生分解性高分子を担体とし、薬物を含有する徐放性微小球を噴霧乾燥によって製造する方法が開示される。本方法は、生分解性高分子、薬物および溶媒を含有する溶液、懸濁液またはエマルジョンを製造する工程と、前記溶液、懸濁液またはエマルジョンを噴霧乾燥させる工程と、噴霧乾燥した微小球をポリビニルアルコールの含有された水溶液に懸濁させた残留溶媒を除去し、微小球の表面の親水性を増加させる工程とを含む。本発明に係る製造方法によって、薬物の封入率が高く、残留溶媒の毒性問題が殆どないうえ、注射能が良い微小球を製造することができる。また、本発明によって製造された微小球は、体内に投与されたときに一定の期間薬物を有効濃度で持続的に放出することにより、疾病の治療に有用に使用できる。
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【課題】核タンパク質中に存在する短い配列モチーフがリガンド結合ＮＲへのその結合を媒介するために必要かつ十分であることを見出す。
【解決手段】核タンパク質の配列モチーフの第１の領域、そこに結合して核タンパク質と相互作用できる核レセプターの部分の第２の領域の間の相互作用を低下させうるインヒビター化合物を同定するにあたり、核タンパク質は遺伝子発現制御に関係するリガンド結合核レセプターと転写開始複合体間の相互作用を担う架橋因子であり、核レセプターは転写因子であり、配列モチーフは標的遺伝子の活性化または抑制過程の一環としてリガンド結合核レセプターに結合する核タンパク質の短配列であり、候補となるインヒビター化合物、リガンド結合核レセプターまたは前記の第２の領域を含むその断片、核タンパク質の配列モチーフを含む核タンパク質断片を使用し、それらの間の相互作用の阻害の有無を検出する。 （もっと読む）

【課題】性腺刺激ホルモン放出ホルモン作用を有する化合物と性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する化合物とを組み合わせてなる医薬の提供。
【解決手段】性腺刺激ホルモン放出ホルモン作用を有する化合物と性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する化合物とを組み合わせて用いることにより、性腺刺激ホルモン放出ホルモン作用を有する化合物の投与直後に起こる下垂体−性腺刺激作用（急性作用）による血清テストステロンやエストロゲン濃度の上昇を伴った一過性の憎悪（フレアー現象）を回避することができる。 （もっと読む）

【課題】毛成長を刺激することによって利益を受ける状態を処置するための薬学的組成物を提供すること。
【解決手段】毛成長を刺激することによって利益を受ける状態を処置するための薬学的組成物であって、該組成物が、少なくとも３つのアミノ酸およびＣ末端官能基を有するペプチドを含有し、該Ｃ末端官能基が、エポキシド、−Ｂ（ＯＲ）_２基、−Ｓ（ＯＲ）_２基および−ＳＯＯＲ基からなる群から選択され、ここで、ＲがＨ、アルキル（Ｃ_１〜６）またはアリールであり、但し、該Ｃ末端官能基が−Ｂ（ＯＲ）_２である場合、該ペプチドは、ｌｅｕ−ｌｅｕ−ｌｅｕではなく、そして該Ｃ末端官能基がエポキシドである場合、該化合物は、エポキソミシンではなく、該化合物は、プロテアソーム活性を阻害するか、またはプロテアソームタンパク質の産生を阻害する、薬学的組成物。 （もっと読む）

【課題】潜在性子宮内膜炎を有する動物、または潜在性子宮内膜炎に罹患しやすい動物の受胎能を改善する方法を提供すること。
【解決手段】雌性動物にＣＯＸ−ＩＩ阻害剤を投与することを含む方法。ＣＯＸ−ＩＩの阻害剤は、雌性動物において繁殖成功率を改善するのに有用である。ＣＯＸ−ＩＩ阻害剤の例としては、カルプロフェン、セレコキシブ、バルデコキシブ、パレコキシブ、フィロコキシブ、ベダプロフェン、トルフェナム酸、スキシブゾン、ロフェコキシブ、エトドラク、エトリコキシブ、ルミラコキシブ、メロキシカム、およびフロスリド等から選択される。 （もっと読む）

増殖性疾患の予防または処置のための同時、併用、個別または逐次使用のための、ｍＴＯＲ阻害剤化合物と１種以上の薬学的活性剤の組合せ剤。
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血液試料中の循環癌細胞からのステロイド受容体の発現は、前記血液試料から前記癌細胞を単離し、前記単離した癌細胞から抽出物を作成した後、前記抽出物に対して、癌細胞に関連するステロイド受容体を検出することができる高感度のイムノアッセイを行うことによって検出される。陽性結果は、前記癌細胞における前記ステロイド受容体の存在を示す。本方法は、内分泌療法剤による処置から利益が得られる可能性がある癌患者を同定するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


で示される化合物を提供する。該化合物はＭＭＰ−９および／またはＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の阻害剤であり、したがってＭＭＰ−９および／またはＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の異常な活性により特徴付けられる障害または疾患の処置のために使用できる。したがって、式（Ｉ）の化合物はＭＭＰ−９および／またはＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３が介在する障害または疾患の処置において使用できる。最後に、本発明は、また、医薬組成物を提供する。
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本発明は、Ｅｒｂ−ＢおよびＶＥＧＦ受容体阻害剤；ならびに１種以上の薬学的活性剤を含む組合せ剤；該組合せ剤を含む医薬組成物；該組合せ剤を含む処置法；該組合せ剤の製造方法；ならびに、該組合せ剤を含む販売用パッケージに関する。
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非インスリン依存性真性糖尿病のための、式(Ｉ)：
【化１】


の新規化合物。
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本発明は、ホルモン依存性障害を処置するために有効な新規作用物質に関する。特に、本発明は、ＨＬＳ−５の内因性レベル又はその活性を変更することが可能な化合物又は組成物を含む核内受容体変調剤を、それを必要とする被検者に投与するステップを含む、生体内で核内受容体を変調する方法に関する。 （もっと読む）

式Ｉ（式中のＲ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は、請求項１に記載の意味を有する）の化合物は、細胞増殖／細胞生存の阻害物質であり、腫瘍を治療するのに用いられ得る。
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光活性の化合物および組成物、ならびにその使用方法が提供される。例えば、本発明の組成物は、１型光線療法、２型光線療法、または１型光線療法と２型光線療法の組み合わせで使用できる。本発明の第１の態様は、一般式Ｅ１−Ｌ−Ａｒ−Ｘ−ＰＡ（式中、Ａｒは光感受性物質であり、ＰＡは光活性化合物であり、Ｅ１、ＬおよびＸのそれぞれは任意選択である）を有する化合物に関する。光感受性物質（Ａｒ）は、一般に大きな環式環または芳香環を含む発色団である。光感受性物質は、直接または間接的にＥ１に結合していてよく、Ｅ１は、一部の実施態様では化合物を特定部位に向かわせるよう選択することができ、他の実施態様では水素とすることができる。 （もっと読む）

本発明は、活性有機化合物の結晶粒子を製造する方法に関する。この方法は、湿式粉砕プロセスによって微細な種を生成する工程と、微細な種を結晶化プロセスに付す工程とを含む。得られる結晶粒子は約１００μｍ未満の平均粒径を有する。本発明はまた、本発明の方法によって製造される結晶粒子及び薬学的に許容可能な担体を含む医薬組成物も提供する。
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本出願は、膣の乾燥を緩和する、個人用の水系の保湿剤及び潤滑剤である。これらの組成物は非殺精子性で、精子及び卵子適合性で、種々の形態において、体液を模し、精子の生存及び運動性を増強し、精子の卵子に対する結合を促進し、及び／又は、受胎の過程を容易化し得る。関連する物品、システム、並びに、かかる組成物の調製及び使用の方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】細胞増殖因子かつ転写因子であるＭｙｃの直接の標的およびそれを用いた真核生物の組織特異的事象の調節手段の提供。
【解決手段】Ｍｙｃによる組織特異的発現を調節するためのヌクレオチドであって、ＴＡＴＡボックスとその１〜５０塩基上流に位置するＣＧＣＧＴＧモチーフおよび／またはＣＡＣＧＴＧモチーフとを必須の配列として含むＴＡＦ４ｂプロモーターに由来するヌクレオチド、前記ヌクレオチドを含有してなるベクター、前記ヌクレオチドおよびレポーター遺伝子を含有してなるレポータープラスミド、前記ベクターもしくはレポータープラスミドを導入してなる形質転換体またはトランスジェニック非ヒト動物、ならびに前記レポータープラスミドまたは形質転換体を用いることを特徴とする、細胞増殖の調節剤または妊娠調節剤をスクリーニングする方法。 （もっと読む）

本発明は、マンノース含量、詳細には組み換え糖タンパク質の高マンノース含量を調節（例えば、減少）する方法に関する。１局面では、本発明は、細胞培養条件を操作することによって、哺乳動物宿主細胞において生成された組み換え糖タンパク質のマンノース含量（すなわち、オリゴサッカライド側鎖上）を調節し、その結果その細胞によって産生される糖タンパク質が低マンノース含量を有するような方法を提供する。一実施形態において、本発明の方法で生成された組成物は、その組成物中の糖タンパク質の約１０％未満が、４つを超えるマンノース残基を有する（すなわち、Ｍ５以上の種である）。この低マンノース含量は、低浸透圧重量モル濃度（例えば、約６００ｍＯｓｍ／Ｋｇ未満、または約５００ｍＯｓｍ／Ｋｇ未満、または約４００ｍＯｓｍ／Ｋｇ未満、例えば、約３８０〜２５０ｍＯｓｍ／Ｋｇ）で細胞培養条件を維持することによって達成される。
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本発明は、ヒアルロン酸と治療活性剤とからなる薬物送達システムに関する。 （もっと読む）

本発明は、優れた生物活性（癌転移抑制活性、癌増殖抑制活性、性腺刺激ホルモン分泌促進活性、性ホルモン分泌促進活性等）を有する安定なメタスチン誘導体を提供する。
本発明のメタスチン誘導体は、メタスチンの構成アミノ酸を特定のアミノ酸で置換することにより、血中安定性や溶解性などがさらに向上し、ゲル化傾向が低減、薬物動態も改善され、かつ優れた癌転移抑制活性や癌増殖抑制活性を示す。さらに、本発明のメタスチン誘導体は、性腺刺激ホルモン分泌抑制作用、性ホルモン分泌抑制作用等を有する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、拮抗的メラニン−濃縮ホルモン（ＭＣＨ）活性、特にＭＣＨ−１活性を有する一般式（Ｉ）に従うアリール及びヘテロアリール置換ピラジノン誘導体、その製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体、そのＴＶ−オキシド形態又はその第４級アンモニウム塩に関し、ここで可変項は請求項１において定義される。本発明はさらに、それらの製造、それらを含んでなる組成物及び薬剤としてのそれらの使用に関する。本発明に従う化合物は、不安、摂食障害、気分障害、例えば双極性障害及び抑うつ、精神病、例えば精神分裂病及び睡眠障害を含むがこれらに限られない精神医学的障害；肥満；糖尿病；性的障害及び神経学的障害の予防及び／又は処置のために有用である。
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