本発明においては、有機溶媒中における、ヒアルロン酸（ＨＡ）のヒドロキシル基上での特定の活性基の形成と、挿入された活性基上での、少なくともその末端部分に求核官能基、ＮＨ_２−Ｒを含有するペンダント部分によるその後の置換とを介して、ＨＡに官能基を挿入するのに有用な二工程手順が記載されている。求核置換により挿入された基は、もう一方の末端部分に更なる求核官能基を、更なる化学的官能基化に容易に利用できるように、例としては、ＨＡ官能基のメタクリル化が得られるように又は光架橋性誘導体が得られるように、含有することができる。提案された方法の直接の誘導体と更なる官能基化によって得られるものの両方は、ヒドロゲルを形成させるのに使用できる。 （もっと読む）

本発明は、ＶＥＧＦ−Ａに対して特異的な結合タンパク質、特に、ＶＥＧＦＲ−２へのＶＥＧＦ−Ａｘｘｘの結合を阻害する、結合ドメインを含むリコンビナント結合タンパク質に関する。このような結合タンパク質の例は、所望の結合特異性を有するアンキリン反復ドメインを含むタンパク質である。これらの結合タンパク質は、癌および他の病理学的状態、例えば加齢黄班変性などの眼疾患、の処置において有用である。 （もっと読む）

【課題】より効果的なＧ−ＣＳＦ因子の提供。
【解決手段】Ｇ−ＣＳＦ因子にグリコシル基を有する修飾基を共有結合させる方法および該方法により得られる結合体。 （もっと読む）

本発明は、免疫調節活性を保有する、交互のD型およびL型アミノ酸を含む環状ペプチドに関する。本発明はまた、該環状ペプチドを含む薬学的組成物および疾患を処置するための方法にも関する。

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本発明は、核酸の送達のためのポリマー結合放出可能脂質、及び前記を含有するナノ粒子組成物、並びに前記を用いて遺伝子発現を調節する方法に関する。特に、本発明は、ケタール若しくはアセタール含有リンカー又はイミン含有リンカーに基づく酸不安定性リンカーを含有する放出可能ポリマー脂質に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）［ここで、置換基は本明細書において開示されたとおりのものである］の神経ペプチド−２受容体アゴニスト、ならびにその薬学的に許容しうる塩、誘導体及び断片が、本明細書において提供されている。これらの化合物、及びそれらを含有する医薬組成物は、例えば肥満及び糖尿病などの疾患の処置に有用である。
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本発明は、ヒトＢ細胞マーカーと結合するヒト化、キメラおよびヒト抗ＣＤ１９抗体、抗ＣＤ１９抗体融合タンパク質ならびにそれらのフラグメントを提供する。このような抗体、融合タンパク質およびそれらのフラグメントは、Ｂ細胞悪性腫瘍および自己免疫疾患を含めた様々なＢ細胞障害の治療および診断に有用である。より具体的な実施形態では、ヒト化抗ＣＤ１９抗体は、タンパク質の安定性、抗体結合および／または発現レベルを向上させるように設計された、フレームワーク領域のアミノ酸置換を１つまたは複数含み得る。特に好適な実施形態では、置換はｈＡ１９ＶＨ配列におけるＳｅｒ９１Ｐｈｅ置換を含む。 （もっと読む）

タンパク質スカフォールドをコードする単離核酸、ベクター、宿主細胞、並びにその製造法及び使用法を含む、フィブロネクチン３型（ＦＮ３）タンパク質、例えば、ヒトフィブロネクチン（ヒトテネイシン）の１０番目のＦＮ３繰り返し体の共通配列に基づくタンパク質スカフォールドは、診断用及び／若しくは治療用組成物、方法及びデバイスの用途がある。具体的には、ＩｇＧに結合するタンパク質スカフォールド分子は、診断及び／又は治療用途に有用であるものとして特定されている。
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【課題】Ａｎｇｐｔｌ３のアンタゴニストを有効成分として含む、炎症性肝疾患を治療又は予防するための医薬の提供。
【解決手段】Ａｎｇｐｔｌ３のアンタゴニストが、Ａｎｇｐｔｌ３又はαｖβ３インテグリンに結合し、Ａｎｇｐｔｌ３の特異的な結合能を阻害し、αｖβ３インテグリンによって媒介される細胞性応答を調節する。該アンタゴニストは、Ａｎｇｐｔｌ３抗体又は抗αｖβ３インテグリン抗体、又はイムノグロブリン配列に融合したαｖβ３インテグリンのリガンド結合領域を含む又は、Ａｎｇｐｔｌ３のレセプター結合領域を含むイムノアドヘシン。該アンタゴニストはＡｎｇｐｔｌ３のアミノ酸配列に少なくとも８０％のアミノ酸配列同一性を有するアミノ酸配列を含むぺプチド。 （もっと読む）

外傷性脳損傷（ＴＢＩ）後の二次的なニューロンの損傷及び炎症を予防又は改善するための方法を開示する。本方法は、かかる治療を必要とする対象に、ニューレグリン（ＮＲＧ）、ＮＲＧの変異体、又は、ＮＲＧ若しくはＮＲＧの変異体をコードする発現ベクター、を含む有効量の医薬組成物を投与する工程を含む。
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本発明により、ｃ−Ｍｅｔのような成長因子受容体のタンパク質キナーゼ活性をキナーゼ抑制させ、抗ガン剤として有効に使用できる新規複素環化合物、上記化合物を含む薬学的組成物の使用方法が提供される。又、本発明の上記化合物を含む薬学的組成物はガン以外に、成長因子および抗血管形成受容体、例えば ｃ−Ｍｅｔを通じて作動する信号伝達経路と関連する疾患の治療に有効に使用できる。 （もっと読む）

【課題】糖尿病の治療及び神経障害、例えばアルツハイマー病及びパーキンソン病の治療、並びに2型糖尿病に関連した末梢神経障害の治療薬としてのポリペプチドの提供。
【解決手段】GLP-1及びexendin-4の新規ポリペプチド・アナログ。
【効果】ポリペプチドのインシュリン分泌刺激効果は、等量のGLP-1又はexendin-4の効果と同程度か又はそれを超える。糖尿病の治療及び神経障害、例えばアルツハイマー病及びパーキンソン病の治療、並びに2型糖尿病に関連した末梢神経障害の治療に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：Ｈ−２−Ｎａｌ¹−シクロ（Ｃｙｓ²−Ｔｙｒ³−ＡＡ⁴−Ｌｙｓ⁵−Ｖａｌ⁶−Ｃｙｓ⁷）−Ｔｈｒ⁸−ＮＨ₂の新規なオクタペプチド化合物に関するものである。これらの生成物は、ソマトスタチンレセプターサブタイプに対する良好な親和性を有するので、それらは、一の（又は、より多くの）ソマトスタチンレセプターが関与する病理的状態又は病気を治療するのに特に有利である。その上、これらの化合物は、それらを、医薬の配合のための種々の溶液において、例えば製薬上許容しうるキャリアーとして構想することを可能にする物理化学的特性を有している。この発明は又、該生成物を含む医薬組成物及びそれらの医薬の製造のための利用にも関係する。 （もっと読む）

成長ホルモン化合物(GH)および成長ホルモン結合タンパク質(GHBP)を含む新規の成長ホルモンコンジュゲートが開示される。本発明はまた、部位特異的コンジュゲーションによって安定で、長時間続くコンジュゲート(hGH-GHBP)を生成するための新規の誘導体化方法を包含する。新規のGH-GHBPコンジュゲートは、タンパク質の治療的使用を促進する長い循環半減期を有する。GH-GHBPコンジュゲートは、インビボでの増加した機能的半減期、改善された腎臓濾過、改善されたプロテアーゼ防御およびアルブミン結合などの薬理学的特性を示す。 （もっと読む）

【課題】ＳＧＬＴ２の活性阻害作用を示す糖尿病、糖尿病関連疾患又は糖尿病性合併症の予防又は治療薬の提供。
【解決手段】下記式で表される１−チオ−D−グルシトール化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物、及びそれらの化合物を有効成分として含有する医薬。
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本発明は、神経変性疾病の検出および処置のための方法および組成物に関する。特に、本発明は、ニューロン変性を防御することができるポリペプチド、このようなポリペプチドをコードする核酸分子、および前記ポリペプチドを認識する抗体に関する。 （もっと読む）

本開示は、活性医薬成分（例えば、エクセナチド）を含有するマイクロスフェアを含む一成分の注射用徐放性製剤を提供し、ここで、マイクロスフェアは非水性担体中に懸濁されている。非水性担体は、油、分画油、トリグリセリド、ジグリセリド、モノグリセリド、プロピレングリコール脂肪酸ジエステルなどであってもよい。当該製剤は、製剤の安定性および効力の長期保存性、ならびに投薬頻度を減らしかつ患者コンプライアンスの向上させる活性医薬成分の徐放性という明らかな利点を与える。
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本発明は、タンパク質と吸収エンハンサーとプロテアーゼインヒビターとを含む組成物、該組成物を投与する工程を含む真性糖尿病を処置する方法、および、酵素活性を有するタンパク質を経口投与する工程を備える該タンパク質を経口投与する方法、を提供する。 （もっと読む）

本発明は、生体付着性、粘ちゅう性、安定性および膣ｐＨ調整を向上した特性を有する粘膜付着性組成物を提供することその目的とする。また、本発明は、粘膜、特に、膣道で引き起こされる障害若しくは疾患の治療または予防のための活性成分の担体およびその使用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、崩壊温度または崩壊温度より高温の生成物温度において実行される一次乾燥ステップを伴う医薬物質を凍結乾燥する方法を提供する。本発明はまた、崩壊温度または崩壊温度より高温において凍結乾燥した医薬物質を提供する。
【図１】

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