本発明は、以下の構造Ｉを有する新規α−フルオロアルキル化合物及び対応するジヒドロテトラベナジン化合物ＩＶ並びにかかる化合物の製造において有用な中間体を提供する。α−フルオロアルキル化合物はラセミ形態及び鏡像異性的に富化された形態の両方で提供され、フッ素−１８及びフッ素−１９のいずれか一方又は両方を含み得る。α−フルオロアルキル化合物は、例えばヒトの糖尿病に関連するバイオマーカーであるＶＭＡＴ−２に対して高い親和性を有することが示される。フッ素−１８基を含むα−フルオロアルキル化合物は、ＶＭＡＴ−２バイオマーカーを標的化するＰＥＴイメージング剤として有用である。非放射性標識α−フルオロアルキル化合物は、ＰＥＴイメージング剤を発見するためのプローブとして有用である。
【化１】


【化２】
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（ｉ）^１８Ｆ標識化合物、
（ｉｉ）有効安定化量のゲンチシン酸又は生体適合性カチオンとのその塩、
（ｉｉｉ）水性生体適合性担体媒質
を含んでなる安定化放射性医薬組成物であって、担体媒質中の^１８Ｆの放射能濃度は１０〜１０００００ＭＢｑ／ｍｌの範囲であり、組成物のｐＨは４．０〜９．５の範囲である安定化放射性医薬組成物に関する。本発明は、そのような放射性医薬組成物を調製するための方法、及びゲンチシン酸又はその塩の新規の使用をさらに含む。 （もっと読む）

本発明は、ジヒドロテトラベナジンに関連する新規フッ素化エーテル化合物及びかかるフッ素化エーテル化合物の製造に際して有用な中間体を提供する。フッ素化エーテル化合物はラセミ形態及び鏡像異性的に富化された形態の両方で提供され、フッ素−１８及びフッ素−１９のいずれか一方又は両方を含み得る。フッ素化エーテル化合物は、特にヒトの糖尿病に関連するバイオマーカーであるＶＭＡＴ−２に対して高い親和性を有することが示される。フッ素−１８基を含むフッ素化エーテル化合物は、ＶＭＡＴ−２バイオマーカーを標的化するＰＥＴイメージング剤として有用である。非放射性標識フッ素化エーテル化合物は、ＰＥＴイメージング剤を発見するためのプローブとして有用である。 （もっと読む）

（１）腫瘍細胞で発現するインテグリンのアンタゴニストと、（２）腫瘍集積性テトラピロール光増感剤、蛍光染料、及び放射線同位体標識された部分のうち少なくとも１つ、とのコンジュゲートである化合物であって、前記放射同位体が^１１Ｃ、^１８Ｆ、^６４Ｃｕ、^１２４Ｉ、^９９Ｔｃ、^１１１Ｉｎ又はＧｄＩＩＩである化合物、並びに、腫瘍など過剰増殖組織を診断、撮影及び治療するための前記化合物の使用方法。好ましくは、前記光増感剤は、ポルフィリン、クロリン又はバクテリオクロリンなどの腫瘍集積性テトラピロール光増感剤であり、フェオホルビド及びピロフェオホルビドが例として挙げられる。そのようなコンジュゲートは、極端な腫瘍親和性を有し、光吸収により腫瘍を抑制又は完全に破壊するために用いられ得る。前記インテグリンは通常αｖβ３、α５β１、αｖβ５、α４β１又はα２β１である。好ましくは、前記アンタゴニストはＲＧＤペプチド、又は４−［｛２−（３，４，５，６−テトラ−ヒドロピリミジン−２−イルアミノ）エチルオキシ｝−ベンゾイル］アミノ−２−（Ｓ）−アミノ−エチル−スルホニルアミノ基などの合成物質であってもよいその他のアンタゴニストである。そのような化合物は腫瘍親和性及び造影能力を提供するため、選択的且つ鮮明な腫瘍イメージングが可能となる。 （もっと読む）

本発明は（ａ）分析されるべき腫瘍細胞を含むサンプルを提供する、（ｂ）前記サンプルをＥＤ‐Ｂフィブロネクチン特異的分子と接触させ、そして前記サンプル中でのそれの腫瘍細胞への結合を評価する、及び（ｃ）段階（ｂ）の評価に基づいて前記腫瘍細胞を分類する：段階を含む、腫瘍細胞の分類方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｖ）又は（ＶＩ）のコンジュゲート、放射性医薬品としてのその使用、その製造方法、及びかかる方法で使用する合成中間体に関する。 （もっと読む）

本発明は、放射性医薬品に関し、特に、式Ｉの化合物と、賦形剤としてポリソルベートとを含む放射性医薬組成物に関する。本発明の放射性医薬組成物は、同種類の化合物を含む従来技術の組成物で遭遇される問題を軽減する。又、本発明により提供されるのは、本発明の放射性医薬組成物の調製方法並びに本放射性医薬組成物の特定の用途である。
【化１】
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構造：［（Ｐ１−Ｓ１_ｊ）_ｐ−Ｌ−（Ｓ２_ｑ−Ｐ２）_ｒ］_ｔを含む化合物、またはその薬学的に許容され得る塩もしくはエステルであって、式中：Ｐ１およびＰ２は、同じであっても異なっていてもよく、環状オリゴペプチド部分であり、Ｐ１とＰ２の少なくとも一方は該環状部分内にＢ−ＡｒｇまたはＢ−（Ｍｅ）Ａｒｇモチーフを有し、ここで、Ｂは、塩基性アミノ酸、その誘導体、またはフェニルアラニンもしくはその誘導体であり；Ｓ１およびＳ２は、スペーサー基であり、同じであっても異なっていてもよく；Ｌは、該環状オリゴペプチドまたはスペーサー基の結合のための少なくとも２つの官能基を含むリンカー部分であり；ｎおよびｑは独立して、０または１であり；ｐおよびｒは独立して、１以上の整数である。 （もっと読む）

シグマ‐２受容体に選択的に結合するフルオロアルコキシベンズアミド化合物を開示する。これらの化合物は、^１８Ｆで標識化される場合、ポジトロン放出断層撮影（ＰＥＴ）による腫瘍の造影のための放射性トレーサとして使用することができる。さらに、これらの化合物は、^１２３Ｉで標識化される場合、単光子放出コンピュータ断層撮影（ＳＰＥＣＴ）による腫瘍の造影のための放射性トレーサとして使用することができる。これらの化合物を合成する方法も開示する。
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【課題】神経原線維変性を有する対象におけるタウオパシーに伴う神経原線維変性のBraak病期を決定する方法の提供。
【解決手段】（ｉ）対象に、凝集対螺旋フィラメント（ＰＨＦ）タウタンパク質を標識可能なリガンドを導入するステップ、（ｉｉ）対象の脳の内側頭葉中の細胞外凝集ＰＨＦタウに結合したリガンドの存在および／または量を測定するステップ、（ｉｉｉ）（ｉｉ）で行った測定の結果を、対象における神経原線維変性の程度と相関させるステップを含む、方法。該方法は、アルツハイマー病などのタウオパシーの、死亡前診断および病期分類に使用することができる。好ましいリガンドとして、スルホン化ベンゾチアゾール様化合物およびジアミノフェノチアジンなどがあげられる。 （もっと読む）

本発明は、0.1nm〜100μm、好ましくは１nm〜10μm、特に好ましくは１nm〜１μmの径を有する、トパーズ（Al₂F₂）[SiO₄]、及びチオライトNa[Al₃F₄]、好ましくはワーベライトAl₃(PO₄)₂(OH，F)₂、炭酸カルシウム（CaCO₃）、マグヘマイト（γ-Fe₂O₃)、特に好ましくはゼオライト（一般式Mn[AlO₂)x(SiO₂)y]（M=金属、例えばNa)、マグネタイト（Fe₃O)₄、及び硫酸バリウム（BaSO₄)、非常に特に好ましくはリン酸ガリウム（GaPO₄）、アパタイト又はフルオロヒドロキシアパタイト（Ca(PO₄)₃(OH，F)=3Ca₃(PO₄)₂・Ca(OH，F)₂）、及びフルオルスパルCaF₂等の粒子性無機マトリックスを含有する医薬であって、アニオン及びカチオンの構造体型-形成元素の天然同位体分布に加えて、¹⁵O、³⁰P、¹³N、好ましくは⁶⁵Ga、¹¹C、特に好ましくは¹³¹Ba、²⁶Al、及び非常に特に好ましくは⁶⁸Ga及び¹⁸F等の陽電子放出核種を含む、前記医薬、その調製、動物及びヒトに対する医薬、特に好ましくは画像診断剤、特に陽電子放出トモグラフィー（PET）におけるその組成物の使用、並びにインビトロ診断薬、に関する。 （もっと読む）

本発明は、ペプチドのような生物学的活性ベクターの放射性フッ素化方法であって、式（II）の化合物又はその塩を［¹⁸Ｆ］フッ化物イオン源と反応させることで式（Ｉ）の化合物又はその塩を得る段階を含んでなる方法を提供する。かかる方法は温和な反応条件下で実施できると共に、化学選択性の向上した標識アプローチを提供する。また、放射性フッ素化方法で使用するための新規試薬及びこうして得られる¹⁸Ｆ標識ベクターの使用も提供される。 （もっと読む）

本発明は、試料における神経活性を決定するための方法を提供する。本発明の方法は、インビボ試料及びインビトロ試料の両方の神経活性を決定するのに有用であり、神経伝達障害をもたらす神経学的病態を有する疑いがある被験体の診断情報を得るのに特に有用である。また、本発明では、本発明の方法での使用に適した化合物並びに本発明の方法の実施に有用な医薬組成物も提供される。 （もっと読む）

本発明は、とりわけ、癌および血管疾患を処置する方法、癌および血管疾患を処置するための組成物、ならびに癌および血管疾患を診断および/または検出するための方法および組成物を提供する。
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本発明は、下に詳細に説明される、炎症性及び／又はミトコンドリア機能不全、及び他のPBR活性化を引き起こす任意の病態生理学的プロセスが主要な寄与因子である、心臓及び循環器疾患を画像化するための、末梢ベンゾジアゼピン受容体に対して高い親和性を有する特定の化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、フッ素−１８が、縮合したピリミジンヘテロ環を葉酸（folate）構造内のアミノ酸部分に結合させるアミノベンゾイル部分に共有結合で連結される新規^１８Ｆ葉酸放射性医薬品、それらの前駆体、それらの製造方法、そして葉酸受容体を発現する細胞又は細胞集団の診断、がん、炎症性疾患および自己免疫疾患の診断およびモニタリングならびにその治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

例えば陽電子放出断層撮影法（ＰＥＴ）による、迅速、効率的かつ緻密な方法によるイメージングのための放射性化合物の全自動合成のための方法及び装置が開示される。詳細には、本発明の様々な実施形態は、反応器を通って無制限に気体流が流れるマイクロ流体デバイス上で、ターゲット水から出発して従来の化学システムより短い期間内に精製されたＰＥＴ放射性トレーサを産生する、全放射合成サイクルの自動独立型ハンドフリー操作を提供する。従って、本発明の１つの態様は、反応室と、前記反応室に接続された１つ以上のフローチャネルと、前記反応室に接続された１つ以上のベントと、前記反応室の内外への流量制御を実行するための１つ以上の一体型バルブとを含んでなる、放射標識化化合物を放射合成するためのマイクロ流体チップに関する。 （もっと読む）

本発明は、フッ素−１８が¹⁸[F]フルオライドによる直接的な放射標識を介してプテロアート (又は葉酸)又はその誘導体に結合する、^１８Ｆ-葉酸放射性医薬品の新規製造方法、並びにこのような合成方法によって得られた^１８Ｆ葉酸放射性医薬品、及びがん治療及び炎症性疾患および自己免疫疾患の診断及び治療のモニタリングへのその使用に関する。 （もっと読む）

本出願は、クリックケミストリーを使用して炭酸脱水酵素−ＩＸ（ＣＡ−ＩＸ）酵素に対して高い結合親和性を有する阻害剤を同定するための方法及び陽電子放出断層撮影法（ＰＥＴ）イメージング剤としてのその候補化合物の使用を開示している。 （もっと読む）

【課題】 大規模な設備を用いることなく医療用放射性核種を製造することができる医療用核種製造方法を提供する。
【解決手段】 医療用核種を含む生理食塩水７１を製造する医療用核種含有溶液製造方法であって、核種変換を施す物質を接触させた凝集系構造物に対して重水素を流すことによって核種変換物質を施す物質に核反応を生じさせた核種変換後の物質を備えた凝集系構造物を一方の電極である試料極７６として生理食塩水に浸漬し、電極７４，７６間に所定電圧を印可することによって核種変換後の物質を生理食塩水内に抽出し、抽出後の生理食塩水を医療用核種含有溶液とすることを特徴とする。 （もっと読む）