【課題】リガンドおよび治療用のもしくは診断用の薬剤をカプセル化する陽イオン性リポソームを含む安定な複合体を作製する方法の提供。
【解決手段】リガンドおよび治療用のもしくは診断用の薬剤をカプセル化する陽イオン性リポソームを含む安定な細胞標的化複合体を作製するための方法は、(ａ)複合体を安定化する量のショ糖を含む溶液と混合することおよび(ｂ)生成した溶液を凍結乾燥して、凍結乾燥製剤を得ることを含み；そこでは、再構成時に、製剤はその凍結乾燥前の活性の少なくとも約８０％を保持する。 （もっと読む）

【課題】肺障害因子に暴露された哺乳動物において重篤な肺障害を発現させる素因を決定する方法を提供する。
【解決手段】肺障害因子に暴露された哺乳動物において重篤な肺障害を発現させる素因を決定する方法であって、該哺乳動物の体液中の肺界面活性物質レベルの変調をスクリーニングすることを含み、該肺界面活性物質のレベルが重篤な肺障害を発現させる素因を示すものであることを特徴とする方法。 （もっと読む）

対流増進送達（ＣＥＤ）は、治療薬剤の中枢神経系への直接注入を送達し、したがって、血液−血液関門を迂回する方法として使用される。少なくとも１種の飽和中性リン脂質および少なくとも１種の飽和陰イオンリン脂質と、中に被包される治療薬剤または診断薬剤とを含む、非ペグ化リポソーム組成物は、ＣＥＤによって局所的に送達される高ピークの薬物濃度と関連する毒性を克服し、かつ持続的薬物放出を向上させるように組織分散量を増加させるために使用される。一実施形態において、本リポソーム組成物は、７：２：１のＤＳＰＣ：ＤＳＰＧ：ＣＨＯＬのモル比を含み、本治療薬剤または診断薬剤は、トポテカン、コノトキシン、ガドジアミド、またはローダミンから選択され、てんかんの治療において使用される。
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【課題】可搬性の高い機器を用いた、サブミクロン以下の直径を有する造影剤の用時調製方法及び装置の提供。
【解決手段】第１の難水性化合物１と乳化剤３と水相を含む第１の混合液に所定の圧力を印加して生成された直径０．５ミクロン以下の第１の微小エマルション４に、前記第１の難水性化合物と相溶する第２の難水性化合物２を加えて第２の混合液を調製する工程と、前記第２の混合液を密閉状態で撹拌振とうして前記第１の微小エマルション中に前記第２の難水性化合物を包理し、直径０．５ミクロン以下の第２の微小エマルション５を調製する工程と、を含むことを特徴とする診断又は治療用薬剤の調製方法、前記方法によって調製される診断又は治療用薬剤、及び前記方法を実施するための装置。 （もっと読む）

【課題】疎水性薬物を含む微小凝集塊を含む組成物を提供すること。
【解決手段】本発明において、疎水性薬物を含む微小凝集塊を含む組成物、およびその生成のための方法が記載される。本発明のこのような微小凝集塊は、ミセル構造また はリポソームとのミセル構造との組合せを含み得、そして本発明によって疎水性剤のための有効な送達ビヒクルを構築し得る。本発明における微小凝集塊生成の ための方法としては、好ましい脂質化合物の使用、および改善された濾過滅菌のための小凝集塊の生成に好ましい処理条件が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】表層に極性官能基を有すると同時に、必要に応じて特定の官能基を提示することにより分散溶媒を選択できる粒子を提供すること。
【解決手段】少なくとも２個以上の極性官能基を有する分子において１又は２個の極性官能基が遊離形であり、他の少なくとも１個以上の極性官能基は保護基で保護されている分子からなる分散剤で被覆されている、有機溶媒分散性粒子であり、粒子は平均粒径１〜７０ｎｍのナノ粒子であり、無機酸化物粒子、磁性粒子からなる。 （もっと読む）

【課題】生体に対する毒性が低く、内包率が高く、超臨界二酸化炭素に対する溶解度が高く、全身血管及び肝臓の造影に優れ、かつ、膵臓の造影にも優れ、さらに２４時間以内に体外に大部分が排泄される安全性を有する新規なコレステロール誘導体、リポソーム、リポソームの形成方法、及び該リポソームを含有するＸ線用造影剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表されることを特徴とするコレステロール誘導体、リポソーム、リポソームの形成方法、及び該リポソームを含有するＸ線用造影剤。
【化１】


（式中、Ｇは糖とヒドロキシアミノ基が反応した残基を表し、ｎは２〜６の整数を表す。） （もっと読む）

本明細書には、特定種のポリ（エステルアミド）（ＰＥＡ）と、治療薬と、水混和性溶媒とから形成された治療薬デリバリシステムを記載している。また、ＰＥＡポリマーと治療薬と水混和性溶媒とから形成された治療薬デリバリシステムを物理的環境にデリバリすることと、治療薬デリバリシステムの相を分離して、ポリマーで膜を形成することで治療薬を生理学的環境内に含有させることとによる、治療薬デリバリシステムのデリバリ方法も記載している。更に、シリンジと、前記シリンジに入った治療薬デリバリシステムとを包含する、キットも開示している。 （もっと読む）

【課題】新規超音波造影媒体の提供。
【解決手段】界面活性剤、添加剤及び安定化剤を含む水性担体液の中で懸濁物となっているときに超音波エコグラフィーにとっての造影剤を供する、体温において気性である生体適合性物質を含んで成る注射用超音波造影媒体であって、媒体が気体（Ａ）と（Ｂ）との混合物であり、気体（Ｂ）の少なくとも一種類が、0.5〜41容量％の量において存在し、80ダルトンより大きい分子量を有し、その水の中での溶解度が標準条件下で測定して水１ml当り0.0283mlの気体未満であり、この混合物の残りが気体（Ａ）であることを特徴とする超音波造影媒体。 （もっと読む）

【課題】動脈硬化やPTCA後の再狭窄等の血管平滑筋の異常増殖に起因する血管疾患部位に対して選択的にＭＲＩ造影剤を集積させるための手段の提供。
【解決手段】ホスファチジルコリン及びホスファチジルセリンの組み合わせを膜構成成分として含むリポソームであって、該ホスファチジルコリン及びホスファチジルセリンのモル比がホスファチジルコリン：ホスファチジルセリン＝３：１から１：２の間であるリポソーム、並びにさらに平均粒径が1 nm以上50 nm以下である超常磁性粒子を含む該リポソーム。 （もっと読む）

【課題】
造影能に優れ、安全性の高いＸ線造影剤を提供すること。
【解決手段】
本発明のＸ線造影剤は、エタノールを含む有機溶媒を一切使用しない超臨界二酸化炭素法により作製され、脂質膜内外の水相に、造影物質として水溶性の非イオン型ヨウド系化合物、および生理的に許容される製剤助剤を含有するリポソームを含む造影剤である。そのリポソームの脂質膜は、構成成分として少なくともリン脂質、ポリエチレングリコール基を有する脂質およびステロール類を含み、平均粒径が0.05〜0.8μｍのリポソームであ
り、かつ、該脂質膜が２〜10枚膜で構成されるリポソームが少なくとも80％を占めており、該ヨウド系化合物をヨウド原子として100〜250mgＩ/mL造影剤、全脂質を60〜150mg/mL
造影剤の濃度で含むことを特徴とする。 （もっと読む）

Ｌ−メントールに平滑筋蠕動抑制作用のあることは知られているが、これを消化管内視鏡検査時の消化管蠕動抑制剤として実用に供するためには、Ｌ−メントール含有液が調製後長時間安定で、澄明または殆ど濁りがなく、投与時泡立ちの少ない製剤となるよう工夫する必要がある。本発明においては、平均粒子径が１００ｎｍ未満である比較的澄明なＬ−メントール乳剤を含有する平滑筋蠕動抑制剤または消化管蠕動抑制剤に、さらに消泡剤を添加することにより、長時間安定で光透過率が高く、製剤の容器への充填時や消化管などの内視鏡検査時に局所に投与する際も泡立ちが起こらず、患部が見やすい製剤が得られた。
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腸管１２における内容物と気液混合体との混和を促進し、外来性水分と宿便との接触面積を加速度的に増加させ、宿便を軟化して液状化させる。液体成分と共に気体成分を用いることによって、不快感や痛みを防止しつつ腸内全体への外来性液体成分の展開を可能する。この結果、液状化した宿便の総排出量の増大をも減少し、外来性成分の注入又は排出制御を行うことにより、多様な排便障害に対応可能とした。
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例えば、標的表面や基質への結合を容易にするために用いることができる、変形させた表面形態を導入した膜を有するマイクロバブルを含有した、マイクロバブル組成物が記載される。表面形態は非球形によるものであり、例えば鈍鋸歯状、折り畳み、突出状、あるいはしわ状等が挙げられ、マイクロバブル膜の変形性を増加することができる。かかるマイクロバブル組成物を標的化超音波コントラスト剤及びその方法論に導入することができる。変形マイクロバブル組成物の製造法は、球形膜を有するマイクロバブルを用意し、球形膜を上述したような非球形膜に変化させることを含む。球形から非球形への変化の前あるいは後に、標的化物質を膜に導入することができる。 （もっと読む）

【課題】 病巣選択的に造影するためのリポソーム含有ヨード造影剤に適したヨード化合物を提供する。
【解決手段】 下記一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、 Ａｒは少なくとも３個のヨウ素原子を有するアリール基を示し；Ａは−Ｏ−又は−ＣＨ₂−を示し；ｎは５〜１５の整数を示し；Ｒ¹は１〜６個の炭素原子から構成される飽和又は不飽和の基を示す）で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】 リポソームの安定化と内包気体の保持安定性を図ることにより気泡の効率的送達および良好なターゲティングを達成する、安全性の高い超音波造影剤を提供する。
【解決手段】 リポソームの脂質膜中にリン脂質とともにカチオン性脂質、ステロール類から少なくとも１種選ばれる化合物を有し、その脂質膜内に生体適合性気体またはその水相中にその微小気泡もしくはその前駆体を内包させているリポソームを含むことを特徴とする超音波検査用造影剤である。そのリポソームは、ヒドロキシル基を有する少なくとも１種の化合物の存在下で、該脂質膜を構成する脂質膜成分と超臨界もしくは亜臨界状態の二酸化炭素とを混合することにより、簡便かつ効率的に作製することができる。これを含む超音波造影剤は、クロル系溶剤などの有毒な有機溶剤を含有しないため安全性が高い。 （もっと読む）

臨床研究が行われ、ポリマー微粒子を使用して、顕著に増強された長い持続時間の画像を提供する特定の投薬処方物が開発された。このポリマー微粒子は、その中に組み込まれるペルフルオロカーボンガスを有する。この投薬処方物は、生体適合性ポリマーから形成される微粒子を含有し、これらの微粒子は、好ましくはこのポリマー中に組み込まれる脂質を含有し、そして体温において気体であるペルフルオロカーボンを含む。これらの微粒子は、心室において５分間より長くか、または心筋において１分間より長く超音波画像化法を増強するのに有効な量（体重１ｋｇあたり０．０２５ｍｇ〜８．０ｍｇの範囲の微粒子の用量）で患者に提供される。好ましくはこの用量は、体重１ｋｇあたり０．０５ｍｇ〜４．０ｍｇの範囲の微粒子である。代表的にこの投薬処方物は、バイアル中に提供される。代表的な処方物は、使用する前に滅菌水を用いて再構成される乾燥粉末の形態である。 （もっと読む）

本発明は、気体封入マイクロベシクルおよび該マイクロベシクルの外面に静電相互作用によって会合でき、これによってマイクロベシクルの物理化学的性質を変性する構造実体（マイクロベシクルの会合成分，ＭＣＡ）から成るアセンブリーを提供する。該ＭＣＡは必要に応じて、標的配位子、対生物活性剤、診断剤またはこれらの組合せを含有してもよい。本発明のアセンブリーは、気体封入マイクロバブルまたはマイクロバルーンおよび１００ｎｍ以下の直径を有するＭＣＡ（特にミセル）から形成でき、かつ診断上および／または治療上活性な配合物の活性成分として、特に標的超音波イメージングを含む超音波造影イメージング、超音波−仲介薬物デリバリーおよび他のイメージング技法、たとえば分子共鳴イメージング（ＭＲＩ）または核イメージングの分野でのイメージングを高めるのに使用される。
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エマルジョン、好ましくはＺ数を有する原子とカップリングした油化合物から形成したナノパーティクルのエマルジョンに関する。前記粒子は、脂質／界面活性剤被膜で覆われている。ナノパーティクルは、標的化細胞又は組織に特異的なリガンドと前記ナノパーティクルをカップリングさせることによって、標的化細胞又は組織に特異的になる。ナノパーティクルは、さらに、生理活性剤、放射性核種及び／又は他の造影剤を含んでもよい。 （もっと読む）

P-セレクチン標的リガンド分子、並びにそのようなP-セレクチン標的リガンド分子を含むキットのような組成物を提供する。そのような組成物は、安全且つ有効に投与し得る医薬製剤として、さらに診断用製剤としての使用において有用である。 （もっと読む）