【課題】ホットフラッシュ予防・治療剤の提供。
【解決手段】性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する非ペプチド性化合物を含有してなるホットフラッシュ予防・治療剤。化合物の性質として、脳内移行性である性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する非ペプチド性化合物を含有してなるホットフラッシュ予防・治療剤。 （もっと読む）

本発明は、ＴＧＦ−ベータ刺激剤の、特に医薬剤のトリフェニルエチレン類の構成要素の使用であって、循環器系疾患、自己免疫疾患又は神経変性の症状の防止、予防、処置又は回復のための使用に関する。特に、トリフェニルエチレンの副作用を軽減するため、１又は複数の追加の活性医薬剤と組み合わせたトリフェニルエチレン剤からなる、改善された組成物を記載すると共に請求する。
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乳酸重合体またはその塩からなるマイクロカプセル中に水溶性の生理活性ペプチドが実質的に均一に分散した徐放性組成物であって、該生理活性物質をマイクロカプセル全体に対して１５〜３５（重量／重量）％の量で含有し、該乳酸重合体の重量平均分子量（Ｍｗ）が約１１，０００〜約２７，０００であり、生理活性物質の高い含有量、投与から１日以内の初期過剰放出の抑制および長期間にわたる薬物の安定した徐放を特徴とする徐放性組成物、およびその製造方法。 （もっと読む）

本発明は、例えば、プロゲステロンシグナル伝達応答を増強することにより改善され得る状態、特に女性性機能障害の処置または予防方法を含む、ホスホジエステラーゼ１（ＰＤＥ１）を阻害する、例えばドーパミンＤ１受容体および／またはプロゲステロンシグナル伝達経路のＰＤＥ１により仲介される抑制を阻止する、化合物の新規使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式中、Ｒが請求項１において示される意味を有する、一般式（Ｉ）の新規化合物と、その製剤と、薬剤としてのその使用とに関する。化合物（Ｉ）は、ステロイドスルファターゼの阻害剤であり、癌の治療に用いられる。
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【課題】ペプチドないしタンパク質のクリアランスの改善。
【解決手段】ペプチドないしタンパク質のＣ末端に部分ＣＴＰ単位を付加するか、又は、ペプチドないしタンパク質の重要でない領域に完全ＣＴＰ単位又は部分ＣＴＰ単位を挿入する。 （もっと読む）

本発明は、第１層に少なくとも１種のエストロゲンと第２層に治療薬とを含む二層錠剤、およびそれらの製造方法に関する。いくつかの実施形態では、本発明は、二層錠剤であって、エストロゲンは、結合型エストロゲンを含み、第２層は、メドロキシプロゲステロンアセテートおよび１−［４−（２−アゼパン−１−イル−エトキシ）−ベンジル］−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−オール、またはそれらの医薬的に許容しうる塩からなる群から選択される１種以上の治療薬を含む、二層錠剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ペプチドとＰＥＧ部分との間の、グリセロールリンカーによるコンジュゲートを提供する。 （もっと読む）

本発明は、末端キャップされたオリゴマーと活性物質とを含む非経口持続及び制御放出性半固体製剤であって、いかなる追加の粘度低下剤又は賦形剤も有しないものに関するものである。 （もっと読む）

本発明は、優れた生物活性（癌転移抑制活性、癌増殖抑制活性、性腺刺激ホルモン分泌促進活性、性ホルモン分泌促進活性等）を有する安定なメタスチン誘導体を提供する。本発明のメタスチン誘導体は、メタスチンの構成アミノ酸が特定のアミノ酸で置換されていることにより、血中安定性や溶解性などがさらに向上し、ゲル化傾向が低減、薬物動態も改善され、かつ優れた癌転移抑制活性や癌増殖抑制活性を示す。さらに、本発明のメタスチン誘導体は、性腺刺激ホルモン分泌抑制作用、性ホルモン分泌抑制作用等も有する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはそのエステルもしくはアミドの塩、およびそのエステル、アミドもしくは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物もしくは塩を提供する。本発明は、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用も提供する。
【化１４６】


（Ｉ）
式（Ｉ）中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^１２は、本明細書に定義した通りであり、Ｃ１とＣ２炭素原子の間の結合が二重結合であるか、またはＣ２とＣ３炭素原子の間の結合が二重結合であり、Ｃ１とＣ２炭素原子の間の結合が二重結合である場合、Ｒ^２は存在しない。
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【課題】 in vitroおよびin vivo生物活性の両方の大きな増大を示すヒト糖タンパク質ホルモンアナログを生じるヒト糖タンパク質ホルモンの特定のアミノ酸置換を提供する。
【解決手段】 本発明は、一態様では、位置１１、１３、１４、１６、１７および２０からなる群から選択される位置でα−サブユニット中に少なくとも３つの塩基性アミノ酸を有するヒト糖タンパク質ホルモンを提供する。 （もっと読む）

【課題】組換え型ヒトα-フェトプロテイン、またはその免疫細胞抗増殖性断片もしくはアナログの治療上有効な量を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における自己反応性免疫細胞の増殖を阻害する方法；組換え型ヒトα-フェトプロテインまたはその抗新生組織断片もしくはアナログの治療上有効な量を哺乳類に投与することを含む、哺乳類において新生組織を抑制する方法；および組換え型ヒトα-フェトプロテインまたはその断片もしくはアナログを含む培地を用いることを含む細胞培養法の提供。
【解決手段】特定のアミノ酸配列またはその断片またはその断片のいずれかと実質的に同一な配列を含む、実質的に純粋で生物学的に活性な組換え型ヒトα-フェトプロテインと、その産生に昆虫細胞を用いる方法、哺乳類における自己反応性免疫細胞の増殖を阻害する方法、細胞培養方法。 （もっと読む）

本発明は一般的に、代謝性疾患および病態、例えば血漿グルコースレベル、インスリンレベル、および／またはインスリン分泌の制御、陽性変力効果、異化効果の低減、胃排出の緩徐化により軽減され得るものの処置および予防用の剤として有用な、選択可能な特性を持つ新規ＧＩＰ類似体およびＧＩＰハイブリッドポリペプチドに関する。かかる病態および疾患としては、これらには限定はされないが、高血圧症、異常脂質血症、心血管疾患、摂食障害、救命救急、インスリン抵抗性、肥満、および１型、２型、および妊娠糖尿病を含めた任意の種類の真性糖尿病が挙げられる。
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神経学的な健康の増進及びＡＤなどの年齢に関連する神経変性の予防のための選択したフィトエストロゲン医薬組成物及び使用の方法を開発した。これらの選択したフィトエストロゲン製剤は、多くの植物由来エストロゲン様分子及び／又はそれらの構造的類似体を含み、ＥＲαよりもＥＲβに対する結合優先性及び脳内でのアゴニスト活性を示す。これらのＥＲβ選択的フィトエストロゲン製剤は、血液脳関門を通過し、生殖組織における増殖機構を活性化することなく、脳内のエストロゲンに関連する神経栄養及び神経保護機構を促進し、したがって、他のエストロゲンに関連する問題となる側面がない。製剤は、好ましくは化合物の組合せを含み、毎日、持続、遅延又は週１回／月１回投与用に調剤することができる。
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押出で得た皮下移植物であって、乳酸／グリコール酸のモル比が異なり且つ平均分子量が異なる少なくとも２つのＰＬＧＡ、又は重量平均分子量の異なるＰＬＧＡ及びＰＬＡのブレンドからなる押出品を研磨して得たＰＬＧＡマトリックスに分散された活性成分を有するものである。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ_１Ａ結合剤、６−メトキシ−８−［４−（１−（５−フルオロ）−キノリン−８−イル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−イル］−キノリンの結晶形態、その医薬組成物、およびその使用方法に関する。
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優先的ムスカリンアセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗剤を、所望により選択的ムスカリンアセチルコリンＭ_１拮抗剤以外の少なくとも１つの抗うつ剤とともに投与することにより、精神疾患および状態を治療する方法が提供される。本発明は、少なくとも１つの選択的ムスカリンアセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗剤を選択的ムスカリンアセチルコリンＭ_１拮抗剤以外の少なくとも１つの抗うつ剤と組み合わせて投与するための医薬組成物およびキットも提供する。
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【課題】性ホルモン依存疾患の予防・治療などの提供。
【解決手段】視床下部弓状核または（および）前腹側脳室周囲核に作用を及ぼす化合物、例えば視床下部弓状核においてエストロゲンアゴニスト作用を有し、前腹側脳室周囲核においてエストロゲンアンタゴニスト作用を有する化合物は、女性ホルモン依存性癌、子宮内膜症などの性ホルモンに依存した疾患の予防・治療剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、薬理学的に活性なペプチド配列(X)と、Xに共有結合した4〜20アミノ酸残基の安定化ペプチド配列(Z)とを含んでなる酵素切断に対する傾向が減少した薬理学的に活性なペプチド複合体に関する。
【解決手段】薬理学的に活性なペプチドを、例えば、そのC末端、そのN末端またはそのC末端およびN末端において、適当な安定化ペプチド配列に複合させることによって、対応する遊離の薬理学的に活性なペプチドに比較して、ペプチド複合体のプロテアーゼによる分解に対する感受性を有意に低下させる。 （もっと読む）