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【課題】 本発明は血清半減期の改善された薬物融合体に関する。
【解決手段】 本発明は、血清半減期が改善された薬物融合体に関する。こうした融合物および複合体はポリペプチド、免疫グロブリン(抗体)単一可変ドメインならびにGLPおよび/またはエキセンディン分子を含んでなる。本発明はさらに、こうした薬物融合体および複合体の使用、それらを含んでなる、製剤、組成物およびデバイスに関する。 (もっと読む)


本明細書においては、アルキル化およびフルオロアルキル化半合成グリコサミノグリカンエーテル(本明細書においては「SAGE」と称する)の合成について記載をする。硫酸化アルキル化およびフルオロアルキル化SAGEの合成についても記載する。本明細書に記載する化合物は、創傷治癒、薬物送達、ならびに多くの炎症性疾患および皮膚障害の治療を含む多くの用途に有用である。 (もっと読む)


【課題】優れた生物活性(癌転移抑制活性、癌増殖抑制活性等)を有する安定なメタスチン誘導体の提供。
【解決手段】メタスチンの構成アミノ酸を特定の修飾基で修飾することにより、天然型メタスチンよりも血中安定性などが向上し、かつ優れた癌転移抑制活性や癌増殖抑制活性を示すメタスチン誘導体。さらに、このメタスチン誘導体が、従来知られていた作用とは全く異なる性腺刺激ホルモン分泌抑制作用、性ホルモン分泌抑制作用等を有する。 (もっと読む)


【課題】アルブミンまたはアルブミンのフラグメントもしくは改変体に融合された治療用タンパク質を提供する。
【解決手段】治療タンパク質を含有するアルブミン融合タンパク質、前記アルブミン融合タンパク質をコードする核酸分子、これらの核酸を含むベクター、これらの核酸ベクターで形質転換される宿主細胞、ならびに前記アルブミン融合タンパク質を含む薬学的組成物および前記アルブミン融合タンパク質を用いた疾患、障害または状態の処置、予防、または改善の方法。 (もっと読む)


【課題】インスリン抵抗性マーカー、インスリン抵抗性を評価する方法、インスリン抵抗性を改善する物質をスクリーニングする方法、及びインスリン抵抗性を改善するための薬剤組成物を提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸配列(プロエピセリンタンパク質)の連続する少なくとも15個のアミノ酸からなるポリペプチドを含む、インスリン抵抗性マーカー。上記特定のアミノ酸配列をコードする塩基配列の連続する少なくとも45個の塩基からなるポリヌクレオチド及び該ポリヌクレオチドに相補的なポリヌクレオチドからなる群から選ばれるポリヌクレオチドを含む、インスリン抵抗性マーカー。 (もっと読む)


本発明の対象は、カチオン性脂質の新規なファミリーの開発、及び生理活性剤のインビトロ(in vitro)、エクスビボ(ex vivo)及びインビボ(in vivo)での輸送のためのベクターとしてのこれらの使用である。 (もっと読む)


組換えベクターが、制御配列の制御下にサルアデノウイルスSAdV−40、SAdV−31若しくはSAdV−34配列および異種遺伝子を含んでなるサルアデノウイルスSAdV−40、SAdV−31若しくはSAdV−34遺伝子(1種若しくはそれ以上)を発現する細胞株もまた開示される。該ベクターおよび細胞株の使用方法が提供される。 (もっと読む)


【課題】容易にタンパク質をバイオナノカプセルに導入する技術を提供する。
【解決手段】B型肝炎ウイルスタンパク質とリン脂質膜から構成される粒子の内部に、目的タンパク質(細胞内に導入されて生理作用を生じる各種ペプチドホルモン、リンホカイン、サイトカイン、酵素などの生理活性蛋白質;ワクチンとして作用する抗原性蛋白質等)が脂質結合ペプチドを介して前記リン脂質膜に結合した状態で封入されていることを特徴とするタンパク質封入型バイオナノカプセル。該バイオナノカプセルは、特定の細胞に対して特異的に目的タンパク質を送り込むものとして有用である。 (もっと読む)


グルココルチコイド受容体、AP−1、および/またはNF−κB活性の調整に関連する疾患または障害(代謝、炎症性、および免疫疾患または障害を含む)を治療するのに有用である、新規な非ステロイド性化合物が提供される。該化合物は式I:


[式中、
Zは、ヘテロシクロまたはヘテロアリールであり;
Aは、5〜8員炭素環または5〜8員ヘテロ環であり;
環およびB環はピリジル環であって、そのB環およびB環は各々、A環に縮合しており、
環は適宜、同一または別々の、R、R、およびRから独立して選択される1〜3の基で置換され、並びに
環は適宜、同一または別々の、R、R、およびRから独立して選択される1〜3の基で置換され;
、J、およびJは各々、同一または別々であり、独立して−AQA−であり;
Qは、結合、O、S、S(O)、およびS(O)から独立して選択され;
およびAは各々、同一または別々であり、結合、C1〜3アルキレン、置換C1〜3アルキレン、C2〜4アルケニレン、および置換C2〜4アルケニレンから独立して選択されるが、ただしAおよびAは環Aが5〜8員炭素環またはヘテロ環となるように選択され;
からR11は本明細書で定義されているのと同義である]
の化合物、それのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、プロドラッグエステル、または医薬的に許容される塩である。
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集団由来の複数のサンプル中の差示的に発現される遺伝子(少なくともPARPを含む)の発現レベルを確認し、差示的に発現される遺伝子に対するモジュレータにより処置可能な疾患の確認に関する決定を行う(ここで、決定は差示的に発現される遺伝子の発現レベルに基づいてなされる)ことにより、疾患中で差示的に発現される遺伝子のモジュレータ(少なくともPARPモジュレータを含む)で処置可能な疾患を確認する方法を開示する。本方法は、確認された差示的に発現される遺伝子のモジュレータで対象集団中の疾患を処置することをさらに含み得る。本方法は、疾患で確認された差示的に発現される遺伝子のアップレギュレートされた発現を確認することおよび疾患の処置に関する決定を為すことに関する。疾患で差示的に発現される遺伝子の発現レベルはまた、差示的に発現される遺伝子に対するモジュレータでの処置の有効性を決定するのに有用であり得る。
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タンパク質ホメオスタシスの機能不全を特徴とする状態の治療を必要とする患者において、タンパク質ホメオスタシスの機能不全を特徴とする状態を治療するための方法が提供される。タンパク質ホメオスタシスを改善または回復させて、患者の状態を軽減もしくは排除する、またはその発生もしくは再発を阻止するのに有効な量のタンパク質恒常性制御因子を患者に投与する工程を含む、タンパク質ホメオスタシスの機能不全を特徴とする状態の治療を必要とする患者において、タンパク質ホメオスタシスの機能不全を特徴とする状態を治療するための方法が提供される。前記状態は、リソソーム性蓄積症などの機能喪失型障害、または加齢関連疾患などの機能獲得型障害でもよい。

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本発明は、活性成分、疎水性の生物適合性有機液体、および有機ゲル化物質を含有する注射可能な医薬組成物に関し、ここで、この有機ゲル化物質は、その分子が低エネルギー結合によって互いに結合する能力を有するものであり、かつ、下式(I)(上記式中、R1は1〜3個の炭素原子を有する線状または分岐状のアルキル基であり、R2は、脂肪族性の飽和もしくは不飽和脂肪鎖、またはアリールもしくはアリールアルキル基から選択される疎水性基である)に相当するL-チロシン誘導体から選択される。該組成物の、活性成分の放出のためのベクターとしての使用、並びにその製造方法も開示される。

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本発明は、薬物リンカーコンジュゲートD-L
[式中
-Dはアミン含有生物活性部分であり;かつ
-Lは式(I)によって示される非生物活性リンカー部分-L1であり、
式中、破線は生物活性部分のアミンへの結合を示し、およびR1、R1a、R2、R2a、R3、R3a、X、X1、X2、X3は明細書および特許請求の範囲に記載の意味を有し、およびL1は1〜4つの基L2-Zで置換されており、また、式(I)中の星印でマークされている水素が置換されていないのであればさらに置換されていてもよく;ここでL2は化学単結合またはスペーサーであり;かつZは担体基である]
を含むプロドラッグまたは製薬的に許容されるその塩に関する。また、本発明は、Aが脱離基であるA-L、前記プロドラッグを含む医薬組成物および医薬品としてのその使用に関する。
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本発明は肝細胞成長因子(HGF)の2以上の異型体を対象に投与することを含む、対象における心臓疾患を治療又は予防する方法に関するものである。本発明はまた、肝細胞成長因子(HGF)の2以上の異型体を血管に投与することを含む、血管における内皮細胞の成長を促進する方法に関するものである。一具体例において、HGFの2以上の異型体は前記異型体をコードするポリヌクレオチドとして投与される。
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【課題】癌の原発腫瘍に対し有効な治療剤、より詳細には癌の予防・治療に有効なNK4遺伝子治療剤及び組換えNK4蛋白製剤を提供する。また、癌の転移に対しても有効な治療剤、より詳細には癌転移の予防・治療に有効なNK4遺伝子治療剤及び組換えNK4蛋白製剤を提供する。さらに、癌を含む血管新生により生じる疾患に対し有効な治療剤、より詳細には血管新生により生じる疾患に対し有効なNK4遺伝子治療剤及び組換えNK4蛋白製剤を提供する。
【解決手段】特定な配列からなる塩基配列を含有するDNAまたは該DNAとストリンジェントな条件下でハイブリダイズするDNAを含有するDNA。 (もっと読む)


【課題】抗CD20抗体、およびB細胞関連疾患の治療方法を提供する。
【解決手段】抗CD20抗体はモノクローナル抗体であり、CD20に結合する抗体はヒト化またはキメラである。ヒト化2H7変異体は、FRにアミノ酸置換を持つもの、および移植したCDRに変化を有する類似の成熟変異体を含む。抗CD20抗体はインビボで霊長類のB細胞を枯渇させる効果があり、CD20陽性悪性腫瘍および自己免疫性疾患の治療が可能である。 (もっと読む)


ポコニンレゾルシン酸ラクトンの類似体である、式I、I’、II、II’、III、III’、IV、およびVの大環状化合物、該化合物を含む医薬組成物、ならびにキナーゼおよび熱ショックタンパク質90HSP90によって媒介される疾患の治療のための化合物を含む方法および使用を開示する。
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【課題】高いα−MSH阻害作用を有し、尚且つ安全性の高い優れた新規素材の提供。
【解決手段】式(I):Arg−Pro−Phe−Pheで表されるペプチドもしくはその誘導体またはそれらの塩。また、式(II):Arg−Gly−Pro−Phe−Pheで表されるペプチドもしくはその誘導体またはそれらの塩。更に、前記ペプチドもしくはその誘導体またはそれらの塩を含む組成物。新規ペプチドもしくはその誘導体またはそれらの塩は、α−MSHの作用を阻害することができ、それによりメラニン生成を抑制して、皮膚に美白効果をもたらすため等に有益に利用され得る。 (もっと読む)


【課題】精神障害を生じる中枢神経系の疾患を治療又は予防する。
【解決手段】精神障害を生じる中枢神経系の疾患を治療又は予防する医薬を調製する為のSMR1ペプチドとメタロペプチダーゼとの反応を調節する薬剤の使用。 (もっと読む)


本発明は、消化酵素から保護される少なくとも1種のタンパク質活性成分を含む医薬組成物に関する。前記医薬組成物は、遊離形態の前記少なくとも1種のタンパク質活性成分と、該組成物が液体の場合、4より大きく、8以下のpHで該組成物を緩衝化できる系、又は該組成物が固体の場合、該組成物を液体媒体に入れたとき、4より大きいpHから8以下のpHで緩衝作用を発揮できる系をも含む。 (もっと読む)


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