新規多型(±)-7-[3-(4-アセチル-3-メトキシ-2-プロピルフェノキシ)プロポキシ]-3,4-ジヒドロ-8-プロピル-2-カルボン酸を開示する。本化合物は、80〜82℃の高融点を有し、ロイコトリエンB₄アンタゴニスト（「LBA」）である。本化合物は、IL-2治療の逆事象（例えば血管漏出症候群）を軽減するために有用である。IL-2と組み合わせた本化合物の投与は、IL-2の逆事象を軽減し、かつ対象に対するLBA投与の有利な効果を維持し又は亢進すると同時に、LBAを用いる副作用を同時に緩和する。本方法は、IL-2治療を受ける対象にLBA、好ましくは新規多型のある量を投与であって、当該投与量はLBAが治療計画に渡って特定範囲に維持される、投与を含む。また、添付の治療指示書と共に新規多型の組成物を含む製品を開示する。また、新規多型の医薬組成物の製造方法及び多型そのものの製造方法を開示する。 （もっと読む）

哺乳類の四肢の血管外細胞に対してポリヌクレオチドの送達が可能な静脈送達方法が記載される。本方法は、一時的に閉塞された遠位の静脈に対するポリヌクレオチドの注射を含む。ポリヌクレオチドの送達は、周囲組織に溶液の管外溢出を可能にするために、充分量の迅速な注射によって容易になる。 （もっと読む）

グルカゴンレセプターの発現を調節するための、化合物、組成物および方法が提供される。この組成物は、グルカゴンレセプターをコードする核酸を標的としたオリゴヌクレオチドを含む。グルカゴンレセプターの発現調節、ならびに、グルカゴンレセプターの発現に関連する疾患の診断および治療のためのこれら化合物を用いる方法が提供される。本発明は、化合物を対象としている。特に、核酸および核酸のようなオリゴマーであり、これらはグルカゴンレセプターをコードする核酸の標的とされ、そして、グルカゴンレセプターの発現を調節する。本発明の化合物を含む薬または他の組成物もまた、供給される。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、ＫＧＦアゴニストおよびガストリン化合物を含む、組成物、共役物および方法に関する。本組成物は、糖尿病、高血圧、慢性心不全、体液貯留状態、代謝性症候群および関連疾患および疾病、および肥満を限定はしないが含む、ＫＧＦアゴニストまたはガストリン化合物いずれかが治療的効果を示す、状態の処置および／または予防にて使用可能である。本発明の組成物または組み合わせ治療によって、各化合物の有害な毒性効果を減少させて、各化合物の用量を少なくして使用することが可能である。
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上皮ナトリウムチャンネル（ＥＮａＣ）活性を改変するための薬剤および方法。
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血清含有培地での使用および生体内（ｉｎ ｖｉｖｏ）適用（例えば、治療上の適用）に適した多種多様な安定化ｓｉＲＮＡを含むＲＮＡ干渉を実施するための方法および組成物を提供。遺伝子サイレンシングで被った的はずれの効果を減少する他に類のない修飾が施されたｓｉＲＮＡが開発された。このような修飾として、最初の５’末端アンチセンス・ヌクレオチドのリン酸化、第１および第１または第１、第２、もしくは第３の５’末端アンチセンス・ヌクレオチドの２’炭素修飾、ならびに任意に第１および第１または第１、第２、もしくは第３の５’末端センス・ヌクレオチドの２’炭素修飾が挙げられる。制御およびエクサエクオ（ｅｘａｅｑｕｏ）分子も提供。特異的安定性修飾を持つ関連の制御、トラックアビリティ、およびエクサエクオ剤を開発した。 （もっと読む）

本発明はアルドステロン受容体アンタゴニストおよび抗糖尿病剤の組合せを提供することを目的とする。
高血圧症、鬱血性心不全、肝硬変および腹水のような心臓血管疾患を含む循環障害を治療するための、治療的に有効な量のアルドステロン受容体アンタゴニストおよび治療的に有効な量の抗糖尿病剤からなる併用療法が開示されている。好ましい抗糖尿病剤は高い効力および経口または非経口生体利用性を有する化合物である。好ましいアルドステロン受容体アンタゴニストは９α,１１α−置換エポキシ部分の存在を特徴とする２０−スピロキサンステロイド化合物である。 （もっと読む）

本発明は、グルカゴン様ペプチド−１のペプチド類似体、その医薬的に許容される塩、哺乳動物を治療するためにそのような類似体を使用する方法、並びに、その故に有用な前記類似体を含んでなる医薬組成物へ向けられる。 （もっと読む）

本発明は、血小板インテグリンＧＰＩＩｂＩＩＩａならびにα_vインテグリン(好ましくはａｖβｓインテグリンおよびα_vβ₃インテグリン)のリガンドとして生物学的に活性である式(Ｉ)：Ｒ¹−Ａｒｇ−Ｘ−Ａｓｐ−Ｌｅｕ−Ａｓｐ−Ｓｅｒ−Ｌｅｕ−Ａｒｇ−Ｒ²(Ｉ)を有する新規ペプチドに関する。式(Ｉ)中、Ｒ¹はＨ、アセチルまたはアシルを示し、Ｒ²は−Ｏｈ、ＯＲ³ＮＨ₂、ＮＨＲ³、Ｎ(Ｒ³)₂を示し、Ｒ³はアルキル、アラルキル、アリール、Ｈｅｔを示し、Ｘは式(II)のアミノ酸を示し、式(II)中、Ａは(ＣＨ₂)_nを示し、Ｒ⁴はＨ、アルキル、アラルキルまたはアリールを示し、ｎは１、２、３、４、５または６を示し、式(II）のアミノ酸は、α−アミノ基のペプチド結合を介して隣接するＡｒｇに結合しており、α−カルボキシル基のペプチド結合を介して隣接するＡｓｐのα−アミノ基に結合している。

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本発明は、一般にヒトを含む動物における肥満、糖尿病および代謝エネルギーレベルの調節に関連するタンパク質のためのリガンドに関する。特に、本発明はタンパク質であるビーコンおよびその同族体のリガンドを提供する。ビーコンリガンドの同定はビーコン-リガンドの相互作用と共働またはこれに拮抗する物質の同定を可能として、従って、肥満、糖尿病、および／またはエネルギー不均衡の調節に有用な治療用分子の開発を可能とする。 （もっと読む）

本出願は、その必要のある被験者での脱髄化を阻害し、再有髄化を促進し、および／または麻痺を治療するための方法および組成物を提供する。好ましくは、このような組成物は、有効量で投与されると、患者の脱髄化を阻害し、および／または再有髄化を促進する免疫グロブリン（例えば、抗体、抗体断片および組換えにより製造された抗体または断片）、ポリペプチド（例えば、インテグリンに対するリガンドタンパク質の可溶性形態）および小分子を含有する。本願明細書に記載の組成物および方法は、脱髄化に随伴する状態および疾患を軽減するために使用される他の抗炎症剤を利用することもできる。 （もっと読む）

本発明は、本明細書においてタンパク質デフェンシンファミリーのメンバーとして同定された、INSP108およびINSP109と称される新規タンパク質、ならびに疾患の診断、予防および治療におけるこれらのタンパク質およびコードしている遺伝子由来の核酸配列の使用に関する。
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本発明は、新規フィブリリン-様ポリペプチドをコードしているヒトゲノム中のオープンリーディングフレーム(ORF)、並びに該ポリペプチドの変異体、変異体及び断片に加え、それらに対するリガンド及びアンタゴニストを含むそれに関連した試薬を明らかにしている。本発明は、これらの分子を同定し作成する方法、これらを含有する医薬組成物を調製する方法、並びにこれらを疾患の診断、予防及び治療に使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規前駆脂肪細胞因子−１様ポリペプチド、並びに前記ポリペプチドの変異体、突然変異体及びフラグメントを含むそれらに関連する試薬、並びにそれらに対するリガンド及びアンタゴニスト、をコードするヒトゲノムにおけるオープンリーディングフレーム（ＯＲＦ）を開示する。本発明は、これらの分子を同定して生成する方法、それらを含む医薬組成物を調製する方法、及び疾患の診断、予防及び処置においてそれらを使用する方法、を提供する。 （もっと読む）

【課題】 免疫賦活効果に優れた医薬、食品、化粧料等の提供。
【解決手段】 アスコルビン酸と、他の免疫賦活物質を併用することにより、免疫賦活効果を相乗的に増強した医薬品、医薬部外品、食品、飼料または化粧料用の製剤。 （もっと読む）