【課題】本発明は、優れた生物活性（癌転移抑制活性、癌増殖抑制活性、性腺刺激ホルモ
ン分泌促進活性、性ホルモン分泌促進活性等）を有する安定なメタスチン誘導体を提供す
る。
【解決手段】本発明のメタスチン誘導体は、メタスチンの構成アミノ酸が特定のアミノ酸
で置換されていることにより、血中安定性や溶解性などがさらに向上し、ゲル化傾向が低
減、薬物動態も改善され、かつ優れた癌転移抑制活性や癌増殖抑制活性を示す。さらに、
本発明のメタスチン誘導体は、性腺刺激ホルモン分泌抑制作用、性ホルモン分泌抑制作用
等も有する。 （もっと読む）

【課題】寛容および子宮内膜への胚の着床を調節する方法の提供。
【解決手段】サイトカインと、ＩＬ−２７アゴニストを用いて胎児に対する母体の寛容を調節する方法とが提供される。さらに、子宮内膜への胚の着床を調節する方法および診断方法も提供される。一実施形態では、被検体はヒトであり、ＩＬ−２７アゴニストを、ａ）妊娠第１三半期；ｂ）妊娠第２三半期；ｃ）妊娠第３三半期；またはｄ）妊娠第１、妊娠第２および妊娠第３三半期中に投与する。上記ＩＬ−２７アゴニストは、ＩＬ−２７タンパク質であってもよく、このタンパク質はヒトＩＬ−２７であってもよい。 （もっと読む）

【課題】長期間にわたり安定な眼科用水中油型乳剤を提供すること。
【解決手段】界面膜で覆われた油のコアを有するコロイド粒子を含み、少なくとも１種類のカチオン性物質及び少なくとも１種類の非イオン性界面活性剤を含み、正のゼータ電位を有し、ゼータ電位安定性試験Ａの条件を満たす眼科用水中油型乳剤。前記乳剤の製造方法。レンズ、眼科用パッチ、インプラント、インサートからなる群から選択される本発明の眼科用水中油型乳剤の送達手段。 （もっと読む）

【課題】ゼラチンを含有しなくても生理活性物質を高含量で含有し、かつその初期過剰放出を抑制して約１ヶ月にわたる安定な放出速度を実現できる徐放性組成物の提供。
【解決手段】重量平均分子量と数平均分子量の比が1.90以下であり、乳酸とグリコール酸の組成モル比が100/0〜40/60で重量平均分子量が3,000〜100,000である乳酸−グリコール酸重合体またはその塩と、生理活性物質とを含有する徐放性組成物。 （もっと読む）

【課題】アスピリンは治癒特性がよく知られている非ステロイド系抗炎症剤（ＮＳＡＩＤ）であるが、長期間アスピリン治療を受ける必要のある多くの患者には胃腸出血を起こす副作用があり、患者が有害な副作用を経験することなくＮＳＡＩＤの多くの公知の効果が得られる有用な製剤形の提供。
【解決手段】ａ）腸溶コーティングされていないプロトンポンプ阻害剤を含む顆粒、ｂ）２０分以内に胃液５０ｍｌのｐＨを７以上に上昇させる水不溶性緩衝剤、及びｃ）非ステロイド系抗炎症剤を含む顆粒を含み、腸溶コーティングを含まず、上記（ａ）及び（ｂ）の顆粒を圧縮した形状で含む非腸溶コーティング錠剤形。該非ステロイド系抗炎症剤が、アスピリンであり、該プロトンポンプ阻害剤が、ランソプラゾールであることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】性ホルモン依存性疾患等の予防又は治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】次式（Ｉ）で表される縮合複素環誘導体、それを含有する医薬組成物及びその医薬用途。


[式（Ｉ）中、環Ａは、５員環不飽和炭化水素又は５員環へテロアリール；Ｒ^Ａは、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシ、アルコキシ、カルバモイル、アルキルカルバモイル等；環Ｂはアリール又はヘテロアリール；Ｒ^Ｂは、ハロゲン、アルキル、カルボキシ、アルコキシ、カルバモイル、アルキルカルバモイル等；Ｅ^１、Ｅ^２は、酸素原子等；Ｕは、単結合又はアルキレン；Ｘは、Ｙ、−ＳＯ_２−Ｙ、−Ｏ−（アルキレン）−Ｙ、−Ｏ−Ｚで表される基（Ｙは、Ｚ又はアミノ等；Ｚは、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール等）] （もっと読む）

【課題】子宮内膜組織の子宮外の増殖の治療法及びそのための組成物の提供。
【解決手段】ＬＨＲＨアンタゴニストと、避妊薬、非ステロイド性の抗リウマチ薬、鎮痛薬、１７−α−アルキル置換されたテストステロン以外のアンドロゲンまたはこれらの組合せ物から成る群から選択される１種以上の活性剤を含有する製剤学的組成物。 （もっと読む）

【課題】動脈コンプライアンスを増加させるための方法を提供すること。
【解決手段】この方法は、一般的に投与を必要とする個体に有効量のレラキシンを投与する工程を包含する。本発明は、Ｉ型糖尿病またはＩＩ型糖尿病を有する個体に置ける動脈コンプライアンスを増加させる方法をさらに提供する。本発明は、閉経周辺期、閉経期または閉経後の女性における動脈コンプライアンスを増加させる方法をさらに提供する。本発明は、年齢関連の動脈の硬化を有するか、発症する危険性を有する個体における動脈コンプライアンスを増加させる方法をさらに提供する。 （もっと読む）

【課題】毛成長を刺激することによって利益を受ける状態を処置するための薬学的組成物を提供すること。
【解決手段】毛成長を刺激することによって利益を受ける状態を処置するための薬学的組成物であって、該組成物が、少なくとも３つのアミノ酸およびＣ末端官能基を有するペプチドを含有し、該Ｃ末端官能基が、エポキシド、−Ｂ（ＯＲ）_２基、−Ｓ（ＯＲ）_２基および−ＳＯＯＲ基からなる群から選択され、ここで、ＲがＨ、アルキル（Ｃ_１〜６）またはアリールであり、但し、該Ｃ末端官能基が−Ｂ（ＯＲ）_２である場合、該ペプチドは、ｌｅｕ−ｌｅｕ−ｌｅｕではなく、そして該Ｃ末端官能基がエポキシドである場合、該化合物は、エポキソミシンではなく、該化合物は、プロテアソーム活性を阻害するか、またはプロテアソームタンパク質の産生を阻害する、薬学的組成物。 （もっと読む）

新規の式（Ｉ）のヘタリール−［１，８］ナフチリジン誘導体（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｗ_１、Ｗ_３、Ｗ_５およびＷ_６は、請求項１に記載の意味を有する）は、ＡＴＰを消費するタンパク質の阻害剤であり、とりわけ、腫瘍の処置のために採用することができる。
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本発明は、消化管に投与すると治療活性成分の治療上効果的な血中レベルを対象にもたらすのに効果的な医薬組成物を提供する。一態様では、前記医薬組成物が、治療上効果的な量の治療活性成分と、少なくとも１種の水溶性増強剤、例えば、中鎖脂肪酸または中鎖脂肪酸の塩、エステル、エーテルもしくは誘導体であり、炭素原子約４個から約２０個の炭素鎖長を有する増強剤と、糖とを含む。
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本発明は、金属酵素調整活性を有する化合物ならびにそのような金属酵素によって調整される疾患、障害またはその症状の治療方法について記載する。 （もっと読む）

本発明は、中和プロラクチン受容体抗体005-C04、ならびにその成熟型、および抗原結合性フラグメント、それらを含有する医薬組成物、ならびにプロラクチン受容体によって媒介される良性障害および適応症、例えば子宮内膜症、腺筋症、非ホルモン雌性避妊、良性乳房疾患および乳房痛、泌乳阻害、良性前立腺過形成、類線維腫、高および正常プロラクチン血性脱毛の処置または防止、ならびに乳腺上皮細胞増殖を阻害するための併用ホルモン療法での共処置におけるそれらの使用に関する。本発明の抗体はプロラクチン受容体媒介シグナリングをブロックする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物；または医薬的に許容し得る塩を提供し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ａ^１、Ａ^２、Ｘ^１、ｓおよびｍは、本明細書で定義されている。本発明は、また、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明は、さらに、医薬的に活性な物質の組合せおよび医薬組成物を提供する。

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【課題】ホルモン置換療法の所望の効果を惹起する、新規の非ステロイド性ＳＥＲＭを提供すること。
【解決手段】本開示は、新規のクラスの選択的エストロゲンレセプターモジュレーター（ＳＥＲＭ）に関する。この開示はまた、以前に知られていない膜結合エストロゲンレセプターの同定を包含する。この開示されたＳＥＲＭ（有用な組成物における開示された新規な化合物の薬学的処方物を含む）を作製するための方法および使用するための方法が開示される。本発明の新規の非ステロイド性ＳＥＲＭは、ホルモン置換療法の陰性の作用または公知の選択的エストロゲンレセプターモジュレーターの陰性の作用を誘導することなく、ホルモン置換療法の所望の効果を惹起する。 （もっと読む）

本発明は、新規な子宮内用システム、および該システムを製造するための方法に関する。本発明の１つの態様においては、子宮内用システムは、貯蔵体および連続的且つ閉鎖型の可とう性枠体を有する。枠体は、ポリカーボネートジオール、１，６−ヘキサメチレンジイソシアネートおよび連鎖延長剤から形成される熱可塑性ポリウレタンエラストマーを包含する。
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【課題】経肺経路を介して患者に正確な量の薬剤化合物を効率的かつ着実に送達する装置および／または確実な方法および調合物を提供する。
【解決手段】治療薬、表面張力調節剤、および湿潤剤と粘度調節剤との両方を含む成分を含む、熱による小滴吐出装置に使用するための新規の調合物を開示する。この調合物は、経肺送達を介する治療薬の制御された、かつ確実な投薬を維持するために有用である。 （もっと読む）

本明細書で、ＰＲＴ５、ＰＲＴ６、ＰＲＴ７及びＰＲＴ８と呼ばれる４つのポリペプチド、それをコードする核酸、それらのタンパク質を含む組成物、並びに治療及び診断の方法でのそれらの使用が提供される。ポリペプチドを特異的に認識する抗体、並びにそれらの使用も提供される。各タンパク質の特徴付けは、ＰＲＴ５及びＰＲＴ８がグルコース代謝に関与し、ＰＲＴ６がアンドロゲン調節に関与し、ＰＲＴ７が癌と相関することを示した。 （もっと読む）