ヒトプロタンパク質転換酵素スブチリシン−ケキシン９型（「ＰＣＳＫ９」）のアンタゴニストを開示する。開示したアンタゴニストは、ＰＣＳＫ９機能の阻害に有効であり、したがって、ＰＣＳＫ９活性と関連している病状の処置における使用のための望ましいアンタゴニストを提示する。また、本発明は、前記アンタゴニストをコードする核酸、ベクター、宿主細胞、および該アンタゴニストを含む組成物を開示する。また、ＰＣＳＫ９特異的アンタゴニストの作製方法、ならびにＰＣＳＫ９機能を阻害またはアンタゴナイズするための該アンタゴニストの使用方法も開示され、本開示の重要なさらなる態様を構成する。 （もっと読む）

本願は、新規な３−フェニルプロピオン酸に、疾患の処置および／または予防におけるその使用に、および疾患の処置および／または予防用の、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬の製造におけるその使用に関する。 （もっと読む）

ヒトプロタンパク質転換酵素スブチリシン−ケキシン９型（「ＰＣＳＫ９」）のアンタゴニストを開示する。開示したアンタゴニストは、ＰＣＳＫ９機能の阻害に有効であり、したがって、ＰＣＳＫ９活性と関連している病状の処置における使用のための望ましいアンタゴニストを提示する。また、本発明は、前記アンタゴニストをコードする核酸、ベクター、宿主細胞、および該アンタゴニストを含む組成物を開示する。また、ＰＣＳＫ９特異的アンタゴニストの作製方法、ならびにＰＣＳＫ９機能を阻害またはアンタゴナイズするための該アンタゴニストの使用方法も開示され、本開示の重要なさらなる態様を構成する。
（もっと読む）

【課題】優れた脂肪蓄積抑制効果を有するホエータンパク質加水分解物からなる脂肪蓄積抑制剤の提供。
【解決手段】分子量分布が１０ｋＤａ以下でメインピーク２００Ｄａ〜３ｋＤａ、ＡＰＬ（平均ペプチド鎖長）が２〜８、全ての構成成分に対する遊離アミノ酸含量が２０％以下、分岐鎖アミノ酸含量が２０％以上、抗原性はβ-ラクトグロブリンの抗原性の１／１００，０００以下であるホエータンパク質加水分解物を用いた脂肪蓄積抑制剤。 （もっと読む）

本発明は、上皮型ナトリウムチャネル活性の阻害剤を、式Ｉ、式ＩＩ、または式ＩＩＩの少なくとも１つの化合物と組み合わせて含む医薬組成物に関する。本発明はまた、固体形態およびその医薬製剤、ならびにこのような組成物を、薬学的組合せの組成物を使用したＣＦＴＲ媒介性疾患、特に嚢胞性線維症の治療において使用する方法にも関する。本発明の組成物は、上記阻害剤として、アミロリド、ベンザミル、またはジメチルアミロリドを含みうる。

（もっと読む）

ω−３脂肪酸を含んでなる新規の組成物およびその使用が開示される。 （もっと読む）

本明細書において、式（Ｉ）で表される神経ペプチド−２受容体アゴニストならびにその薬学的に許容しうる塩、誘導体およびフラグメントが提供される。式中、置換基は、本明細書に開示されるとおりである。これらの化合物およびこれらを含む医薬組成物は、例えば、肥満および糖尿病などの疾患の処置に有用である。

（もっと読む）

【課題】自己反応性Ｔ細胞の拡大および機能を障害することによる、炎症性症候群を治療および／または予防するための方法、およびＮＫ細胞媒介移植片拒絶反応を予防するための方法の提供。
【解決手段】ＮＫ細胞およびある種のタイプのＴ細胞でヒトおよびマウスにおいて発現される活性化受容体であるＮＫＧ２Ｄの媒介活性化に関連する症候群を治療または予防する方法であって、ＮＫＧ２Ｄを発現する白血球を、細胞のリガンド誘導ＮＫＧ２Ｄ活性化を低下させる薬剤と接触させる工程を含む方法。該薬剤としては、ＮＫＧ２Ｄに結合する抗体、特に、モノクローナル抗体であることが好ましい。また、該薬剤としては、ＮＫＧ２Ｄコーディング核酸の転写または翻訳を低下させる核酸であることが好ましい。該症候群としては、自己免疫および／または炎症に関連する糖尿病、移植片拒絶、慢性関節リウマチ、セリアック病、多発性硬化症などであることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は新規なキメラ線維芽細胞増殖因子（ＦＧＦ）ポリペプチド、キメラＦＧＦポリペプチドをコードする新規なＤＮＡ、キメラＦＧＦポリペプチドの組換え生産、代謝関連疾患、その他の病気の治療のため、及びキメラＦＧＦポリペプチドを含む薬学的に活性な組成物を製造するために、キメラＦＧＦポリペプチドを利用する方法、組成物およびアッセイに向けられており、該組成物は代謝関連疾患及び他の病気の治療に関連付けられているものも含めて治療的及び薬理学的特性を有する。 （もっと読む）

本発明は、予想外のデュアルＣＣＲ−２およびＣＣＲ−５受容体活性を有する新規のアンタゴニスト：Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−５−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２−（（Ｓ）−３−（７−ｔｅｒｔ−ブチルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イルアミノ）−２−オキソピロリジン−１−イル）シクロヘキシル）アセトアミド：


またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを提供する。結晶形、代謝物、それを含む医薬組成物、ならびに炎症性疾患、アレルギー性疾患、自己免疫疾患、代謝性疾患、癌および／または循環器疾患の治療におけるその使用方法が開示される。本発明はまた、Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−５−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２−（（Ｓ）−３−（７−ｔｅｒｔ−ブチルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イルアミノ）−２−オキソピロリジン−１−イル）シクロヘキシル）アセトアミドを含む本明細書で提供される式（Ｉ）の化合物の製造方法を提供する。該工程の中間体として有用な化合物もまた、提供される。
（もっと読む）

本発明は、ラクトバチルス・プランタルムＣＥＣＴ７５２７、ラクトバチルス・プランタルムＣＥＣＴ７５２８、及びラクトバチルス・プランタルムＣＥＣＴ７５２９からなる群から選択される菌株の少なくとも一つの有効量を含む組成物に関する。これらの新しい菌株は良好なプロバイオティクス機能を持ち、心血管疾患の予防及び／又は治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】脂肪分解促進作用及びアンジオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）阻害作用を有し、且つ、食品として副作用や毒性等の安全性の点で問題がなく、経口摂取することが可能な組成物や、該組成物を含む飲食品やサプリメントを提供する。
【解決手段】脂肪分解促進作用及びＡＣＥ阻害作用を有する食品用組成物を提供すべく種々の食材について鋭意検討した結果、サケ白子抽出物、ビール酵母抽出物、大麦若葉エキス、及びトリコラーゲンを組み合わせて調製した組成物が、優れた脂肪分解促進作用及びＡＣＥ阻害活性作用を有する。組成物を有効成分として用いることにより、脂肪分解促進作用及びＡＣＥ阻害作用を有する飲食品やサプリメント。 （もっと読む）

本発明は、ミオスタチンに関連づけられる障害の治療に有用であり、ジスルフィド結合の形成および結合を強制される、２８１位および２８２位の位置での少なくとも２つのシステイン残基を含む、合成成熟型ミオスタチンペプチドを含む、新規合成ミオスタチンアンタゴニスト、またはその機能的な変種もしくはフラグメントに関する。 （もっと読む）

本発明は、上部消化管をバイパスすることによる結腸への酪酸、胆汁酸、長鎖脂肪酸またはグルタミンの送達によって、インクレチン関連疾患、例えば糖尿病および肥満症などを治療する方法に関する。組成物は、同一または異なる投与経路によってモノアミン再取り込み阻害剤、例えばブプロプリオンなどと組み合わせられる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、全反応系中の１または２以上の成分を少なくとも１つのスペクトラムエネルギーパターンに暴露していろいろな反応および／または反応経路または系に影響を与え、制御し、および／または方向付けをする新規な方法に関する。
【解決手段】本発明の第１の側面では、少なくとも１つのスペクトラムエネルギーパターンをコンディショニングする反応系に適用することができる。本発明の第２の側面では、少なくとも１つのスペクトラムエネルギーコンディショニングパターンをコンディショニングする反応系に適用することができる。スペクトラムエネルギー制御パターンは、例えば、反応容器（例えば、コンディショニング用反応容器）から別の位置に適用することができ、あるいは反応容器あるいはその中に適用するが、他の反応系関与物が反応容器に導入される前であることができる。 （もっと読む）

Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性を調節する式（Ｉ）の化合物、および動物における、Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の調節と関連付けられる疾患の治療のためのその使用が本明細書に記載される。
【図１】

（もっと読む）

【課題】持続型作用プロファイルを持つ、インスリン誘導体を提供する。
【解決手段】親インスリンのＢ鎖のＮ末端アミノ酸残基のα−アミノ基又はＢ鎖中に存在するＬｙｓ残基のε−アミノ基に結合した側鎖を有し、持続型作用プロファイルを持つ、インスリン誘導体。効果的な投薬量のインスリン誘導体を、２４時間よりも長い間隔で投与される。 （もっと読む）

【課題】 メタボリックシンドローム治療又は予防薬を提供する。また、脂肪細胞分化抑制方法を提供する。
【解決手段】 メタボリックシンドローム治療又は予防薬は、前駆脂肪細胞におけるグルタチオン（ＧＳＨ）代謝を活性化し脂肪細胞への分化を抑制する親電子性物質前駆体又は親電子性物質を有効成分として含有する。ここで親電子性物質前駆体又は親電子性物質は、第２相酵素のうち、Ｇｓｔａ２、Ｇｃｌｃ、Ａｂｃｃ４、及びＡｂｃｃ１の発現をより強く誘導することによってＧＳＨ代謝を活性化するものとすることができる。脂肪細胞分化抑制方法は、親電子性物質前駆体又は親電子性物質を前駆脂肪細胞に接触させて前駆脂肪細胞のＧＳＨ代謝を活性化させる。 （もっと読む）

【課題】 エストロゲン剤として有用な置換ベンゾオキサゾールの提供。
【解決手段】 構造式：


［式中：
Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_２ａ、Ｒ_３、Ｒ_３ａおよびＲ_４ならびにＸは、明細書中の記載と同意義である］
を有する式（Ｉ）で示されるエストロゲン受容体モジュレーターまたはその医薬上許容される塩の提供。 （もっと読む）

本発明は、特に‘ＩＱモチーフ含有ＧＴＰアーゼ活性化タンパク質’（ＩＱＧＡＰ）の天然アンチセンスポリヌクレオチドを標的化することにより、‘ＩＱモチーフ含有ＧＴＰアーゼ活性化タンパク質’（ＩＱＧＡＰ）の発現および／または機能を調節する、アンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、上記アンチセンスオリゴヌクレオチドの同定、ならびにＩＱＧＡＰ発現に関連した疾患および障害の治療におけるその使用にも関する。 （もっと読む）