本発明は、微生物を有効量の明細書中に記載される化合物に接触させることにより、ペプチド脱ホルミル化酵素を発現する微生物の増殖を阻害するための方法を提供する。この方法は、グラム陽性微生物およびグラム陰性微生物（例えば、Ｓ．ａｕｒｅｕｓ、Ｓ．ｅｐｉｄｅｒｍａｉｄｉｓ、Ｋ．ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ、Ｅ．ａｅｒｏｇｅｎｅｓ、およびＥ．ｃｌｏａｃａｅ）の増殖を阻害する。この方法は、インビトロ、エキソビボおよびインビボで実施され得る。被験体に有効量の上述の化合物を投与または送達することにより、その被験体においてペプチド脱ホルミル化酵素を発現する微生物による感染の症状を緩和するための方法も、さらに提供される。 （もっと読む）

本発明は、障害の予防および処置における用途の組成物および方法を提供し、この方法は、免疫刺激の増強から利益を得る。本発明は、（直鎖形態または環状形態のいずれかの）
式Ｉの化合物が、順に免疫細胞を刺激し得るサイトカインおよびケモカインの産生を刺激するという驚くべき観察に部分的に基づいている。本発明にしたがって、式Ｉの化合物は、とりわけ、ＩＬ−ｌα、ＩＬ−１β、ＭＣＰ−２、ＭＡＲＣ／ＭＣＰ−３、ＭＣＰ−５、ＪＥ、Ｇ−ＣＳＦ、ＭＩＰ−２、ＩＬ−８（マウスにおけるＫＣ）、ＥＮＡ７８、ＬＩＸ、リンフォタクチン（ｌｙｍｐｈｏｔａｃｔｉｎ）、エオタキシン、ＩＬ−６、ＭＩＧ、ＩＰ−１０、ＭＤＣ、ＴＡＲＣ、およびトロンボスポンジンの産生を刺激することが見出されている。
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第二の非RAGEポリペプチドと連結したRAGEポリペプチド配列を含むRAGE融合タンパク質を開示する。前記RAGE融合タンパク質は、RAGEリガンド結合部位を含むRAGEポリペプチド・ドメイン、及び免疫グロブリンC_H2ドメインに直接連結されたドメイン間リンカーを利用できる。そのような融合タンパク質は、RAGEリガンドに対する特異的で、高い親和性結合を提供しうる。また、RAGE媒介性病理の治療法としてのRAGE融合タンパク質の使用も開示しうる。 （もっと読む）

【課題】疲労回復作用、抗酸素不足、抗高寒、抗高温、抗がん効果、精力増強効果の失活なくダチョウ血液を調整した、活性機能剤の提供。
【解決手段】ダチョウ血液のフリーズドライパウダーまたはダチョウ血液の血清と血漿とを配合酵素で加水分解して形成したポリペプチド混合物からなる活性機能剤。 （もっと読む）

【課題】優れた消化管運動調節作用を有し、安全性が高い過敏性腸症候群治療用医薬組成物及びそのスクリーニング方法を提供する。
【解決手段】本発明は、α_2Bアドレナリン受容体選択的拮抗薬、α_2Cアドレナリン受容体選択的拮抗薬又はα_2B/2Cアドレナリン受容体選択的拮抗薬を有効成分として含有する医薬組成物及びそのスクリーニング方法で構成される。 （もっと読む）

【課題】Aβ凝集抑制剤の提供。
【解決手段】アセチルコリンエステラーゼとAβとの相互作用を抑制することができる化合物、好ましくはアセチルコリンエステラーゼの機能を低下させ、かつ、実質的にアセチルコリンエステラーゼとAβとの相互作用を抑制することができる化合物を含有する、Aβ凝集抑制剤。
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本発明は、ＤＮＡ結合ドメイン、リガンド結合ドメイン、トランス活性化ドメインを含むエクジソン受容体複合体、およびリガンドが、外来遺伝子および応答エレメントを含むＤＮＡ構築物を接触する、外来遺伝子発現を調節する方法であって、ここで外来遺伝子は応答エレメントの制御下にあり、かつリガンドの存在下でのＤＮＡ結合ドメインの応答エレメントへの結合が遺伝子の活性化または抑制を生じさせる前記外来遺伝子発現を調節する方法に関する。リガンドは４−テトラヒドロキノリン類のクラスを含む。 （もっと読む）

本発明は、酸素剥奪に供された酸化的に適合性の細胞における、代謝完全性の復帰または保存において特に活性である新規フラノン誘導体に関する。フラノン誘導体およびその薬学的に受容可能な塩は、神経炎症、および神経変性障害に対する細胞保護的活性および保護的活性を有し；発作、脳虚血、心筋梗塞、心筋虚血、慢性心不全、炎症および他の酸化的ストレス関連状態、ならびにアルツハイマー病および老年痴呆の処置に有用であり；また、このような状態の処置のための薬学的処方物の製造にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、化学式（Ｉ）の、その置換基が明細書中で定義されている、カルボキシアルコキシ置換アシル−カルボキシフェニル尿素誘導体、およびその生理学的に受容できる塩、およびその生理学的に機能的な誘導体に関している。本発明はまた、例えば２型糖尿病の治療に使用できる、該化合物の製造方法に関している。
【化１】

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肝実質細胞輸送タンパク質による胆汁中排泄への感受性に対する候補化合物のスクリーニング方法。該方法は、輸送タンパク質を含む肝実質細胞の培養物を提供する段階、ここで、該培養物は、少なくとも１つの毛細胆管を有し；かつ該少なくとも１つの毛細胆管内の候補化合物の量を決定する段階を含み、ここで、該少なくとも１つの毛細胆管中の候補化合物の量は、該輸送タンパク質による胆汁中排泄に対する、該候補化合物の感受性を示す。幾つかの実施態様において、該毛細胆管中の候補化合物の量を決定することは、該輸送タンパク質の発現を阻害すること、及び該輸送タンパク質の阻害の有無で、該小管中の化合物の量を比較することを含む。該小管中の候補化合物の量の差は、該輸送タンパク質による胆汁中排泄に対する該候補化合物の感受性を示す。一実施態様において、該輸送タンパク質の発現は、該肝実質細胞内の輸送タンパク質をコード化している遺伝子のコード鎖に相当する配列を有するRNAの導入を介して阻害される。任意に、該肝実質細胞の培養物は、サンドイッチ形態の長時間培養物である。該方法は、特に、１つの試みにおける多数の候補化合物のスクリーニングに適当できる。 （もっと読む）

本発明は、結晶化ＨＤＭ２ペプチドならびに結晶のＸ線回折パターンの記述を含む。回折パターンは、ＨＤＭ２上のリガンド結合部位が同定できそしてＨＤＭ２アミノ酸残基とのリガンドの相互作用をモデル化できるような原子分解においてＨＤＭ２の三次元構造の決定を可能とする。かかるマップを用いて作成されたモデルは、ＭＤＭ２およびＨＤＭ２腫瘍タンパク質の阻害剤として作用するものを含み、それらに限定はされない活性作用物質として機能できるリガンドの設計を可能とする。
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細胞のある集団において標的ＤＮＡ分子中の特定の遺伝子座における、効率の増大した、オリゴヌクレオチド指向性（ＯＤＳＡ）の遺伝子変更を果たすための方法、キットおよび細胞株が示される。１つの実施形態では、本発明は、標的細胞の集団内の細胞の細胞周期を調節することによってＯＤＳＡの効率を増大させるための方法を提供する。別の実施形態では、本発明は、標的細胞の集団内でＤＮＡ修復経路を誘導することによってＯＤＳＡの効率を増大するための方法を提供する。
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本発明は、ヘタリールオキシ置換フェニルアミノピリミジン化合物、それらの製造方法、並びに、ヒトおよび動物における、疾患、特に心血管疾患の処置および／または予防に利用する医薬を製造するための、それらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＨＭＧ−ＣｏＡ合成酵素阻害剤、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、ＡＭＰＫ活性化剤、ファルネシルピロリン酸合成酵素剤等のイソプレノイド合成阻害剤及び／又はゲラニルゲラニル転移酵素阻害剤からなるＲａｃタンパク質の核内移行促進剤、その使用、その方法に関する。また、本発明は、Ｒａｃタンパク質の核内移行促進剤を有効成分とする血管治療剤及びＲａｃタンパク質の核内移行能を測定することによる、血管治療剤のスクリーニング方法に関する。 （もっと読む）

関節リウマチを含む自己免疫疾患を治療するための化合物を同定する方法。関節リウマチを含む自己免疫疾患を治療するための化合物。関節リウマチを含む自己免疫疾患を治療するための方法。これらの方法及び化合物は、カテプシンＺの活性を阻害するものである。 （もっと読む）

ドーパミン放出などの正常な神経伝達物質放出における変化を特徴とする中枢神経系障害などの障害（例：パーキンソニズム、パーキンソン病、トゥーレット症状群、注意欠陥障害または統合失調症）になりやすい患者またはそれを患う患者を、本明細書に記載の式（１または２）の化合物を投与することで治療する。この式（１および２）の化合物は、疼痛の治療および薬物依存症、ニコチン依存症および／または肥満の治療においても有用である。この化合物は、個々の立体異性体、ラセミ混合物、ジアステレオマーなどとして存在し得る。 （もっと読む）

ヒアルロナンシンターゼ（HAS）もしくはヒアルロニダーゼ（HYAL）レベル、またはHASもしくはHYALの機能もしくは活性を低下させることができる化合物および組成物によるヒアルロナン（HA）合成および分解の調節を開示する。化合物および組成物はまた、これらの酵素をコードする遺伝子材料の発現を阻害することができる。化合物および組成物は、核酸分子、ならびにHASおよびHYALの抗体、低分子阻害剤、および基質類似体のような相互作用分子を含む。化合物および組成物は、癌および乾癬のような、しかしこれらに限定されない、過増殖障害を含む炎症障害の予防および／または治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、心循環器疾患、皮膚病、胃腸疾患、癌、血液病、炎症、呼吸器疾患、神経系疾患および泌尿器疾患に関連するヒトAdipoR1を提供する。本発明はまた、心循環器疾患、皮膚病、胃腸疾患、癌、血液病、炎症、呼吸器疾患、神経系疾患および泌尿器疾患の治療または予防に有用な化合物の同定のためのアッセイを提供する。本発明はさらに、AdipoR1へ結合する化合物および/またはAdipoR1の活性を活性化または阻害する化合物ならびにかかる化合物を含む医薬組成物を特徴とする。 （もっと読む）

【課題】新規の血漿タンパク質親和性タグ
【解決手段】血漿中における治療的薬剤の半減期を増大する方法及び新規のポリペプチド誘導体を提供する。 （もっと読む）

アミロイド疾患（例えばアルツハイマー病）に罹患しているヒトまたは動物のアミロイド原線維形成の一因となる前原線維凝集物の配座エピトープに特異的なモノクローナル抗体の製造方法、並びにハイブリドーマおよび前記から生成されるモノクローナル抗体が提供される。さらにまた、アルツハイマー病または他のアミロイド疾患に対するヒトまたは動物の免疫におけるそのようなモノクローナル抗体の使用、及び／又はアルツハイマー病または他のアミロイド疾患の診断または検出のためのそのようなモノクローナル抗体の使用が提供される。前記モノクローナル抗体は、抗炎症剤（例えば金または金含有化合物）と同時にまたは前記と併用して投与され、アミロイド疾患（例えばアルツハイマー病）に付随する神経の炎症を減少させることができる。 （もっと読む）