記述されているのは、常磁性物質を具備したポリマソームを有する磁気共鳴映像法（ＭＲＩ）のための化学的交換飽和移動（ＣＥＳＴ）である。ポリマソームは、好ましくはキャビティを閉じるポリマシェルを有し、キャビティは、プロトン検体のプールを有し、このシェルは、プロトン検体の拡散を可能にする。ポリマソームに基づくＣＥＳＴのＭＲＩ造影剤は、ＭＲＩ誘導薬剤放出に有用な薬剤キャリアとして適している。
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含ヨウ素化合物を含む診断用組成物を提供する。含ヨウ素化合物は、２つのヨウ素化フェニル基が連結した、式Ｒ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ¹）−Ｘ−Ｎ（Ｒ¹）−ＣＯ−Ｒの化合物及びその塩又は光学異性体である。式中、一方のＲ¹は水素原子又は適宜１〜４個の−ＯＨ基で置換されたＣ₁〜Ｃ₅直鎖又は枝分れアルキル基であり、他方のＲ¹は１〜４個の−ＯＨ基で置換されたＣ₁〜Ｃ₅直鎖又は枝分れアルキル基であり、Ｘは１〜６個のＯＨ基で置換された炭素原子数３〜１０のアルキレン基であって、適宜３個以下の炭素原子が酸素原子で置き換えられていてもよく、各Ｒはトリヨウ素化フェニル基、好ましくは２つのＲ^A基でさらに置換された２，４，６−トリヨウ素化フェニル基であり、各Ｒ^Aは水素原子又は非イオン性親水性基であるが、１以上のＲ^A基が親水性基であることを条件とする。 （もっと読む）

【課題】アミロイドを標的とした画像診断プローブとして有効な化合物及び該化合物を配合した生体組織に沈着したアミロイドの検出試薬を提供する。
【解決手段】下記式にて表される化合物及び該化合物を配合してなる生体組織に沈着したアミロイドの検出試薬。


式中、Ｒ^１は炭素数１〜４のアルキル置換基、炭素数１〜４のアルコキシ置換基、及び水酸基からなる群より選ばれる基、Ｒ^２は^７６Ｂｒ、^１２３Ｉ、^１２４Ｉ、^１２５Ｉ又は^１３１Ｉからなる群より選択される放射性ハロゲン、ｍは１〜４の整数である。本化合物は、生体組織に沈着したアミロイドへの親和性を有すると共に、正常組織からの良好なクリアランスを有している。本発明により、生体内における良好なアミロイド描出能を有する、新規なアミロイド親和性化合物及び生体組織に沈着したアミロイドの検出試薬を得ることが可能となった。 （もっと読む）

【課題】本発明は、新規バイオマーカーを提供することを目的とする。詳細には、本発明は、アルツハイマー病の早期診断および予防ならびにアルツハイマー病の治療的処置の有効性をモニターするのに有用なバイオマーカーを提供することを目的とする。
【解決手段】


〔式中、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は、本明細書において定義したとおりである。〕
で示される新規クマリン誘導体、それらの製造、マーカーとしてのそれらの使用およびそれらを含む組成物を提供することにより、上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】溶解性等に優れ、血管疾患などの病巣選択的なリポソーム造影剤に適した化合物を提供する。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）：


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、及びＲ⁴はアルキル基又はアルケニル基を示し；Ｘ¹及びＸ²は単結合、−Ｏ−、又は−Ｎ(Ｚ¹)−（Ｚ¹は水素原子又はアルキル基を示す）を示し；Ｘ³、Ｘ⁴、Ｘ⁵、Ｘ⁶、及びＸ⁷は−Ｏ−又は−Ｎ(Ｚ²)−を示し；ｎは１〜１０の整数を示し；Ｌは２価の連結基を示す］で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】毒性が低く、優れた水溶性を有し、かつ腫瘍への集積性が高い蛍光造影剤の提供。
【解決手段】メロシアニン色素（例えば、下記一般式（Ｉ）で示される化合物）を有効成分として含む蛍光造影剤。


（一般式（Ｉ）中、Ｚ₁はスルホン酸基等で置換されていてもよい含窒素複素環を形成し、Ｚ₂はスルホン酸基等で置換されていてもよい酸性核を形成し、Ｒ₁はスルホン酸基アルキル基等を表し、Ｍ₁〜Ｍ₄はそれぞれ独立にメチン基等を表し、ｍ は０又は１を表し、ｎは０〜４の整数を表し、ＣＩは電荷を中和するイオンを表し、ｙは電荷の中和に必要なＣＩの数を表す。） （もっと読む）

本発明は、治療化合物、医薬品、薬物、検出剤、核酸配列および生物学的因子を含む薬剤の送達系のための組成物および方法を含む。一般に、本発明のナノ治療組成物は、送達のために、コロイド金属を含むプラットフォーム、腫瘍壊死因子などの標的リガンド、ポリエチレングリコールなどのステルス剤、および１つまたは複数の診断または治療薬を含む。また本発明は、このようなナノ治療組成物の製造のためおよび癌の処置のための方法および組成物も含む。
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（１）腫瘍細胞で発現するインテグリンのアンタゴニストと、（２）腫瘍集積性テトラピロール光増感剤、蛍光染料、及び放射線同位体標識された部分のうち少なくとも１つ、とのコンジュゲートである化合物であって、前記放射同位体が^１１Ｃ、^１８Ｆ、^６４Ｃｕ、^１２４Ｉ、^９９Ｔｃ、^１１１Ｉｎ又はＧｄＩＩＩである化合物、並びに、腫瘍など過剰増殖組織を診断、撮影及び治療するための前記化合物の使用方法。好ましくは、前記光増感剤は、ポルフィリン、クロリン又はバクテリオクロリンなどの腫瘍集積性テトラピロール光増感剤であり、フェオホルビド及びピロフェオホルビドが例として挙げられる。そのようなコンジュゲートは、極端な腫瘍親和性を有し、光吸収により腫瘍を抑制又は完全に破壊するために用いられ得る。前記インテグリンは通常αｖβ３、α５β１、αｖβ５、α４β１又はα２β１である。好ましくは、前記アンタゴニストはＲＧＤペプチド、又は４−［｛２−（３，４，５，６−テトラ−ヒドロピリミジン−２−イルアミノ）エチルオキシ｝−ベンゾイル］アミノ−２−（Ｓ）−アミノ−エチル−スルホニルアミノ基などの合成物質であってもよいその他のアンタゴニストである。そのような化合物は腫瘍親和性及び造影能力を提供するため、選択的且つ鮮明な腫瘍イメージングが可能となる。 （もっと読む）

【課題】 高いメチオニン枯渇活性、延長された半減期および低い免疫原性を有する化学的に改変されたメチオニナーゼの提供。
【解決手段】 天然の材料から、および組換え宿主から調製された高度に純粋な、エンドトキシンを含まないメチオニナーゼをポリエチレングリコール等のポリマーと結合させた改変メチオニナーゼ。 （もっと読む）

【課題】血管傷害部位の平滑筋細胞、心筋細胞や骨格筋芽細胞に存在するＮ−アセチルグルコサミン糖鎖認識タンパク質、その部位へこのタンパク質を介して特異的に薬物を輸送でき簡便に製造できる薬剤および薬物輸送剤を提供する。
【解決手段】Ｎ−アセチルグルコサミン糖鎖認識タンパク質は、摘出された心筋細胞又は血管平滑筋細胞からタンパク質群を溶解させて抽出し、その中からＮ−アセチルグルコサミン糖鎖基を含有する物質に結合し得るタンパク質を分離精製したものである。薬剤は、Ｎ−アセチルグルコサミン糖鎖認識タンパク質に結合するＮ−アセチルグルコサミン類を含有する。薬物輸送剤は、Ｎ−アセチルグルコサミン糖鎖認識タンパク質に結合するＮ−アセチルグルコサミン類が、コロイド粒子の表面から露出されたものである。 （もっと読む）

本発明は、椎間板変性のような脊椎疾患、障害、又は症状を治療するための、好適なフィブロネクチン／フィブリノゲン比を含むウイルス不活化血漿寒冷沈降物濃縮物（ＶＩＰＣＣ）の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、磁粉イメージングに用いられる磁性トレーサ材料及びその製造方法を提供する。この磁性トレーサ材料は、個々の物体、例えば、安定化された油脂小滴、固体乳剤粒子、リポソーム、ポリマソーム又は小嚢、或いは細胞又はウイルスのような自然発生的な生物学的物体を形成するための制御された態様でクラスタ化される複数の磁粉のクラスタを有する。
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【課題】損傷されたまたは再生中の組織においてアップレギュレートされるタンパク質、およびこれらのタンパク質をコードするDNA、ならびに治療的組成物を提供する。
【解決手段】以下の項目（１）〜（３）のいずれか１項に記載のポリペプチドの可溶性改変体を含むポリペプチド：（１）（ａ）特定の腎臓損傷分子（ＫＩＭ）に対応するアミノ酸配列；あるいは（ｂ）該（ａ）に由来するアミノ酸配列において１または数個のアミノ酸の欠失、置換および／または付加を有し、かつ該（ａ）のアミノ酸配列の活性を有するアミノ酸配列、からなるポリペプチド；（２）項目（１）のポリペプチドであって、特定の配列を含む、ポリペプチド；（３）項目（１）のポリペプチドであって、特定の配列からなるポリペプチド。 （もっと読む）

【課題】溶解性等に優れ、血管疾患などの病巣選択的なリポソーム造影剤に適した化合物を提供する。
【解決手段】下記の一般式（I）：


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、及びＲ⁴はそれぞれ独立に炭素原子数７〜２４個のアルキル基又は炭素原子数７〜２４個のアルケニル基を示し；Ｘは単結合、−Ｏ−、−ＮＨ−又は−ＮＣＨ₃−を示し；Ｌは、炭素原子、水素原子、酸素原子、窒素原子、及び硫黄原子からなる群から選択される原子により構成される２価の連結基を示し；Ｃｈはジエチレントリアミン五酢酸を示す。］ （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼに結合しかつ阻害するように設計された多くの光活性化合物を開示する。本明細書で開示される化合物は、多くの適切な医学的診断手順および／もしくは治療的手順（例えば、止血のモニタリング、脆弱なプラークの画像化および／もしくは処置、ならびに／または腫瘍の画像化および／もしくは処置）において利用され得る。本発明の１つの局面は、ピラジン環を含む化合物に関する。このピラジン環の炭素は、セリンプロテアーゼに結合しかつ阻害する基を含む上記ピラジン環に結合した置換基を有する。 （もっと読む）

精巣へのドレインを提供する静脈のネットワークを閉鎖する方法であって：（ａ）前記ネットワークの主静脈に治療用カテーテルを挿入するステップ；および、（ｂ）治療用カテーテルの前方への動きを何ら必要としないように静脈刺激原の単回適用により少なくともある長さにわたって前記静脈を閉鎖させるステップを含む方法が開示される。本発明において使用される、硬化療法を実施するように適合される治療用カテーテル、および予め設定された形状を有する誘導用カテーテルもまた開示される。 （もっと読む）

ケーシングおよび該ケーシングの周囲、内部または付近に配置され、金属錯体を有する新規のＭＲＩ造影剤を含む造影マーカーが提供される。このような造影マーカーは、画像化用途および小線源治療との関連で有用なシード装填済みストランドを作り出す目的で、治療シード付きまたはなしで、ストランドに配置することができる。
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対象における癌の病期を評価する方法であり、対象にマクロファージ造影剤を投与するステップと、癌のリスクのある対象の身体領域の磁気共鳴映像を作成するステップと、画像を用いて、対象における任意の原発癌または転移癌に関連するマクロファージ密度および置換を評価するステップであり、このような密度および置換が新生物を示すステップを含む、方法が提供される。マクロファージ造影剤は、小超常磁性酸化鉄粒子であり得、特定の実施形態では、マクロファージ造影剤は、癌のリスクのある領域全体でミクロファージ捕捉を可能にするために十分な血液半減期を有する。追加的な実施形態は、対象における抗癌治療の効力を評価する方法、対象におけるフォローアップＭＥＭＲＩ評価の頻度を決定する方法、対象における癌病巣の転移可能性を決定する方法、および対象における癌の予後を決定する方法を提供する。
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血液脳関門を横切る目的物質の送達用ペプチドベクターを製造するためのラクダ科動物単鎖抗体の可変フラグメント(VHH抗体)の使用。 （もっと読む）

【課題】スチリルベンゼン誘導体がアミロイド蛋白質の凝集または繊維化に及ぼす影響を検討することにより、アミロイド疾患の治療と共に該疾患の病状のモニタリングができる薬剤を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】次の化学式１で表されるスチリルベンゼン誘導体は、アミロイド蛋白質の凝集または繊維化を抑制する作用を有していた。
【化１】


（化学式中、R₁およびR₂は、それぞれ独立に水酸基またはカルボキシル基であり、R₃は、フッ素原子または臭素原子である）。上記のスチリルベンゼン誘導体はアミロイド疾患に伴うアミロイド蛋白質構造変化を阻害するためにアミロイド疾患の治療に有効であり、それに加えてアミロイド蛋白質に親和性を有するために、アミロイド蛋白質の検出にも有効である。よって該化合物を用いて、アミロイド疾患の治療とモニタリングの両方を行うことが可能である。 （もっと読む）