【課題】グリコシル化され、かつソマトスタチンレセプターに結合する新規放射活性オクトレオチド誘導体を提供すること。
【解決手段】核医学における診断および治療応用のための改良されたｓｓｔ−レセプター結合ペプチド性リガンドを提供する。改良されたリガンドは、Ｎ−末端もしくはＣ−末端もしくはその両端に天然または非天然アミノ酸またはペプチド類似構造、炭水化物単位およびキレート化剤もしくは接合団を含有し、放射性同位体を結合または保持する放射性同位体の錯体形成物を提供する。該ｓｓｔ−またはＳＳＴＲ−レセプター結合ペプチド性リガンドは、任意にペプチドにカップリング結合した１個以上の多機能リンカー単位、および／または糖部分および／またはキレート化剤および／または接合団を含有していてもよい。 （もっと読む）

【課題】テトラアザ大員環の容易な生成のための改良された合成経路を提供すること。
【解決手段】テトラアザ大員環誘導体およびこの中間体の二官能キレートを合成するための改良方法が、新規なテトラアザ大員環誘導体およびこの中間体と同時に開示される。本発明の１つの態様は、弱塩基の存在下で、テトラ−Ｎ−置換テトラアザ大員環（２）を生成するためにトリス−Ｎ−置換テトラアザ大員環（１）の遊離大員環窒素をアルキル化する方法である。本発明のその他の態様は、この反応で製造されてもよいある種のテトラ−Ｎ−置換テトラアザ大員環（２）である。これらの生成物は、罹患した組織の画像化および治療のための二官能キレートを生成するための有用な中間体である。 （もっと読む）

【課題】 過剰コラーゲン形成に関係する疾患の診断及び治療モニタリングに有用な新規造影剤の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）の造影剤。
Ｚ₁−Ｌ−Ｖ−Ｚ₂（Ｉ）
式中、Ｚ₁及びＺ₂のいずれかはヒト又は動物の身体のインビボイメージングで検出できる同一又は異なるレポーター部分であり、Ｖはコラーゲン形成領域との結合親和性を有するターゲッティング部分であり、Ｌは共有結合、バイオモディファイヤー基又はリンカー基である。 （もっと読む）

【課題】画像化用に組織を標的化するための新しい放射性標識の戦略を提供することによって、先行技術の欠点および他の欠点を克服すること。
【解決手段】本発明は、放射性標識した組織特異的リガンド、ならびにこの放射性標識したリガンドを作製するための方法および組織特異的疾患を画像化するためにこの放射性標識したリガンドを使用するための方法を提供する。本発明は、組織特異的疾患画像化のための組成物を提供する。本発明のこの画像化組成物は、一般に、エチレンジシステインおよび酸アーム（ａｃｉｄ ａｒｍ）の一方または両方上のエチレンジシステインに結合体化された組織特異的リガンドでキレート化された放射性核種標識を含む。このエチレンジシステインは、放射性核種標識を有するＮ_２Ｓ_２キレートを形成する。当然、このキレート化した化合物は、放射性核種とキレート化号物との間にイオン結合を含む。 （もっと読む）

【課題】安定化放射性医薬品製剤を開示する。安定化放射性医薬品製剤を製造し、使用する方法もまた開示する。
【解決手段】本発明は、放射線治療用および放射線診断用化合物、およびそれらを含む製剤の放射安定性を改善する安定剤に関する。具体的には、本発明は標的の放射線診断用および放射線治療用化合物の製造および安定化に有用な安定剤に関し、好ましい具体的態様にて、ガストリン放出ペプチド受容体（ＧＲＰ−受容体）に標的される放射線診断用および放射線治療用化合物の製造および安定化に関する。 （もっと読む）

【課題】テクネチウムまたはレニウムで放射線標識したドーパミントランスポータ（ＰＡＴ）画像化剤で、血液脳関門を追加出来、ＰＡＴに対し高い結合親和性と、選択性とを有する物質を与える。
【解決手段】放射性薬品化合物は、トロパン化合物をテクネチウムまたはレニウムを錯体化出来るキレート配位子に8位置でN原子を介して連結し、10以上の比率でセロトニントランスポータと選択的に結合する中性標識した錯体を調製することにより得る。また放射性薬品化合物は個別のジアステレオアイソマーしておよびジアステレオアイソマーの混合物としても調剤出来る。また標識放射性薬品化合物を調合するための放射性薬品キットも開示されている。 （もっと読む）

本発明は、神経幹細胞および神経癌幹細胞に特異的に結合するオリゴチオフェン誘導体に関する。より詳細には、本発明は、前記オリゴチオフェン誘導体を用いて、生体試料中の神経幹細胞または神経癌幹細胞を検出するための方法ならびに使用およびそれに関連するキットに関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、変数Ｒ^１、Ｒ^１、Ｑ^１、Ｑ^２及びＭは、本出願の記載中で定義されている通りである）の二官能性キレート化剤。上記キレート化剤の、安定金属又は放射性金属のイオンとの錯体；生物学的担体と共有結合している錯体のコンジュゲート；及び該コンジュゲートを含有する医薬組成物についても記載される。
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【課題】IL-9ポリペプチドに免疫特異的に結合する新規の抗体およびこの抗体を含む組成物を提供する。
【解決手段】IL-9ポリペプチドに免疫特異的に結合する以下の抗体:4D4またはその抗原結合断片、4D4 H2-1 D11またはその抗原結合断片、4D4com-XF-9またはその抗原結合断片、4D4com-2F9またはその抗原結合断片、7F3またはその抗原結合断片、71A10またはその抗原結合断片、22D3またはその抗原結合断片、7F3com-2H2またはその抗原結合断片、7F3com-3H5またはその抗原結合断片、および7F3com-3D4またはその抗原結合断片。 （もっと読む）

【課題】 初期放射化学的純度（ＲＣＰ）の再現性が向上し、しかも再構成後の安定性が向上した放射性金属錯体の提供。
【解決手段】 本発明は、（ｉ）コンジュゲートにキレート化したテクネチウム又はレニウムの放射性同位体の金属錯体であって、上記コンジュゲートがトロパンに結合した四座キレート剤を含み、上記四座キレート剤が上記テクネチウム又はレニウムの放射性同位体と中性金属錯体を形成している金属錯体と（ｉｉ）１種以上の放射線防護剤とを含む安定化組成物に関する。安定な金属錯体組成物を含む放射性医薬品並びにその調製用キットについても開示する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｆ_１の第一の機能的部分を含む式Ｒ_１−Ｈの化合物を式Ｆ_２の第二の機能的部分に連結するための試薬としての、式（Ｉ）の部分を含む化合物の使用に関する：


式中、Ｘ、Ｘ’、Ｙ、Ｒ_１、Ｆ_１及びＦ_２は、本明細書中で規定したとおりである。本発明は、関連のプロセス及び生成物も提供する。本発明は、機能的なコンジュゲート化合物、特に、構成分子の少なくとも１つがチオール基を保有するコンジュゲート、を創出するために有用である。 （もっと読む）

本発明は新規な組成物に関し、また癌性組織（及び一般的には血管の出血を伴う病理学的症状）等の標的部位の診断及び／又は治療に有用な放射性核種をリポソーム組成物等の送達システムに封入するための新規な方法に関する。本発明にかかる組成物及び方法は、特に、患者の癌性組織（及び一般的には血管の出血を伴う病理学的症状）の診断及び撮影に使用することができる。本発明は、ポジトロン断層法（ＰＥＴ）を利用するための新規な診断ツールを提供する。本発明の一態様は、診断及び／又は放射線治療のための所望のターゲッティング特性を有するナノ粒子の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、心不全の処置方法または診断方法に使用するためのＢリンパ球ターゲティング剤に関する。さらに本発明は、そのようなＢリンパ球ターゲティング剤を含む組成物、および心不全を患う患者が、その処置のためのＢリンパ球ターゲティング剤の使用に適するかどうかを判定する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、望ましくない及び／又は異常なセレクチン発現を特徴とする臨床症状の診断に関する。特に、本発明は、超音波検査、シンチグラフィー及びＭＲＩなどの画像技術を用いて、セレクチンを検出するためのフコイダンの使用を提供する。少なくとも一つの検出可能な部分と会合する少なくとも一つのフコイダン部分を含むセレクチン標的イメージング剤が提供される。血栓症、心筋虚血／再かん流傷害、脳卒中及び虚血脳外傷、神経変性障害、腫瘍転移及び腫瘍増殖並びに関節リウマチなどの臨床症状の診断において、これらのイメージング剤を使用するための方法及びキットが記載される。 （もっと読む）

【課題】腫瘍介入における使用のための、アミノリン脂質により標的される診断
構築物または治療構築物を提供すること。
【解決手段】アミノリン脂質（例えば、ホスファチジルセリンおよびホスファチ
ジルエタノールアミン）が、腫瘍血管の管腔表面の特異的で、接近可能であり、
かつ安定なマーカーであるという驚くべき発見が開示される。従って、本発明は
、腫瘍介入における使用のための、アミノリン脂質により標的される診断構築物
または治療構築物を提供する。治療剤（毒素および凝固因子を含む）を腫瘍血管
の安定に発現されたアミノリン脂質に特異的に送達し、それにより血栓、壊死、
および腫瘍後退を誘導する方法と同様に、アミノリン脂質に結合する抗体−治療
剤結合体および構築物が、特に提供される。 （もっと読む）

式Ｉの化合物、その薬学的に許容可能な塩、又は溶媒和化合物は、レニウム、テクネチウム、又は他の金属と錯化して、特に金属が放射性である場合、組織を撮像する又は疾患を治療する錯体を提供する。このような錯体はＰＳＭＡタンパク質に特異的であり、したがって前立腺の癌及び該タンパク質が発現する他の組織の撮像又は処置に使用することができる。
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ＣＡ−ＩＸタンパク質を認識し、それに結合する化合物は、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ又はＩＶを有する。該化合物は、放射線撮像又は治療用途用の放射性元素を含んでもよい。したがって、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ又はＩＶの化合物のうちの１つ以上で、薬学的組成物を調製してもよい。
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置換ピリジル及びイミダゾイル基を有する配位子に基づき、ヘテロ環式放射性核種の錯体が調製される。配位子は２官能性であり、生理活性分子へのリンカーとして作用することができるアミノ酸残基、及び放射性核種を錯化することができる三座キレーターを有する。生物活性分子は、ペプチド又はソマトスタチンであってもよい。 （もっと読む）

金属医薬診断剤もしくは治療剤として使用するための、ヘキソースキャリアに連結された金属キレートを含む化合物が提供される。上記化合物は、単一光子放出型コンピューター断層撮影法、コンピューター支援断層撮影法、磁気共鳴分光法、磁気共鳴画像化法、陽電子放射断層撮影法、蛍光画像化法もしくはｘ線による画像化に適している。本発明の一局面によれば、金属医薬のヘキソース誘導体化合物が提供され、ここでヘキソース位置Ｃ−１、Ｃ−２、Ｃ−３、Ｃ−４およびＣ−６は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、ヒドロカルビル、置換されたヒドロカルビル、および金属含有部分で独立して置換される。 （もっと読む）

少なくとも2から20までのヒスチジン残基をそのN末端に含む放射標識アネキシンが開示される。前記ヒスチジン残基の少なくとも2つは、隣接するか、1以下の他のアミノ酸により隔てられている。当該放射標識アネキシンは、テクネチウム99mなどの放射性核種と安定な複合体である。当該放射標識アネキシンは、インビボでの哺乳類対象の領域内での有核細胞における細胞死イメージング方法において使用できる。 （もっと読む）