本出願は、クリックケミストリーを使用して炭酸脱水酵素−ＩＸ（ＣＡ−ＩＸ）酵素に対して高い結合親和性を有する阻害剤を同定するための方法及び陽電子放出断層撮影法（ＰＥＴ）イメージング剤としてのその候補化合物の使用を開示している。 （もっと読む）

ある具体例において、本発明は、卵巣癌におけるＥｐｈＢ４活性を阻害するための組成物、及び方法を提供する。他の具体例において、本発明は、卵巣癌を治療するための方法及び組成物を提供する。
（もっと読む）

【課題】哺乳動物の心臓血管障害や脳障害を検出するための診断用イメージングの方法を提供する。
【解決手段】脂肪酸アナログの実質的に純粋な立体異性体に空間的に近接する放射性核種の形態で、障害及び疾患の臨床的な診断を行うための新規なイメージング試薬を提供する。また、該新規なイメージング試薬を用いるための方法、及び本発明の新規なイメージング試薬を一種またはそれ以上含むキット。 （もっと読む）

本明細書に記載されるものは、ポジトロン放射断層画像法を用いて病理的状態を診断および／または監視するための組成物および方法であり、ここで、病原細胞は、ビタミン受容体を一意に発現するか、優先的に発現するか、または過剰に発現する。さらに本明細書に記載されるものは、ビタミン、およびビタミン受容体結合性類縁体および誘導体の18F結合体である。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉａ）：
【化１】


を有する新規なヘテロアリール置換されたイミダゾピリジン誘導体、その前駆体、及びこのような化合物の治療上の使用、及びその医薬上許容しうる塩、組成物及び使用方法に関する。さらにまた、本発明は、生きている患者においてアミロイド沈着を画像化するのに適した新規なヘテロアリール置換されたイミダゾピリジン誘導体、その組成物、使用方法及びこのような化合物の製造方法に関する。より詳しくは、本発明は、アルツハイマー病の死前診断、及びアルツハイマー病治療剤の臨床的効能の測定を可能にする、インビボの脳内アミロイド沈着を画像化する方法に関する。
（もっと読む）

本出願は、例えばＰＥＴ画像化技術において使用されるＦ−１８標識化分子の組成物、合成および使用方法を開示する。具体的な実施形態において、標識化分子はペプチドまたはタンパク質であり得るが、アプタマー、オリゴヌクレオチド、および核酸を含むが、これらに限定されない、他の種類の分子が標識化され、そのような画像化研究に利用され得る。好ましい実施形態において、Ｆ−１８標識は、金属錯体の形成、およびＦ−１８−金属錯体のＤＯＴＡ、ＮＯＴＡ、ＤＴＰＡ、ＴＥＴＡまたはＮＥＴＡ等のキレート部分への結合により、標的分子に共役され得る。他の実施形態においては、金属がまずキレート基に共役され、次にＦ−１８が金属に結合され得る。他の好ましい実施形態において、Ｆ−１８標識化部分は、疾患、病状、または病原体と関連した細胞または組織に発現した抗原にＦ−１８を標的化するために、二重特異性または多重特異性抗体と連結して使用され得る標的化可能な複合体を含み得る。例示的な結果は、Ｆ−１８標識化複合ペプチドが、ヒト血清中で３７℃で数時間安定であり、ＰＥＴ画像化分析を行うのに十分な時間であることを示している。 （もっと読む）

ウイルス関連癌を治療及びイメージングする方法及び組成物が提供されるが、当該方法は、被験者においてウイルス関連癌細胞が発現するウイルス抗原に結合する放射性標識結合分子を、被験者に投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、¹⁸Ｆでの放射性標識に適当な又は¹⁸Ｆで既に放射性標識されている新規化合物、そのような化合物の調製方法、及び画像診断用のそのような化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、細胞死を経験している細胞（「死にかけている細胞」）、たとえば、アポトーシスを受けている細胞の生体内での検出のためのエステル基を含む化合物に関する。これらの化合物は、正常細胞に比べて死にかけている細胞において選択的に保持される。従って、細胞死の過程によって明らかにされる臨床症状の検出、診断および治療に該化合物を使用してもよい。 （もっと読む）

本発明は、医学的イメージングの分野、そして特にケモカイン受容体5（CCR5）の上方制御と関連する疾患状態のイメージングの分野に関する。そのような疾患状態をイメージングする際に有用な造影剤、前駆体および方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、放射標識された化合物、およびアミロイド沈着の画像化法におけるそれらの使用、ならびにそれらの製造方法に関する。本発明はまた、アミロイド沈着を形成するアミロイドタンパク質の凝集を阻害するための化合物、およびアミロイド沈着へ治療薬を送達するための方法、ならびにアミロイドタンパク質の凝集を阻害する化合物を製造する方法に関する。
（もっと読む）

本発明は、第2級塩基性窒素原子、および1つまたは複数の治療剤、細胞傷害剤、検出可能な標識、またはキレート基を持つリンカーを有する、2-ニトロイミダゾール化合物のクラスを特徴とする。特に、本発明は、ホウ素中性子捕獲療法(BNCT)において使用するためのホウ素原子クラスターを含有する2-ニトロイミダゾール化合物を提供する。2-ニトロイミダゾール化合物は、例えば、がん、炎症、および虚血を含む低酸素状態を治療するために使用することができる。弱塩基性2-ニトロイミダゾール化合物は低酸素組織を標的とし、かつ組織内濃度を全体的に高める。 （もっと読む）

本発明は、正常組織および悪性組織中の細胞低酸素症の非侵襲的検出に関する先行技術に対する大きな改良として、ハロゲン化2-ニトロイミダゾール中のピロリジン部分、ピペリジン部分、ピペラジン部分、およびアザパン（azapane）部分などの弱塩基性置換基（pKa約8またはそれ以上）を採用する。本発明は、[18F]陽電子放射断層撮影、[19F]磁気共鳴分光法、および[19F]磁気共鳴画像法の使用を特徴とする。先行技術の化合物に対する改良は6つの部分からなる。1）弱塩基性試薬の塩は非常に水溶性が高く、それによって投与が容易になる。2）未反応の試薬は体循環から急速に除去され、それによりバックグラウンドノイズが減少する。3）弱塩基性置換基を有する試薬は、組織中で血漿中濃度の約3倍に濃縮され、それにより結合強度が増加し、かつ信号検出が増大する。4）弱塩基性試薬の共役塩基は、脳を含む全組織に対するそれらの浸透を容易にする、中間的なオクタノール-水分配係数を有する。5）弱塩基性置換基を含む試薬の細胞付加物は、先行技術の試薬よりも安定している。6）弱塩基性置換基を有する試薬は、固形組織中の一過性低酸素症の検出に有効である。 （もっと読む）

本発明は、とりわけがんを処置する方法、がんを処置するための組成物、ならびにがんを診断および／または検出するための方法および組成物を提供する。とりわけ、本発明はＦＺＤ１０過剰発現に関連するがんを処置、診断および検出するための組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ヒト又は動物における前立腺癌を診断するための造影剤に関する。これらの造影剤は、前立腺癌特異的分子マーカーと相互作用することができるターゲティングモジュール及び検出可能ユニットを含んだ化合物である。本発明は、ヒト又は動物における前立腺癌を診断するためにそのような化合物を使用することにも関する。 （もっと読む）

本発明は、¹⁸Ｆで放射能標識するのに好適であるか又はすでに放射能標識されている新規化合物、かかる化合物の製造方法、及び画像診断のためのかかる化合物の使用に関する。かかる標識化合物は式II（ここで、置換基Ｇ、Ｑ、Ｌ、Ｙ、及びＵは、本明細書と特許請求の範囲で定義した意味を有する）により特徴付けられる。
（もっと読む）

【課題】放射性フッ素標識化合物の製造工程において、基質の分解による不純物の生成を抑える。
【解決手段】 ［^１８Ｆ］フッ化物イオンを含有する^１８Ｏ−濃縮水を強酸性陽イオン交換樹脂に接触させて陽イオン不純物を除去する工程、次いで該^１８Ｏ−濃縮水を弱塩基性陰イオン交換樹脂に接触させて［^１８Ｆ］フッ化物イオンを該弱塩基性陰イオン交換樹脂に吸着させる工程、該弱塩基性陰イオン交換樹脂に吸着した［^１８Ｆ］フッ化物イオンをカリウム塩（ただし、炭酸カリウム及び炭酸水素カリウムを除く）水溶液又は第４アンモニウム塩（ただし、炭酸水素塩を除く）溶液を用いて溶出する工程、を含むことを特徴とする［^１８Ｆ］フッ化カリウム又は［^１８Ｆ］フッ化第４アンモニウムの製造方法。上記製造方法で得られた［^１８Ｆ］フッ化カリウム又は［^１８Ｆ］フッ化第４アンモニウムを用いて有機化合物を標識する工程を含む放射性フッ素標識有機化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、ナノスケールの無機材料でコーティングされたナノ粒子-本明細書ではコア・シェル構造のナノ粒子と呼ばれる-に関する。当該コア・シェル構造のナノ粒子では、コア材料はシェル材料よりも広いバンドギャップを有する。記載されたコア・シェル構造のナノ粒子は、エネルギー付与能力が改善されているため、光線力学療法での応用に非常に適している。
（もっと読む）

本発明は、容器閉鎖手段がＥＴＦＥ（エチレン−テトラフルオロエチレン共重合体）でコーティングされた封止容器入りの優れた放射性医薬品組成物に関するものである。封止容器を用いた放射性医薬品製剤用キットと、封止容器を用いた放射性医薬品の製造方法も開示する。
（もっと読む）

本発明は、放射性核種のようなレポーター部分でペプチドのような生物学的活性ベクターを標識するための方法及び装置に関する。本方法は、小口径銅容器内において、式（Ｉ）の化合物を式（ＩＩ）（Ｒ^*−Ｌ２−Ｎ₃）の化合物と反応させるか或いは式（ＩＩＩ）の化合物を式（ＩＶ）の化合物と反応させることを含んでなる。本発明の方法を実施するためのミクロ流体装置も特許請求される。
【化１】


【化２】


（式中、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３及びＬ４の各々はリンカー基であり、Ｒ^*はレポーター部分である。） （もっと読む）