本発明は、ＰＳＭＡに対する安定化した高親和性の核酸リガンドを提供する。２’−Ｏ−メチル置換核酸によるＳＥＬＥＸ^ＴＭ法、および細胞表面ＳＥＬＥＸ^ＴＭを使用した、ＰＳＭＡに対する新規の安定な高親和性リガンドの同定および調製のための方法が、本明細書中に記載される。ＰＳＭＡ発現によって特徴付けられる疾患の処置および診断のための方法および組成物もまた含まれ、この処置および診断は、記載される核酸リガンドを使用する。
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【課題】診断や治療に有用な糖ペプチドを提供する。
【解決手段】アミド結合を介して共有結合される配糖体と、ペプチドとを含む少なくとも二つの部分と、該糖ペプチドに結合される診断薬又は治療薬とを含む。放射線核種等の金属も糖ペプチドとキレート化される。特殊な実施形態はポリ（グルタミン酸）又はポリ（アスパラギン酸）等のポリ（アミノ酸）と共有結合されるキトサンより形成されてもよい。糖ペプチドと結合された診断薬は画像化を容易にし、糖ペプチドと結合される特殊な治療薬は抗がん剤、関節リウマチ薬、抗凝血薬、抗血管形成薬、アポトーシス薬、骨粗しょう薬、ステロイド及び抗炎症薬を含む。放射線核種等の作用物質は診断及び治療の両方の効果を有する。糖ペプチドは、カルボジイミド及び酸性基活性化剤の存在下において配糖体とペプチドとを結合し、該配糖体とペプチドとの間にアミド結合を形成して製造される。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）ペプチドＰ、および（ｂ）標的部分Ｔを含む複合体ＰＴであって、ペプチドＰは、４〜２０のアミノ酸残基の１つが置き換えられたＣ末端またはＮ末端に単一のチオール部分を任意に有する該４〜２０のアミノ酸残基を含有し、錯体を形成するアミノ酸配列を含み、該錯体を形成するアミノ酸配列は、（ｉ）単一の硫黄ドナー原子、２または３つの非硫黄ドナー原子、およびドナー原子間に介在する原子を含有する周辺部で画定される配位子骨格を含有する三座または四座平面キレート剤、および（ｉｉ）２又は３つの介在原子を介して平面キレート剤の配位子骨格に共有結合するさらなるドナー原子を含む安定化側鎖であるが、但し、前記さらなるドナー原子がペプチド結合の窒素原子でも酸素原子でもないこと、および前記さらなるドナー原子が複素環の一部であるなら、１つの介在原子だけがその複素環の一部になることができること、という条件での、安定化側鎖、および（ｉｉｉ）平面キレート剤のドナー原子に錯化される放射性金属を含む、複合体ＰＴに関する。 （もっと読む）

ＨＬＡ−ＤＲに特異的に結合するヒト化抗体類が提供される。本抗体類は、マウスモノクローナル抗体Ｌ２４３によって認識されるエピトープを認識する。そのような抗体、そのような抗体を含む薬学的組成物を調製するため、およびそのような抗体の臨床治療および診断、ならびに研究に関連した使用のための方法が提供される。
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ターゲッティング抗体またはその他のターゲッティング部分を用いて、治療分子または診断分子を特定の細胞種へターゲッティングするための方法および組成物に関する。
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本発明は、一般的な意味では、標的リガンドに結合したＮ２Ｓ２キレートである化合物を用いる新規標識戦略を提供する。標的リガンドは、疾患細胞周期標的化合物、腫瘍起因性血管新生標的リガンド、素用アポトーシス標的リガンド、疾患レセプター標的リガンド、およびアミホスチン、アンギオスタチン、モノクローナル抗体Ｃ２２５．モノクローナル抗体ＣＤ３１、モノクローナル抗体ＣＤ４０、カペシタビン、ＣＯＸ−２、デオキシシチジン、フラーレン、ヘルセプチン、ヒト血清アルブミン、ラクトース、黄体形成ホルモン、ピリドキサール、キナゾリン、サリドマイド、トランスフェリンまたはトリメチル・リシンである。本発明はまた、目的とする化合物を用いるキットと、本発明の化合物を用いて、目的とする薬剤の薬理を評価する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物における感染および炎症を局在化するために使用できる強化シンチグラフィーイメージング剤を記載する。特に、本発明は、多硫酸化グリカンまたはその混合物の組成物である放射性標識付けした、好ましくはテクネチウム- 99mで標識付けしたシンチグラフィーイメージング剤および放射性標識結合成分に共有結合的に連結した多塩基ペプチドを含む化合物に関する。そのような組成物を製造するための方法およびキット、ならびに哺乳動物体内において感染および炎症部分を造影するためにそのような組成物を使用するための方法もまた提供される。強化イメージング剤は、多硫酸化グリカンへの改良された結合親和力、より良好な生体内分布および感染取込を示し、かくて改良された造影結果を提供する。
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本発明は、アミロイド蓄積に関連する病態生理学的状態の診断、予防および処置に関する。アミロイド沈着物に対して高い親和性を示す二機能性の治療用分子および造影画像化剤、ならびにそれらの薬学的組成物が記載される。本発明はまた、画像化技術を用いてアミロイド沈着物の存在を検出するため、およびアミロイド関連状態（例えば、アルツハイマー病等）を予防または処置するために、これらの二機能性分子、造影画像化剤、および薬学的組成物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

複数の金属のナノ粒子と共に基材の粒子を含む、新しいタイプの造影剤が、それと共に撮像する方法のみならず、記載されたものである。複数の金属のナノ粒子は、非タンパク質性の生体適合性の又は生分解性の基材の粒子の中にカプセル化される、及び／又は、非タンパク質性の生体適合性の又は生分解性の基材の粒子に付けられるが、それら基材の粒子の基材は、炭水化物、脂質、合成の重合体、水性の液体、界面活性剤、及び有機の液体、又はそれらの混合物からなる群より選択される。それら基材の粒子は、生体適合性の及び／又は生分解性のものであると共に、標的とされた可視化のための標的とする分子へ結合されることができる。

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本発明は一価および多価の単一特異性抗体、ならびに多価多重特異性抗体に関する。これらの抗体の一態様は一以上の同一結合部位を有し、各結合部位は標的抗原または標的抗原上のエピトープと結合する。これらの抗体のもう一つの態様は、その結合部位が一つの標的抗原または異なる標的抗原上の異なるエピトープに対して親和性を有するか、あるいは一つの標的抗原とハプテンに対して親和性を有する二以上の結合部位を有する。本発明はさらに、宿主内でのこれらの機能的抗体の発現に有用な組換えベクターに関する。より詳しくは、本発明は、ＰＡＭ４と呼ばれる腫瘍関連抗体に関する。本発明はさらに、ヒト化およびヒトＰＡＭ４抗体、ならびに診断および治療におけるこのような抗体の使用に関する。 （もっと読む）

ターゲッティグされた分子のイメージング及び分子治療における、シュタウディンガーライゲーションのような共有結合的なライゲーションを提供する選択的な化学の且つバイオ直交性の反応の使用が、より具体的には、予めターゲッティグされたイメージング又は治療用の興味深い用途と共に、与えられる。現行の予めターゲッティグされたイメージングは、それが、単独で天然の／生物学的なターゲッティングの構築物（即ち、ビオチン／ストレプタビジン）に頼るという事実によって、阻害される。それらの内因性の性質と関連した大きさの考慮及び限定は、用途の数をひどく限定する。本発明は、生理学的な条件の下で安定な付加物を形成する非生物的なバイオ直交性の反応の使用が、小さい又は検出不能な結合によって、どのようにこれらの限定を克服することができるかを記載する。

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本発明は、三脚型リガンドを含む新規放射性テクネチウム及びレニウム錯体を提供する。本発明は、特にＴｃ（Ｉ）錯体を提供する。本発明の放射性テクネチウム及びレニウム錯体の調製に適した新規リガンド、並びに錯体を含む放射性医薬品、その調製用キットも提供する。本発明は、ＳＰＥＣＴイメージングのための本発明の^９９ｍＴｃ放射性医薬品の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な治療用および診断用デンドリマーに関する。特に、本発明は、疾患診断および治療(例えば、癌診断および治療)に用いるためのデンドリマーに基づく多官能性組成物ならびに系を対象とする。組成物および系は、治療用もしくは診断用物質をターゲティングさせる、イメージングする、検出する、および/または供給する、ならびに細胞もしくは組織(例えば、腫瘍)の治療に対する応答をモニターするための1つまたは複数の構成要素を含む。 （もっと読む）

本発明は、簡単に官能基化されたグルコサミン等の糖から、中性で、低分子量の^９９ｍＴｃでラベル化された、及び^１８６Ｒｅでラベル化された、高い放射化学的収率の炭水化物錯体の製造方法若しくは調製方法を提供する。具体的には、上記合成は、フェロセン化合物をレニウム若しくはテクネチウムのトリカルボニル錯体へと変換するシングル・リガンド・トランスファー（ＳＬＴ）若しくはダブル・リガンド・トランスファー（ＤＬＴ）反応を利用している。当該フェロセン化合物は、例えば、チオ、アミノ、及びアルコールの機能を含む各種機能性基を介して糖と繋がっており、水可溶性及び比較的水に不溶な化合物の両方を含む、幅広い範囲の、放射性同位体でラベル化された糖錯体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＧＬＰ−１（グルカゴン様ペプチド−１）ならびにエキセンディン−３及び（又は）エキセンディン−４から誘導されるペプチドであって、ＧＬＰ−１受容体に結合し、ＧＬＰ−１受容体発現が関与する良性疾患および悪性疾患を診断および治療するための手段の製造に、標識して、または標識せずに、使用することができるペプチドに関する。 （もっと読む）

【課題】追跡可能な金属で標識した場合に炎症部位の診断用造影に有用であるペプチド−キレート化剤複合体を提供する。
【解決手段】ペプチド成分は、天然テトラペプチドであるタフトシンのアンタゴニストであり、一方キレート化剤成分は、金属、特にテクネチウム−９９ｍなどの放射性核種金属のための標識部位として役立つ。例えば、Ｔｈｒ−Ｘ−Ｐｒｏ−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（Ｘはアミノ酸残基又はそのアナログ）が金属キレート化剤と結合しているペプチド−キレート化剤複合体。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：［（Ｍｅ＝Ｎ−Ｒ）Ｌ₁Ｌ₂］＋Ｚ（Ｉ）（Ｍｅ、Ｒ、Ｌ¹、Ｌ²およびＺ^-は詳細説明中に示される意味をもつ）の放射性金属ヘテロ錯体を提供する。この錯体は、３価の放射性金属イミド基、典型的にはテクネチウム、またはレニウムイミド基を含み、アンシラリー（ａｎｃｉｌｌａｒｙ）ヘテロ−ジホスフィン３座配位子Ｌ¹の存在により強く安定化されていて、置換不活性な［（Ｍｅ＝Ｎ−Ｒ）Ｌ¹］部分が形成されている。このような部分は、シス位置にある２つの置換活性なＹ配位子（Ｙは好ましくはハロゲンイオン基である）を含む中間体化合物［（Ｍｅ＝Ｎ−Ｒ）Ｙ₂Ｌ¹］⁺に備わっている。２つのＹは容易に２座配位子Ｌ²により置換されて、最終のヘテロ錯体［（Ｍｅ＝Ｎ−Ｒ）Ｌ¹Ｌ²］⁺Ｚ^-となる。本発明の錯体は、放射性医薬品の調製に有用であり、事実、生物学的標的指向性を付与する生物活性フラグメントをＬ²骨格またはイミドのＲ基に導入することができる。 （もっと読む）

本発明は、組織、臓器又は腫瘍の画像化又は治療に好適な化合物及びそれに関連するテクネチウム及びレニウム錯体に関する。一つの態様として本発明は、組織、臓器又は腫瘍の画像化、特に本発明の化合物又は錯体が親和性を有する特定の受容体を発現している組織、臓器又は腫瘍を放射性標識された金属錯体を用いて画像化する方法に関する。本発明は又、癌、特に本発明の化合物又は錯体が親和性を有する特定の受容体を発現している癌細胞株の治療方法に関する。更に本発明の別の態様においては、画像化及び／又は阻害される受容体又は神経系受容体に親和性を有する本発明の化合物又は錯体を用いた、受容体又は神経系受容体を画像化及び／又は阻害する方法を提供するものである。 （もっと読む）

（ａ）Ｃ_Ｈ２ドメインに１以上のアミノ酸変異を有するＩｇＧ由来のヒトヒンジ定常領域、（ｂ）２つのｓｃＦｖ、および（ｃ）２つのＦｖを含む変異二重特異性抗体が構築されている。この種の抗体はクリアランスの増強を示し、それはプレターゲッティング法に関して特に有用であることが分かっっている。 （もっと読む）

本発明は、ビタミンに対するレセプターを有する細胞に向けて、放射性核種に基づく造影剤を標的化するための化合物及び方法に関する。標的化は、そのようなビタミン、又はビタミンレセプターに結合するその誘導体若しくはそのアナログを、造影剤の標的用リガンドとして使用することによって行う。本発明は、この方法に使用される、
下式


の化合物を提供する。この化合物において、Ｖは、in vivoにおいて、レセプターを媒介する膜貫通輸送の基質であるビタミン、又は、ビタミンレセプターに結合するその誘導体若しくはそのアナログであり、Ｌは、2価のリンカーであり、Ｒは、式Ｈ_２ＮＣＨＲＣＯＯＨで表されるアミノ酸側鎖であり、Ｍは、放射性核種の陽イオンであり、ｎは１又は0であり、Ｋは1又は0であり、かつ、この化合物は、薬学的に受容可能なキャリアであり得る。このビタミンに基づく化合物は、標的細胞の画像診断での使用のために使用され得る。
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