タンパク質とキレート剤とのコンジュゲートを調製するための改良された合成方法が提供される。本合成方法では、例えばクエンチング剤を用いてコンジュゲートを処理するステップによって、前記コンジュゲートが合成された後に非安定性結合が加水分解される。本合成方法は、前記コンジュゲートが長期間にわたり保管された後にキレート剤がコンジュゲートと解離する可能性が低いように、タンパク質とキレート剤との間の非安定性結合を実質的に含んでいないコンジュゲートを提供する。前記コンジュゲートは、治療または診断方法のために有用な可能性がある。
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本発明は、式（Ｉ）および式（ＩＩ）：
【化１】


［式中、Ｗ、Ｒ_２、Ｚおよびｑは、本出願の中に記述する通りである］
で表されるピペリジノイルカルボン酸であるインテグリン拮抗薬親和部分の合成および生物学的使用に関する。前記親和部分を画像形成剤またはリポソームと一緒に用いることでα_ｖβ_３、α_ｖβ_５またはα_ｖβ_６インテグリン受容体を発現する細胞を標的にすることができる。
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本発明は、ＭＣ−１と結合する化合物およびイメージング分子を含む造影剤を患者に投与し、そして診断イメージングを用いて患者をスキャンすることを含む、心筋灌流をイメージングするための化合物および方法を提供する。 （もっと読む）

スペーサーまたはキャリアによってコンジュゲートされた２つ以上のハプテンを含む化合物が開示される。ハプテンは、ジエチレントリアミンペンタアセテート（ＤＴＰＡ）、ヒスタミン−スクシニル−グルタミン（ＨＳＧ）、またはＤＴＰＡおよびＨＳＧの組合せを含むことができる。化合物は、ハプテン、スペーサー／キャリアの１つ以上、またはその両方にコンジュゲートできるエフェクター分子も含む。エフェクター分子は、エステル結合、イミノ結合、アミノ結合、スルフィド結合、チオセミカルバゾン結合、セミカルバゾン結合、オキシム結合、エーテル結合、またはこれらの結合の組合せを含む多数の結合によってコンジュゲートできる。化合物および／または化合物の前駆物質を合成する方法も開示される。

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ＡＦ−２０に特異的に結合する、新規なヒト化およびキメラ抗体、ヒト化抗体フラグメント、そのような抗体またはその誘導体のポリペプチド配列、ならびにそれらの製造方法を提供する。これらのヒト化およびキメラ抗体、抗体フラグメント、ならびにポリペプチド配列は、ＡＦ−２０を発現する癌の治療において、ならびに診断の目的のために、たとえば、ＡＦ−２０を発現する腫瘍またはガン細胞のｉｎ ｖｉｖｏ画像法のために、有用である。 （もっと読む）

【課題】乳癌の早期発見を目的として信頼性が高く安価な測定装置と方法を提供する。
【解決手段】生体内での光学的撮像システムと、腫瘍の血管構造と関連がある異常な血管構造を識別する方法を提供する。撮像システムにより、乳房を透過して像を得る。無害で非侵襲性のＯ_２とＣＯ_２を血管活性剤として用いて、吸気により投与して血管変化を励起する。吸入前と最中で像を撮り減算する。光学的血管機能撮像システムは、様々な濃度のＯ_２とＣＯ_２とを吸入中のオキシヘモグロビンとデオキシヘモグロビンを光学的に測定することにより、異常血管構造を監視する。癌性腫瘍と正常組織の間のコントラストは大きく、癌性腫瘍の正確な早期発見を容易にする。本発明は、マンモグラフィ、皮膚病、前立腺の撮像等、光が到達できる部位において使用できる。
14291.doc （もっと読む）

葉酸受容体リガンド、およびオンコナーゼまたはその変異形、たとえばｒａｐＬＲ１等の、１つまたは複数の治療用分子を含む、コンジュゲートおよびコンプレックスを開示する。当該コンジュゲートおよびコンプレックスは、一次治療薬として有用な可能性があり、さらなる治療薬または診断用薬と投与することが可能である。また、当該コンジュゲートおよびコンプレックスを含むキットも開示する。

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本発明は、金属ナノ粒子を有する新しいタイプの造影剤と、それを用いたイメージング方法とに関する。これら金属ナノ粒子は、安定且つバイオコンパチブルであり、ターゲット付けした視覚化のためにバイオターゲット特異性分子に結合されることができる。
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本発明は、正常な形質膜組織化の摂動および改変を受けている細胞、例えば、アポトーシスを実行中の細胞または活性化された血小板に選択的に結合する化合物に関する。本発明は、さらに、この化合物を、医療行為において、診断用および治療用目的のために利用する方法を提供する。
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本発明は、一般式M(L)_n（式中、それぞれのLは独立して選択され、配位子を表し、少なくとも１個のLは、そのシアニド基の窒素原子を介して、遷移金属から選択される元素であるMに結合し、よって、［Co］がシアニドを除くビタミンB₁₂を表すM-NC-[Co]部分を形成する、ビタミンB₁₂（シアノコバラミン）またはその誘導体であり、そして、nが1、2、3、4、5または6である）の金属錯体に関する。該錯体は、前駆分子とビタミンB₁₂を混合することによって製造され得る。該金属錯体は、放射線診断、化学療法または放射性核種療法に使用され得る。

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本発明は、気体封入マイクロベシクルおよび該マイクロベシクルの外面に静電相互作用によって会合でき、これによってマイクロベシクルの物理化学的性質を変性する構造実体（マイクロベシクルの会合成分，ＭＡＣ）から成るアセンブリーを提供する。該ＭＡＣは標的配位子、診断剤またはこれらの組合せを含有し、必要に応じてさらに対生物活性剤をＭＡＣに会合させることができる。本発明のアセンブリーは、気体封入マイクロバブルまたはマイクロバルーンおよびナノメートル寸法のＭＡＣ、たとえばミセルから形成でき、かつ診断上および／または治療上活性な配合物の活性成分として、特に標的超音波イメージングを含む超音波造影イメージング、超音波−仲介薬物デリバリーおよび他のイメージング技法、たとえば分子共鳴イメージング（ＭＲＩ）または核イメージングの分野でのイメージングを高めるのに使用される。
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金属をキレートするために用いることができる新規化合物を提供する。該化合物は、ポリアザ大環状化合物の少なくとも一つのアザ基に置換された少なくとも一つのホスホン酸基を有するポリアザ大環状化合物からなる。化合物を製造する方法もまた、提供される。該化合物を用いた診断用イメージング剤を製造する方法および診断用イメージングの方法をさらに提供する。該化合物を用いた治療薬を製造する方法および治療方法をさらに提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、胃腸管からの増大した吸収による肝臓の改善された画像のためにマンガンの経口投与用の造影剤組成を提供すると共に、相当な程度に配位錯体を形成しないような部分にマンガン及び摂取プロモータが存在する、組成を提供することである。
【解決手段】Ｍｎ（マンガン）とプロモータとの間の配位化合物が実質的な程度に形成される比よりも高いプロモータに対するＭｎの比における、経口投与及び肝臓のＭＲＩ検査用のＭＲＩ造影剤組成の製造のための生理学的に許容可能なマンガン（ＩＩ）化合物及び一つ以上のアミノ酸の形態の摂取プロモータの使用；及びＭＲＩ造影剤キット；及び係る造影剤組成を用いた哺乳類の肝臓の画像用方法。 （もっと読む）

本発明は、インビボイメージングのための診断造影剤に関する。その造影剤は、インビボ診断イメージングに適する造影性基で標識した合成カスパーゼ−３阻害剤を含む。本発明は、又、キット造影剤を含む医薬及び放射性医薬組成物と共に放射性医薬品の調製のためのキットを提供する。放射性又は常磁性金属イオンを含む造影剤の調製に適したカスパーゼ−３阻害剤のキレーターコンジュゲートも記載されている。該造影剤は、カスパーゼ−３が関与するさまざまな疾患状態のインビボ診断イメージング及び又は治療モニタリングのために有用である。 （もっと読む）

下記ａ)〜ｄ）を含んでなる、コンジュゲートであって、ａ）三官能性架橋部分が、ｂ）リンカー１を介して親和性リガンドと、ｃ）必要に応じてリンカー２を介して、細胞傷害性薬剤と、ｄ）哺乳類の腫瘍表面で発現されるＥｒｂ抗原と少なくとも５×１０^６Ｍ^−１の親和性結合定数で結合する能力を有する抗Ｅｒｂ抗体またはその変異体と結合されており、前記親和性リガンドがビオチン、またはアビジンもしくはストレプトアビジンに対してビオチンと実質的に同等の結合機能を有するビオチン誘導体であり、ビオチンアミド結合の酵素的切断に対する安定性がリンカー１に導入されている、コンジュゲート。
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本発明は、タングステン又はタングステンと他の金属元素との混合物からなるコアをコントラスト増強剤として含み、前記コアがコーティングされている粒子に、かかる粒子を含む医薬品に、また、具体的には画像診断、特にＸ線撮像における造影剤としてのかかる医薬品の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、造影基で標識したスルホンアミドヒドロキサメート類の特定タイプのマトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤（ＭＭＰｉ）を含む造影剤を開示する。 （もっと読む）

医療画像化技術用の造影剤が記載されている。該造影剤は、少なくともコアからなる粒子を有し、該コアは特定の元素の少なくとも酸化物、混合酸化物又は水酸化物を有する。上記粒子は、オプションとして、貴金属、放射性アイソトープ、生体適合性薬剤及び／又は抗体を含む（又はからなる）シェルを有する。適用される画像化技術は、特に、磁気共鳴トモグラフィ（ＭＲＩ）、磁性粒子画像化法、ポジトロン放射トモグラフィ（ＰＥＴ）、単光子放射コンピュータ・トモグラフィ（ＳＰＥＣＴ）、コンピュータ・トモグラフィ（ＣＴ）及び超音波法（ＵＳ）を含む。
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特定の縮合ピロール含有およびピラゾール含有複素環式化合物はセロトニン介在疾患の治療で用いるに有用なセロトニン調節薬である。 （もっと読む）

本発明は、動脈硬化性プラークを検出するために使用される医薬組成物の生成のためへのL19誘導体の使用に関する。 （もっと読む）