本発明は、以下の式（Ｉ）の化合物又はその塩もしくは溶媒和化合物を提供する。かかる化合物は中枢神経系受容体の撮像に使用することができる。
【化１】
式中、Ｒ¹は水素又はＣ_1-4アルキルであり、Ｒ²及びＲ⁴は、Ｒ²及びＲ⁴の少なくとも一方が［¹¹Ｃ］−Ｃ_1-4アルキル又は［¹⁸Ｆ］−Ｃ_1-4フルオロアルキルであることを条件として、各々独立にＣ_1-4アルキル、［¹¹Ｃ］−Ｃ_1-4アルキル及び［¹⁸Ｆ］−Ｃ_1-4フルオロアルキルから選択され、Ｒ³はハロである。 （もっと読む）

【課題】本発明は、改良された血液保持を示す診断画像造影剤を提供する。この薬剤は、血液プールまたは他の任意の生物学的成分に標的化され得る。この薬剤は血流から急速には失われないので、より少ない用量が、より高い安全限界で使用され得る。従って、改良された血液保持を示す診断画像造影剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、
ａ）画像増強部分（ＩＥＭ）；
ｂ）血漿タンパク質結合部分（ＰＰＢＭ）；および
ｃ）血液半減期延長部分（ＢＨＥＭ）、
を含有する診断画像化のための造影剤であって、
血漿タンパク質に対して少なくとも約１０％結合、およびラット血漿薬物動力学実験において、ＢＨＥＭを有さずにＩＥＭおよびＰＰＢＭのみの組合せについて観察されるものより少なくとも約２０％大きな血漿濃度対０〜１０分の時間曲線下の領域を実証する造影剤を提供する。 （もっと読む）

本発明はとりわけ、癌を処置する方法、癌を処置するための組成物、並びに癌を診断及び／又は検出するための方法及び組成物を提供する。具体的には、本発明は、ＥｐｈＢ３の過剰発現に関連する癌を処置、診断及び検出するための組成物及び方法を提供する。幾つかの態様において、本発明は、ＥｐｈＢ３モジュレーター及び１つ以上の薬学的に許容される担体を含む組成物を提供する。ＥｐｈＢ３モジュレーターは、受容体のリン酸化の誘導、受容体のオリゴマー形成の誘導、受容体の内在化の誘導、受容体の分解の誘導、リガンド様ＥｐｈＢ３シグナル伝達の誘導、ＥｐｈＢ３が媒介する細胞−細胞接着の誘導、及びＥｐｈＢ３発現の阻害からなる群より選択される１つ以上の活性を有する。 （もっと読む）

本発明は、ひとつもしくは複数の孔、ならびに、このひとつもしくは複数の孔を塞ぐ、ひとつもしくは複数の放出可能なキャップを有する粒子のようなメソポーラス珪酸塩マトリックスを含む物体を提供する。この物体は、治療薬、ポリヌクレオチド、ポリペプチドもしくは類似物のような、複雑な薬剤またはカプセル化された試薬のための搬送媒介物 （ vehicle ） として有用である。 （もっと読む）

【課題】
腫瘍細胞が転移しているセンチネルリンパ節とリンパ管との細胞への接着物質、その細胞へ選択的に薬物を輸送するリンパ系薬物輸送材、それを含有しており長時間センチネルリンパ節やリンパ管に滞留するリンパ系疾患用薬剤を提供する。
【解決手段】
リンパ系の細胞接着物質は、リンパ管内皮細胞またはセンチネルリンパ節細胞の細胞に存在しそれにリンパ球またはリンパ行性腫瘍細胞を接着させる細胞接着因子のレセプターへ結合し得る、リガンド基含有化合物が、含まれている。リンパ系薬物輸送材は、該リンパ系の細胞接着物質と、診断薬および／または治療薬とが該コロイド粒子に含有され、該リガンド基含有化合物が該コロイド粒子の表面から露出している。リンパ系疾患用薬剤は、該リンパ系薬物輸送材と、該コロイド粒子を分散させる分散液とを含んでいる。 （もっと読む）

本発明は、内皮細胞の表面上のレセプターに特異的に結合する少なくとも1つの標的化ユニット、およびリンカーによってその標的化ユニットにカップリングされている少なくとも1つのエフェクターユニットを含む結合体に関し、ここでエフェクターユニットが少なくとも1つのシグナルユニット、および任意に少なくとも1つの治療活性物質を示し、かつ標的化ユニットがレクチンまたはそのフラグメントもしくは誘導体を含み、ここでこのレクチンがL-セレクチンではなく、かつシグナルユニットがランタニドイオンを含む。 （もっと読む）

本発明は、ミクロスフェアを用いた薬物送達及び／又は治療的塞栓形成により、癌及びその他の様々な血管新生依存性疾患、血管機能不全、動静脈奇形(AVM)、出血性過程、及び疼痛、特に腫瘍関連疼痛の治療を含む疾患及び障害を治療するための組成物及び方法に関する。より詳細には、本発明は、非イオン性造影剤を含むミクロスフェア、これらのミクロスフェアを含む組成物、並びに塞栓療法用のかかる組成物を調製及び使用するための方法に関する。本発明はさらに、塞栓形成も必要であるかどうかに関係なく、標的化薬物送達のために検出可能なミクロスフェアを用いる組成物及び方法に関する。 （もっと読む）

元素周期系（PSE）の主族II、亜族VIIA、亜族VIIIA、亜族IB、亜族IIB、主族IIIまたは主族IVの元素から成る群より選択される少なくとも１つの金属M1と、PSEの主族Vまたは主族VIから選択される少なくとも１つの元素Aとを含むナノ結晶コアと、ナノ結晶のコア表面に結合されたキャッピング試薬と、ナノ結晶コア上に水溶性ポリマーシェルを形成するためにキャッピング試薬と共有結合的にカップリングされた水溶性ポリマーとを含む水溶性ナノ結晶が開示される。このようなナノ結晶を含む組成物およびこのようなナノ結晶の使用も開示される。 （もっと読む）

非悪性の増殖細胞核抗原（ｎｍＰＣＮＡ）イソ型には結合せず、癌特異的な増殖細胞核抗原（ｃｓＰＣＮＡ）イソ型に対してのみ特異的に結合する抗体が提供される。ｃｓＰＣＮＡイソ型の存在を検出するための方法および組成物が開示される。
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カテーテル又はシース用の本体（２）が開示されている。本体（２）は、本体（２）の近位（６）部分から本体（２）の遠位（４）部分まで長手方向に形成された条片（８、１０）を含んでいる。各条片は、異なる材料で形成されている。各条片は、異なる放射線不透過性を有し、又は割くことができ／剥ぐことができる。割くことができ／剥ぐことができる本体は、その各長さに沿って長手方向に延びる剥離機構を備えている。剥離機構は、第１及び第２の長手方向に延びるポリマー材料の条片の間に、長手方向に延びる界面結合領域によって形成されている。応力集中領域が、界面結合領域に沿って延びる。応力集中は、本体（２）をその剥離機構に沿って割き易くする。第１条片（８）のポリマー材料は、第２条片（１０）のポリマー材料よりも多量の放射線不透過性充填材を有している。各条片は、前記本体（２）の外周面の少なくとも一部を形成している。 （もっと読む）

本発明は、検査対象物の検査エリアにおける、機械的、物理的、化学的及び／又は生物学的な特性又は状態変数の空間分解の決定、及び／又は機械的、物理的、化学的及び／又は生物学的な特性又は状態変数の変化を
ａ）前記検査エリアの少なくとも一部に磁性粒子を投入するステップ、
ｂ）前記検査エリアにおいて、低い磁場の強さを持つ第１の部分エリアと高い磁場の強さを持つ第２の部分エリアとを生成するように、磁場の強さの空間プロファイルを用いて前記磁場を生成するステップ、
ｃ）前記磁性粒子の少なくとも幾つかが振動又は回転するように、低い磁場の強さを持つ前記第１の部分エリアにおいて重ねられた振動又は回転磁場を少なくとも部分的に生成するステップ、
ｄ）少なくとも１つの放射源を用いて前記検査エリアに電磁放射線を照射するステップ、及び
ｅ）少なくとも１つの検出器を用いて反射及び／又は散乱した前記電磁放射線を検出し、前記反射及び／又は散乱した電磁放射線の強さ、吸収及び／又は偏光を決めるステップ
を用いて行う方法に関する。その上、本発明は本発明はさらに、本発明による装置を用いたこれら特性及び状態変数の空間分解を決定する方法にも関する。本発明はさらに、磁性粒子を撮像するための改善された特性を持つ磁性粒子組成物と、光学コントラスト組成物とにも関する。
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本発明は、好感度を提供し且つ最適化された体内保持時間を有するＭＲＩ造影剤を提供する。これらの薬剤は、化学交換飽和移動（ＣＥＳＴ）の使用による患者の体内における局所的なｐＨ、温度、酸素濃度、又は他の代謝物質のマッピングを可能とする。特に、ｐＨ及び温度のマッピングは、それぞれ、小さい癌の病巣及び局所化された炎症の検出について有用である。
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【課題】
内包率が高いだけではなく、内包薬剤の濃度も高く、しかも、安定性に問題がなく、しかも長期保存も可能なリポソームの製造方法を提供する。
【解決手段】
圧力容器内で、45〜60℃の温度条件下、リポソーム膜構成成分と、水溶性薬剤水溶液と、超臨界二酸化炭素とを混合したのち、該圧力容器内を減圧して二酸化炭素を排出することにより水溶性薬剤が内包されたリポソームの水性分散液を調製し、
ついで該分散液に、調製時に使用した水溶性薬剤水溶液よりも濃度の高い水溶性薬剤水溶液（高濃度水溶性薬剤水溶液）を混合したのち、0.1〜1μmの孔径を有する濾過膜で、50〜90℃の温度条件下、および0.01〜0.8MPaの圧力下に濾過することを特徴とする、リポ
ソーム含有製剤の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、検査対象の特に弾性パラメータのような機械的パラメータを決定する装置であって、ａ）前記検査対象の少なくとも１つの検査領域における磁性粒子の空間分布を決定する少なくとも１つの装置であって、少なくとも１つの検査領域に、低い磁界強度をもつ第１の部分領域及びより高い磁界強度をもつ第２の部分領域が生成されるような、磁界強度の空間プロファイルを有する磁界を生成する手段と、前記粒子の空間的変化によって影響を及ぼされる特に検査領域における検査対象の磁化に依存する信号を検出する手段と、前記検査領域の磁性粒子の特に時間的に変化する空間分布に関する情報を得るために、前記信号を評価する手段と、を有する装置と、ｂ）少なくとも検査対象の検査領域に及び／又はその近傍に、特に振動のような少なくとも機械的変位を生成する少なくとも１つの手段と、を有する装置に関する。本発明は、更に、特に本発明による装置を使用して、検査対象の機械的及び／又は物理的パラメータを決定する方法に関する。本発明は、更に、本発明による方法において使用されることができる磁性粒子組成に関する。 （もっと読む）

本発明は、病的状態にある哺乳動物において診断薬または治療薬を標的部位にターゲッティングするためのキットおよび方法を提供する。該キットは、個別容器に入った、（Ａ）標的部位の主要な標的特異的な結合部位、または標的部位により生成される物質もしくは標的部位と関連する物質と選択的に結合するターゲッティング部分と、モルホリノオリゴマーとを含んでなる第一の複合体、（Ｂ）所望により、クリアリング剤、（Ｃ）ポリマーと結合した相補的モルホリノオリゴマーの複数のコピーと診断薬または治療薬とを含んでなる第二の複合体、および（Ｄ）モルホリノオリゴマーと放射性同位元素とを含んでなる第三の複合体を含んでなる。前記方法は、哺乳動物に（Ａ）、所望により（Ｂ）、（Ｃ）および（Ｄ）を投与することを含む。 （もっと読む）

（ａ）原子価金属イオンと非共有結合的に結合する機能を有する２以上の連続したアミノ酸を含むポリペプチドおよび（２）２以上の連続した前記アミノ酸の少なくとも１つにキレートされた原子価金属イオンを含む造影用の新規な組成物が開示されている。これらの新規な組成物を用いた、被験者における腫瘍の造影方法のような造影方法もまた、開示されている。造影剤の合成方法および造影剤の調製のためのキットもまた開示されている。原子価金属イオンと非共有結合的に結合する機能を有する２以上の連続したアミノ酸を含むポリペプチドに候補物質を共役またはキレートされることを伴う、候補物質の造影剤としての有効性を決定する方法。 （もっと読む）

本発明は、肺癌細胞におけるｃ-ｍｅｔ中の突然変異を検出するために有用な組成物及び方法を提供するものである。 （もっと読む）

本発明は、ホスホリルコリン結合体が含まれている薬学的組成物、またはホスホリルコリン結合体に対して特異性を有している抗体調製物（例えば、モノクローナル抗体）、ならびに、アテローム性動脈硬化症の処置もしくは予防（例えば、アテローム性動脈硬化症の処置、予防、またはさらなる進行の減速）におけるこれらの組成物の使用に関する。さらに、本発明は、状況に応じてアジュバントを用いて薬学的組成物を産生するための、ホスホリルコリン結合体または上記抗体調製物（例えば、モノクローナル抗体）の使用にも関する。なおさらに、本発明は、虚血性心血管疾患を発症する高いリスクまたは低いリスクに関係している抗体（例えば、ＩｇＭまたはＩｇＧ）の存在またはそれが存在しないことを診断することにも関する。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）配列番号２のポリペプチド配列及び選択した標的タンパク質のポリペプチド配列を含むアミノ酸配列を有するポリペプチドを含む標的部分、及び（ｂ）標的部分と結合した結合部分を含む生物学的複合体であって、配列番号２のチオール基と結合部分中の官能基の間に共有結合を有する生物学的複合体を対象とする。本発明は、（ａ）配列番号２のポリペプチド配列及び選択した標的タンパク質のポリペプチド配列を含むアミノ酸配列を有するポリペプチドを含む標的部分、及び（ｂ）チオール基を有するアダプタータンパク質を含む結合部分を含む生物学的複合体であって、配列番号２のチオール基とアダプタータンパク質のチオール基の間にジスルフィド結合を有する生物学的複合体を対象とする。本発明は、前述の生物学的複合体中に利用される生物配列、並びに前述の生物学的複合体を使用する医薬調製物及び方法も対象とする。
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本発明は式Ｉの化合物を提供する。これらの化合物は医薬塩又は組成物の形態でありうる、純粋なエナンチオマー形又はラセミ混合物でありうる、及びα７ ｎＡＣｈＲが関連することが知られる疾患又は状態を治療するために使用される医薬において有用である。
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