本発明は、血漿蛋白質と結合親和性を有する有効成分の投与に際して、当該有効成分と共通の血漿蛋白質に結合親和性を有する単一又は複数のアミノ酸を含む製剤を、有効成分の投与と同時又はその前後に投与し、有効成分の血漿蛋白質への結合を制御することを特徴とする、血漿蛋白質に結合親和性を有する有効成分の血液中遊離濃度を制御する製剤、及びその投与方法を提供する。
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親-娘放射性核種水溶液を第１の分離媒質、例えば、クロマトグラフィーカラムと接触させることによる、実質的に不純物を含まない娘放射性核種溶液の製造方法を開示する。その後、所望娘放射性核種の生成物溶液を第２の分離媒質と接触させて純粋娘放射性核種溶液を生成させる。 （もっと読む）

放射性医薬組成物を急速に瞬間冷凍及び脱水して自己放射線分解を最小化するように設計された装置による、安定な、出荷可能な、凍結乾燥された形態の、放射性の診断用放射性医薬の新規な製造方法が記載される。当該方法は、周囲の蒸気の急速な冷却及び除去、並びに爆発性の液体酸素の可能性を除く場合は次いで超低温除去を行うことを提案する。放射性の診断用の放射性医薬は、安定化に続く出荷に関しても、更なる冷蔵又は冷凍保存を必要としない。好ましい組成物は、適切な希釈剤の添加により、「現場で」再構成されて、放射性医薬錯体を望ましい濃度の溶液にすることができる。 （もっと読む）

新規なＳＴＥＡＰ−１タンパク質及びその変異体に結合する抗体及びそれに由来する分子が開示され、ここでＳＴＥＡＰ−１は正常な成人組織中で組織特異的な発現を示し、表Ｉに列挙された癌において異常に発現する。従って、ＳＴＥＡＰ−１は癌に対する診断、予後、予防及び／又は治療標的を提供する。ＳＴＥＡＰ−１遺伝子又はその断片、又はそのコードタンパク質、又はその変異体、又はその断片は、体液性又は細胞性免疫応答を誘発させるために使用することができる：ＳＴＥＡＰ−１と反応性である抗体又はＴ細胞は能動又は受動免疫において使用することができる。
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望ましい剤を生物学的ターゲットに送達するためのビヒクルを含有する、ターゲティングされた組成物と同時に、デコイ不活性キャリアー組成物を投与する。この同時投与によって、対象における望ましい位置への、ターゲティングされた組成物の送達が増強される。

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タンパク質とキレート剤とのコンジュゲートを調製するための改良された合成方法が提供される。本合成方法では、例えばクエンチング剤を用いてコンジュゲートを処理するステップによって、前記コンジュゲートが合成された後に非安定性結合が加水分解される。本合成方法は、前記コンジュゲートが長期間にわたり保管された後にキレート剤がコンジュゲートと解離する可能性が低いように、タンパク質とキレート剤との間の非安定性結合を実質的に含んでいないコンジュゲートを提供する。前記コンジュゲートは、治療または診断方法のために有用な可能性がある。
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本発明の1つの局面は、種々のヘテロアリール配位子、例えば、イミダゾリル配位子およびピリジル配位子との放射性核種の錯体、ならびに種々の臨床診断的応用および治療的応用のための放射性薬物におけるそれらの使用に関する。本発明の別の局面は、上述の錯体の一部を形成する、イミダゾリル配位子およびピリジル配位子に関する。この放射性核種錯体の調製のための方法もまた記載される。本発明の別の局面は、固相合成法による小ペプチドへの結合体化のための、誘導体化されたリジン、アラニンおよびビスアミノ酸に基づくイミダゾリル配位子およびピリジル配位子に関する。加えて、本発明は、本発明の錯体を使用して哺乳動物の領域を画像化するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明の1つの局面は、種々のヘテロ芳香族配位子、例えば、キノリニル配位子およびイソキノリニル配位子とのテクネチウム（Tc）およびレニウム（Re）の錯体、ならびに種々の臨床診断的応用のための蛍光および放射線画像法、および治療的応用のための放射性薬物におけるそれらの使用に関する。本発明の別の局面は、上述の錯体の一部を形成する、キノリニル配位子およびイソキノリニル配位子に関する。このテクネチウム錯体およびレニウム錯体の調製のための方法もまた記載される。本発明の別の局面は、固相合成法による小ペプチドへの結合体化のための、誘導体化されたリジン、アラニンおよびビスアミノ酸に基づくキノリニル配位子およびイソキノリニル配位子に関する。加えて、本発明は、本発明の錯体を使用して哺乳動物の領域を可視化するための方法に関する。 （もっと読む）

スペーサーまたはキャリアによってコンジュゲートされた２つ以上のハプテンを含む化合物が開示される。ハプテンは、ジエチレントリアミンペンタアセテート（ＤＴＰＡ）、ヒスタミン−スクシニル−グルタミン（ＨＳＧ）、またはＤＴＰＡおよびＨＳＧの組合せを含むことができる。化合物は、ハプテン、スペーサー／キャリアの１つ以上、またはその両方にコンジュゲートできるエフェクター分子も含む。エフェクター分子は、エステル結合、イミノ結合、アミノ結合、スルフィド結合、チオセミカルバゾン結合、セミカルバゾン結合、オキシム結合、エーテル結合、またはこれらの結合の組合せを含む多数の結合によってコンジュゲートできる。化合物および／または化合物の前駆物質を合成する方法も開示される。

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葉酸受容体リガンド、およびオンコナーゼまたはその変異形、たとえばｒａｐＬＲ１等の、１つまたは複数の治療用分子を含む、コンジュゲートおよびコンプレックスを開示する。当該コンジュゲートおよびコンプレックスは、一次治療薬として有用な可能性があり、さらなる治療薬または診断用薬と投与することが可能である。また、当該コンジュゲートおよびコンプレックスを含むキットも開示する。

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本発明は、一般式M(L)_n（式中、それぞれのLは独立して選択され、配位子を表し、少なくとも１個のLは、そのシアニド基の窒素原子を介して、遷移金属から選択される元素であるMに結合し、よって、［Co］がシアニドを除くビタミンB₁₂を表すM-NC-[Co]部分を形成する、ビタミンB₁₂（シアノコバラミン）またはその誘導体であり、そして、nが1、2、3、4、5または6である）の金属錯体に関する。該錯体は、前駆分子とビタミンB₁₂を混合することによって製造され得る。該金属錯体は、放射線診断、化学療法または放射性核種療法に使用され得る。

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ウロキナーゼのアミノ末端断片と結合する抗体および／または抗体コンジュゲート、その組成物ならびに使用を提供する。抗体および抗体コンジュゲートは、治療薬もしくは診断薬を包含することができるが、これらを使用して、たとえば癌のような疾患を治療、予防、または検出することができる。
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本発明は、動脈硬化性プラークを検出するために使用される医薬組成物の生成のためへのL19誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

β細胞を画像化するための組成物は、キレート化剤−抗糖尿病薬剤結合体、および必要に応じてキレート化される金属を含む。抗糖尿病薬剤と、キレート化剤とキレート化される金属イオンとを含む、膵臓を画像化するための組成物が、開示される。膵臓疾患を処置する方法もまた、開示される。この方法は、抗糖尿病薬剤と、キレート化剤とキレート化される金属イオンとを含む組成物を、該膵臓疾患の処置が必要な被験体に投与する工程を包含し、この組成物において、金属イオンはβ放射体である。 （もっと読む）

本発明は、ヒト化、キメラおよびヒト抗ＣＤ１９抗体、抗ＣＤ１９抗体融合タンパク質、およびヒトＢ細胞マーカーに結合するそれらのフラグメントを提供する。上記抗体、融合タンパク質およびそれらのフラグメントは、Ｂ細胞悪性疾患および自己免疫疾患など様々なＢ細胞疾患の治療および診断に有用である。
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抗ＣＤ７４免疫複合体と治療薬および／または診断薬を含む組成物が開示される。また、該免疫複合体を製造する方法および診断手順および治療手順において該免疫複合体を使用する方法も開示される。該組成物は、治療法および／または診断法において抗ＣＤ７４免疫複合体組成物を投与するためのキットの一部であり得る。
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本発明は、一般式：（Ｉ）、式中、ｍは０または１であり；ＸはＮＲ_４またはＳであり；Ｙは、ＳＲ_５、ＮＨＲ_５またはＰ（Ｒ_５）_２であり；Ｒ_１およびＲ_３は、同一であるかまたは異なり、Ｈ、アルキルまたはアリールから選択され；Ｒ_２は、Ｈ、ＣＯＯＨ、ＮＨＲ_６または（ＣＨ_２）_ｎＣＯＯＲ_６であり；Ｒ_４は、Ｈ、アルキル、アリール、（ＣＨ_２）_ｎＣＯＯＲ_６または（ＣＨ_２）_ｎＯＲ_６であり；Ｒ_５は、Ｈ、アルキル、アリール、（ＣＨ_２）_ｎＣＯＯＲ_６または（ＣＨ_２）_ｎＯＲ_６であり、Ｒ_６は、Ｈ、アルキルまたはアリールであり；ｎは、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０であり；そして、Ｒ_１＝Ｒ_３＝ＣＨ_３である場合、Ｒ_２、Ｒ_４およびＲ_５は、３つ全部がＨであることはない、のキレート化剤に関する。本発明はさらに、該キレート化剤を使用する、放射性標識生体分子を製造するための方法およびキットに関する。
【化１】

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