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【課題】補体活性化および疾患の部位を標的とする補体インヒビターを調製する戦略で、補体レセプター（ＣＲ）２に結合した補体インヒビターを含む組成物を提供する。補体系の変調は、補体活性化に伴う数多くの病態の治療法を表す。
【解決手段】組成物は、補体系を変調することで、病態および炎症状態の処置をおこなう方法で用いられる。構築物を含む組成物であって、該構築物がＣＲ２と補体活性の調節因子とを含む、組成物である。その１つの実施形態において、上記の構築物が融合タンパク質である、組成物。 （もっと読む）

【課題】内因性細胞遺伝子の発現を調節する方法を提供する。
【解決手段】本発明は、組換えジンクフィンガータンパク質を用いることにより内因性細胞遺伝子の発現を調節するための方法を提供する。 （もっと読む）

診断方法、治療関連方法、または予後判定方法に関して、病態もしくは疾患、または疾患の病期もしくは進行等の表現型を同定するために、バイオマーカーを評価することができる。生理学的状態のプロファイリングまたは表現型の決定において、体液由来の循環バイオマーカーを使用することができる。これらには、核酸、タンパク質、および、小胞等の循環構造物が含まれる。バイオマーカーを、疾患、病態、病期、および病態の段階に対する治療レジメンの候補を選択するためにセラノーシス（theranosis）目的に使用することができ、かつ治療効果を決定するために使用することもできる。バイオマーカーは、小胞およびマイクロRNAを含む循環バイオマーカーであってよい。 （もっと読む）

本発明は、例えば、炎症、アポトーシス、自己免疫、血液凝固疾患、血栓又は凝血異常関連疾患に随伴する症状の治療における使用のための、融合ポリペプチド等のフィコリン結合ポリペプチドの新規キメラ分子に関する。本発明はさらに、このような融合ポリペプチドをコードする核酸分子、融合ポリペプチドの産生において使用されるベクター及び宿主細胞に関する。
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