本発明は、一般的な意味では、標的リガンドに結合したＮ２Ｓ２キレートである化合物を用いる新規標識戦略を提供する。標的リガンドは、疾患細胞周期標的化合物、腫瘍起因性血管新生標的リガンド、素用アポトーシス標的リガンド、疾患レセプター標的リガンド、およびアミホスチン、アンギオスタチン、モノクローナル抗体Ｃ２２５．モノクローナル抗体ＣＤ３１、モノクローナル抗体ＣＤ４０、カペシタビン、ＣＯＸ−２、デオキシシチジン、フラーレン、ヘルセプチン、ヒト血清アルブミン、ラクトース、黄体形成ホルモン、ピリドキサール、キナゾリン、サリドマイド、トランスフェリンまたはトリメチル・リシンである。本発明はまた、目的とする化合物を用いるキットと、本発明の化合物を用いて、目的とする薬剤の薬理を評価する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物における感染および炎症を局在化するために使用できる強化シンチグラフィーイメージング剤を記載する。特に、本発明は、多硫酸化グリカンまたはその混合物の組成物である放射性標識付けした、好ましくはテクネチウム- 99mで標識付けしたシンチグラフィーイメージング剤および放射性標識結合成分に共有結合的に連結した多塩基ペプチドを含む化合物に関する。そのような組成物を製造するための方法およびキット、ならびに哺乳動物体内において感染および炎症部分を造影するためにそのような組成物を使用するための方法もまた提供される。強化イメージング剤は、多硫酸化グリカンへの改良された結合親和力、より良好な生体内分布および感染取込を示し、かくて改良された造影結果を提供する。
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【課題】
【解決手段】本発明は、インジェクタシステムを用いて患者に造影増強流体を配送する方法であり、患者に特有のデータに基づいて、患者についての少なくとも１つの患者伝達関数を決定し、該少なくとも１つの患者伝達関数は所定の入力について時間増強出力を付与する工程と、所望の時間増強出力を決定する工程と、少なくとも１つの患者伝達関数を用いて、注入手順入力を決定する工程と、決定した注入手順入力に基づいて、インジェクタシステムの少なくとも一部を制御する工程を有する。注入手順入力は、インジェクタシステムの少なくとも１つの動作上の制限又は制約を考慮して決定される。 本発明は、患者内の薬剤流体の伝搬をモデル化する方法であって、流体の注入から生じる患者反応カーブに対応したデータを収集する工程と、データを記載する少なくとも１つの数学的モデルを決定する工程を有する。例えば、数学的モデルは、データの連続型又は時間離散型フーリエ逆重畳によっては決定されないモデルである。本発明は、医療的手順にて、インジェクタを用いて、患者に薬剤流体を注入することを制御する方法であって、流体の注入から生じる患者反応カーブに対応したデータを収集する工程と、データを記載する少なくとも１つの数学的モデルを決定する工程と、医療的手順中に、インジェクタを制御して、患者への流体の注入を制御し、数学的モデルに少なくとも一部が基づいて、患者反応を生成する工程を有する。本発明は、イメージングスキャナを用いる医療的イメージング手順にて、インジェクタを用いて患者に造影剤を注入することを制御する方法であって、少なくとも１つの数学的モデルを決定して、造影剤の注入の結果から生じる時間増強反応を予測する工程と、注入プロトコルを決定して、数学的モデルに対する制約された入力解を決定することにより、患者の時間増強反応を概算する工程と、注入プロトコルを用いて、医療的イメージング手順中に、インジェクタを制御して、患者への造影剤の注入を制御して、対象領域の画像を生成する工程を有する。 （もっと読む）

本発明は画像診断の分野に関する。一態様では、本発明は合成マクロファージスカベンジャー受容体（ＭＳＲＡ）拮抗薬を含む新規造影剤に関するものであり、本造影剤は循環器疾患の画像診断に有用である。本発明の好適な合成ＭＳＲＡ拮抗薬はスルホンアミドベンズアミド化合物である。また、本発明の新規造影剤を含む医薬組成物も本発明の一つの態様をなすが、本医薬組成物はヒトの循環器疾患の画像診断に有用である。本発明の別の態様は本発明の医薬組成物の調製に有用なキットである。循環器疾患の画像診断における本発明の造影剤の使用も本発明の一つの態様をなす。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）［式中、Halは臭素又はヨウ素を表し、かつＡ^１及びＡ^２は異なる意味を有する］の金属錯体は造影剤として適している。
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本発明は一価および多価の単一特異性抗体、ならびに多価多重特異性抗体に関する。これらの抗体の一態様は一以上の同一結合部位を有し、各結合部位は標的抗原または標的抗原上のエピトープと結合する。これらの抗体のもう一つの態様は、その結合部位が一つの標的抗原または異なる標的抗原上の異なるエピトープに対して親和性を有するか、あるいは一つの標的抗原とハプテンに対して親和性を有する二以上の結合部位を有する。本発明はさらに、宿主内でのこれらの機能的抗体の発現に有用な組換えベクターに関する。より詳しくは、本発明は、ＰＡＭ４と呼ばれる腫瘍関連抗体に関する。本発明はさらに、ヒト化およびヒトＰＡＭ４抗体、ならびに診断および治療におけるこのような抗体の使用に関する。 （もっと読む）

ターゲッティグされた分子のイメージング及び分子治療における、シュタウディンガーライゲーションのような共有結合的なライゲーションを提供する選択的な化学の且つバイオ直交性の反応の使用が、より具体的には、予めターゲッティグされたイメージング又は治療用の興味深い用途と共に、与えられる。現行の予めターゲッティグされたイメージングは、それが、単独で天然の／生物学的なターゲッティングの構築物（即ち、ビオチン／ストレプタビジン）に頼るという事実によって、阻害される。それらの内因性の性質と関連した大きさの考慮及び限定は、用途の数をひどく限定する。本発明は、生理学的な条件の下で安定な付加物を形成する非生物的なバイオ直交性の反応の使用が、小さい又は検出不能な結合によって、どのようにこれらの限定を克服することができるかを記載する。

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本発明は、新規な治療用および診断用デンドリマーに関する。特に、本発明は、疾患診断および治療(例えば、癌診断および治療)に用いるためのデンドリマーに基づく多官能性組成物ならびに系を対象とする。組成物および系は、治療用もしくは診断用物質をターゲティングさせる、イメージングする、検出する、および/または供給する、ならびに細胞もしくは組織(例えば、腫瘍)の治療に対する応答をモニターするための1つまたは複数の構成要素を含む。 （もっと読む）

本発明は、ＣＥＳＴイメージング用の造影剤化合物に関し、前記造影剤は、水移動シフトプロトンのプールを含有するプロトンプール封入システムを含む。 （もっと読む）

本発明は、癌の治療または診断のための新規な化合物に関し、さらに具体的には受容体Ｇｂ_３を過剰発現している細胞への診断用製品または薬物のベクターとしてシガトキシン変異体の無毒性Ｂサブユニットを使用することに関し、そのような化合物は以下の式、ＳＴｘＢ−Ｚ（ｎ）−Ｃｙｓ−Ｙ（ｍ）−Ｔを有し、式中ＳＴｘＢはシガトキシンＢサブユニットまたはその機能的同等物であり、Ｚ（ｎ）でｎは０または１あり、ｎが１の場合、Ｚはスルフヒドリル基を欠くアミノ酸残基であるか、またはポリペプチドであり、Ｃｙｓはシステインのアミノ酸残基であって、Ｔは、インビボ診断用薬剤、細胞毒性剤、プロドラッグ、またはプロドラッグを薬物に変換する酵素、を含む群から選択される、ＣｙｓのＳ部分に共有結合により連結する分子であり、Ｙ（ｍ）でｍは０または１であって、ｍが１の場合、ＹはＴとＣｙｓの間のリンカーであり、前記リンカーはハイブリッド化合物が前記細胞にインターナリゼーションした後にＴを放出するために開裂できるか、または開裂できない。 （もっと読む）

高信号強度、高緩和度および高固有磁気を有する造影剤を提供するために有用な超常磁性ナノスケール粒子が、開示されている。該開示された造影剤は、実用性および磁気共鳴画像法（ＭＲＩ）および関連する技法を有するであろう。 （もっと読む）

【課題】
非侵襲的かつ正確に特定の組織または組織成分の状態をモニターし得る診断的画像化方法を提供すること。
【解決手段】
インターベンショナル療法を受けているまたは受けた特異的な組織または組織成分のコントラスト増強型診断的画像化のための方法であって、該方法は以下：
（ａ）標的化された組織または組織成分に結合し得、かつ該組織または組織成分に特異的な親和性を有し得る造影剤を、患者に投与する工程であって、ここで該造影剤は画像増強部分（ＩＥＭ）および状態依存性の組織結合部分（ＳＤＴＢＭ）を包含する；
（ｂ）ＭＲＩ画像化、紫外光画像化、可視光画像化または赤外光画像化のうちの１つに、該患者を供する工程；ならびに
（ｃ）該造影剤の特徴的な画像化シグナルをモニターして該インターベンショナル療法が完了したかどうかを決定する工程、
を包含する方法。 （もっと読む）

本発明は、変化したタンパク質を細胞表面で呈示する腫瘍の診断および処置のための薬剤に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、標的組織に特異的に結合する少なくとも一つのアームと、ターゲッティング可能な構築物に特異的に結合する少なくとも一つの他のアームとを有する二重特異性抗体または二重特異性抗体フラグメントによって結合され得るターゲッティング可能な構築物に関する。このターゲッティング可能な構築物は該二重特異性抗体または抗体フラグメントの少なくとも一つのアームによって認識可能な少なくとも一つのエピトープを含んでなるか、または担持する。ターゲッティング可能な構築物はさらに一以上の治療剤もしくは診断剤または酵素を含んでなる。本発明はターゲッティング可能な構築物および二重特異性抗体または抗体フラグメントを生産するするための構築物および方法、ならびにそれらの使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明はインビボイメージングのための診断造影剤に関する。造影剤はインビボ画像診断に適した造影成分で５位を標識された合成バルビツール酸誘導体を含む。本発明はまた放射性医薬の製造用キットと共に造影剤を含む医薬及び放射性医薬組成物を提供する。更にまた、放射性又は常磁性金属イオンを含む造影剤の製造に適したバルビツール酸誘導体のキレーターコンジュゲートを記載する。造影剤はアテローム性動脈硬化症を含む種々の疾患状態のインビボ画像診断に有用である。
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【課題】
リポソームの安定化と内包された常磁性金属錯体化合物の保持安定性を図るとともにそのリポソームの血中滞留性を高め、その効率的送達および良好なターゲティングを達成する、安全性の高いリポソーム含有磁気共鳴造影剤を提供することを目的とする。
【解決手段】
脂質膜内外の水相に水溶性常磁性金属またはその化合物を含有するリポソームを含む磁気共鳴造影剤であり、該リポソームが、該脂質膜を構成する脂質膜成分と超臨界もしくは亜臨界状態の二酸化炭素とを混合することにより作製され、実質的にクロル系溶剤を含まないリポソームであり、かつ該常磁性金属化合物が、常磁性金属として１ｍＭ〜１Ｍの濃度で含まれることを特徴としている磁気共鳴造影剤である。 （もっと読む）

白血球のホルミルペプチド受容体ＦＰＲとの結合部位であるＭｅｔまたはＮｌｅ−Ｌｅｕ−Ｐｈｅ−、全白血球中の単球、リンパ球への結合率を向上させるＳｅｒまたはＴｈｒからなる結合部分、放射性金属または常磁性金属で標識可能な基、およびこれらを結合する役割を荷うスペーサーから構成される白血球結合性化合物は、生体内外ですべての白血球、すなわち好中球、単球、リンパ球に対して特異的な結合性を示し、かつ放射性金属または常磁性金属で標識可能であり、従って個体の免疫応答反応を伴う白血球浸潤の盛んな部位のイメージングを行うＳＰＥＣＴ画像診断、ＰＥＴ画像診断、ＭＲＩ画像診断などに極めて有用である。
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（ａ）Ｃ_Ｈ２ドメインに１以上のアミノ酸変異を有するＩｇＧ由来のヒトヒンジ定常領域、（ｂ）２つのｓｃＦｖ、および（ｃ）２つのＦｖを含む変異二重特異性抗体が構築されている。この種の抗体はクリアランスの増強を示し、それはプレターゲッティング法に関して特に有用であることが分かっっている。 （もっと読む）

本発明は、通例用いられるT1一般的血管外剤(NSA)の特性に類似する薬物動態学的特性を示すが、高緩和能によってさらに特徴付けられる、キレート化骨格部分が1つまたはそれ以上のポリヒドロキシル化鎖の存在によって高度に官能基化される、式(I)で示される新規なクラスの常磁性イオン性造影剤に関する。 （もっと読む）

【課題】 費用効率が良く、安全であり、かつ簡便な方法を使用して、脈管系におけるＣＶＤ標的の存在、位置およびサイズを正確に同定すること。
【解決手段】 哺乳動物の脈管系における静止標的の存在または非存在を決定する方法であって、ａ）該哺乳動物に対して標的化ＭＲＩ造影剤を投与する工程であって、該標的化ＭＲＩ造影剤は、該静止標的に対して特異的親和性を有し、そして該標的化ＭＲＩ造影剤はさらに、該静止標的および該哺乳動物の脈管系のコントラスト増強を提供し得る、工程；ｂ）該脈管系の画像を含む第１のＭＲＩデータセットを取得する工程；およびｃ）第２のＭＲＩデータセットを取得する工程であって、該第２のＭＲＩデータセットは、該静止標的が存在する場合に、バックグラウンドの血液および組織の増強に対して、観察可能なレベルでの該静止標的のコントラスト増強を提供するために適切な時間で取得される、工程を包含する、方法。 （もっと読む）