【課題】徐放性を有する生体内分解性ポリマーを、生理活性物質を内包させるためのマイクロカプセル等の基材として用いた徐放性製剤及びその製造法の提供。
【解決手段】乳酸からなる重合体生体内分解性ポリマー中から低分子量の乳酸重合体、特に重量平均分子量が５０００以下のものの含量を低減させることにより、生理活性物質を高含量で取り込むことができ、かつその初期過剰放出を抑制して長期にわたる安定した放出速度を実現できる乳酸重合体及び製造法とそれを用いた徐放性製剤。 （もっと読む）

本発明は、プロテアーゼを阻害するための化合物および方法を提供する。本発明の１つの態様は、活性化プロテアーゼと反応し、標的プロテアーゼの近くに活性阻害剤成分を放出するプロソフト阻害剤を特徴とする。ある特定の事例では、化合物は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶなどのプロテアソームおよび／またはポストプロリン切断酵素（ＰＰＣＥ）を阻害する。本発明の化合物は、一部には、標的プロテアーゼに対する毒性の低減および／または特異性の改善により、より良好な治療係数を提供する。本発明の別の態様は、ＩＩ型糖尿病、インスリン耐性、耐糖能異常、高血糖症、低血糖症、高インスリン血症、肥満、高脂血症、または高リポタンパク血症を治療するための本開示の化合物の使用について提供する。 （もっと読む）

本発明は、神経ペプチドＹの新規類似体、その同じ物を含む医薬組成物、その同じ物を含む医薬配合物、および神経ペプチドＹ−受容体結合により仲介される疾患または病気を処置する方法に関する。より詳細には、本発明は、神経ペプチドＹ２受容体亜型と比べて神経ペプチドＹ１受容体亜型に選択的に結合する、少なくとも１個の非天然アミノ酸置換、例えば３４位における４Ｈｙｐを有する神経ペプチドＹの新規類似体に関する。 （もっと読む）

本発明は、それだけには限らないが、ＴＧＦ−βスーパーファミリーのタンパク質などの最小に可溶性の生物活性剤の全身送達のための方法および組成物を対象とする。本発明によれば、例示的生物活性剤として、ＢＭＰ−７がある。本発明は、骨粗鬆症などの骨格障害に対する最小に侵襲性の全身治療ならびに傷害されたまたは病変した非石灰化組織および腎臓などの臓器に対する最小に侵襲性の全身治療をさらに提供する。本発明の実施は、生物活性剤の血管内送達の部位での有害な副作用を排除する。 （もっと読む）

本発明は、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^５が本明細書に定義される構造式ＩのＴＧＲ５アゴニスト、ならびにそれらのＮオキシドおよびそれらの薬学的に許容され得る塩を含む。本発明はさらに、化合物、それらのＮオキシド、および／またはこれらの薬学的に許容され得る塩を含む。本発明はまた、ＴＧＲ５がメディエーターであるかまたは関与している疾患を処置するための化合物および組成物の使用を含む。本発明はまた、特に、ＴＧＲ５がメディエーターであるかまたは関与している疾患を処置するための医薬の製造におけるまたはその医薬のための化合物の使用を含む。
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【課題】種々のタンパク質結晶の徐放性組成物を開発すること。
【解決手段】本発明は、タンパク質結晶とイオンポリマーとの複合体、およびそのような複合体を含んで成る組成物に関する。本発明はさらに、これらの複合体および組成物を製造する方法も提供する。本発明はさらに、タンパク質に基づく療法の持続放出を必要とするかまたはそれによって改善される疾患を有する個体の治療法も提供する。種々のタンパク質結晶の徐放性組成物を開発するために、本発明は、タンパク質の両性性質を利用する。また、本発明は、薬物療法の持続放出を必要とするかまたはそれによって改善される疾患状態の治療法を提供する。 （もっと読む）

一態様において、本開示により、標的分子に結合する多価ポリヌクレオチドアプタマー；およびコンジュゲート枠組構造に結合された２つ以上の個別の親和性リガンドを含むコンジュゲートを含む架橋物質体であって、該２つ以上の親和性リガンドは、該アプタマーとの結合に関して該標的分子と競合し、異なるコンジュゲート上の親和性リガンドと該アプタマー間の非共有結合性相互作用の結果、該物質体内で該コンジュゲートが架橋される、架橋物質体を提供する。このような物質体は、所望の濃度の標的分子に応答した量のコンジュゲートを放出するように設計される。また、最終適用用途に応じて、種々の実施形態において、該コンジュゲートは、薬物および／または検出可能な標識を含むものであってもよい。薬物、検出可能な標識および親和性リガンドは、コンジュゲート枠組構造に、共有結合されていても、非共有結合で結合されていてもよい。
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本開示は、結晶性インスリン複合体を提供する。また、本開示は、これらの結晶性インスリン複合体を含むものの製剤、治療法、投与法および製造法を開示する。
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本発明は、安定化Ｆｃ領域を有する、抗体等のＦｃ含有ポリペプチドを産生する方法を提供する。本発明はまた、これらの方法に従って産生される安定化Ｆｃポリペプチド、ならびに、かかる抗体を治療薬として使用する方法を提供する。一実施形態において、キメラＦｃ領域を含む安定化ポリペプチドが提供され、上記安定化ポリペプチドは、ＩｇＧ４イソタイプのＩｇＧ抗体からの少なくとも１つのＣＨ２ドメインと、ＩｇＧ１イソタイプのＩｇＧ抗体からの少なくとも１つのＣＨ３ドメインとを含み、上記安定化ポリペプチドは、２９７、２９９、３０７、３０９、３９９、４０９、および４２７（ＥＵ付番慣例）からなる群から選択される１つまたはそれ以上のアミノ酸位置に１つまたはそれ以上の安定化Ｆｃアミノ酸を含む。 （もっと読む）

【課題】ヒト心臓において脈管形成を誘導するための薬学的組成物およびその方法を提供すること。
【解決手段】０．２μｇ／ｋｇ〜４８μｇ／ｋｇの、配列番号２のＦＧＦ−２またはその脈管形成活性フラグメントもしくは脈管形成活性ムテインを薬学的に受容可能なキャリア中に含む、単位用量組成物。冠状動脈疾患についてヒト患者を処置するための方法（１つ以上の冠状動脈または１つの末梢静脈中に、安定かつ脈管形成に有効な用量の、組換えＦＧＦ−２またはその脈管形成活性フラグメントもしくは脈管形成活性ムテインを投与する工程を包含する）。一単位用量組成物は、再処置が必要となる前に６ヶ月続く、ヒトＣＡＤ患者における脈管形成効果を提供する。患者の安全性を最適にする投与方法（液体、ヘパリンおよび／または注入速度のすべてが役割を果たす）。 （もっと読む）

【課題】IgE依存的ヒスタミン放出因子(IgE-dependent histamine releasing factor,HRF)およびそれに結合するペプチドを提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸配列を含むダイマーを形成できる欠失型HRF、前記欠失型HRFをコードする遺伝子およびHRFの活性を抑制することができる新規なHRF結合ペプチド。ヒスタミンおよびIL-8分泌を可能にする前記ダイマーを形成できる欠失型HRFを用いた、HRFによるアレルギー発生を抑制する薬物のスクリーニング、およびアレルギー患者血清内HRF検出のためのキット。また、前記HRF結合ペプチドの、動物の喘息、鼻炎等のアレルギー疾患またはマラリアの予防および治療への使用。 （もっと読む）

【課題】新規なキメラ、ヒト化もしくはＣＤＲ移植抗ＩＬ（インターロイキン）−６抗体の提供。
【解決手段】マウスＣＬＢ−８抗体から得られる少なくとも一つのキメラ、ヒト化もしくはＣＤＲ（相補性決定領域）移植抗ＩＬ−６抗体。少なくとも一つのそのような抗ＩＬ−６抗体をコードする単離された核酸、ベクター、宿主細胞、トランスジェニック動物もしくは植物、治療組成物、方法および装置を包含するその製造および使用方法。 （もっと読む）

本発明は、ＧＬＰ−１アナログ、そのトランケート型、またはその製薬学的に許容しうる塩および誘導体を含む群から選択されるペプチドに関する。本発明は、また、ＧＬＰ−１アナログ、そのトランケート型、またはその製薬学的に許容しうる塩および誘導体を含む群から選択されるペプチドであって、１または２以上のアミノ酸が非天然型アミノ酸で置換されているペプチドに関する。
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【課題】血中有効成分の半減期又は残存率を高めるのに十分なサイズを有するとともに、静脈内投与時に低い肝臓取込み及び迅速な細胞クリアランスを示す微粒子を提供する。
【解決手段】アルギン酸又はその塩の微粒子と有効成分とを含んでなる生体適合性組成物。より詳細には、必要な患者に静脈内投与すべく有効成分を被包化するための微粒子。 （もっと読む）

【課題】膵島細胞、特にインスリン産生β細胞の産生による対象へのインスリン送達を提供する。
【解決手段】膵島転写因子または膵島転写因子の発現を誘導する因子をコードする核酸を導入することによって、対象の膵臓において膵島転写因子を発現させることを特徴とし、具体的には膵島転写因子遺伝子および膵島転写因子ポリペプチドを用いて培養中またはインビボにおける細胞分化を改変して、新しいβ細胞を産生する。例えば2型糖尿病の維持および治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＧＬＰ−１ペプチド類縁体の自由流動性均質粉末形態の製造方法を含む。この方法は、好ましくはクロマトグラフィーでの精製方法で直接得られた水性有機溶媒中のペプチド類縁体の溶液が、噴霧乾燥プロセスに供され、自由流動性均質粉末の形態で回収されることを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】糖尿病の発症及び／又は進展リスクの判定方法、ＫＣＮＪ１５遺伝子に対してＲＮＡｉ効果を有するＲＮＡ等の提供。
【解決手段】ヒトゲノムＤＮＡのＫＣＮＪ１５遺伝子のアリルを検出することで、糖尿病の発症及び／又は進展リスクを判定する、ＫＣＮＪ１５遺伝子に対してＲＮＡｉ効果を有するＲＮＡ等のＫＣＮＪ１５遺伝子の発現阻害又はＫＣＮＪ１５タンパク質の機能を抑制する物質を製造する。 （もっと読む）

本発明は、式：A-X-B(式中、Aは血液脳関門を通過する、または特定の細胞型への化合物の輸送を増強することができるペプチドベクターであり、Xはリンカーであり、ならびにBはペプチド治療剤である)を有する化合物を特徴とする。本発明の化合物を用いて、ペプチド治療剤が有用である任意の疾患を治療することができる。 （もっと読む）

本発明においては、有機溶媒中における、ヒアルロン酸（ＨＡ）のヒドロキシル基上での特定の活性基の形成と、挿入された活性基上での、少なくともその末端部分に求核官能基、ＮＨ_２−Ｒを含有するペンダント部分によるその後の置換とを介して、ＨＡに官能基を挿入するのに有用な二工程手順が記載されている。求核置換により挿入された基は、もう一方の末端部分に更なる求核官能基を、更なる化学的官能基化に容易に利用できるように、例としては、ＨＡ官能基のメタクリル化が得られるように又は光架橋性誘導体が得られるように、含有することができる。提案された方法の直接の誘導体と更なる官能基化によって得られるものの両方は、ヒドロゲルを形成させるのに使用できる。 （もっと読む）

本発明は、ＶＥＧＦ−Ａに対して特異的な結合タンパク質、特に、ＶＥＧＦＲ−２へのＶＥＧＦ−Ａｘｘｘの結合を阻害する、結合ドメインを含むリコンビナント結合タンパク質に関する。このような結合タンパク質の例は、所望の結合特異性を有するアンキリン反復ドメインを含むタンパク質である。これらの結合タンパク質は、癌および他の病理学的状態、例えば加齢黄班変性などの眼疾患、の処置において有用である。 （もっと読む）