本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤（「ＤＰ−ＩＶ阻害剤」）であり、糖尿病、特に２型糖尿病等の、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾病の治療又は予防に有用である３−アミノ−４−フェニルブタン酸誘導体に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾病の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本明細書中に開示される組成物は、多岐にわたる疾患の処置のための徐放治療法として用いるためのものである。特に、上記組成物は、水溶性生理活性物質、有機イオンおよびポリマーを提供し、ここでその生理活性物質が、最小限の分解産物と共に長時間にわたって効果的に放出される。生じた徐放組成物は、高薬物含有量、および放出後における非分解性生理活性物質の優勢によって、用量容積を減少した投与を可能にする。さらに、本発明の組成物は、長期の持続性放出が可能である。 （もっと読む）

本発明は、抗プロゲスチン、特に抗プロゲスチン11β-(4-アセチルフェニル)-17β-ヒドロキシ-17α-(1,1,2,2,2-ペンタフルオロエチル)-エストラ-4,9-ジエン-3-オンまたはその薬学上許容される誘導体またはアナローグと、純粋なアンチエストロゲン、特にこの明細書中で特定した一般式 (I) の化合物、例えば、11β-フルオロ-17α-メチル-7α-｛5-[メチル(8,8,9,9,9-ペンタフルオロノニル)アミノ]ペンチル｝-エストラ-1,3,5(10)-トリエン-3,17β-ジオールとの組み合わせにより、哺乳動物におけるホルモン依存性疾患、特に乳癌を予防または治療する方法および使用に関する。さらに、本発明は、前記組み合わせを含んでなる医薬組成物に関する。
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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤（「ＤＰ−ＩＶ阻害剤」）であり、糖尿病、特に２型糖尿病など、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療または予防に有用である新規なシクロヘキシルグリシン誘導体に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む薬剤組成物およびジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与するこのような疾患の予防または治療における、これらの化合物および組成物の使用に関する。 （もっと読む）

アンドロステンジオンおよびテストステロンの少なくとも１つのインビボ合成を阻害するための薬剤の製造における、ステロイドスルファターゼ酵素（Ｅ．Ｃ．３．１．６．２）を阻害できる化合物の使用が提供される。本発明は、ステロイドスルファターゼインヒビターがアンドロステンジオンおよびテストステロンの、ならびに特に副腎皮質ステロイドのデヒドロエピアンドロステロンサルフェートから周囲組織での変換によって産生されたアンドロステンジオンおよびテストステロンのインビボ合成を阻害しうるという驚くべき発見に基づいている。
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ＰＤＥ阻害剤とバソプレッシン受容体ファミリーのアンタゴニストの相乗的な組合せについて記載する。 （もっと読む）

本発明は、2種の持続放出配合物、すなわち、ゴナドトロピン放出ホルモン組成物を放出することができる第1持続放出配合物と、エストロゲン組成物を放出することができる第2持続放出配合物とを含む組成物に関する。本発明の組成物は、前立腺癌のアンドロゲン遮断治療の改善のために採用することができ、この治療において、骨ミネラル濃度損失及びホットフラッシュの発生率及び重症度が、最小限に十分なエストロゲン・レベルを維持することによって最小限に抑えられる。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、Ｈ、ＣＦ_３、およびＣ_１〜６アルキル（Ｃ_１〜６アルキルオキシまたはトリアゾリルで置換されていてもよい）から選択される基を表し、Ｒ^２はハロを表し、環Ａは、少なくとも１つのＮ原子を含む５員または６員の複素環（環は、２つ以上の炭素原子で架橋されていてもよい）を表し、Ｒ^３は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される少なくとも１つの原子を含む５員または６員の複素環を表し、この複素環は、Ｃ_１〜６アルキル、オキソ、またはＮＨ_２から選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、この複素環は、５員もしくは６員のアリールまたはＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される少なくとも１つの原子を含む複素環とさらに縮合していてもよく、縮合アリールまたは複素環は、１つまたは複数のハロ原子で置換されている］の化合物、または薬学的に許容できるその誘導体は、Ｖ１ａアンタゴニストが適応される障害、特に月経困難症を治療するのに有用である。


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脳セロトニン受容体の２Ｃサブタイプのアゴニストまたは部分アゴニストである式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩が提供される。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｙ、ｍ、ｎおよびＡｒの各々は本明細書のクラスまたはサブクラスで定義する通りである。かかる化合物およびその組成物は、統合失調症などの種々の中枢神経系障害を治療するのに有用である。


（Ｉ）
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本発明は、産生率が改善された哺乳動物発現系およびこれらの系を用いて所望のタンパク質を産生する方法を特徴とする。一実施形態では、本発明の発現系は、有効量のヘパリンまたはヘパリン様分子を含む培地において培養された遺伝子組換え哺乳動物宿主細胞を含む。ヘパリンまたはヘパリン様分子が存在することで、培養細胞によるタンパク質産生が大幅に増加する。本発明はまた、培養哺乳動物細胞によるタンパク質産生を改善するためのＦＧＦＲ−１媒介性シグナル伝達経路の構成的に活性な成分の使用を特徴とする。このような成分の、対象のタンパク質との同時発現により、対象のタンパク質の産生率が著しく高まる。
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【課題】 骨形成を促進させる骨形成促進剤、骨形成を促進させることにより骨粗鬆症の予防に有用な骨粗鬆症予防剤及びコラーゲンの合成を促進させるコラーゲン合成促進剤を提供する。
【解決手段】 骨形成促進剤、骨粗鬆症予防剤及びコラーゲン合成促進剤はいずれも、ローヤルゼリー又はその抽出物を有効成分とする。骨粗鬆症予防剤は、骨形成を促進させ、特に老人性骨粗鬆症の予防又は改善作用を発揮する。骨粗鬆症予防剤はさらに骨吸収抑制剤及び／又はカルシウム補充作用を有する食品素材を含有することが好ましい。コラーゲン合成促進剤は、通常飼料に混ぜてマウスに経口摂取させることにより、プロコラーゲン１α１遺伝子の発現量を増加させる（図１の実施例１参照）。前記遺伝子は、骨芽細胞の分化マーカーとして知られ、かつ骨の主要蛋白質であるＩ型コラーゲンの前駆体であるＩ型プロコラーゲンをコードするため、骨形成機能の増強に重要な役割を果たす。 （もっと読む）

本発明は、それを必要とする対象における、テストステロン欠乏障害またはテストステロン欠乏障害と関連もしくは関係する症状の治療、予防、またはその発症リスクの軽減のための方法、キット、組合せおよび組成物に関する。本発明は、テストステロン合成系のステロイドをそれを必要とする対象に投与する方法にも関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ¹およびＲ²は請求項１に明記した定義を有する）は、チロシンキナーゼ、特にＴＩＥ−２およびＲａｆキナーゼの阻害剤であり、腫瘍の治療を含む用途に使用できる。

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本明細書では、スピロ構造の特徴を有する化合物を記載している。また、本明細書では、上記化合物の製造方法、ステロイドホルモン核受容体活性を調節するための上記化合物の使用方法、および上記化合物を含む医薬組成物および医薬についても記載している。また、本明細書では、ステロイドホルモン核受容体の活性に関連した疾患または状態を処置および／または予防するための上記化合物、医薬組成物および医薬の使用方法についても記載している。 （もっと読む）

本発明は、哺乳類における卵母細胞の産出を増加する方法に向けられる。より具体的には、本明細書は、ＰＤＥ阻害剤を使用する卵胞の成熟を誘導するための方法及び組成物を説明する。当該阻害剤は、高用量において単独で使用することができる。あるいは、当該卵胞の成熟は、低用量のＦＳＨとＰＤＥ阻害剤処置を併用することにより達成される。 （もっと読む）

ホルモン成分又はその誘導体と結合した性腺刺激ホルモン放出ホルモン類似体を含んでなり、血漿ホルモン結合タンパク質に結合可能な化合物。この化合物は癌などのホルモン依存性疾患の治療、又は避妊薬として使用可能である。
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本発明は、可食性フィルム内にカプセル化された有効成分を含む薬物送達システムに関し、ここで、可食性フィルムは、好ましくは、有効成分が血流に入るように頬粘膜投与を提供する。本発明の薬物送達システムは、鎮静及び／又は睡眠効果を提供するのに非常に効果的な、カプセル化された医薬有効成分の頬粘膜投与を提供するのにとりわけ有効である。 （もっと読む）

本発明は、多嚢胞性卵巣症候群に苦しむ対象に、エキセンディンまたはそのアナログまたはアゴニストを投与することを特徴とする多嚢胞性卵巣症候群(PCOS)の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、特にホルモン補充療法（ＨＲＴ）、および特に閉経後の骨の健康の維持および骨粗鬆症の管理もしくは治療において、所望の応答を達成するためのホルモン治療の方法において必要とされるホルモンの量を低減させるケイ素含有物質の使用、ならびにこのような方法における使用のための医薬組成物に関する。
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本発明は、高血圧の診断における、ｈｓｇｋのフラグメントを含む一本鎖または二本鎖核酸の使用に関する。前記フラグメントの長さは、少なくとも１０個のヌクレオチド／塩基対であり、前記フラグメントは、ｈｓｇｋ１遺伝子のイントロン２における７３２／７３３位におけるヌクレオチドＧの挿入の存在または非存在によって生じる多型をさらに含む。本発明はまた、ＱＴ延長症候群の診断における、ｓｇｋファミリーのヒト相同体の過剰発現または機能的な分子改変と、ＱＴ間隔の長さとの直接的な相関の使用、および、ＱＴ延長症候群の診断における、ｓｇｋ遺伝子ファミリーのヒト相同体の核酸、またはそのフラグメントの１つの使用に関する。ｓｇｋ遺伝子ファミリーのヒト相同体における単一ヌクレオチドの多型（単一ヌクレオチド多型＝ＳＮＰ）は、特に、ＱＴ延長症候群に関する先天的な素因の診断に有用である。その他の形態において、本発明は、ＱＴ延長症候群の治療および／または予防に使用するための薬物を製造するための、ｓｇｋファミリーの遺伝子発現を高める機能的な活性化因子または転写因子の使用に関する。 （もっと読む）