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三環式化合物およびその用途
【課題】ストレスに起因する疾患の予防および/または治療剤として、抗ストレス作用を有し、経口吸収性に優れた化合物の開発。
【解決手段】本発明は、一般式(I)
(式中、すべての記号は明細書中に記載の通り。)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグに関する。本発明化合物は、抗ストレス作用を有することから、ストレスに起因する疾患、特にストレスに起因する消化器系疾患の予防および/または治療薬として有用であり、経口吸収性に優れている。
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アンジオテンシンII受容体拮抗薬を有効成分とする涙液分泌促進組成物、及びそれを含有する経口投与用製剤
【課題】アンジオテンシンII受容体拮抗薬(ARB)を有効成分として含有する、涙液分泌を促進する組成物を提供すること。
【解決手段】本発明の涙液分泌促進組成物は、アンジオテンシンII受容体拮抗薬として、好ましくはビフェニル構造を有するアンジオテンシンII受容体拮抗薬、より好ましくはテルミサルタン及びロサルタンの少なくとも1種を有効成分として含有する。テルミサルタン及びロサルタンの少なくとも1種を有効成分として含有する涙液分泌促進組成物は、経口投与製剤とすることが好ましい。
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軟骨性疾患の治療のためのインスリンの使用
【課題】リウマチを含む軟骨疾患又は傷害により損傷した軟骨を含む、軟骨の治療及び修復ための、インスリン及び/又はインスリン変異体の投与を含んでなる方法の提供。
【解決手段】徐放性又は持続放出性の形態で軟骨剤(例えば、ペプチド成長因子、異化アンタゴニスト、骨-、滑膜、抗炎症因子)と組み合わせた、あるいは、外傷又は軟骨疾患により損傷した軟骨の治療及び修復ための、インスリン及び/又は標準的な外科的技術と組み合わせたインスリンの投与を含む方法。あるいは外傷又は軟骨疾患により損傷した軟骨の治療及び修復ための、有効量のインスリン及び/又はインスリン変異体で前処理した軟骨細胞の投与を含む方法。
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アディポネクチン産生促進組成物
【課題】アディポネクチン産生を促進し、且つ、副作用や毒性等の安全性の点で問題がなく、経口摂取することが可能な組成物を提供すること。
【解決手段】サケ白子抽出物、ビール酵母抽出物、トリコラーゲン及びミネラル含有酵母を含み、アディポネクチン産生促進作用を有するアディポネクチン産生促進組成物を調製する。サケ白子抽出物としては、サケ白子を酵素処理することにより、オリゴヌクレオチドとオリゴペプチドまで分解した低分子成分を含むものが好ましい。ビール酵母抽出物としては、RNAを50〜80%含有するものが好ましい。ミネラル酵母としては、乾燥酵母中に亜鉛を2〜3%、銅を0.3〜0.5%、セレンを0.01〜0.02%含有するものが好ましい。また、サケ白子抽出物100質量部あたり、ビール酵母抽出物16〜17質量部、トリコラーゲン33〜34質量部及びミネラル含有酵母22〜23質量部を含むものが好ましい。
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抗体のヒト化
【課題】抗体の抗原に対する免疫特異性を保持したまま、抗体の免疫原性を弱めるための、抗体の再設計または改造方法を提供する。
【解決手段】フレームワーク領域のサブバンクから得られるフレームワーク領域にin frame融合した、ドナー抗体由来の相補性決定領域(CDR)を含んでなるコンビナトリアルライブラリーを合成することによって、抗原に免疫特異的な抗体を作製する方法。さらに、本方法によって作製された抗体。
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プロテインA組成物およびその使用方法
【課題】被験体における免疫応答を調節するための方法および組成物、または免疫機能不全を有する被験体もしくはその危険性がある被験体における免疫機能不全を処置するための方法を提供する。
【解決手段】被験体における免疫応答を調節するための方法および組成物が提供される。この方法では、免疫応答を調節するために十分なリンパ球分化因子(例えば、プロテインA(PA))の有効な量を含む組成物を被験体に投与することが含まれる。この組成物には、リンパ球分化因子(例えば、プロテインA(PA))が1μg未満の量で含まれる。
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小分子免疫増強因子およびその検出のためのアッセイ
【課題】新規免疫増強因子、免疫原性組成物、新規化合物および薬学的組成物、ならびに抗原と組合せて小分子免疫増強因子を投与することにより、ワクチンを投与する新規方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、小分子免疫増強因子(SMIP)化合物を含む免疫刺激組成物、およびそれらを投与する方法を提供する。また、SMIP化合物を被験体の抗原に対する免疫応答を高めるための有効量を投与する方法を提供する。さらに、癌、感染症、および/またはアレルギー/喘息を処置するための新規組成物、およびSMIP化合物を単独または別の因子と組み合わせて投与する方法を提供する。さらなる局面において本発明は、一般的に、小分子の免疫調節組成物をスクリーニングする方法に関する。
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共役不飽和基に対する求核付加反応によって作製される生体適合材料
【課題】重合性ヒドロゲルを含む合成生体適合材料の提供。
【解決手段】生体適合材料を作製するための方法であって、2つの組成物の重合が可能となる条件下で該生体適合材料の2つまたはそれ以上の前駆組成物を化合させる段階を含み、求核付加による強い求核試薬と共役不飽和結合または共役不飽和基との間の自己選択的反応によって該重合が生じ、各組成物の官能価(functionality)が少なくとも2であり、該生体適合材料が、処理されていない(unprocessed)アルブミンを含まず、該共役不飽和結合または共役不飽和基がマレイミドまたはビニルスルホンではない方法。
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腫瘍血管新生阻害剤
【課題】 抗腫瘍剤として有用な物質及びそのスクリーニング方法等を提供する。
【解決手段】 TMEM176Bの発現または機能を抑制する物質、具体的には、TMEM176Bをコードする遺伝子の転写産物に対するアンチセンス核酸、リボザイム核酸もしくはRNAi活性を有する核酸、又はTMEM176Bと結合する抗体等を有効成分として含有する、抗腫瘍剤、詳しくは血管新生阻害剤;及び、TMEM176Bをコードする遺伝子もしくはTMEM176Bの発現量を低下させる化合物を選択することを特徴とする、血管新生阻害剤のスクリーニング方法。
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S1P受容体結合能を有する化合物およびその用途
【課題】副作用の少ない、安全でかつ高い免疫抑制効果を示す薬剤を提供すること。
【解決手段】一般式(I)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、ならびにそれらを含有してなる薬剤。
[式中、環A、環Dは置換基を有していてもよい環状基、E、Gは結合手、主鎖の原子数1〜8のスペーサー、Lは水素原子、置換基、Xは置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよい少なくとも1個の窒素原子を含む複素環、nは0〜3を表し、nが2以上のとき複数の環Aは同じでも異なっていてもよい。]
一般式(I)で示される化合物はS1P受容体(特にEDG−1および/またはEDG−6)結合能を有し、移植に対する拒絶反応、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および/または治療に有用である。
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2型血管内皮増殖因子受容体の阻害剤
【課題】新規な血管内皮増殖因子受容体(VEGFR)結合ポリペプチド、および血管内皮増殖因子(VEGF)によって媒介される生物活性を阻害するためのこれらのポリペプチドの使用法、また、単一ドメイン結合ポリペプチドに関する様々な改良を提供する。
【解決手段】VEGFR-2などの標的に結合するポリペプチドであり、標的結合活性は、単一構造ドメイン内に存在する単一ドメインポリペプチド。前記単一ドメインポリペプチドは、免疫グロブリンドメインまたは免疫グロブリン様ドメインである構造単位を含む前記ポリペプチド。
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縮合複素環誘導体、それを含有する医薬組成物及びその医薬用途
【課題】性ホルモン依存性疾患等の予防又は治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】次式(I)で表される縮合複素環誘導体、それを含有する医薬組成物及びその医薬用途。
[式(I)中、環Aは、5員環不飽和炭化水素又は5員環へテロアリール;RAは、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシ、アルコキシ、カルバモイル、アルキルカルバモイル等;環Bはアリール又はヘテロアリール;RBは、ハロゲン、アルキル、カルボキシ、アルコキシ、カルバモイル、アルキルカルバモイル等;E1、E2は、酸素原子等;Uは、単結合又はアルキレン;Xは、Y、−SO2−Y、−O−(アルキレン)−Y、−O−Zで表される基(Yは、Z又はアミノ等;Zは、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール等)]
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変異型ナトリウム利尿ペプチドB受容体、当該受容体をコードする遺伝子及びその利用
【課題】CNPの刺激なしにcGMPを生産する変異型ナトリウム利尿ペプチドB受容体、該受容体をコードする遺伝子、及び効果的に細胞内cGMPを増加させることができる薬剤並びに該受容体をコードする遺伝子がゲノム中に導入されているトランスジェニック非ヒト哺乳動物等の提供。
【解決手段】以下のいずれかのポリペプチドである変異型ナトリウム利尿ペプチドB受容体、又はその塩。(a)特定のアミノ酸配列を有するポリペプチド(b)特定のアミノ酸配列のうち1〜複数個のアミノ酸が欠失、付加、又は置換したアミノ酸配列を有し、かつCNPの刺激なしにcGMPを生産する活性を有するポリペプチド(c)特定の塩基配列からなるDNA又は特定の配列と相補的な塩基配列からなるDNAとストリンジェントな条件下でハイブリダイズするDNAにコードされるポリペプチドであって、かつCNPの刺激なしにcGMPを生産する活性を有するポリペプチド。
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多成分生物学的輸送システム
【課題】核酸を含め、治療薬の送達に有用な組成物および方法の提供。
【解決手段】a)正に帯電した主鎖と;b)i)複数の結合したイメージング部分を有する第一の負に帯電した主鎖;ii)複数の結合したターゲティング剤を有する第二の負に帯電した主鎖;iii)RNA、DNA、リボザイム、修飾オリゴヌクレオチドおよび選択された導入遺伝子をエンコードするcDNAからなる群から選択される少なくとも一つの要素;iv)少なくとも一つの残存因子をエンコードするDNA;およびv)複数の結合した生物学的薬剤を有する第三の負に帯電した主鎖からなる群から選択される少なくとも2つの要素との非共有結合複合体を含む組成物であって、その結合複合体が正味正電荷を有し、b)群からの前記の2つの要素のうちの少なくとも1つがi)、iii)またはv)群から選択される、組成物。
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腎障害の新規マーカー
【課題】腎障害の新規マーカーを提供することである。
【解決手段】生体分子を運搬する機能を持つEG5が正常ポドシンと結合し得ること、およびEG5が腎組織に局在していることを本発明において初めて確認し、EG5が腎障害の新規マーカーとなり得ることを見出したことによる。本発明は、EG5をマーカーとする腎障害の検査方法およびEG5とポドシンとの相互作用を増強する物質を選択することによる、腎障害治療剤をスクリーニングする方法を提供する。
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迅速に作用する薬物送達組成物
【課題】改善された安定性および作用の迅速な開始を伴なった経口薬物送達組成物の提供。
【解決手段】改善された安定性および作用の迅速な開始を伴なった全身薬物送達のための薬物処方物が、本明細書中に記載される。その処方物は、口腔内投与、舌下投与、肺送達、経鼻投与、皮下投与、直腸投与、膣投与または眼内投与により投与され得る。好ましい実施形態において、その処方物は、舌下に、または皮下注射を介して投与される。その処方物は、活性因子、および溶解の速度を増加させるために選択される一種以上の賦形剤を含有する。好ましい実施形態において、その薬物はインスリンであり、その賦形剤としては、EDTAなどの金属キレート剤およびクエン酸などの酸が挙げられる。
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抗コリン作用薬、コルチコステロイドおよび長時間作用性βアゴニストを合わせる薬物および方法
【課題】呼吸性、炎症性もしくは閉塞性の気道疾患の予防もしくは処置における同時投与もしくは逐次投与のための、コルチコステロイドおよび長時間作用性βアゴニストと組み合わせた抗コリン作用薬を基にした、吸入可能な薬物および方法を提供すること。
【解決手段】さらに、開示されているのは、呼吸性、炎症性もしくは閉塞性の気道疾患の予防もしくは処置における同時投与もしくは逐次投与のための、抗コリン作用薬およびコルチコステロイド;抗コリン作用薬および長時間作用性βアゴニスト;もしくはコルチコステロイドおよび長時間作用性βアゴニストの組み合わせを基にした、吸入可能な薬物および方法である。また、開示されているのは、呼吸性、炎症性もしくは閉塞性の気道疾患の予防もしくは処置における投与のための、ホスホジエステラーゼIVインヒビターを含む、吸入可能な薬物および方法である。
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ATP結合カセットトランスポーターのモジュレーター
【課題】ATP結合カセットトランスポーターのモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそれらのフラグメントのモジュレーター(嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(「CFTR」)を含めて)、それらの組成物、およびそれに伴う方法に関する。本発明はまた、このようなモジュレーター(I)またはそれらの薬学的に受容可能な塩を使用して、ABCトランスポーター媒介性疾患を治療する方法に関する:Htは、1個〜4個のヘテロ原子を含有する、5員ヘテロ芳香環であり、必要に応じて、炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている;環Aは、0個〜3個のヘテロ原子を有する、3員〜7員単環式環である;環Bは、必要に応じて、5員〜6員炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている。
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皮膚コラーゲン産生促進剤
【課 題】
安全性の点で問題のない皮膚コラーゲン産生促進剤を提供することを課題とする。また、本発明は、そのような物質を配合した皮膚コラーゲン産生促進用飲食品及び皮膚コラーゲン産生促進用化粧料を提供することを課題とする。
【解決手段】
シスタチン及び/またはシスタチンをペプシンやパンクレアチン等のタンパク質分解酵素で分解して得られるシスタチン分解物を皮膚コラーゲン産生促進剤、皮膚コラーゲン産生促進用飲食品及び皮膚コラーゲン産生促進用化粧料の有効成分とする。このシスタチンやシスタチン分解物には、皮膚のコラーゲン量を増加させる働きがある。
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ゲスターゲンとGnRHアンタゴニストとの組合せ医薬
【課題】ゲスターゲンを含有する製剤の投薬によって起こる不正性器出血その他の副作用を低減させることができる医薬を提供する。
【解決手段】ゲスターゲンを含有する製剤とGnRHアンタゴニスト製剤との組合せ医薬。
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